Среди антитромбических средств, применяемых для устранения тромбоэмболии в венах после хирургических вмешательств, наибольшую эффективность показывает препарат «Прадакса». Аналоги его имеют более широкие показания к применению и в своем составе имеют разные активные компоненты. Антикоагулянты выпускаются в твердой лекарственной форме с разными дозировками.
Описание препарата «Прадакса»
Производителем антитромбического и антикоагулянтного медикамента «Прадакса» является компания «Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ». Выпускается средство в твердых капсулах, внутри которых содержатся мелкие желтые гранулы. Действующим веществом считается дабигатран этексилат в неактивной форме, количество которого определяет дозировку лекарства. Она может составлять 75 мг, 110 мг и 150 мг.
Для чего применяют препарат «Прадакса»
Основное назначение капсул связано с профилактикой тромбоэмболии вен после хирургических вмешательств в отделах костно-мышечной системы.
Как действует средство «Прадакса»
Связан с подавлением тромбиновой активности механизм действия лекарства «Прадакса». Аналоги обладают немного другими свойствами. Будучи низкомолекулярным соединением, дабигатрана этексилат не оказывает фармакологического действия.
Только поступив в организм человека, данное вещество после гидролиза расщепляется до свободного дабигатрана, являющегося активным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбинового фермента. Роль тромбина заключается в связывании фибрина, тромбина, снижении агрегации тромбоцитарных клеток, вызванной активностью тромбина.
Подобные средства
Есть у препарата «Прадакса» аналоги. Но в своем составе они не содержат дабигатрана этексилат, его заменяют другие антикоагулянтные вещества. Так, активным компонентом аналогичного средства «Варфарин» служит варфарин, в медикаменте «Ксарелто» содержится ривароксабан. Синонимы препарата «Прадакса» под названием «Маркумар» и «Фенилин» включают фенпрокумон и фениндион соответственно.
Описание препарата «Варфарин»
Мы уже перечислили, какие есть у медикамента «Прадакса» аналоги. Рассмотрим сейчас более подробно один из них.
Медикамент «Варфарин» выпускают в форме таблеток с дозировкой активного компонента по 2,5 мг. Производителем препарата является российская компания «Канонфарма продакшн».
Существуют и другие дозировки (1 мг, 2 мг, 3 мг и 5 мг) иностранных лекарств на основе варфарина. Форма, цвет и размеры таблеток разные, на одной из сторон нанесена дозировка в мг.
Для чего применяют препарат
Прием «Варфарина» возможен:
- при тромбозе венозной системы или предрасположенности;
- для профилактического лечения тромбоза и тромбоэмболии;
- при остром течении тромбоза вен и тромбоэмболии в легочной ткани;
- при послеоперационном тромбозе;
- при остром инфаркте сердечной мышцы;
- во время хирургической и тромболитической терапии тромбоза;
- при транзиторном приступе ишемической болезни;
- для длительного лечения рецидивирующего тромбоза вен;
- во время протезирования клапана в сердце.
Как действует средство
Особые элементы вещества «Варфарина» снижают свертываемость крови, подавляют выработку факторов (X, IX, VII, II), зависимых от витамина К и вызывающих свертывание крови. Антикоагулянтные печеночные протеины S и C синтезируются в меньшей степени под воздействием препарата. Все это снижает образование кровяных сгустков, приводящих к образованию тромбов.
Для устранения венозных тромбозов врачами назначается лечение непрямыми антикоагулянтами. Это не дает развиться повторному тромбозу, который может вызвать осложнения.
Расчет дозы варфарина при разных показателях МНО
Назначение препарата «Варфарин» возможно после детального обследования, в ходе которого выявляются все противопоказания. По результатам анализа для дальнейшего лечения подбирается нужное количество медикамента «Варфарин». Доза в сутки не должна превышать 5 мг главного действующего вещества. При недостаточном терапевтическом эффекте проводят коррекцию лечения. Рекомендуется записывать принятые дозы, уровень МНО и возникающие эффекты для анализа терапии.
