Практически в любой современной фармацевтической точке продаж можно приобрести «Кеторол». Медикамент бывает: гелем для наружного использования, таблетками для перорального употребления, веществом для инъективного введения. Стоит лекарство относительно доступно: от 50 рублей, конкретные цифры определяются формой выпуска медикамента, ценовой политикой точки продаж. Производитель всегда вкладывает в упаковку к «Кеторолу» инструкцию по применению. Перед началом курса важно ознакомиться с информацией, представленной в сопроводительной документации.
Общая информация
В инструкции по применению «Кеторола» указано, что активный компонент, на котором основано действие препарата – кеторолака трометамин (трометамол). Сначала рассмотрим форму для инъекционного введения. Препарат предназначен для постановки инъекции в мышцу или вену. В 1 мл содержится 30 мг активного соединения. Производитель также применяет дополнительные компоненты, стабилизирующие состав и обеспечивающие продолжительность хранения, повышенную эффективность. В инструкции по применению «Кеторола» перечислены:
- пропиленгликоль;
- натриевые хлорид, гидроксид;
- вода для инъекций;
- этанол;
- октоксинол;
- динатрия эдетат.
Раствор помещен в небольшие одноразовые ампулы, не имеет цвета, допускается окрас в светлый оттенок желтого. Жидкость должна быть прозрачной.
Как это работает?
Инструкция по применению «Кеторола» гласит, что фармацевтический продукт принадлежит к классу:
- купирующих воспалительные процессы;
- снижающих жар;
- обезболивающих;
- угнетающих ЦОГ.
Медикамент относится к группе негормональных противовоспалительных средств (НПВС). Эффективность оценивается как умеренная. Основной компонент препарата способен угнетать (невыборочно) ЦОГ-1, ЦОГ-2, активирующую формирование простагландинов, а значит, усиливающую болевой синдром, лихорадочное состояние, очаги воспаления.
Поскольку нет влияния на опиоидные рецепторы, медикамент признан относительно безопасным, вне зависимости от формы выпуска (гели, таблетки, уколы). В инструкции по применению «Кеторола» отмечено отсутствие влияния на деятельность дыхательной системы. К препарату не формируется зависимость, ему не присущи качества успокоительного или анксиолитический эффект.
Кинетика
Кинетика препарата, как гласит инструкция по применению внутримышечно «Кеторола», не зависит от кратности использования, сохраняется линейной и после разового применения, и при многократном введении в мышечные ткани или вену.
При введении препарата в мышцу всасывание абсолютное, происходит в кратчайшие сроки, при одномоментном использовании 30 мг активного компонента максимальная концентрация достигает 3,1 мкг/мл, при вдвое большей дозе – до 5,77 мкг/мл. Время, необходимое для достижения таких показателей, для 30 мл оценивается в 73 минуты (и менее), для большей дозы – от получаса до часа.
При введении вещества в вену максимальная концентрация при использовании дозы 15 мл – до 2,98 мкг/мл, при вдвое большем объеме достигает 5,61 мкг/мл. В инструкции по применению к «Кеторолу» в ампулах, содержащих вещество для внутривенного введения, указано, что для достижения максимальной концентрации при разовом использовании дозы 15 мл необходимо до двух минут, при введении 30 мг – до пяти минут.
С плазменными белками активный компонент связывается на 99 %. Достижение равновесной концентрации при введении инъекционно дозы 30 мг четырежды ежедневно возможно уже через сутки после начала курса. При постановке внутривенно, внутримышечно уколов «Кеторол» инструкция по применению обязывает учитывать особенности состояния пациентов. В частности, при недостаточности функционирования почек возможно удвоение относительно нормальных показателей объема распределения вещества.
Нюансы использования
Производитель указывает на результаты исследований, проведенных при участии кормящих матерей. Удалось выявить, что активное вещество способно проникнуть в материнское молоко. При использовании 10 мг кеторолака максимальные показатели в выделяемом железами продукте достижимы через пару часов с момента использования медикамента. В среднем концентрация оценивается в 7,3 нг/мл после первой дозы, после второй – до 7,9 нг/мл. К предназначенному для инъекций «Кеторолу» инструкция по применению акцентирует внимание: 10 % активного соединения проходит сквозь плацентарный барьер.
Порядка половины всего поступившего в организм вещества трансформируется при прохождении через печень. Продукты реакции не имеют фармакологической активности. Преимущественный объем составляют глюкурониды, выводимые почками. До 91 % медикамента и продуктов его трансформации из организма выводятся почками. Путь элиминации прочего объема – кишечный тракт.
