Для понижения концентрации холестерина в крови доктор может выписать лекарство «Симгал». Средство считается эффективным и относительно безопасным, но только при использовании в соответствии с инструкциями производителя. Обо всех особенностях приема, частоте и дозировке, продолжительности врач обязательно расскажет на консультации. Важно соблюдать эти советы, чтобы предупредить негативное влияние на организм, возникновение побочных эффектов.
Общая информация
Таблетки «Симгал» основаны на симвастатине, изготовлены в форме покрытых тонкой пленкой капсул. В продаже есть несколько вариантов дозировки активного вещества.
Минимальный формат – это 10 мг активного соединения в одной дозе. Кроме симвастатина в составе есть вспомогательные соединения – витамин С, лимонная кислота, крахмалы и целлюлоза, лактоза и некоторые другие компоненты.
Выпускаются таблетки вдвое большего объема, содержащие симвастатин в количестве 20 мг. Кроме активного соединения, также включают вспомогательные вещества, включая лактозный моногидрат и стеарат магния. Оболочка выполнена из опадрая.
Самая высокая доза симвастатина представлена в «Симгале» 40 мг. В качестве вспомогательных компонентов в таблетках присутствуют бутилгидроксианизол и аскорбиновая, лимонная кислоты, крахмалы и лактоза.
Каждый из форматов окрашен в собственный уникальный оттенок. Как указано в инструкции по применению, «Симгал» 10 мг имеет светлый розовый цвет, вдвое большая концентрация активного соединения выпускается в розовом цвете, одна из сторон дополнена риской. 40 мг окрашены в темный оттенок розового и также дополнены риской. Все форматы выпуска имеют круглую форму, выпуклые с обеих сторон.
О чем идет речь?
Таблетки «Симгал» принадлежат к классу гиполипидемических, купируют активность редуктазы ГМГ-КоА. Средство синтетическое, изготавливается при переработке Aspergillus terreus. Это лактон, не показывающий активности. Попадая в организм человека, вещество вступает в метаболические реакции (гидролиз), что приводит к формированию гидроксикислотного вещества. Именно метаболит показывает активность, купируя действие ГМГ-КоА редуктазы – фермента, инициирующего первичный этап формирования на основе ГМГ-КоА мевалоната. Так как эта реакция угнетается, соответственно, ранний синтез холестерина нарушается. Использование препаратов на симвастатине не провоцирует накопления стеролов, способных оказать на организм токсическое воздействие. На основе ГМГ-КоА формируется ацетил-КоА – элемент, необходимый для разнообразных биохимических реакций.
В этом материале представлены фото «Симгала». Препарат, упакованный в такие коробки, продается во многих современных аптеках. При его разумном использовании в организме сокращается концентрация триглицеридов, низкоплотных, очень низкоплотных липопротеидов. Снижается общая концентрация холестерина, что особенно актуально для пациентов, которым диагностировали:
- гиперлипидемию смешанной формы;
- гиперхолестеринемию семейную, несемейную.
Одновременно прием препарата провоцирует повышение концентрации в кровеносной системе высокоплотных липопротеидов. Сокращается концентрация ЛПНП и общего холестерина на фоне ЛПВП.
Всему свое время!
Как отмечается и в отзывах, и в инструкции по применению, «Симгал» показывает выраженный эффект не раньше, чем через полмесяца с момента начала приема. Наиболее яркий результат можно наблюдать через месяц-полтора. Активность основного соединения присутствует на протяжении всей терапевтической программы. Вскоре после отмены препарата холестериновые показатели снова возвращаются к исходным.
Кинетика препарата
Как указано в инструкции по применению «Симгала» (10 мг и других форм дозировки), активное соединение медикамента в короткий срок абсорбируется в ЖКТ. В среднем уровень всасывания – 85 %. Показатели не зависят от приема пищи. Наибольший уровень в кровяной плазме наблюдается через полтора часа (иногда до двух с половиной часов) с момента употребления. Уменьшение на 90 % фиксируется через полдня. С плазменными белками активные соединения связываются на 95 %.
Первичная трансформация симвастатина происходит в клетках печени. При этом формируется бета-гидроксикислота, еще четыре продукта, активных в организме человека, а также некоторые другие соединения, действия не имеющие. В реакции принимает участие цитохромный изофермент CYP3A4. Инструкция «Симгала» содержит упоминание о зависимости скорости процессов трансформации и качества кровообращения, в частности, состояния печеночной воротной вены. Биологическая доступность активного компонента оценивается менее чем в 5 %. Процесс трансформации этого вещества достаточно продолжительный. Курс, предполагающий многоразовое употребление лекарства, не провоцирует его накопления в клетках организма.
