Гипертония, ишемическая болезнь сердца, стенокардия сегодня являются очень распространенными проблемами здоровья современного человека. Причем такие болезни значительно "помолодели" - если раньше от них страдали пациенты зрелого возраста, то сегодня даже молодым ставится диагноз ИБС и гипертония. Для лечения этих проблем со здоровьем фармацевтическая промышленность выпускает множество лекарственных средств, одно из которых "Амлотоп". Инструкция по применению, отзывы о нем будут рассмотрены ниже.
Фармакологическая группа лекарства
Для лекарства "Амлотоп" в инструкции по использованию, вкладываемой производителем в каждую упаковку препарата, обозначена фармацевтическая принадлежность - блокатор «медленных» кальциевых каналов. Это достаточно обширная группа лекарственных средств, включающая в себя несколько позиций активных веществ, имеющих схожее действие, но отличающихся по влиянию на частоту сердечных сокращений, фармакокинетике, восприимчивости тканей.
Микроэлементы играют важную роль в организме человека. Так, к примеру, при проникновении в клетки тканей, ионы кальция активируют такие процессы биоэнергетики, как фосфорилирование белков (один из этапов биосинтеза), метаболизм АТФ (аденозинтрифосфорная кислота - источник энергии для обменных и метаболических процессов в организме) в цАМФ (циклический аденозинмонофосфат, играющий роль посредника между некоторыми гормонами и клетками тканей). Но, как и любые другие компоненты, эти вещества должны находиться в клетках в определенном количестве. Если же по каким-то причинам происходит повышение их концентрации, то процессы клеточного метаболизма, требуют повышения концентрации кислорода, что может привести к деструктивным изменениям. Перенос ионов кальция Са2+ (трансмембранный перенос) происходит через специальные кальциевые каналы, которые достаточно сложны и разнообразны. Сегодня ученые выяснили, что кальциевые каналы, имеющие сложное строение трансмембранные белки, можно разделить на два вида:
- потенциал-зависимые, через которые ионы Ca проходят при понижении потенциала мембраны ниже определенного уровня;
- рецептор-зависимые, пропускающие поток ионов Ca через клеточные мембраны при взаимодействии рецепторов клетки со специфическими агонистами, например, ацетилхолином, катехоламинами, серотонином, гистамином.
Эти химико-физические процессы играют важнейшую функцию в клеточном обмене. Также кальциевые каналы делят на типы, различающиеся друг от друга некоторыми свойствами. Их обозначают буквенными индексами - L, N, P, Q, R, T.
Каналы L-типа свое название получили от английских слов long-lasting - долгоживущий, larde - большой, в зависимости от проводимости - они медленно активируются при деполяризации клеточной мембраны, чем и определяют вход ионов Са2+ в клетку и образование медленного кальциевого потенциала.
Каналы L-типа обнаружены в кардиомиоцитах, в клетках гладких мышц артериальных сосудов и большинства внутренних органов, а также в клетках проводящей системы сердца, в скелетных мышцах и в тромбоцитах. Именно к группе лекарственных препаратов, задерживающих работу этих межклеточных переходников, принадлежит лекарство "Амлотоп" и аналоги данного средства.
В какой форме можно приобрести препарат?
Препарат "Амлотоп" выпускается несколькими фармацевтическими компаниями. Но вот форма выпуска его всего одна - в виде таблеток, имеющих, правда, разное содержание активного компонента. Оно может составлять 5 или 10 мг в одной единице - таблетке. Препарат "Амлотоп", аналоги его, выпускаемые в разных лекарственных формах, имеют антиангинальное (купирующее стенокардическую боль и приступ) и гипотензивное (понижающее артериальное давление) действие. Группа препаратов, оказывающих подобное действие, очень обширна. Но вопрос о том, терапию каким из них проводить для конкретного пациента, может разрешить лечащий специалист с учетом многих обстоятельств. Принимать "Амлотоп" без консультации с врачом, по совету знакомых категорически запрещено!
Состав
Одним из широко применяемых в медицинской практике гипотензивных препаратов является лекарство "Амлотоп". В инструкции к нему обозначено активное вещество - производное амлодипина - безилат. В качестве дополнительных компонентов используются:
- кальция стеарат;
- кремния диоксид коллоидный;
- кроскармеллоза натрия;
- лактозы моногидрат;
- микрокристаллическая целлюлоза.
