Лекарство "Лирика" (таблетки), цена которого составляет от 700 до 4000 руб., – достаточно известный препарат. Активное вещество - прегабалин - аналог гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты (GABA). Далее в статье будет приведена аннотация к медикаменту. Выясним, для чего таблетки "Лирика" используют пациенты.
Механизм действия
Прегабалин проявляет свою эффективность при лечении диабетической невропатии и постгерпетической невралгии, для чего таблетки "Лирика" назначают курсом до 13 недель с суточным приемом 2 раза и курсом до 8 недель с приемом 3 раза в сутки. На фоне применения средства отмечается одинаковое развитие побочных эффектов. Связанное с фибромиалгией явно видимое снижение болевых симптомов отмечают при приеме препарата дозами 300-600 мг в сутки. Суточные дозировки в 450 мг и в 600 мг можно сравнить по эффективности, но при этом последняя хуже переносится. Лекарство снижает остроту эпилептических приступов, для чего таблетки "Лирика" рекомендуют курсом в 12 недель 2 или 3 раза за сутки. В процессе приема имеет место одинаковая картина развития побочных эффектов и результативность препарата при такой дозировке. Частота судорог начинает уменьшаться уже на первой неделе приема лекарства. Симптоматика генерализованного тревожного расстройства показывает тенденцию к уменьшению уже в первые семь дней лечения. После восьминедельного применения препарата 52% пациентов, которые получали прегабалин, и 38% пациентов, принимавших плацебо, проявили 50-процентное снижение симптоматики по шкале Гамильтона (НАМ-А).
Фармакокинетика
Медикамент "Лирика" (таблетки) - инструкция подтверждает это - в рекомендуемых суточных дозах с фармакокинетической стороны характеризуется линейностью, низкой (<20%) межиндивидуальной вариабельностью. При повторном применении фармакокинетика препарата может быть предсказана на основании данных единичного приема дозы. Поэтому регулярно контролировать концентрацию активного компонента нет необходимости. Фармакокинетические параметры лекарства "Лирика" у здоровых добровольцев, эпилептических больных, которые получают противоэпилептическую терапию, а также получающих препарат для подавления болевых синдромов, являются аналогичными.
Всасывание и выведение
После приема на пустой желудок прегабалин всасывается очень быстро. Через один час достигается Cmax в плазме как при применении в первый раз, так и при повторном. На фоне перорального приема биодоступность прегабалина находится на уровне ≥90% и от дозы не зависит. Равновесие при приеме повторном достигается в срок 24-48 часов. Если препарат применяется после приема пищи, то Cmax может снизиться на 25-30%, а ее достижение увеличится по времени до 2,5 часов. Но клинически значимого влияния на всасывание препарата приемы пищи не оказывают. В основном лекарство выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 в среднем составляет 6,3 часов.
Фармакокинетика в особых случаях
Если нарушена функция почек, необходимо учитывать ту особенность клиренса прегабалина, что он прямо пропорционален с клиренсом креатинина. В основном препарат выводится почками, поэтому необходимо при нарушении их функции уменьшить дозу. Помимо почек, медикамент может быть эффективно удален из плазмы методом гемодиализа (4-часовой сеанс гемодиализа дает снижение концентрации препарата в плазме в 50%), после чего желательно назначение дополнительной дозы лекарства. Специальное изучение фармакокинетики средства "Лирика" у больных с нарушенной функцией печени не проводилось.
Прегабалин метаболизму практически не подвержен, выводится вместе с мочой в неизменном виде, поэтому нарушенная функция печени существенно не повлияет на концентрацию лекарства в плазме. Когда препарат назначается пациентам старше 65-летнего возраста, необходимо учесть, что с возрастом клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению. Если у пожилого человека нарушены функции почек, необходимо уменьшение назначенной дозы лекарства.
Дозировка
Суточное количество препарата определено в 150-600 мг в сутки. Прием осуществляют дважды или трижды, вне зависимости от еды. Медикамент "Лирика" (таблетки) инструкция по применению рекомендует принимать при нейропатической боли по 150 мг в сутки. Если достигнутый эффект и переносимость положительные, через неделю суточная доза может быть увеличена до 300 мг (назначают таблетки "Лирика 300"). Если возникнет необходимость, то максимальная доза в 600 мг в сутки может быть назначена еще через неделю. Аналогично рассчитываются дозы препарата при лечении эпилепсии. Как было выше сказано, лекарство рекомендовано при лечении фибромиалгии, для чего таблетки "Лирика" назначают в дозе по 75 мг двумя приемами в сутки. На увеличение дозы до 300 мг влияют достигнутый эффект и переносимость. Если отсутствует положительный эффект, доза увеличивается до 450 мг, а если необходимо – через неделю до 600 мг. Лечить генерализованное тревожное расстройство начинают дозой в 150 мг. Также через неделю, наблюдая за достигнутым эффектом и переносимостью, суточную дозу увеличивают до 450 мг, а еще через 7 дней - до 600 мг (при необходимости).
Отмена препарата
При необходимости прекращения лечения рекомендовано это делать минимум на протяжении недели постепенным уменьшением дозы. Пациентам, у которых нарушена функция почек, проводится индивидуальный подбор доз. При возникновении нежелательных последствий на фоне приема средства "Лирика" таблетки-аналоги подбирает специалист. Среди наиболее распространенных средств с подобным действием следует назвать препараты "Мидокалм", "Апизартрон", "Седавит", "Амбене".
Показания
Медикамент рекомендован для устранения нейропатической боли, в качестве дополнительной терапии при парциальных судорожных приступах эпилепсии, которые сопровождаются или не сопровождаются вторичной генерализацией. Средство показано при тревожном расстройстве генерализованного характера, а также при фибромиалгии.
Противопоказания
Нет данных о применении препарата в детском и подростковом возрасте до 17 лет включительно. В связи с этим медикамент назначается только взрослым. К противопоказаниям относят наследственные заболевания в виде непереносимости галактозы, лактазной недостаточности, а также нарушений всасывания глюкозы/галактозы. Средство не назначается при гиперчувствительности. Необходимо осторожное назначение препарата пациентам с почечной и сердечной недостаточностью.
Побочные действия
Согласно опыту клинического применения медикамента, в качестве нежелательных последствий отмечаются головокружение и сонливость. Эти явления, как правило, проявляются в умеренной или легкой степени. Среди других побочных эффектов, приводивших к прекращению лечения лекарством, необходимо отметить астению, спутанность сознания, нечеткое зрение, нарушенную координацию, атаксию, периферическую отечность.
