Дифенин - широко используемый противоэпилептический препарат. Он эффективен при лечении больших судорожных припадков. Также назначают при невралгии тройничного нерва и нарушениях сердечного ритма. Однако Дифенин может вызывать ряд побочных эффектов. Поэтому важно знать особенности его применения.
В этой статье мы разберем инструкцию по использованию Дифенина, рассмотрим основные показания и противопоказания. Особое внимание уделим возможным побочным эффектам. Также обсудим особенности применения препарата при беременности и кормлении грудью.
Механизм действия
Дифенин (другие названия - фенитоин, дилантин) относится к противоэпилептическим препаратам, производным гидантоина. Он оказывает противосудорожное, мембраностабилизирующее, антиаритмическое действие. Механизм действия дифенина связан со стабилизацией мембран нервных клеток - нейронов, аксонов и синапсов. Это приводит к ограничению распространения возбуждения и предотвращению развития судорожной активности.
Кроме того, дифенин активирует тормозные пути в мозжечке, которые распространяются на кору головного мозга. За счет этого также происходит подавление судорожной активности. Антиаритмический эффект дифенина реализуется через стабилизацию мембран клеток Пуркинье и блокирование натриевых каналов в миокарде.
Дифенин: инструкция по применению. Дифенин также обладает анальгезирующим и миорелаксирующим действием, которое опосредовано мембраностабилизирующим эффектом. Подавляя повторные разряды в нервных волокнах и мышечных клетках, дифенин уменьшает болевые ощущения и мышечный тонус.
Показания к применению
Дифенин применяют для лечения различных форм эпилепсии, сопровождающихся судорожными приступами, в том числе для купирования эпилептического статуса. Это основное и наиболее изученное показание к назначению.
Кроме того, дифенин может использоваться для лечения и профилактики судорожных приступов в нейрохирургической практике, например, в послеоперационном периоде. Еще одним показанием является невралгия тройничного нерва, особенно в комбинации с другими противоэпилептическими средствами.
Дифенин применяют для купирования и профилактики желудочковых аритмий, в том числе на фоне передозировки сердечных гликозидов или приема трициклических антидепрессантов. За счет мембраностабилизирующего и антиаритмического действия дифенин восстанавливает сердечный ритм.
Таким образом, основными показаниями к применению дифенина являются различные формы эпилепсии, желудочковые аритмии, а также невралгия тройничного нерва.
Способ применения и дозы
Дифенин выпускается в таблетках, растворе для внутривенного и внутримышечного введения. Таблетки применяют внутрь. Рекомендуются следующие дозы для приема внутрь:
- Взрослым - начальная доза составляет 3-4 мг/кг/сут, затем ее постепенно повышают до достижения терапевтического эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-500 мг в сутки.
- Детям - из расчета 5 мг/кг/сутки в 2 приема, максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг.
- Поддерживающая доза для детей - 4-8 мг/кг/сут.
При внутривенном введении используют раствор дифенина. Рекомендуемые дозы при внутривенной инфузии:
- Взрослым и детям - 15-20 мг/кг на введение, при необходимости дозу можно увеличить до 50-100 мг/кг.
- Новорожденным - 15-20 мг/кг на введение.
Дифенин вводят внутривенно медленно, со скоростью не более 50 мг/мин. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 1 грамм.
При внутримышечной инъекции применяют дозу 100-300 мг на 1 инъекцию для взрослых пациентов. Рекомендуется разводить порошок дифенина в небольшом объеме жидкости (1-2 мл) для облегчения введения.
Длительность лечения дифенином зависит от показаний и эффективности терапии, обычно это многие месяцы или годы. При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно во избежание развития синдрома отмены.
Противопоказания
Противопоказаниями к назначению дифенина являются:
- Повышенная чувствительность к дифенину или другим производным гидантоина в анамнезе - в таких случаях высок риск развития аллергических реакций.
- Выраженная сердечная недостаточность, AV-блокада II-III степени - использование дифенина может усугубить эти состояния.
- Синдром Стивена-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз на фоне приема гидантоинов в анамнезе.
- Острый гепатит, тяжелые заболевания печени - высок риск развития токсического поражения печени на фоне терапии дифенином.
