«Цефотаксим» (показания к применению, правила расчёта оптимальной дозировки, а также самые популярные аналоги будут приведены ниже) являет собой современный полусинтетический антибиотик. Он устойчив к бета-лактамазам и активен в отношении как грамположительной, так и грамотрицательной микрофлоры. Механизм биохимической реакции обусловлен способностью компонентов к подавлению естественных процессов, протекающих в клеточной оболочке патогенов.
Препарат, попадая в организм, целенаправленно разрушает крестообразные сцепки пептидогликанов, столь необходимые бактериям для обеспечения природной устойчивости стенок. А, как известно, для антител и ингредиентов-ингибиторов эластичная клетка-агрессор – это достаточно лёгкая мишень.
Форма выпуска
Лекарственное средство «Цефотаксим» (инструкция уколы и инфузии преподносит как единственно возможные схемы доставки действующего вещества) поступает на фармацевтический рынок в виде белого или жёлтого порошка, который служит основой для приготовления раствора. Речь идёт о так называемых инъекционных ампулах.
Оригинальные флаконы объёмом 10 мл выполнены из прозрачного стекла. Фактическая масса реагента, присутствующего в одной товарной единице, зависит от фасовочной матрицы (0,5, 1,0 или 2,0 грамма).
Фармакокинетический сценарий
Стоит сразу же отметить, что далеко не каждый аналог «Цефотаксима» обладает теми же фармакокинетическими свойствами, что и оригинал. В частности, если говорить о скорости всасывания компонентов из места инъекции, то усвоение описываемого препарата, судя по комментариям многих практикующих врачей, происходит значительно быстрее, нежели первичная абсорбция того же таки «Дуатакса» или «Цетакса». Причина «феномена» кроется в структурированной молекуле исходного образца. Эксперты в своих отзывах акцентируют внимание на том, что приведенные выше индийские дженерики содержат «фармацевтические примеси» в виде сложных цефалоспориновых производных, которые существенно замедляют метаболизм других ингредиентов.
Установлено, что «Цефотаксим» (показания, закреплённые в официальном руководстве к данному лекарству, исключают вероятность назначения при наличии кровотечения) демонстрирует относительно высокий уровень связывания с белками плазмы, при этом длительность бактерицидного эффекта варьируется в пределах 11-12 часов. Пройдя стартовую трансформацию, реагент равномерно распределяется по тканям, в том числе и костным (максимальная концентрация также наблюдается в миокарде и желчном пузыре).
Главный ингредиент удачно преодолевает плацентарный барьер и становится неотъемлемой частью перикардиальной и спинномозговой жидкости. В среднем период полувыведения при внутривенном капельном вливании не превышает одного часа, при внутримышечной инъекции – восьмидесяти-ста минут. Какого-либо запредельного накопления вещества не отмечается – часть компонентов экскретируется вместе с желчью, другая (около 90%) – с мочой. В последнем случае доля активных метаболитов ограничена 20-30% от введённой дозы, то есть порядка 70% раствора покидают организм, не претерпев структурных модификаций.
Показания к назначению
Описываемый препарат хорошо зарекомендовал себя как блокиратор инфекционно-воспалительных процессов, запущенных микроорганизмами, особо чувствительными к цефотаксиму. Причём свидетельствуют об этом не только клинические исследования - аналогичный вывод можно сделать и после ознакомления с многочисленными положительными отзывами, опубликованными на сайтах, тематикой которых является эффективная медикаментозная борьба с патогенами. Фронт фармакологического действия у данного лекарства достаточно широк, но чаще всего «под прицел» попадают хронические или остро протекающие расстройства почек и мочевыводящих путей, а также ЛОР-заболевания.
Надо сказать, что, даже при абсолютной идентичности состава аналог «Цефотаксима», будь то «Цефасин» или «Цетакс», не может быть назначен к употреблению на основании вышеприведенных условий. Дело в том, что многим дженерикам свойственно лишь «относительное копирование» биохимической модели поведения исходного образца, и поэтому точную медикаментозную карту, учитывающую график приёма и дозировку «двойника», должен просчитывать опытный специалист.
Оригинальный продукт рекомендован к использованию, если:
- у больного диагностирована патология дыхательной системы в форме пневмонии, абсцесса или бронхита, а иные антибиотики не приносят желаемого результата;
- состояние пациента отягощено прогрессирующим бактериальным менингитом;
- анализы подтвердили наличие эндокардита;
- в постоперационный период не удалось избежать осложнений в виде очаговой деструкции кожных покровов и/или оболочки жизненно важных органов;
- возбудители инфекции прочно обосновались в костных тканях, а внутримышечные инъекции с применением лекарств-синонимов не оказывают на них должного влияния;
- грамотрицательная или грамположительная флора проникла в ожоговые раны и спровоцировала масштабные заражения (вплоть до сепсиса);
- возникла необходимость в проведении профилактических мероприятий.
Независимые эксперты склонны считать, что сегодня мало какой аналог «Цефотаксима» способен демонстрировать чётко выраженную положительную динамику при болезни Лайма. Стоит напомнить, что описываемый оригинал, при условии регулярного применения, с поставленной задачей справляется на отлично (комментарии, посвящённые нюансам терапевтического курса, пациенты размещают на форумах).
Применение и дозировка
«Цефотаксим» инструкция (уколы, по мнению некоторых врачей и пациентов, не столь эффективны, как постановка капельницы) позиционирует в качестве антибиотика избирательного действия, ориентированного на борьбу с тяжёлыми бактериальными инфекциями. Как уже ранее было сказано, предусмотрено три схемы доставки реагента: путём капельной или струйной инфузии, а также за счёт внутримышечной инъекции. Единого правила приготовления рабочей жидкости не существует, поэтому крайне важно заранее определиться со способом введения препарата.
