Как следует из инструкции по применению, антибиотик «Цефазолин» относится к категории полусинтетических. Препарат включен в группу цефалоспоринов. Средство принадлежит к первому поколению, отличается широтой спектра эффективности. «Цефазолин» производится в форме растворов для инъективного введения. Действие оценивается как бактерицидное. Активный компонент препарата способен угнетать биологический синтез стенок клеток патологических бактерий.
Техническая информация
В инструкции по применению «Цефазолина» указано, что медикамент показывает выраженную эффективность при заражении некоторыми грамположительными патологическими микроскопическими формами жизни, включая несколько видов стафилококков. Можно применять «Цефазолин» при заражении стрептококками. Из числа грамотрицательных ощутимый эффект «Цефазолин» показывает при заболеваниях, спровоцированных клебсиеллой, нейссерией, трепонемой, гемофильной палочкой. Можно использовать препарат при выявлении в организме Escherichia, Proteus, Enterobacter.
Исследования показали (и это зафиксировано в инструкции по применению): «Цефазолин» не показывает эффективности, если заболевание спровоцировано инвазией Pseudomonas, при некоторых типах Proteus. Антибиотик нерезультативен против микобактерий, метициллинрезистентных штаммов стафилококков. Не применяют средство при болезнях, обусловленных заражением анаэробными формами жизни и Serratia.
Кинетика препарата
Согласно инструкции по применению, «Цефазолин» используется для введения в вену, поскольку активное вещество крайне плохо всасывается через желудочно-кишечный тракт. Кроме того, антибиотик можно вкалывать в мышечные ткани. После введения в мышцу 500 мг максимальная концентрация в кровеносной системе наблюдается через 60-120 минут. Показатели в среднем близки к 30 мкг/ мл.
Порядка 85% поступившего в организм вещества вступает в прочные связи с сывороточными кровяными белками. Выявлено, что вещество способно проникнуть в кости, асцитическую жидкость. «Цефазолин» обнаружен в жидкости плевры, суставов. Не удалось выявить наличие вещества в ЦНС.
В инструкции по применению «Цефазолина» производитель указывает: период полувыведения составляет в среднем 1,8 ч.
Нюансы кинетики
В сопровождающей вещество для уколов инструкции по применению «Цефазолина Акос», «Цефазолина» производитель указывает, что активный компонент препарата из организма преимущественно выделяется, не трансформируясь. Основной объем выводится путем клубочковой фильтрации. Секреция по канальцам – путь элиминации меньшего процента.
При использовании вещества для инъективного введения в мышцу порядка 80 % элиминируется за одни сутки. Если использовать 500 мг или вдвое большую дозу, максимальная концентрация в урине достигает 1 мг/ мл или в четыре раза выше.
В инструкции по применению «Цефазолина» (таблетки под таким наименованием не выпускаются) производитель указывает, что активный компонент накапливается в желчи. Испытания показали, что выведение с этой жидкостью практически не наблюдается.
Период полувыведения из сыворотки крови удлиняется, если использовать «Цефазолин» на фоне нарушения почечной функциональности.
Что в продаже?
В аптеках можно приобрести ампулы, содержащие специальный порошок. Это вещество предназначено для смешивания с жидкостью и инъективного введения в вену или мышечные ткани. В одной упаковке содержится 1-50 флаконов с препаратом «Цефазолин», «Цефазолин Акос», инструкция по применению к нему.
Во флаконе активный компонент представлен в виде соли натрия. Одна ампула содержит 0,5 или вдвое больше антибиотика. Действующее вещество дало название препарату – это цефазолин.
Прежде чем применять препарат, необходимо внимательно прочитать сопроводительную документацию – в ней изготовитель детально объясняет, как разводить «Цефазолин». Инструкция по применению также содержит рекомендации по выбору дозы, правилам введения медикамента. Здесь указаны возможные побочные последствия, которые лекарство может спровоцировать, а также показания к его употреблению.
Взаимное влияние
Если врач выписывает препарат, больной должен оповестить специалиста обо всех средствах, которые он принимает в настоящий момент. Известно, что антимикробное вещество может усилить или ослабить эффективность разных групп препаратов. Информация о возможном взаимном влиянии присутствует в инструкции по применению к уколам «Цефазолин», цена на которые совсем невелика – от 15 рублей за пачку.
