Для лечения легочных заболеваний, вызванных спазмом дыхательных путей, применяют бронхолитические средства из метилксантиновой группы. Основным их представителем является вещество теофиллин.
Препараты на его основе снимают приступы удушья при бронхиальной астме, обструктивном бронхите и ночном апноэ.
Описание лекарства
Лекарственное средство «Неофилин» (таблетки) инструкция по применению характеризует как медикамент, выпускаемый украинской фармацевтической фирмой «Дарница» в двух дозировках: по 100 и 300 мг. Лекарство имеет пролонгированное действие.
Действие на организм
Активный компонент препарата (теофиллин) оказывает на организм бронхолитическое действие, в ходе которого блокируются аденозиновые рецепторы, угнетается фосфодиэстераза, повышается содержание внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата, снижается концентрация кальциевых ионов. Происходит расслабление гладкой мускулатуры в бронхах, пищеварительном тракте, желчных путях, матке, коронарных, легочных, мозговых сосудах, расширение коронарных артерий, уменьшение периферического сосудистого сопротивления.
Под действием препарата наблюдается повышение тонуса дыхательной мускулатуры, к которой относят межреберные мышцы и диафрагму. Кроме того, снижается сопротивляемость сосудов легких, улучшается оксигенация кровяного русла, происходит активация дыхательного центра в продолговатом мозге, повышается его восприимчивость к углекислому газу, улучшается альвеолярная вентиляция.
В результате уменьшается тяжесть и снижается частота остановок дыхательных движений. Теофиллин в препарате «Неофилин» (таблетки) инструкция по применению описывает как средство для устранения ангиоспазма, увеличения коллатерального кровотока и кислородного насыщения крови, уменьшения перифокального и общего отека мозга, снижения ликворного и внутричерепного давления.
Медикамент предназначен для улучшения реологических характеристик крови, предотвращения образования тромбов, снижения слипания тромбоцитарных клеток, нормализации микроциркуляции. Теофиллин проявляет противоаллергическое действие, при котором дегранулируются тучные клетки и снижается концентрация аллергических медиаторов, таких, как гистамин, серотонин, лейкотриен.
За счет усиления почечного кровотока наблюдается диуретический эффект, при котором выводятся вода, хлорид-ионы и натрий.
Что лечит препарат
Лекарством «Неофилин 100» (таблетки) инструкция по применению рекомендует лечить бронхиальную астму, астматические состояния, бронхит обструктивный в хронической форме, бронхообструкцию легких, легочную гипертензию, ночные остановки дыхания.
Такие рекомендации касаются и большей дозировки медикамента – по 300 мг.
Как принимать
Лекарственное средство «Неофилин» (таблетки) инструкция по применению советует принимать в дозе, которая устанавливается для каждого заболевания отдельно и зависит от скорости метаболических процессов, возрастных особенностей и весовой категории пациента.
Препарат пьют 1 раз в день во время завтрака или ужина. Медикамент «Неофилин» (таблетки) инструкция указывает принимать в строгом режиме. Нельзя в один день пить лекарство во время еды, а на следующий – после приема пищи.
Расчет дозировки при нормальном почечном клиренсе
Для начального и дальнейшего подбора количества препарата необходимо определить значения интенсивности очищения плазмы крови от всевозможных веществ почками.
Препарат «Неофилин» (таблетки) инструкция по применению детям от 12 до 15 лет с массой тела менее 45 кг рекомендует использовать в первые три дня терапии в суточной дозе от 12 до 14 мкг на 1 кг веса. Но нельзя принимать более 300 мг лекарства.
Через три дня такого лечения при условии нормальной переносимости суточная доза повышается до 16 мкг на 1 кг веса. Но она не должна превышать 400 мг в сутки.
Через следующие три дня при условии нормальной переносимости дозировка повышается до 20 мкг на 1 кг веса. Но теперь она не должна быть больше 600 мг.
