Современное лечение инфекционных процессов не мыслимо без применения антибактериальных препаратов. Постоянно растущая резистентность микроорганизмов обусловливает поиск новых лекарственных средств или применение комбинаций старых, хорошо зарекомендовавших себя антибиотиков. Не в пользу рационального применения антибактериальных препаратов свидетельствует и бесконтрольное назначение антибиотиков широкого спектра действия, вместо первичной оценки чувствительности флоры к препаратам данной группы. Лекарственное средство «Ремедиа», обладая значимыми фармакокинетическими и фармакодинамическими преимуществами в ряду фторхинолонов, все чаще применяется для лечения инфекционных заболеваний различной этиологии.
Клинико-фармакологическая характеристика
Лекарственное средство «Ремедиа», или «Левофлоксацин» (международное непатентованное название), представляет собой антибактериальный препарат из ряда фторхинолонов, предназначенный для энтерального и парентерального путей введения.
По своей природе «Ремедиа» (инструкция по применению дает именно такую информацию) является монофторхинолоном – изомером офлоксацина и, в сравнении с другими препаратами, обладает значительными фармакокинетическими преимуществами:
- биодоступность при пероральном приеме составляет 100%, при этом степень родства с плазменными белками достигает 40%;
- максимальное содержание препарата в сыворотке крови наблюдается через 1-2 часа после приема внутрь и является сопоставимым с таковым после внутривенного введения;
- «Ремедиа» характеризуется повышенным объемом распределения в организме, за счет интенсивного проникновения в ткани;
- имеет длительный период полувыведения из организма, что обуславливает лишь однократный прием препарата в сутки.
Учитывая, что значительный терапевтический эффект фторхинолонов обуславливает быстрая скорость нарастания терапевтической концентрации препарата в крови, вышеуказанные фармакокинетические параметры создают благоприятные условия для полной элиминации микроорганизмов.
По своему типу действия на рост и размножение бактерий «Ремедиа» оказывает бактерицидный эффект, влияя не только на активные формы болезнетворных бактерий, но также и на вегетирующие и неактивные.
Метаболизм небольшого количества препарата происходит в гепатоцитах путем окисления или деацетилирования. При этом около 5% лекарства экскретируется почками в виде метаболитов, а остальная часть выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Необходимо отметить, что после перорального приема значительная часть препарата (около 70%) выводиться из организма в течение 24 часов с мочой, а около 80% дозы элиминируется спустя 48 часов. Доля выведенного препарата через желудочно-кишечный тракт невелика и составляет всего около 4%.
При использовании препарата в дозе свыше 1000 мг в сутки (двукратный прием таблеток по 500 мг) существует незначительная вероятность развития кумулятивного эффекта.
Механизм действия
Механизм действия препарата основан на угнетении специфического фермента под названием ДНК-гираза, который участвует в процессах репликации генетического материала, сшивая положительные витки спирали ДНК в отрицательные. В результате угнетения данного фермента нарушаются процессы репликации ДНК, клеточного деления, наступает гибель клеток.
«Ремедиа»: инструкция по применению и показания
На сегодняшний день основными показаниями к назначению препарата являются инфекционные процессы бактериальной этиологии, вызванные чувствительными к антибиотику штаммами микроорганизмов у лиц старше 18 лет.
Препарат «Ремедиа» отличным образом зарекомендовал себя в лечении респираторных бактериальных инфекций верхних и нижних дыхательных путей таких, как острые бронхиты, синуситы, воспалительные заболевания легочной ткани. Это обусловлено, прежде всего, отличным проникновением лекарственного средства в эпителий бронхов и легких, где даже после первого приема препарата создается эффективная концентрация.
Так же препарат с успехом применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит и др.), инфекции желчевыводящих путей, простатита, кожных инфекций, внутрибрюшных инфекций и септических состояний.
С целью лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей «Ремедиа» назначается (в зависимости от тяжести течения заболевания) 1-2 раза в сутки по 500 мг в таблетированной или инъекционной форме препарата.
Для лечения инфекций мочевыводящий путей достаточной бывает доза в 250 мг препарата 1 раз в сутки, а в тяжелых случаях суточная доза может составлять 500 мг («Ремедиа 500»). Инструкция по применению говорит, что двукратный прием дозы в 250 мг можно заменить на однократный в 500 мг, в зависимости от тяжести заболевания.
Для лечения инфекционных заболеваний кожи и слизистых «Ремедиа» назначается в дозировке 250 мг два раза в сутки.
Противопоказания
Абсолютным противопоказанием к приему препарата является повышенная чувствительность и наличие аллергических реакций в анамнезе на лекарственные средства группы фторхинолонов.
Однозначных данных, относительно приема препарата во время беременности, нет, так как контролируемые исследования по изучению тератогенного или эмбриотоксического действия не проводились.
Ввиду этого назначение «Ремедиа» беременным следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальный риск назначения препарата ниже, чем польза от него.
В случае применения препарата у пациентов, страдающих порфириями, возможно возникновение обострение заболевания.