С осторожностью дифенин назначают при следующих состояниях:
- Хронические заболевания печени в стадии обострения или декомпенсации.
- Почечная недостаточность тяжелой степени - требуется коррекция дозы.
- Сахарный диабет - дифенин нарушает углеводный обмен.
- Дефицит фолиевой кислоты и витамина D.
- Заболевания костно-мышечной системы - повышен риск остеомаляции на фоне длительного применения дифенина.
- Детский и пожилой возраст - требуется подбор дозы.
Инструкция по применению дифенина не рекомендует применять препарат в I триместре беременности и в период грудного вскармливания из-за возможного тератогенного эффекта. Также дифенин противопоказан недоношенным новорожденным и детям до 1 месяца.
Беременность и кормление грудью
Согласно инструкции по применению дифенина, назначение этого препарата во время беременности возможно только по жизненным показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Исследования на животных выявили тератогенное и фетотоксическое действие дифенина. У людей при приеме препарата в I триместре отмечались врожденные пороки развития, включая расщелину неба, аномалии конечностей, сердца. Вероятность этих эффектов оценивается в 5-10%.
На поздних сроках беременности возможно токсическое действие дифенина на плод, проявляющееся синдромом «вялого ребенка», а также гипокальциемией и гипогликемией в неонатальном периоде.
Дифенин проникает через плацентарный барьер, при этом его концентрация в крови плода может достигать терапевтического уровня. Риск развития геморрагической болезни новорожденного при применении дифенина в III триместре оценивается как низкий.
Инструкция по применению дифенина не рекомендует продолжать терапию этим препаратом в период грудного вскармливания, поскольку дифенин в значимых количествах выделяется с грудным молоком и может оказывать неблагоприятное воздействие на ребенка.
Побочные эффекты
Согласно рекомендациям, при применении этого препарата могут отмечаться следующие побочные реакции:
Со стороны нервной системы:
- - нарушения координации движений, пошатывание при ходьбе;
- - головокружение, сонливость, двоение в глазах;
- - дрожание конечностей;
- - периферическая нейропатия (парестезии, слабость в конечностях).
- Эти эффекты обычно обратимы и проходят после отмены или снижения дозы дифенина.
Со стороны пищеварительной системы возможны такие реакции, как:
- - тошнота, рвота;
- - воспаление и отечность десен;
- - повреждение печени, острый гепатит (вплоть до печеночной недостаточности).
- Гепатотоксическое действие обычно проявляется при длительном применении дифенина в высоких дозах.
Со стороны системы кроветворения в редких случаях возможны:
- - тромбоцитопения;
- - лейкопения;
- - агранулоцитоз;
- - апластическая анемия.
Аллергические реакции на дифенин включают:
- - сыпь на коже и слизистых;
- - зуд, крапивницу;
- - отек Квинке;
- - лекарственную лихорадку.
- В тяжелых случаях возможно развитие синдрома Стивена-Джонсона и токсического эпидермального некролиза.
Также описаны случаи развития остеомаляции, полиартропатии, гирсутизма, гинекомастии на фоне длительного непрерывного применения дифенина в высоких дозах.
Лекарственное взаимодействие
Этот препарат может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, влияя на их концентрацию в крови и эффективность. Основные взаимодействия дифенина:
- - Противоэпилептические препараты (вальпроаты, карбамазепин) снижают концентрацию дифенина в плазме.
- - Антибиотики, противогрибковые средства, антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов повышают уровень дифенина, усиливая риск токсических реакций.
- - Одновременный прием с пероральными контрацептивами снижает их эффективность и требует подбора доз.
- - Дифенин ускоряет метаболизм кортикостероидов, дикумарина, теофиллина, фуросемида, снижая их действие.
- - Фолиевая кислота уменьшает концентрацию и эффект дифенина.
Поэтому при назначении дифенина с другими препаратами может потребоваться коррекция их доз. Следует соблюдать осторожность и мониторировать возможные проявления токсичности или снижения эффективности терапии.
Передозировка
Передозировка дифенина может привести к тяжелым последствиям. Возможны тошнота, рвота, диарея, сильное головокружение, спутанность сознания и галлюцинации, нарушение координации движений, атаксия. Отмечается выраженный нистагм, двоение в глазах, мышечный тремор, возбуждение или угнетение ЦНС. В тяжелых случаях развивается кома, возможен летальный исход.