Полувыведение оценивается в 1,9 часа для активных продуктов метаболизма. До 60 % покидают организм через кишечный тракт, около 15% в неизменном виде выводятся с уриной.
Терапевтический курс: кому рекомендован?
Препарат «Симгал» используется при гиперхолестеринемии. Если диагностирована первичная форма заболевания, по типологии Фредриксона принадлежащая к группам Pa или Pb, «Симгал» показан как вспомогательное средство, дополняющее лечение диетой и иными немедикаментозными подходами к нормализации состояния больного. При этом рекомендовано активизировать физическую нагрузку и заняться процедурами для нормализации веса. «Симгал» назначают только в том случае, когда немедикаментозные меры не показывают должного эффекта.
Рекомендовано использовать препарат при лечении лиц, у которых установлены:
- гиперхолестеринемия комбинированной формы;
- гиперлипопротеинемия;
- гипертриглицеридемия.
При всех этих диагнозах лечение начинается с назначения диеты и изменения образа жизни, а медикамент принимают, если такие меры не показывают результата.
Гиперхолестеринемия, полученная по наследству (в гомозиготной форме) также допускает использование «Симгала», но только в качестве дополнительного этапа терапевтического курса. Основное лечение – диета, ЛПНП-аферез и иные методики, помогающие нормализовать жировой профиль крови.
Дополнительные показания
В инструкции по применению «Симгала» указано, что этот медикамент можно назначать при ишемии для снижения риска летального исхода. Исследования показали, что лекарство помогает несколько уменьшить показатели общей смертности. Одновременно сокращается вероятность осложнений коронарных, сосудистых в тяжелой форме. Это распространяется на:
- коронарную смерть;
- инфаркт в нефатальной форме;
- инсульт.
«Симгал» показан при реваскуляризации. Использование состава в некоторых случаях помогает избежать хирургического вмешательства для нормализации коронарного кровообращения – отпадает необходимость в ангиопластике, шунтировании. «Симгал» позволяет уменьшить количество случаев, когда требуется некоронарная реваскуляризация.
Когда нельзя?
В инструкции по применению «Симгала» перечислен довольно внушительный перечень противопоказаний. Самое базовое ограничение – непереносимость активного компонента, а также других соединений, использованных при производстве препарата. Нельзя употреблять таблетки, если была выявлена повышенная чувствительность к каким-либо соединениям статинового ряда, то есть угнетающим активность редуктазы ГМГ-КоА. Это касается всей истории болезни.
В инструкции по применению «Симгала» в качестве противопоказаний также упомянуты:
- миопатия;
- патологии печени в острой форме;
- гиперактивность трансаминаз печени в кровяной сыворотке при невозможности установить причину такого состояния;
- нехватка лактазы;
- непереносимость лактозы;
- мальабсорбционный синдром;
- вынашивание плода и кормление грудью;
- употребление купирующих активность CYP3A4 средств;
- лечение препаратами, угнетающими ВИЧ-протеазу;
- инфекционные патологии в острой форме, протекающие тяжело;
- низкое давление;
- запланированное хирургическое вмешательство;
- недавние травмы;
- проблемы обмена веществ.
Не следует использовать «Симгал» для терапии несовершеннолетних пациентов: нет официальной информации о результативности такого курса, возможных опасностях для больных, отдаленных последствиях.
Специальный случай
Применительно к некоторым пациентам инструкция по применению «Симгала» содержит упоминание о возможности употребления препарата, но только при тщательном контроле доктора и регулярной проверке жизненно важных показателей функционирования внутренних систем и органов. К числу таких случаев относится:
- повышенная вероятность миопатии, рабдомиолиза;
- пожилой возраст;
- гипотиреоз, не поддающийся контролю;
- информация о мышечных патологиях в семейной истории болезни;
- нарушение работы почек (клиренс креатина 30 мл/мин и меньше);
- прохождение курса лечения некоторыми группами медикаментов;
- недавно перенесенная трансплантация;
- необходимость использования иммунодепрессантов;
- артериальное стойко сниженное давление;
- острое инфекционное поражение, протекающее в тяжелой форме;
- нарушения метаболизма;
- недостаточность функционирования эндокринной системы;
- нарушение баланса электролитов в организме;
- перенесенная операция (в том числе стоматологическая);
- эпилепсия.
Определенные ограничения накладывает тонус скелетных мышечных тканей выше или ниже нормы, особенно в случаях, когда не удается выявить причину такого нарушения.
Из числа медикаментов, требующих особенного внимания при комбинировании с «Симгалом», необходимо упомянуть циклоспорины, никотиновую кислоту и фузидовую. Кроме того, ограничения включают:
- гемфиброзил;
- амиодарон;
- дилтиазем.