С особой осторожностью инфузионный раствор необходимо применять пациентам с предшествующими поражениями центральной нервной системы (инсульты, инфаркты, травматические повреждения головного мозга), ввиду высокой вероятности развития судорожных состояний.
Для пациентов, работающих со сложными механизмами на производстве или управляющими транспортными средствами, особых указаний нет, однако следует учитывать возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы в виде сонливости, спутанности сознания и др. Ввиду этого стоит воздержаться от подобного рода работ.
Побочные эффекты
Одним из наиболее значимых побочных эффектов, которые развиваются на фоне приема фторхинолонов, является нарушение развития хрящевой ткани вследствие повреждения хондроцитов эпифизов и самой ткани. Ввиду этого препарат противопоказан лицам моложе 18-ти летнего возраста и беременным. Необходимо отметить, что у пациентов старше 18 лет на фоне длительного приема препарата не отмечалось появление артралгии или нарушения функций суставов. Среди других побочных эффектов отмечаются следующие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, снижение аппетита, появление дискомфортных ощущений в эпигастральной области, возможно возникновение желудочно-кишечных кровотечений и развитие гастроэнтерита; повышение уровня аминотрансфераз в плазме крови.
Со стороны центральной нервной системы – развитие симптомов энцефалопатии, головная боль, головокружение, потеря сознания, расстройства сна и частые перемены в настроении, появление парестезий, галлюцинации и бред.
Со стороны иммунной системы – развитие аллергических реакций в виде кожных высыпаний, зуда, а при условии повышенной инсоляции могут развиваться фотодерматиты.
Со стороны мочевыделительной системы – развитие кристаллурии.
Со стороны дыхательной системы вероятно появление бронхоспазма, а со стороны кровеносной системы – резкое снижение артериального давления, развитие гипогликемии, реакции со стороны клеточного звена гемостаза (в виде развития тромбоцитопении и др.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препараты группы фторхинолонов не назначают совместно с антацидами, так как это значительным образом снижает всасывание и биодоступность антибиотиков. Не рекомендуется одновременное применение «Ремедиа» с препаратами железа, а также с лекарствами, влияющими на функциональную активность центральной нервной системы. Кроме этого, имеются данные относительно влияния пробенецида и циметидина на выведение препарата из организма (данные вещества способны снижать элиминацию антибиотика).
Однозначного указания на лекарственные взаимодействия с левофлоксацином нет. Ввиду низкого метаболизма препарата в печеночной ткани и отсутствия взаимодействия с ферментами группы цитохромов P450 «Ремедиа» не изменяет активности последних, однако, несмотря на это, как и остальных представителей группы фторхинолонов, данное лекарственное средство не следует комбинировать с препаратами теофилинового ряда и непрямыми антикоагулянтами, ввиду возможного повышения концентрации последних в крови.
Применение лекарственного средства во время грудного вскармливании
На сегодняшний день отсутствуют сведения относительно способности препарата проникать в материнское грудное молоко. Если возникает необходимость антибиотикотерапии во время вскармливания грудным молоком, последнее на время рекомендуется прекратить (длительность зависит от тяжести инфекционного процесса и предполагаемой длительности антибиотикотерапии). При необходимости с целью сохранения лактации производят периодические сцеживания или же останавливают лактацию полностью при помощи медицинских средств.
В крайних случаях грудное вскармливание и антибиотикотерапия возможны при оценке рисков для ребенка и матери.
Форма выпуска и дозировка
«Ремедиа» выпускается в двух формах: для энтерального и парентерального введения. Для перорального приема существует таблетировання форма, содержащая 250 или 500 мг препарата (соответственно под торговыми названиями «Ремедиа 250» и «Ремедиа 500»). Для парентерального введения доступен раствор для инфузий.
Таблетки «Ремедиа» принимают 1-2 раза в сутки до приема пищи или в перерыве между ее приемами, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В случае возникновения необходимости разделить дозу препарата пополам, таблетку можно переломать по метке на две части.
Для парентерального введения доступен раствор для инъекций с концентрацией действующего вещества 500 мг / 100 мл раствора («Ремедиа 500»). В случае проведения внутривенной инъекции, введение препарата проводят не быстрее, чем в течение 1 часа.
После инфузионного введения препарата рекомендуется дальнейший переход на таблетированную форму. Предполагаемая продолжительность напрямую зависит от степени тяжести инфекционного процесса и чувствительности патогенной микрофлоры к антибиотику. Терапию (вне зависимости от формы приема) рекомендуется продолжать в течение 3-4 дней после нормализации температуры тела. Самостоятельное лечение и досрочное прекращение приема препарата не рекомендуется, ввиду высокого риска возникновения побочных реакций и вероятного развития резистентности микрофлоры к препарату.
Особые указания
Перед началом терапии с использованием «Ремедиа», инструкция по применению обязует проведение пробы на чувствительность штамма микроорганизмов к данному препарату. Однако, виду широкого спектра действия, лечение может быть начато и без проведения пробы, с последующим определением наиболее эффективного препарата.
Назначая лекарство «Ремедиа», особое внимание необходимо уделить анализам, направленным на оценку почечного кровотока, так как основная часть препарата экскретируется именно через почки. При нарушениях функции последних дозировку лекарственного средства необходимо скорректировать в соответствии с клиренсом эндогенного креатинина.