Передозировка дифенина может привести к остановке дыхания, отеку легких, снижению артериального давления, тахикардии. Наблюдается гипогликемия. Возможны судороги тонико-клонического характера. Развивается токсическое поражение печени, увеличение печеночных ферментов, острая печеночная недостаточность. Отмечаются тошнота, рвота. Возможен некроз клеток паренхимы печени с развитием желтухи.
У длительно принимающих дифенин, особенно с превышением рекомендованных доз, наблюдается остеопороз, остеомаляция и другие побочные эффекты со стороны костно-мышечной системы. Передозировка дифенина требует срочного обращения к врачу и проведения симптоматического лечения. Проводится промывание желудка, назначаются слабительные средства. Для ускорения выведения дифенина из организма показаны форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия.
Для купирования судорог используются бензодиазепины (диазепам). При выраженном возбуждении показан барбитурат короткого действия - тиопентал натрия. Для поддержания жизненно важных функций проводится ИВЛ, введение симпатомиметиков. При передозировке дифенином необходим тщательный контроль за состоянием пациента для предотвращения развития отсроченных осложнений, таких, как поражение печени, почек, энцефалопатия.
В целом, передозировка дифенина представляет серьезную опасность для здоровья и жизни пациента. Поэтому важно строго соблюдать рекомендованный режим дозирования, не превышать назначенные врачом дозы, регулярно контролировать концентрацию препарата в крови.
Особые указания
При назначении дифенина необходимо учитывать ряд особых указаний. Препарат применяют с осторожностью при состояниях, предрасполагающих к развитию остеопороза, в том числе при иммобилизации, заболеваниях эндокринной системы, нарушениях питания. Также с осторожностью назначают дифенин при нарушениях функции почек и печени, угнетении костномозгового кроветворения, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, склонности к гипогликемии, задержке роста и развития у детей, одновременном применении лекарств, угнетающих ЦНС.
Необходим регулярный контроль общего и биохимического анализов крови, анализов мочи, функции печени, особенно в начале лечения. Коррекция дозы проводится с учетом концентрации препарата в плазме крови. Следует иметь в виду возможность развития «синдрома отмены» при внезапной отмене дифенина. Отмена должна быть постепенной, особенно при длительном применении в высоких дозах. В период лечения противопоказан прием этанола. С осторожностью препарат сочетают с ЛС, угнетающими ЦНС. Усиливается действие аминазина, барбитуратов, ГКС и других препаратов.
При необходимости хирургического вмешательства, введения анестетиков дозу дифенина временно уменьшают из-за возможного усиления угнетающего влияния на ЦНС и дыхание. Во время лечения противопоказано внезапное прекращение приема препаратов, снижающих уровень холестерина в крови, из-за риска развития острого поражения мышц. Препарат влияет на скорость психомоторных реакций, что необходимо учитывать при вождении автотранспорта и работе с механизмами.
В период лечения дифенином рекомендуется диета с достаточным содержанием витамина D, воздействие УФ-излучения для профилактики развития остеомаляции, остеопороза. При использовании у детей в период роста повышается риск развития побочных эффектов со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. У женщин детородного возраста в период лечения дифенином рекомендуются надежные методы контрацепции.
Препарат не назначают в I триместре беременности и в период грудного вскармливания. Во II и III триместрах беременности дифенин применяют только по жизненным показаниям под тщательным контролем врача. При применении дифенина требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени, картины периферической крови. Необходимо учитывать многочисленные лекарственные взаимодействия дифенина.
Препарат может как повышать, так и снижать концентрации других ЛС в крови. Требуется регулярный офтальмологический контроль при длительном применении дифенина. Таким образом, при назначении дифенина врач должен тщательно оценить соотношение пользы и риска, особенно для пациентов из групп риска. Необходим индивидуальный подбор дозы, регулярные лабораторные исследования и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Условия отпуска из аптек
Дифенин относится к рецептурным препаратам. Его отпуск из аптек осуществляется строго по рецепту врача. Препарат имеет ограничения к отпуску, обусловленные его свойствами, побочными эффектами и взаимодействиями с другими лекарственными средствами. Дифенин обладает высоким потенциалом злоупотребления и применения в немедицинских целях. Он может вызывать сильное привыкание при длительном неправильном использовании.