Сочетание с препаратами, в составе которых есть рифампицин, ванкомицин, аминогликозиды, приводит к усилению антибактериального эффекта.
По возможности следует избегать использования «Цефазолина» на фоне употребления препаратов для корректировки свертываемости крови. Не стоит употреблять состав одновременно с мочегонными. «Цефазолин» плохо сочетается с этакриновой кислотой, фуросемидом.
Аминогликозиды в сочетании с описываемым составом приводят к повышенному риску отрицательного влияния на почки. В инструкции к составу «Цефазолина» уколы не рекомендовано ставить при необходимости употребления аминогликозидов, так как эти вещества угнетают канальцевую секрецию, что приводит к повышению концентрации антимикробных соединений в кровеносной системе. Выведение занимает больше времени, повышается вероятность отравляющего эффекта.
Правила употребления
При несоблюдении инструкции по применению «Цефазолина» цена нарушений – побочные эффекты, которые могут быть довольно тяжелыми. Чтобы избежать негативных последствий, необходимо по возможности тщательнее следовать рекомендациям изготовителя. Учитывают, что препарат предназначен для введения в мышцу и вену. Можно вливать его каплями, можно вводить струйно.
Если предполагается введение в мышечные ткани, для совершеннолетнего пациента разовый объем варьируется в границах 0,25-1 г. Частота процедур – каждые 8-12 ч. В среднем рекомендованная инструкцией по применению «Цефазолина» дозировка на сутки для такой группы больных – 0,75-1,5 г.
Если инфицирование протекает тяжело, учащают частоту введения препарата. Между уколами выдерживают промежутки длительностью 6-8 ч., за одну процедуру используют 0,5-1 г препарата. Максимальный объем на 24 ч. – 6 г. Крайне редко назначают 12 г на день.
Программы бывают разные
Как видно из отзывов, инструкции по применению, «Цефазолин» можно применять для предупреждения осложнений после перенесенного хирургического вмешательства. Как следует из многочисленных откликов, препарат используют действительно очень часто. Лица, которым «Цефазолин» назначали для предупреждения осложнений на фоне операции, признавали, что медикамент нередко провоцировал негативные побочные эффекты, тем не менее, его результативность против патологических форм жизни достаточно высока, чтобы употребление вещества полностью себя оправдывало.
Чтобы предупредить заражение по причине хирургических мероприятий, «Цефазолин» вводится за полчаса до операции в количестве одного грамма, а во время операции используют в объеме 0,5-1 г. По завершении вмешательства препарат применяют в количестве 0,5-1 г одни сутки, повторяя введение в среднем через каждые семь часов.
Особенный случай
Допускается ставить уколы «Цефазолина» детям. Инструкция по применению препарата указывает, что это возможно для лиц старше месячного возраста. На сутки дозу рассчитывают, исходя из массы тела: 25-50 мг/кг. Если инфицирование протекает в тяжелой форме, допускается повышение объемов до 100 мг на каждый килограмм веса. Дозу, рассчитанную на одни сутки, необходимо делить на 2-3 процедуры. Очень важно соблюдать указанную в инструкции по применению уколов «Цефазолина» дозировку детям, поскольку высока вероятность тяжелых побочных эффектов, токсического воздействия на нежный организм.
Если «Цефазолин» назначается совершеннолетнему больному, страдающему нарушением почечной функциональности, необходимо скорректировать дозировку и удлинить интервалы между инъекциями. Первичная доза – 0,5 г (не играет роли, в какой степени сильно нарушена почечная функциональность).
Правила применения
Прежде чем первичного использовать медикамент, необходимо выявить, насколько возбудитель заболевания чувствителен к антибиотику. Для этого используют диски, в которых содержится 30 мкг действующего вещества.
Продолжительность применения антибиотика «Цефазолина», особенности курса должны соответствовать рекомендациям изготовителя и лечащего врача. Не допускается вводить препарат на свое усмотрение. Обычно средство выписывают на неделю или две. Конкретное количество дней определяется тем, насколько тяжело болезнь протекает, какова реакция на выбранное лечение.