В инструкции есть упоминания о необходимости регулярной проверки показателей функционирования организма при комбинировании «Симгала» и верапамила, даназола, прочих фибратов. Исключение – фенофибраты. По возможности следует избегать во время прохождения курса употребления в пищу сока грейпфрута.
«Интересное» положение
Как указано в инструкции, «Симгал» (аналоги преимущественно тоже) нельзя использовать в период вынашивания плода. Зафиксированы случаи рождения малышей с аномалиями внутриутробного развития на фоне приема симвастатина во время беременности. Отклонения объясняются влиянием активного вещества на производство мевалоната, что затрагивает не только материнский организм, но и эмбрион.
В инструкции к «Симгалу» и аналогам, основанным на симвастатине, указано, что в период прохождения лечения этой группой медикаментов женщины в репродуктивном возрасте должны использовать максимально надежные методы предупреждения зачатия. Если в период лечения наступила беременность либо возникает хотя бы малейшее подозрение на такую ситуацию, лекарство сразу отменяют. Отказ от гиполипидемических медикаментов во время вынашивания практически не влияет на результаты продолжительного курса.
Как отмечается в отзывах, «Симгал» во время грудного вскармливания доктора также не рекомендуют. Это объясняется отсутствием точной информации о возможности проникновения активного соединения в молоко. При попадании в детский организм симвастатин и продукты его метаболизма могут стать причиной тяжелых отрицательных последствий, поэтому приходится придерживаться строгих ограничений. Если возникает нужда в терапии «Симгалом», ребенка переводят с грудного на искусственное кормление.
Как пользоваться?
В инструкции «Симгала» (10 мг и других форм дозировки) есть описание стандартного курса приема медикамента. На консультации врач может порекомендовать отличную схему, в этом случае приоритет у рекомендаций доктора. Обычно препарат используют ежедневно вечером, всю дозу, назначенную на сутки, выпивают за один раз, обильно запивая чистой водой. Рекомендованная суточная дозировка варьируется в достаточно широких границах: от 5 мг до 80 мг. Если возникает необходимость в корректировке, изменение объемов производят не чаще одного раза в месяц.
80 мг на сутки рекомендовано употреблять только при необходимости комбинировать описываемый медикамент и средства, содержащие дилтиазем, а также при отсутствии удовлетворительного результата при употреблении ежедневно 40 мг симвастатина (анализируется профиль ЛПНП). Лекарство «Симгал» и аналоги, основанные на симвастатине, обычно используются в дозировке до 40 мг на сутки активного соединения.
Если диагностирована гиперхолестеринемия, сперва пациент проходит терапию диетой, и только при ее неэффективности принимают решение о поддержке состояния медикаментозными средствами. Употребление по инструкции по применению «Симгала» (и аналогов на симвастатине) требует продолжения соблюдения диеты весь курс. Начинают прием с 10-20 мг симвастатина в сутки, по мере надобности повышают концентрацию не чаще раза в месяц.
Правильное употребление – залог хорошего результата
Если нужно понизить содержание ЛПНП в кровеносной системе на 45 % (или больший объем), курс начинают с 20-40 мг симвастатина на сутки, тщательно следуя инструкции по применению. По отзывам, «Симгал» (и аналоги на симвастатине) показывает надежный результат, но первое время возможен негативный ответ организма, адаптирующегося к терапевтическому курсу.
Если установлена гомозиготная форма переданной по наследству гиперхолестеринемии, оптимальная дозировка препарата на сутки – 40 мг симвастатина, используемых за один раз либо трижды в день (суммарно употребляется 80 мг). Если выбран формат трехразового приема, соотношение следующее: 20:20:40 мг. Дополнительно курс поддерживают диетой и иными немедикаментозными способами повышения качества жирового профиля.
При сердечной ишемии «Симгал» рекомендовано начинать принимать с 20 мг вечером, увеличивая дозировку раз в месяц. Максимальный объем на сутки – 40 мг.
Требуется корректировка дозы в меньшую сторону, если ЛПНП на анализах отображается в количестве 75 мг/дл и больше, а общий холестерин – до 140 мг/дл.
Комбинированная терапия
Максимально разрешенная доза «Симгала» на сутки – 10 мг, если больной принимает:
- циклоспорины;
- никотиновую кислоту;
- фибраты;
- даназол.
Вдвое большее количество допускается, если пациент проходит лечение препаратами, содержащими амиодарон, верапамин.
При необходимости приема секвестрантов желчных кислот «Симгал» употребляют за пару часов до приема этих медикаментов либо через четыре часа после них.