Производитель, в частности, рекомендует придерживаться такого алгоритма:
- для в/м уколов: 1 грамм порошка следует растворить в 4 миллилитрах воды, лидокаина или новокаина;
- для внутривенных инъекций: 1 грамм вещества надо развести в стерильной воде (4 мл);
- для в/в инфузии: во флакон с двумя граммами цефотаксима нужно добавить 100 мл NaCl (0,9%) или столько же пятипроцентной глюкозы.
Время доставки реагента:
- при в/м уколах: 5-10 с;
- при в/в струйном введении: 3-5 мин;
- при постановке капельницы: 50-60 мин.
Расчёт сбалансированной дозы и построение оптимального графика приёма осуществляется индивидуально. Учитывается возраст пациента и масса его тела, а также вид инфекции и стадия её развития. Кроме того, вносятся терапевтические поправки на анамнез.
Тем не менее в инструкции всё же представлена информация о средневзвешенных нормах применения препарата «Цефотаксим». Уколы (как разводить порошок, детально описано выше, но, что интересно, практически во всех отзывах доминирует мысль о том, что инъекция - процедура весьма болезненная и неприятная, даже при соблюдении всех рекомендаций производителя), в частности, назначают при неосложнённых ситуациях, с перерывом в 4-12 часов и разовой дозой 1-2 грамма. Для критических и предкритических сценариев актуально в/в введение (из расчёта 2 г каждые 4 часа, но не более 12 г/сутки).
Педиатры при выборе схемы лечения ориентируются на массу тела юного пациента и общую реакцию организма («стандарт» – от двух до шести струйных впрыскиваний; 50-180 мг/кг).
Побочные эффекты
При назначении лекарственного средства «Цефотаксим» (уколы отзывы имеют не столь лестные, как капельная инфузия, поскольку в/м введение часто сопровождается болевым синдромом; по этой причине в роли «растворителя» обычно выступает новокаин или лидокаин) нельзя исключать атипичного действия компонентов на системы и органы пациента.
Допустимы:
- аллергические «ответы» в виде масштабных крапивниц, кандидоза или отёка Квинке;
- проблемы на уровне ЖКТ (рвота, тошнота; крайне редко – холестатическая желтуха);
- нарушения в составе крови (падение уровня тромбоцитов, гемолитическая анемия и т. п.).
Последствия передозировки
Чрезмерное повышение суточной нормы чревато дисбактериозом и энцефалопатией; также вероятна визуализация кожных раздражений.
Первоочередная задача сводится к тому, чтобы остановить поступление реагента в организм. Далее необходимы меры по стабилизации состояния с обязательным применением десенсибилизирующих фармакологических продуктов (при контроле со стороны врача).
Заявленные производителем противопоказания
Согласно информации, приведенной в официальной инструкции, «Цефотаксим» (уколы детям, как правило, назначают по достижении 30-месячного возраста; до того прибегают к в/в инфузиям) не стоит использовать:
- при беременности;
- при повышенной чувствительности к ингредиентам;
- при открытом и закрытом кровотечении;
- если в анамнезе уже представлены эпизоды энтероколита.
Лекарственное взаимодействие
В оригинальном руководстве акцентируется внимание на том, что другие растворы ни при каких условиях не должны вводиться вместе (из одного медицинского прибора) с антибиотическим средством «Цефотаксим».
Уколы (применение через капельницу, в плане фармакологического взаимодействия с компонентами иных лекарств, ничем не отличается от в/м инъекций), в частности, могут спровоцировать поражение почек, если «союзником» описываемого препарата выступит какой-нибудь аминогликозид или петлевой диуретик. В свою очередь, блокираторы канальцевой секреции сильно тормозят процедуру вывода данного реагента и стимулируют повышение его концентрации.
Комбинация с антиагрегантами тоже нежелательна из-за риска возникновения кровотечения.
Особые положения инструкции
«Цефотаксим» (таблетированные аналоги, судя по отзывам и комментариям, менее эффективны) иногда провоцирует ложные пробы Кумбуса и «подделывает» анализ мочи на предмет истинного содержания глюкозы.
При длительной терапии замер компонентного состава крови должен осуществляться не реже чем 1 раз в 10 суток.
В первые дни лечения не исключена тяжёлая форма диареи. Причём, что характерно, такой аналог «Цефотаксима» (для детей в возрасте до 12 лет упоминаемый «дублёр» не рекомендован), как «Фагоцеф», схожую клиническую картину вызывает гораздо реже.
Употребление алкоголя в ходе терапии на базе указанного реагента категорически запрещено.
Какой именно аналог «Цефотаксима» рекомендуют к использованию независимые эксперты?
Комментарии о «Сефотаке» и «Цефантрале» как о синонимах описываемого фармакологического продукта, неоднозначны. Судя по отзывам, их назначение врачами практикуется значительно чаще, нежели выписывание рецептурных направлений на покупку того же таки «Цефабола» или «Такс-о-бида». Однако некоторые пациенты склонны считать, что терапевтический эффект от применения упомянутых образцов слабо выражен, а вероятность развития атипичных реакций несоизмеримо высока.
Когда же на форумах поднимается вопрос о том, как колоть «Цефотаксим», чтобы не было больно, многие врачи советуют:
- проверить, а не является ли дискомфорт реакцией на конкретный ингредиент (если синдром повторяется и при новокаиновом разбавлении порошка, значит, есть основания полагать, что неприятные ощущения – следствие аллергии, а не прямого действия вещества);
- поискать достойную альтернативу.
Анализ мнений показывает, что наибольшего «уважения» среди синонимов удостоился «Лораксим». Однако перед заменой одного реагента на другой необходимо обязательно проконсультироваться со специалистом.