Инструкция по применению, отзывы о «Кетороле» указывают на эффективность средства при его правильном использовании, а также на возможность негативного ответа организма, если не соблюдать установленные производителем ограничения. Так, изготовитель обязывает учитывать особенности функционирования почек, объясняя это следующим фактом: период полувыведения у больных, чьи почки функционируют нормально, варьируется от 3,5 до 9,2 ч, а вот в преклонном возрасте возможен более продолжительный временной промежуток. Чем младше пациент, тем меньше времени требуется для полувыведения.
Печеночная функция не влияет на активность и содержание основного компонента «Кеторола» в организме больного. При нарушении функциональности почек и содержании в плазме креатинина в количестве 19-50 мг/л продолжительность полувыведения кеторолака оценивается 10,3-10,8 ч. Если почки функционируют еще слабее, этот промежуток превышает 13,6 ч.
Гемодиализ неэффективен при необходимости выведения кеторолака из организма.
Когда поможет?
Сильная и умеренная боль – показания, при которых рекомендовано использовать, следуя инструкции по применению, уколы «Кеторол». Отзывы на препарат доказывают, что средство показывает выраженный эффект, если боль спровоцирована следующими причинами:
- травма;
- операция;
- онкология;
- ревматическая патология;
- невралгия, артралгия, миалгия;
- зубная боль;
- радикулит.
Средство эффективно устраняет симптомы указанных заболеваний, но не помогает корректировать причину. Производитель особенное внимание акцентирует на отсутствии влияния со стороны компонентов «Кеторола» на прогресс патологии. При помощи инъекций можно лишь снять боль, купировать воспаление в момент применения.
Категорически нельзя!
Недопустимо пользоваться уколами (как и любой другой формой выпуска) «Кеторол», если выявлена непереносимость, повышенная чувствительность к кеторолаку или любому другому веществу, использованному производителем при изготовлении медикамента.
В список противопоказаний включены:
- астма, сопровождающаяся полипами в носу, в пазухах около носа;
- непереносимость ацетилсалициловой кислоты, иных негормональных противовоспалительных препаратов;
- язва, эрозия в ЖКТ;
- кровотечение в ЖКТ, цереброваскулярное, а также в иных областях организма;
- воспалительные процессы в кишечном тракте;
- проблемы свертываемости крови;
- недостаточность работы сердечной мышцы в декомпенсированной форме;
- активные печеночные болезни или недостаточность работы этого органа;
- выраженная недостаточность функционирования почек, прогрессирующие патологии этого органа;
- повышенная концентрация калия в организме;
- недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование;
- сочетание с некоторыми медикаментами (угнетающие ЦОГ-2, антикоагулянты, литиевые соли);
- использование обезболивающих перед операцией или во время вмешательства (растет риск кровотечений);
- вынашивание и кормление грудью ребенка;
- возраст младше 16 лет.
Можно, но аккуратно
Производитель указывает на возможность использования препарата «Кеторол» лишь при возможности контроля состояния пациента, если последнее описывается одним из следующих случаев:
- астма;
- ишемия;
- отеки;
- повышенное давление;
- гипер-, дислипидемия;
- креатининовый клиренс в пределах 30-60 мл в минуту;
- диабет;
- заражение крови;
- возраст старше 65 лет;
- использование антидепрессантов из группы СИОЗС;
- применение гормональных противовоспалительных таблеток;
- употребление антиагрегантов;
- тяжело протекающие соматические патологии;
- курение;
- язва ЖКТ в истории болезни.
- красная волчанка;
- холестаз;
- алкоголизм.
Негативные последствия
Возможные побочные эффекты, зафиксированные при использовании «Кеторола» пациентами:
- нарушение стула;
- повышенное газообразование;
- боли в животе, пояснице;
- компоненты крови в урине;
- недостаточность функционирования почек в острой форме;
- звон в ушах и ухудшение способности слышать;
- спазм бронхов;
- нарушение четкости зрения;
- насморк;
- отечность гортани;
- болит и кружится голова;
- менингит;
- повышение давления;
- обморочность;
- анемия;
- кожные аллергические реакции;
- анафилаксия;
- болезненность, жжение в месте введения укола;
- активизация потоотделения.
В некоторых случаях возможны иные индивидуальные негативные ответы организма. О возможности возникновения побочных реакций обязательно предупредит доктор, выписывая препарат. Врач расскажет, как себя вести, если организм реагирует на медикамент отрицательно, в каких случаях необходима срочная отмена.
Сочетаемость с препаратами
Согласно инструкции по применению, «Кеторол» и таблетки парацетамола можно использовать в комплексе не более двух суток.
Рекомендовано избегать комбинации с иными негормональными противовоспалительными медикаментами, а также "Пентоксифиллином", "Пробенецидом". При сочетании с содержащими метотрексат препаратами «Кеторол» может стать причиной усиленного отравляющего влияния на кровеносную систему и почки. Комбинация с парацетамолом повышает отрицательное воздействие на почечную систему.