Под МНО (Международным нормализованным отношением) подразумевают стандарт для определения активности свертывания элементов крови. Факторы свертывания крови влияют на значения показателя. Важно контролировать МНО при приеме «Варфарина», нормирование которого обратно пропорционально свертываемости крови. Таким образом, при высоких значениях нормализованного отношения замедляется свертываемость и увеличивается гипокоагуляция.
При разных состояниях следует держать под контролем определенные значения МНО.
- Для здорового организма его норма составляет примерно 1,0 (или немного отклоняется - от 0,85 до 1,25).
- Хроническая фибрилляция предсердий при приеме таблеток «Варфарин» должна сопровождаться нормализованным отношением от 2,0 до 3,0 единиц.
- Механический протез клапана характеризуется МНО от 2,0 до 3,0, механический протез митрального клапана от 2,5 до 3,5.
- При терапии тромбоэмболии в легочной артерии и некоторых пороков сердца нужен уровень показателя от 2,0 до 3,0.
- Чтобы предупредить тромбозы в глубоких венах после операций и для лечения венозного тромбоза, придерживаются значения 2,0-3,0.
Прием препарата «Варфарин» должен осуществляться при тщательном контроле показателя МНО и строгом наблюдении врача, чтобы можно было регулировать дозирование. Стабилизация нормализованного отношения и выбор требуемого количества медикамента осуществляется примерно за одну неделю, а затем раз в 4 недели проверяется данное значение.
Чтобы наступил эффект от применения препарата «Варфарин», как принимать, чем запивать и возможно ли сочетание с пищей, нужно знать. Таблетки пьют два раза в сутки, не сочетая с употреблением пищи. Их запивают водой и принимают в одно время. Кроме того, сдача анализов на МНО должна быть в одинаковые часы и в постоянной лаборатории. При пропуске дозы нужно осуществить прием следующей порции вовремя.
При показателях МНО меньше 2,0 считается кровь густой, препарат малоэффективен, значит, нужно применять более высокую дозировку «Варфарина».
При показателях МНО больше 3,0 считается кровь жидкой, может произойти кровотечение, поэтому нужно применять менее высокую дозировку препарата.
Цена на медикамент «Варфарин»
По сравнению с немецким лекарственным средством «Прадакса» его российский аналог «Варфарин», цена на который от 80 рублей за упаковку, намного дешевле и доступнее.
Описание препарата «Ксарелто»
У медикамента «Прадакса» аналоги могут быть со свойствами антикоагулянтов, обладающих прямым действием. К ним относится препарат «Ксарелто». Выпускается он в виде круглых таблеток в пленочной оболочке немецкой компанией «Байер».
В составе имеется ривароксабан в микронизированной форме. Таблетки «Ксарелто» бывают в следующих дозировках: по 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.
Механизм действия
Ривароксабан относят к высокоселективным прямым ингибиторам Ха-фактора, у которых наблюдается высокая биодоступность после перорального приема.
Коагуляционный каскад формируется за счет активации фактора X, который благодаря внутреннему и внешнему пути свертывания преобразуется в фактор Ха. Данный компонент участвует в формировании протромбиназного соединения, от действия которого протромбин превращается в тромбин. Все эти процессы формируют фибриновый тромб и активируют тромбоциты. Происходит «взрыв», при котором за счет одной молекулы Ха-фактора синтезируются до 1 тысячи этих кровяных телец.
С помощью селективных ингибиторов, снижающих работу активатора, происходит остановка «тромбинового взрыва». Действие ривароксабана направлено на изменение результатов специфического или общего лабораторного анализа, с помощью которых оценивают состояние свертывающей системы. Активность Ха-фактора изменяется в зависимости от дозы ингибитора, которым служит препарат «Ксарелто» (15 мг таблетки или другие его дозировки).