Из-за возможных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, головокружение, нарушение координации движений, дифенин может представлять угрозу при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Кроме того, при резкой отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося судорожными припадками. Поэтому отпуск дифенина осуществляется по рецепту, срок действия которого не превышает 5 дней.
Препарат нельзя отпускать по требованиям медицинских организаций. При выписывании рецепта врач обязан предупредить пациента о возможных побочных эффектах и ограничениях при приеме дифенина. Фармацевтический работник при отпуске дифенина должен проверить правильность оформления рецепта, дозу, обратить внимание пациента на срок годности препарата. Дифенин включен в
Перечень ЖНВЛП, поэтому подлежит предметно-количественному учету в аптечных организациях. Нарушение правил отпуска дифенина влечет за собой административную ответственность. Таким образом, соблюдение особых условий отпуска дифенина из аптек призвано обеспечить безопасность его применения и предотвратить злоупотребления этим сильнодействующим препаратом.
Аналоги
Дифенин относится к противоэпилептическим препаратам из группы гидантоинов. У него есть ряд аналогов среди лекарственных средств этой группы. Наиболее близким аналогом дифенина является фенитоин. Он также представляет собой производное гидантоина, оказывает противосудорожное, мембраностабилизирующее действие. Преимуществом дифенина перед фенитоином является наличие в его составе натрия гидрокарбоната, препятствующего раздражению слизистой оболочки желудка.
К аналогам дифенина относятся также другие препараты на основе фенитоина: этотин, фенитоин. Они обладают сходным фармакологическим действием. Из гидантоиновых противоэпилептиков аналогами дифенина можно считать антелепсин, бензонал, месантоин. Эти препараты также используются для лечения эпилепсии, невралгии, нарушений сердечного ритма.
В качестве аналогов дифенина при лечении аритмий применяются аймалин, апрофен, этмозин. Эти препараты оказывают мембраностабилизирующее действие. Таким образом, основными аналогами дифенина являются другие производные гидантоина (фенитоин, этотин, месантоин), обладающие сходным механизмом действия и показаниями к применению. Выбор конкретного препарата зависит от особенностей пациента и целей терапии.
Форма выпуска и упаковка
Дифенин выпускается в форме таблеток белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской. Таблетки дифенина содержат активное вещество фенитоин в дозировке 100 мг. В качестве вспомогательных веществ в состав таблеток дифенина входят: Натрия гидрокарбонат, Крахмал картофельный, Тальк Кальция стеарат.
Выпускается дифенин в упаковках по 10 таблеток. Упаковки бывают двух типов: безъячейковые контурные пачки из пленочных материалов картонные пачки Таким образом, дифенин выпускается в виде таблеток по 100 мг в упаковках по 10 штук. Наличие натрия гидрокарбоната в составе отличает дифенин от других препаратов фенитоина. Форма таблеток и тип упаковки обеспечивают удобство дозирования и применения препарата.
Условия и сроки хранения
Дифенин требует особых условий хранения, обеспечивающих сохранность, качество и эффективность препарата. Хранение дифенина должно осуществляться в оригинальной упаковке производителя вдали от источников нагрева, влаги и прямых солнечных лучей. Оптимальная температура хранения составляет от 15 до 25°С. Допускаются кратковременные отклонения температуры до 30°С, однако длительное хранение при температуре выше 25°С может привести к снижению эффективности препарата.
Категорически недопустимо замораживание таблеток дифенина. Хранение дифенина должно производиться в недоступном для детей месте, желательно в запирающемся шкафу. Необходимо следить за соблюдением сроков годности дифенина, указанных на упаковке. По истечении срока годности препарат применению не подлежит. Нельзя использовать дифенин в случае нарушения целостности или изменения внешнего вида таблеток.
Ответственность за соблюдение правил хранения дифенина лежит как на медицинских и фармацевтических работниках, так и на пациентах. Неиспользованные таблетки дифенина подлежат сдаче в аптеку для последующей утилизации. Нельзя выбрасывать препарат вместе с бытовым мусором или сливать в канализацию. Правильные условия хранения дифенина являются обязательным условием для обеспечения качества, безопасности и эффективности этого лекарственного препарата.