Кеторолак и метотрексат в комплексе используют лишь при минимальной дозировке последнего. Больному придется регулярно сдавать кровь для контроля за концентрацией этого вещества в плазменной составляющей. Клиренс метотрексата может уменьшиться под влиянием кеторолака. Аналогичный эффект наблюдается при сочетании описываемого медикамента и лития.
Как обращает внимание инструкция по применению, «Кеторол» (и таблетки, уколы, оказывающие отрицательное влияние на свертываемость крови) может в комплексе стать причиной кровотечения. Это вынуждает крайне аккуратно сочетать инъекции и препараты, содержащие:
- цефоперазон;
- цефотетан;
- гепарин;
- варфарин;
- пентоксифиллин.
Аналогичные ограничения накладываются на комбинацию кеторолака и антиагрегантов, тромболитиков.
«Кеторол» позволяет снизить количество наркотических обезболивающих. При комбинации с диуретиками, средствами для понижения давления учитывается, что эффективность этих препаратов снижается, поскольку угнетается производство почками простагландинов.
Можно использовать «Кеторол» в виде уколов и антациды – эти вещества не корректируют показатели всасываемости.
При употреблении гипогликемических препаратов в таблетированной форме, инсулина «Кеторол» повышает их активность.
Как пользоваться?
Производитель обращает внимание: «Кеторол» необходимо использовать в минимальной показывающей результативность дозировке. Подбор дозы осуществляет доктор, оценивая интенсивность болевого синдрома. Если возникает необходимость, можно комбинировать описываемое средство и наркотические обезболивающие, используя вторую группу в минимальных объемах.
При весе от 50 кг и больше для группы пациентов в возрасте 16-64 лет инъективно «Кеторол» показан в количестве до 60 мг за одну процедуру. Как обращает внимание инструкция по применению, таблетки «Кеторол» и уколы могут применяться одновременно, в таком случае разовая доза учитывает все формы употребления. Классический формат курса – 30 мг с шестичасовыми перерывами между процедурами. В вену можно вводить вещество по 30 мг, за два дня – не больше шести процедур.
При весе менее 50 кг совершеннолетним пациентам «Кеторол» в мышечные ткани вводят, учитывая, что разовая доза должна быть в пределах 30 мг (учитываются таблетки, если пациент принимает таковые). Чаще препарат используют дозами по 15 мг, за два дня вводя средство не больше восьми раз. Между процедурами рекомендовано выдерживать шестичасовые промежутки.
Максимальное количество кеторолака на сутки для больного, вес которого больше 50 кг, а возраст – в границах 16-64 лет - 90 мг на 24 часа. При меньшей массе тела, в преклонном возрасте, при недостаточности функционирования почек максимальная доза в день – 60 мг кеторолака. Продолжительность применения – два дня или меньше.
Длительность внутривенного введения – 15 секунд и больше. В мышцу препарат нужно вводить глубоко, медленно. Первичный эффект наблюдается через полчаса после инъекции, максимальный – через час или два. Длительность обезболивания – до шести часов (иногда – четыре или немногим больше).
Инструкция по применению: гель «Кеторол»
Для наружного применения противовоспалительное средство выпускается в виде препарата, на 2 % состоящего из кеторолака. Вещество прозрачное, однородное, имеет специфический запах, отличается сильным обезболивающим эффектом.
Как и в случае парентерального введения, при местном использовании ингибируется активность ЦОГ-1, ЦОГ-2, а значит в меньшем объеме формируются простагландины, влияющие на болевой синдром. Местное применение позволяет ослабить или полностью купировать болевой синдром в точке нанесения. Инструкцией по применению мазь «Кеторол» рекомендована при суставных болях. Эффективность средства доказана и при необходимости устранить боли в неподвижном суставе, и при облегчении состояния подвижной части. По утрам гель «Кеторол» позволяет снять скованность движений, устраняет опухлость суставных областей. Пациенты, применяя такое средство, могут позволить себе двигаться активнее, больше, а значит улучшается качество жизни.
Когда поможет?
Сильные боли – основное показание, упоминаемое в инструкции по применению геля «Кеторол». Отзывы о средстве подтверждают его результативность при необходимости облегчения состояния пациента, перенесшего травму, а также больного:
- миалгией;
- артралгией;
- остеоартрозом;
- невралгией;
- ревматизмом;
- радикулитом.
Гель устраняет болевой синдром, купирует один из основных симптомов патологического состояния, но не влияет на его первопричину. «Кеторол» не мешает болезни прогрессировать, но предупреждает развитие воспалительных процессов. Показывает выраженный эффект в момент нанесения, не имеет накопительных качеств.