Что лечат этим препаратом
В инструкции описано применение медикамента для профилактики смертности после сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с инфарктом сердечной мышцы и острым коронарным синдромом. Лекарство «Ксарелто» отзывы положительного характера получило за эффективное комбинированное лечение совместно с аспирином или с аспирином и тиенопиридином.
Как принимать разные дозы лекарственного средства
Препарат предназначен для внутреннего применения. Таблетки всех дозировок принимают во время еды.
Для устранения острого коронарного синдрома рекомендуется принимать по одной таблетке по 2,5 мг дважды в день. Совместно с препаратом «Ксарелто» (отзывы свидетельствуют об эффективности использования такого сочетания) можно принимать ацетилсалициловую кислоту в суточной дозе от 75 до 100 мг, а также сочетание аспирина и клопидогрела в количестве 75 мг в сутки. Такая терапия требует постоянного контроля врача для соблюдения равновесия, смещение которого в одну из сторон может вызвать ишемические проблемы либо кровотечение. Прием препарата длительный и занимает около одного года, у некоторых пациентов достигает двух лет.
Таблетки в дозировке 10 мг ривароксабана принимают 1 раз в сутки. Первую пьют спустя 6-9 часов поле хирургического вмешательства при эффективном гемостазе. Длительность лечения таким количеством препарата определяется для каждого пациента отдельно и зависит от риска возникновения тромбоэмболии в венах, сложности и типа операции.
При замене тазобедренного сустава срок приема лекарства «Ксарелто» (таблетки по 10 мг) длится до 5 недель, а при протезировании коленного сустава его принимают 14 дней.
Если пациент забыл выпить одну дозу ривароксабана, ее следует незамедлительно употребить, а на следующий день продолжить лечение по 1 таблетке.
Более высокие дозировки по 15 мг и 20 мг также принимают не на голодный желудок.
С целью профилактики инсультного состояния и тромбоэмболии системного характера при фибрилляции сердечных предсердий неклапанной природы используют 1 таблетку дозировкой 20 мг один раз в день.
При почечной недостаточности, когда скорость полувыведения креатинина меньше 30 мл за 1 минуту, используют дозу в 15 мг по 1 разу в день.
Длительность лечения зависит от присутствия угрозы возникновения инсультного состояния и тромбоэмболии системного характера.
Максимально допустимая суточная дозировка не должна быть больше 20 мг ривароксабана.
При тромбозах, затрагивающих глубокие вены, для профилактики повторного развития данного недуга и при тромбоэмболии, поражающей легочную артерию, используют первоначальную дозу в 15 мг по два раза в сутки на протяжении трех первых недель. В дальнейшем переходят на таблетки по 20 мг ривароксабана по одному разу в сутки для более длительного лечения и предотвращения повторного рецидива тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии.
Не всегда пациентам удается проглотить целую таблетку, особенно большого размера, тогда допускается ее измельчение и смешивание с чистой водой или жидкой едой перед употреблением. Сразу после принятия препарата больной должен покушать.
Также возможно введение измельченной таблетки при помощи желудочного зонда, положение которого в пищеварительной системе заранее согласовывается с лечащим доктором. Правила внесения измельченной таблетки таким способом заключаются в смешивании лекарства с небольшим количеством воды и последующим введением. После этого заливается еще немного жидкости для удаления остатков лекарственного средства с зонда. Следом за медикаментом необходимо осуществить энтеральный прием пищи.
Цена на препарат «Ксарелто»
Данное средство относится к импортным лекарствам с высокой стоимостью. Например, у препарата «Ксарелто» цена самой маленькой дозы будет составлять за 56 таблеток около 950 рублей. Это намного дороже его российского аналога - медикамента «Варфарин». У лекарства «Ксарелто» цена возрастает в зависимости от увеличения дозировки. Так, стоимость 14 таблеток по 15 мг ривароксабана будет составлять примерно 850 рублей, а за упаковку (28 штук таблеток) с наибольшей дозировкой (по 20 мг главного действующего вещества) придется заплатить от 1450 рублей.