Инфузионные формы препарата категорически запрещается смешивать с растворами для иньекций, которые обладают щелочной реакцией (бикарбонатом натрия), а также с гепарином. С целью разведения инфузионный расвор "Ремедиа" совместим с изотоническим раствором натрия хлорида, изотоническим раствором глюкозы и раствором "Рингера".
Во время приема "Ремедиа" следует избегать приема алкоголя, та как он способствует усилению токсического влияния левофлоксацина на центральную нервную систему и более выраженному проявлению побочных эффектов.
Если же решено самостоятельно применять «Ремедиа», инструкция по применению, аналоги, должны быть изучены тщательным образом, так как именно полнота сведений и опора на достаточные знания о препарате позволят избежать грубых ошибок.
Условия хранения и отпуска из аптек
Особых условий хранения препарат не требует. Его сохранность обеспечивается при температуре окружающей среды не более 25 градусов Цельсия. Из аптек «Ремедиа» (антибиотик) отпускается по рецепту.
При покупке препарата обязательно необходимо обратить внимание на целостность и сохранность упаковки, дату изготовления и срок годности. Обязательно должна присутствовать в коробочке с лекарством «Ремедиа» инструкция по применению. Таблетки должны находиться в качественной упаковке. Можно проверить тактильные ощущения от нее (как бы это ни показалось странным). Это обусловлено тем, что все чаще на фармацевтическом рынке появляются фальсификаты и подделки, которые в лучшем случае не способны оказать должного антибактериального эффекта при приеме внутрь, а в худшем - вызвать тяжелые побочные эффекты. Поэтому, приобретая препарат, не поленитесь поинтересоваться у фармацевта о наличии сертификата качества, подтверждающего происхождение лекарственного средства "Ремедиа" (таблетки). Инструкция по применению (по рецепту купленного препарата) должна содержать информацию о происхождении средства.
Передозировка
В случае передозировки специфического антидота не существует. Симптоматика при превышении дозы препарата обусловлена в основном влиянием последнего на функциональную активность центральной нервной системы. При этом наблюдаются спутанность сознания, сонливость, головокружения, а также симптомы возбуждения нервной системы в виде психозов, эпилептических припадков и др.
Лечение направлено на скорейшее выведение препарата из организма. Учитывая высокую биодоступность и распределение препарата по организму, гемодиализные методы детоксикации являются неэффективными. Необходимо прекратить поступление препарата в организм и проводить симптоматическое лечение.
Ввиду значительной элиминации "Ремедиа" путем фильтрации в почечных клубочках эффективным методом детоксикации является применение водно-солевых инфузионных растворов и мочегонных препаратов петлевого типа действия.
Отзывы о препарате
В основном наблюдаются положительные отзывы о препарате ввиду его высокой эффективности для лечения инфекционных заболеваний различной этиологии. Как гласит о «Ремедиа» инструкция по применению, отзывы о препарате оставляют не только пациенты, но и лечащие врачи, которые отмечают его высокую эффективность, вплоть до терапии внутрибольничной и нозокомиальной инфекции.
Отрицательные отзывы и недовольство препаратом оставляют в основном пациенты. Это обусловлено развитием у них побочных эффектов или неправильным применением «Ремедиа». Инструкция, однако, дает вполне исчерпывающие сведения для данного препарата. Отрицательные отзывы обусловлены применением лекарственного средства в тех случаях, когда оно оказывается неэффективным в силу несоответствия спектра антибактериального действия микробной инфекции. Необходимо отметить, что критические мнения зачастую оставляют пациенты, занимающиеся самолечением и принимающие по самоназначению или по рекомендации друзей или знакомых «Ремедиа» (инструкция при этом зачастую игнорируется, чего делать крайне не рекомендуется). Отрицательных отзывов от медицинских специалистов практически не наблюдается. Это обусловлено правильным и рациональным применением лекарственного средства (сведения о «Ремедиа 500», инструкция содержит достаточно сведений для правильного назначения лекарственного средства).
Аналоги лекарственного средства «Ремедиа»
Для препарата «Ремедиа» инструкция аналоги описывает следующим образом: поскольку данное лекарственное средство представляет собой фторхинолонный антибиотик левофлоксацин, полноценными аналогами вполне можно считать практически все лекарственные средства аналогичного состава. Среди таковых следует отметить в первую очередь «Левофлоксацин», «Золев», «Лебед», «Левоксимед» и многие другие. Для «Ремедиа» (таблетки) инструкция по применению аналоги предлагает в виде таких препаратов, как «Лефлок», «Флоксиум» и другие.
Заключение
Активный компонент препарата «Ремедиа» - антибиотик левофлоксацин. Он представляет собой отличный антибактериальный препарат широкого спектра действия с бактерицидным эффектом. Благодаря низкой частоте возникновения побочных реакций и отсутствию резистентности к антибиотику различных бактериальных штаммов, с успехом применяется в клинической практике «Ремедиа». Инструкция по применению дает вполне исчерпывающие сведения относительно активности препарата.