Правила применения
Гель предназначен для наружного использования. Перед нанесением участки кожи очищают водой, подсушивают, выдавливают полоску препарата (до 2 см длиной) на область, где боль сильнее всего. Препарат распределяют мягкими движениями, похожими на массаж. В сутки можно использовать медикамент до 4 раз. Количество геля для каждого раза, частоту повторений укажет доктор, ориентируясь на силу боли, ответ организма на медикамент, площадь участка для обработки.
Гель «Кеторол» предназначен для использования не более 10 суток подряд. При необходимости более продолжительного применения придется сперва проконсультироваться с лечащим доктором.
Негативные последствия
Гель может стать причиной зуда обработанных кожных участков. У некоторых больных под влиянием кеторолака кожа начинает шелушиться. Возможна крапивница. При наличии негативного ответа средством не пользуются, обращаются к врачу для выбора замены. При обработке больших участков есть риск отрицательных системных реакций организма. Изредка отмечались тошнота и рвота, боли в области желудка и нарушение стула. Возможно появление язв на слизистых оболочках желудка и кишечного тракта. Изредка у пациентов болела и кружилась голова, наблюдалась склонность к отекам, аллергический ответ организма.
Чем заменить?
Поможет при выборе аналогов инструкция по применению «Кеторола», указывающая, что активный компонент препарата – кеторолак. На нем же основаны следующие средства:
- «Долак».
- «Кетокам».
- «Кетанов».
Как следует из их инструкции по применению, аналоги геля «Кеторол» основаны на кеторолаке, но вот правила применения несколько отличаются от противовоспалительной мази: медикаменты выпускаются в форме таблеток или вещества для инъективного применения.
При необходимости выбора альтернативного средства для местного применения следует проконсультироваться с доктором. Врач подберет гель или мазь на другом активном веществе, но также с противовоспалительным и обезболивающим эффектом.
«Кеторол» для перорального приема
Кроме выпуска для инъективного введения и местного нанесения препарат изготавливается в таблетированной форме. Инструкция по применению таблеток «Кеторол» рекомендует прибегать к средству, если:
- болит зуб;
- получена травма, растяжение, вывих;
- перенесена операция, роды;
- установлено онкологическое заболевание.
Таблетки «Кеторол» принимают при ревматизме, боли в мышцах, суставах, при радикулите и невралгии.
Средство используют только для купирования симптомов. К примеру, принимая по инструкции по применению таблетки «Кеторол» от зубной боли, можно лишь облегчить проявления, но не удастся устранить причину возникновения беспокоящих ощущений. Препарат не оказывает влияния на прогресс болезни. Его основное предназначение – устранение воспалительных процессов и снижение болезненности.
Нельзя!
В инструкции по применению таблеток от боли «Кеторол» упоминается, что препарат не разрешен лицам младше шестнадцатилетнего возраста, а также беременным женщинам и кормящим матерям (кеторолак может проходить сквозь плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке).
Противопоказаниями к использованию таблеток также являются:
- повышенная чувствительность к активному веществу;
- астма, осложненная полипами, непереносимостью противовоспалительных негормональных;
- эрозии, язвы ЖКТ;
- острые воспалительные процессы в кишечном тракте;
- проблемы свертываемости крови;
- недостаточность работы сердца в декомпенсированной форме;
- активные печеночные болезни;
- недостаточность работы печени, почек.
Нельзя использовать таблетки «Кеторол», если пациент не переносит лактозу, в организме выявлена нехватка лактазы, мальабсорбционный синдром.
Правила употребления
Разовая дозировка – 10 мг активного компонента. Таблетки используются перорально. Если боль сильная, можно в течение суток применять препарат до четырех раз. Конкретную частоту и дозы выбирают исходя из особенностей состояния больного. Нельзя использовать в сутки более 40 мг кеторолака. Длительность программы лечения – до пяти дней.
Если изначально «Кеторол» использовался в виде уколов, при переходе на таблетки нужно контролировать количество поступающего в организм пациента препарата в день перехода между формами: в возрасте младше 65 лет объемы должны быть в пределах 90 мг, для лиц старшего возраста – 60 мг. Из этого количества на таблетки должно приходиться не более 30 мг.
При передозировке может болеть живот, возможно появления язв и эрозий в желудке или кишечном такте, ацидоз и нарушение деятельности почек. Пациенту показано промывание желудка, использование активированного угля и терапия, позволяющая поддерживать жизненно важные функции исходя из симптомов конкретного случая. Исследования доказали, что диализ не позволяет вывести активное соединение из организма, поэтому процедура при передозировке не рекомендована.