Дифенин или Конвулекс: сравнение препаратов
Дифенин и Конвулекс - это два противоэпилептических препарата, которые относятся к одной группе гидантоинов. Оба препарата содержат в качестве действующего вещества фенитоин, который оказывает противосудорожный эффект. Фенитоин стабилизирует мембраны нейронов, препятствуя распространению эпилептической активности в головном мозге. Кроме того, фенитоин усиливает тормозные процессы в центральной нервной системе за счет активации тормозных путей, идущих из мозжечка.
В чем же различия между Дифенином и Конвулексом? Главное отличие в том, что это лекарственные препараты разных производителей: Дифенин выпускает российская компания «Валента Фарм», а Конвулекс - американская компания Pfizer. Кроме того, есть небольшие различия во вспомогательных веществах.
По основным показателям Дифенин и Конвулекс можно считать взаимозаменяемыми препаратами:
- они содержат одно и то же действующее вещество;
- применяются при одинаковых заболеваниях и состояниях;
- имеют сходные фармакокинетические свойства;
- оказывают одинаковый противоэпилептический эффект.
Однако некоторые пациенты отмечают, что у них лучше переносится Дифенин, тогда как при приеме Конвулекса чаще возникают побочные эффекты. Возможно, это связано с особенностями вспомогательных веществ в составе препаратов.
Поэтому при назначении противоэпилептической терапии врач может рекомендовать пациенту Дифенин или Конвулекс, ориентируясь на переносимость и предпочтения конкретного пациента. Но в целом эти препараты можно считать взаимозаменяемыми.
Таким образом, Дифенин и Конвулекс - это высокоэффективные противоэпилептические средства для лечения эпилепсии и предотвращения судорожных приступов. Выбор конкретного препарата должен осуществляться индивидуально для каждого пациента.
Показания
Дифенин - эффективный противоэпилептический препарат из группы гидантоинов, который широко используется в медицинской практике для лечения различных форм эпилепсии. Он выпускается в таблетках по 0,1 г и применяется внутрь. Действующее вещество дифенина - фенитоин - оказывает выраженное противосудорожное действие за счет стабилизации мембран нейронов и подавления распространения эпилептической активности в головном мозге.
Согласно инструкции по применению, дифенин показан при различных формах эпилепсии - как для купирования эпилептического статуса и острых приступов, так и для длительной поддерживающей терапии, направленной на профилактику приступов. Кроме того, дифенин может применяться для лечения аритмий и невралгии тройничного нерва.
Дифенин характеризуется высокой биодоступностью при приеме внутрь и достаточно длительным периодом полувыведения, что позволяет принимать препарат 1-2 раза в сутки. Доза дифенина подбирается индивидуально с последующей коррекцией в зависимости от клинического эффекта.
Основным побочным действием дифенина является угнетение центральной нервной системы, что проявляется головокружением, сонливостью, нарушением координации движений. Возможны также тошнота, аллергические реакции. При длительном применении отмечается риск развития остеопороза и гиперплазии десен.
Дифенин взаимодействует с многими лекарственными средствами, поэтому при его назначении необходимо учитывать сопутствующую терапию. Особое внимание следует уделить препаратам, ингибирующим или индуцирующим ферменты печени, поскольку дифенин активно метаболизируется в печени.
Таким образом, подводя итог, можно сделать следующие выводы:
- Дифенин обладает выраженной противоэпилептической активностью и широко используется для лечения различных форм эпилепсии.
- Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, доза подбирается индивидуально.
- Основные побочные эффекты дифенина связаны с угнетением ЦНС.
- При назначении дифенина необходимо учитывать его взаимодействие с другими препаратами.
- Длительное применение дифенина требует регулярного контроля состояния костной ткани и полости рта.
Дифенин занимает важное место в терапии эпилепсии, однако его применение требует взвешенного подхода с учетом соотношения пользы и риска для каждого конкретного пациента. Соблюдение рекомендаций по дозированию и контроль безопасности позволяют максимально реализовать терапевтический потенциал дифенина и избежать развития серьезных побочных эффектов.