Препарат «Неофилин» (таблетки) инструкция по применению для детей от 16 лет и для взрослых до 60 лет с массой тела более 45 кг в первые три дня лечения советует использовать в количестве от 300 до 400 мг в сутки перорально.
Через три дня при условии нормальной переносимости доза повышается до 400-600 мг.
Через три дня при тех же обстоятельствах суточная дозировка может превышать 600 мг, но при этом требуется организовать контроль концентрации теофиллина в крови больного.
Расчет дозировки при нарушенном почечном клиренсе и для пожилых людей
Как же принимать остальным категориям пациентов препарат «Неофилин» (таблетки)? Инструкция детям рекомендует прием его в дозе, которая должна быть не выше 16 мг на 1 кг веса в сутки, но при этом не больше 400 мг суммарно. Эти рекомендации распространяются на подростков от 12 до 15 лет с ухудшенными показателями почечного клиренса или при отсутствии возможности отслеживания плазменной концентрацией теофиллина.
Для препарата «Неофилин 300» (таблетки) инструкция по применению включает следующие данные. Касаются они именно применения медикамента подростками после 16 лет и пациентами в пожилом возрасте с ухудшенными показателями почечного клиренса, а также людьми, у которых невозможно измерить плазменную концентрацию теофиллина. Обычно для таких категорий больных количество действующего вещества этого препарата не должно превышать 400 мг.
Расчет дозировки по плазменной концентрации теофиллина
В зависимости от содержания активного компонента в плазме проводят коррекцию дозы препарата «Неофилин 100» (таблетки). Инструкция такие действия предписывает производить и при приеме большей дозировки медикамента. Снижать уровень активного вещества и контролировать его количество в сыворотке необходимо при возникновении нежелательных реакций, физиологическом нарушении, которое тормозит выведение лекарства.
Если пиковая концентрация теофиллина в крови меньше 9,9 мкг на 1 мл, то отсутствие влияния медикамента при нормальной переносимости требует 25-процентного повышения дозировки. Спустя трое суток для следующего изменения количества препарата проводят проверку плазменной концентрации теофиллина.
Если эффект от лечения наступил и переносимость хорошая, дальнейшая терапия прежней дозировкой возможна только после определения плазменной концентрации действующего компонента. При этом ее показатель должен быть в пределах от 10 до 14,9 мкг на 1 мл. Если отсутствует эффект, но переносимость хорошая, добавляют другие лекарства.
Когда следует уменьшать дозу
Когда плазменная концентрация теофиллина находится в пределах от 15 до 19,9 мкг на мл, требуется снижение дозирования на 10%.
При показателе вещества от 20 до 24,9 мкг на мл необходимо уменьшить количество лекарства на 25%, даже если не проявились побочные реакции. Спустя трое суток после снижения дозы проводят контроль плазменного показателя теофиллина для установления возможности дальнейшего использования препарата.
Если уровень действующего вещества составляет от 25 до 30 мкг на 1 мл, прием последующей дозировки пропускают, а в дальнейшем нужно снизить количество медикамента на 25%.
Спустя трое суток после уменьшения дозы проводят контроль плазменного показателя теофиллина для установления целесообразности дальнейшего использования препарата. Если возможны симптомы нежелательных последствий, принимают соответствующие меры.
При концентрации теофиллина в крови больше 30 мкг на 1 мл может наступить состояние передозировки. Для дальнейшего применения дозу снижают вполовину. Через трое суток проводят повторное измерение количества препарата в плазме и корректируют дозировку.
Особенность применения
При приеме курильщиками таблеток «Неофилин 100» инструкция по применению предупреждает о возможном снижении эффекта от лечения.
Для людей с тяжелыми заболеваниями сердца, сосудов, печени, инфекцией вирусной природы, в пожилом возрасте дозировка препарата подбирается индивидуально, и принимается лекарство в этих случаях предельно осторожно.