Как разводить?
Отзывы об инструкции по применению к уколам «Цефазолин» преимущественно указывают, что изготовитель довольно понятно описывает эту процедуру. Тем не менее, введение препарата должно производится аккуратно, желательно – квалифицированной медсестрой или доктором. Некорректно сделанный укол становится причиной сильных болевых ощущений и негативных последствий.
Чтобы приготовить препарат для введения в мышцу, необходимо во флакон с порошком влить 2-3 мл очищенной воды, подготовленной специально для инъекций (можно купить в аптеке).
Если средство планируется вводить струйно в вену, порошок из одной ампулы растворяют в 10 мл натриевого хлорида. При введении в вену капельно «Цефазолин» смешивают с глюкозным пятипроцентным раствором или натриевым хлоридом. На один флакон необходимо 100-150 мл дополнительного вещества.
При подготовке для введения в мышцу можно разбавить порошок из ампулы «Цефазолина» новокаином. Инструкция по применению рекомендует на 0,25-0,5 г антибиотика брать 2 мл обезболивающего вещества.
Категорически нельзя!
«Цефазолин» не используют, если установлена повышенная чувствительность, восприимчивость, аллергическая реакция на активный компонент препарата или любые другие представители класса цефалоспоринов. Нельзя употреблять «Цефазолин», если человек не переносит бета-лактамные антимикробные препараты.
«Цефазолин» не предназначен для лечения детей младше месячного возраста, беременных женщин.
Крайне аккуратно рассматриваемый препарат применяют, если установлена недостаточность функционирования печени или почек. Относительное противопоказание, требующее осторожного использования вещества – псевдомембранозный энтероколит.
Нюансы лечения
Есть вероятность реакции повышенной чувствительности на препарат, если ранее больной сталкивался с аллергией на средства пенициллинового ряда, карбапенемы. Если наблюдается такой ответ организма, необходимо срочно прекратить лечение и выбрать средства для стабилизации состояния пациента.
Если на фоне приема препарата начинается развиваться недостаточность функционирования почек, следует уменьшить используемые дозы. В будущем терапию разрешено продолжать только при возможности контролировать креатининовый клиренс и содержание в кровеносной системе азота, мочевины.
Употребление «Цефазолина» может привести к ложному отрицательному результату при исследовании урины на содержание сахара. Возможно искажение результатов пробы Кумбса.
Обратить внимание!
Применение антимикробного состава может спровоцировать обострение болезней желудка, кишечного тракта. В большей степени это характерно для лиц, страдающих колитом.
Если разморозить раствор «Цефазолина», вещество стабильно еще 10 суток, при условии хранения при температуре до 5 градусов по шкале Цельсия. Если «Цефазолин» находится в условиях комнатной температуры, после разморозки его можно использовать в течение двух дней.
Нет информации о возможности и безопасности использования «Цефазолина» для лечения детей младшее годовалого возраста, а также недоношенных.
Когда поможет?
«Цефазолин» назначают, если болезнь спровоцирована патологическими микроскопическими формами жизни, для которых установлена чувствительность к этому антимикробному средству. Как правило, это очаги воспаления, инфекционные, локализованные в дыхательной системе, путях выделения из организма желчи, урины. Можно использовать препарат при заболеваниях малого таза, очагах инфицирования кожных покровов, мягких тканей, суставных и костных.
Среди показаний к применению «Цефазолина» есть мастит, сифилис, гонорея. Препарат поможет при заражении крови, эндокардите, перитоните. Нередко его назначают при определенных формах отита. «Цефазолин» хорошо зарекомендовал себя при остеомиелите. Можно использовать его при инфицировании, обусловленном получением раны, ожога или перенесенной операцией.
Особенности биологии и химии
Эффективность «Цефазолина» обеспечена его способностью замедлять реакции продуцирования биологических полимеров в клетках бактерий. В некоторой степени такой механизм влияния сходен с тем, как работают пенициллины. Активность особенно выражена относительно грамположительных патологических форм жизни.
Перед первичным применением препарата важно сделать кожную пробу. Это позволяет исключить индивидуальную непереносимость.