Особенные состояния и дозировка
Основанные на симвастатине «Симгал», аналоги (20 мг и другая дозировка активного соединения) могут применяться для терапии пожилых людей при условии контроля жизненно важных показателей функционирования организма. При этом препарат используется в рекомендованной для диагноза дозе, специфического снижения или увеличения объемов не требуется.
Если установлена недостаточность работы почек в легкой, средней форме, дозировку также не корректируют. При тяжелом положении, когда креатиновый клиренс меньше 30 мл/мин, следует использовать симвастатин в сутки в количестве не более 10 мг. Терапия обязывает регулярно проверяться у доктора.
На что заменить?
Из аналогов «Симгала» следует отметить препараты:
- «Алдеста».
- «Зоста».
- «Симвакард».
Хорошей репутацией отличается состав «Симвостат».
Замену «Симгала» на аналоги производят только на консультации у лечащего доктора. При невозможности приобретения рекомендованного средства предварительно нужно узнать, какие именно составы будут полезными – многое зависит от индивидуального состояния пациента. Иногда доктора рекомендуют остановиться на:
- «Вабадине».
- «Симваколе».
- «Зокоре».
В целом как «Симгал», так и его аналоги, основанные на симвастатине, отличаются хорошей репутацией, пациентами переносятся достаточно легко. Медикаменты эффективны, дают выраженный эффект.
Побочные действия
Большинство пациентов негативный ответ организма не беспокоит. Относительно часто на фоне приема средства наблюдаются только нарушения сна. Прочие отрицательные эффекты если и появляются, то лишь в малом проценте случаев, если следовать инструкции и применять препарат с учетом показаний и противопоказаний. Из числа негативных ответов организма стоит упомянуть аллергические реакции и активное выпадение волос, нарушения стула, метеоризм. Может болеть голова, возможны кошмарные сновидения, головокружения, но все эти явления фиксируются в исчезающе малом проценте случаев. Изредка у больных развивается анемия.
При продолжительном использовании «Симгала» есть риск развития интерстициальной легочной болезни. Информация о таких последствиях известна, но вероятность их появления крайне мала. Также в малом проценте случаев пациент может заболеть гепатитом, миопатией, миалгией, нейропатией. Исследования крови в лаборатории могут показать повышение активности трансаминаз печени, рост КФК в кровяной сыворотке.
Изредка пациенты, употреблявшие «Симгал», отмечали усиление сердцебиения, ослабление половой активности, астению. На фоне рабдомиолиза есть риск недостаточности работы почек в острой форме.
Слишком много!
Официальной информации о наличии специфических симптомов передозировки «Симгала» нет. Из практики есть данные о приеме в пищу до 450 мг активного вещества, при этом никаких особенных проявлений не наблюдалось. Если произошла передозировка, следует инициировать рвоту, выпить сорбенты и провести терапию для нормализации состояния с учетом симптомов, беспокоящих в конкретном случае. Некоторое время после случившегося нужно контролировать работу почек, печени, брать анализ крови на активность КФК. Если передозировка спровоцировала миопатию или недостаточность работы почек в острой форме, употребление «Симгала» прекращают, используют мочегонное, натриевый гидрокарбонат в форме раствора для введения в вену. В некоторых случаях назначают гемодиализ.
На фоне рабдомиолиза возможно накопление избыточных объемов калия в крови. Для корректировки состояния пациента вводят хлорид или глюконат кальция, делают вливание декстрозного раствора, кратковременно действующего инсулина. В наиболее тяжелых случаях показан гемодиализ.
Сочетаемость и взаимное влияние
Одновременное использование «Симгала» и цитостатиков, фибратов, иммунодепрессантов может стать причиной миопатии. Аналогичные последствия возможны при комбинировании описываемого средства и лекарств:
- для лечения грибкового заражения;
- содержащих эритро-, кларитро-, телитромицин;
- угнетающих ВИЧ-протеазу;
- основанных на нефазодоне.
Повышается вероятность миопатии при сочетании «Симгала» и иных составов, понижающих концентрацию липидов в кровеносной системе. Это касается и одновременного приема симвастатина, верапамила, амиодарона, особенно в ситуации, когда «Симгал» назначен в высокой дозировке.
Терапия «Симгалом» требует контроля показателей качества свертываемости крови, если средство используется одновременно с непрямыми коагулянтами, поскольку возрастает вероятность кровотечения. Анализы на свертываемость необходимо сделать до начала курса симвастатином, затем повторять во время лечения. Частоту назначит врач.
Использование составов на дигоксине и симвастатине приводит к росту концентрации первого в кровеносной системе. Под влиянием колестипола, колестирамина снижается биологическая доступность симвастатина. Для предупреждения этого следует соблюдать временные промежутки между использованием препаратов: от четырех часов и больше.