Избыток препарата
У взрослых пациентов передозировку медикаментом «Неофилин 300» (таблетки) инструкция характеризует судорогами, повышением температуры, нарушением работы сердца, включающими тахикардию, желудочковую аритмию, гипотензию.
К симптомам, характерным для детского возраста, относят повышенную возбудимость, психические нарушения, высокую температуру, тошноту, судорожное состояние, тахикардию, гипотензию, остановку дыхательных реакций.
Для излечения прежде всего следует прекратить прием таблеток, затем промыть желудок, оросить кишечник сочетанием солей с полиэтиленгликолем, принять активированный уголь. Рекомендуют провести стимуляцию выведения из крови теофиллина при помощи форсированного диуреза, гемосорбции, плазмосорбции, гемодиализа, перитонеального диализа.
В случае возникновения тошноты и рвоты пациенту назначают симптоматические средства, например, прием «Ондансетрона» или «Метоклопрамида». Для устранения судорог возможен прием «Диазепама».
Кому нельзя принимать
На препарат «Неофилин 100» (таблетки) инструкция включает перечень противопоказаний, при которых невозможен прием лекарства. К ним относят повышенную чувствительность ко всем компонентам средства, к медикаментам ксантинового ряда, в который включены кофеин, теобромин, пентоксифиллин.
Невозможен прием при остром инфаркте миокардной мышцы, тахиаритмии, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, выраженной артериальной гипертензии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни в желудке или двенадцатиперстной кишке, тяжелых нарушениях работы печени, порфириновой болезни.
Противопоказано средство детям до 12-летнего возраста.
Нежелательные реакции
Целый ряд побочных эффектов может развиться от приема препарата «Неофилин» (таблетки). Инструкция по применению доносит пациентам информацию о возможности проявления расстройств в желудочно-кишечном тракте. Характеризуются они болью в области живота, тошнотой, рвотным рефлексом, гастроэзофагеальным рефлюксом, изжогой, обострением язвы, диареей, сниженным аппетитом.
Нежелательные реакции проявляются в сердечно-сосудистой системе в виде сердцебиения, тахикардии, нарушения ритма сердца, снижения артериального давления, кардиалгии, стенокардии.
Теофиллин может оказывать влияние на центральную нервную систему. Может выражаться оно головокружением, головной болью, беспокойным или возбужденным состоянием, нарушением сна, тремором, бредом, конвульсиями и судорогами.
При приеме препарата возможны аллергические реакции с возникновением кожной сыпи, эритемы, эксфолиативного дерматита, крапивницы, лихорадки.
К другим нежелательным последствиям лечения относят выпадение волос на голове, грудную боль, поверхностное учащённое дыхание, приливы, выделение белка альбумина с мочой, присутствие в моче крови, усиленный диурез, повышение потоотделения и температуры кожных покровов.
Влияет теофиллин на показатели лабораторных анализов. При лечении препаратом «Неофилин» может изменяться содержание ионов калия в сыворотке крови в сторону уменьшения с развитием гипокалиемии. В то же время уровень креатинина, ионов кальция, оксалатов, представляющих собой соли мочевой кислоты, и сахаров увеличивается, что ведет к гиперкальциемии, гиперурикемии и гипергликемии.
После снижения дозирования медикамента степень побочных эффектов уменьшается.
Беременность и лактация
Активный компонент таблеток способен проникать сквозь плацентарный барьер и поступать в грудное молоко.
Для беременных прием возможен лишь тогда, когда эффект от лечения матери превыше риска для будущего ребенка. В случае такой терапии необходимо частое определение плазменной концентрации теофиллина и соответствующая корректировка дозирования средства. Нежелателен прием препарата в последние месяцы беременности из-за подавления сокращения мышц матки.
Женщинам, которые кормят грудью и лечатся теофиллином, следует наблюдать за появлением гиперчувствительности у малыша. Возможно развитие возбуждения или проблем со сном, что требует отмены препарата.