«Цефазолин» для детей
Если вес ребенка около 4,5 кг, препарат показано применять с восьмичасовыми промежутками между введениями. Разовая доза – 40 мг. Если приходится использовать средство чаще, разовый объем должен быть на 10 мг меньше, паузы сокращаются на два часа.
При весе до 9 кг «Цефазолин» показано использовать с восьмичасовыми промежутками в количестве 75 мг. При шестичасовых промежутках между введениями разовый объем – 55 мг.
Для детей, вес которых до 13,5 кг, «Цефазолин» рекомендовано вводить в количестве 115 мг с восьмичасовыми промежутками или 85 мг с шестичасовыми.
При массе до 18 кг разовая дозировка с промежутками между введением по 8 ч. – 150 мг, при шестичасовых – 115 мг.
Для веса порядка 22,5 кг «Цефазолин» показано использовать в количестве 140 мг с шестичасовыми паузами между введениями, и 190 мг – с восьмичасовыми.
Для детей, чей вес больше 22,5 кг, «Цефазолин» используют, рассчитывая дозу как 50 мг на каждый килограмм. Полученный объем предназначен для введения за 24 часа, то есть его необходимо разделить на три или четыре процедуры.
Если у ребенка выявлено нарушение почечной функциональности, дозу корректируют, исходя из креатининового клиренса. Если показатели – 40-70 мл/ мин, необходимо использовать 60 % относительно нормального объема, между введениями выдерживать двенадцатичасовые паузы. При показателях клиренса в границах 20-40 мл/ мин показано применять четверть дозы на сутки. Интервалы между введениями – половина суток. При креатининовом клиренсе 5-20 мл/ мин «Цефазолин» используют в количестве одной десятой доли относительно нормальной дозы. Частота – один раз в день.
Сперва вводят ударное количество, затем препарат продолжают использовать по описанной схеме.
Слишком много!
Использование излишнего объема «Цефазолина» может стать причиной побочных эффектов. Пациенты жалуются, что болит и кружится голова. Возможна парестезия.
Если передозировка наблюдается на фоне недостаточности работы почек в хронической форме, возможны явления, указывающие на нейротоксичный эффект антибиотика. Наблюдается судорожное состояние, повышается порог готовности мозга к судорогам. Больного рвет, учащается и нарушается ритм биения сердца.
При выявлении факта передозировки прием «Цефазолина» сразу прекращают, проводят лечение для устранения судорог. Если наблюдаются реакции отравления, ускорить очищение организма от антимикробного вещества можно посредством диализа крови. Перитонеальный диализ нерезультативен.
Негативные последствия: к чему готовиться?
«Цефазолин» иногда провоцирует кожные аллергические реакции – отдельные участки могут чесаться, болеть, краснеть. Есть риск лихорадочного состояния, анафилаксии, дерматита, понижения давления, ангионевротического отека. Известны случаи, когда на фоне приема «Цефазолина» наблюдалась сывороточная болезнь, спазм бронхов, эритема, некролиз кожных покровов.
«Цефазолин» может стать причиной нарушения стула и боли в животе. Иногда больных рвет и тошнит на фоне приема препарата, пропадает аппетит, снижается вес. Возможен кандидоз, чаще локализованный в полости рта, а также колит, гепатит. Есть риск анемии, тромбоцито-, панцито-, нейтро-, лейкопении. Известны случаи, когда антибиотик провоцировал нефроз, нефропатию, зуд в паховой и анальной области, кандидоз репродуктивной системы, недостаточность, нарушение почечной функциональности, агранулоцитоз.
При лечении «Цефазолином» может повыситься содержание в кровеносной системе билирубина, фосфатазы, АСТ, ЛДГ, АЛТ. Возможен рост содержания креатинина, времени протромбина. Есть риск появления суперинфекции. У некоторых пациентов во время терапевтического курса бледнеет кожа, другие становятся слишком активными. Есть вероятность геморрагии. При введении препарата в мышцу участки, куда ставятся инъекции, беспокоят болезненностью. Введение в вену может спровоцировать флебит.
Что же касается аналогов рассматриваемого нами препарата, то таковыми являются: "Цефазекс", "Рефлин", "Цефтриаксон" и "Цефалексин".