Эти вещества никакой лечебной роли не играют, выполняя лишь формообразующие функции.
Таблетки "Амлотоп" и в 5, и в 10 мг имеют округлую форму, они плоские, по краям имеют скошенную фаску. Каждая единица препарата с одной стороны снабжена срединной риской для удобства деления таблетки. Лекарство упаковано по 10 или по 30 штук в блистерные ячейки с алюминиевой защитной пленкой. Пластинки с таблетками по 2, 3, 5, 10 штук сложены в картонные пачки.
Действие активного компонента
Как было отмечено, в инструкции по применению "Амлотопа" указано активное вещество - безилат амлодипина. Это кристаллообразный порошок белого цвета, практически нерастворимый в воде. Он обладает антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим свойством. Такой спектр активности обусловлен тем, что он блокирует кальциевые каналы, понижает активность перехода ионов кальция через клеточную мембрану внутрь клетки. Для амлодипина характерной является работа в клетках гладких мышц сосудов, хотя в кардиомиоцитах он работает несколько хуже. Это вещество расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, что обусловливает его антиангинальное действие. За счет такого эффекта препарат снижает выраженность ишемии миокарда при стенокардии, понижает периферическое сопротивление сосудов и потребность миокарда в кислороде, предотвращает спазмирование коронарных артерий, в том числе вызванных курением, чем снижает нагрузку на сердечную мышцу.
Гипотензивное действие препарата "Амлотоп" основано на его вазодилатирующем (релаксирующем) влиянии на гладкие мышцы сосудов. Тем, кто страдает стабильной стенокардией, применение препарата в разовой суточной дозировке позволяет усилить невосприимчивость к физическим нагрузкам. Также лекарство снижает потенциальный риск развития приступов стенокардии и ишемической депрессии, что оказывает непосредственное влияние на употребление препаратов нитроглицерина и других нитратов, снижая их дозу и количество применений.
Лекарственное средство "Амлотоп" уменьшает уровень гипертрофии миокарда левого желудочка, но не воздействует на его сократимость и проводимость, не вызывает увеличения частоты сердечных сокращений на рефлекторном уровне, ингибирует агрегацию, то есть склеивание между собой, тромбоцитов. Также препарат положительно влияет на работу почек, потенцируя скорость клубочковой фильтрации и оказывая некоторое натрийуретическое действие. Препарат "Амлотоп" применение нашел и при нефропатии, связанной с диабетом.
Это лекарство никак не влияет на обмен веществ в организме, а поэтому его можно принимать пациентам с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, подагрой. Также прием данного препарата не влияет на увеличение риска летального исхода для больных с диагнозом хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса, но при этом же заболевании V-VI ФК не ишемического происхождения существует потенциальная возможность развития отека легких.
Когда назначается лекарственное средство?
В инструкции по применению к лекарству "Амлотоп" перечислены заболевания и состояния, при которых назначается данный препарат:
- артериальная гипертензия;
- вазоспастическая стенокардия;
- стабильная стенокардия;
- эссенциальная гипертензия.
Данный препарат можно использовать как моносредство, так и в комплексной терапии указанных заболеваний. Назначать его к применению может только лечащий врач с учетом всех необходимых нюансов - анамнеза, сопутствующих болезней, состояния здоровья.
Принцип работы препарата в организме человека
Один из препаратов, оказывающих блокирующее действие на кальциевые каналы, - "Амлотоп". В инструкции по его применению указано, что таблетки принимают перорально. Активный компонент амлодипин хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте, при этом его биодоступность составляет от 64 до 80%.
В организме пациента активный компонент препарата распределяется в основном в тканях, а не в крови. Метаболизирует амлодипин в печени, причем метаболиты не имеют значимой фармакологической активности. Период полу выведения составляет около 45 часов. У пожилых пациентов, возраст которых старше 65 лет, это время несколько больше - около 65 часов, но клинического значения этот показатель не имеет. Этот же фактор касается и пациентов, страдающих почечной и/или печеночной недостаточностью. Из организма препарат "Амлотоп" выводится в основном почками, причем 10% выводится в неизменном виде. Остальное выводится с желчью через кишечник. Врачу, назначающему "Амлотоп" к применению, следует помнить о том, что активное вещество данного лекарства проникает через гематоэнцефалический барьер. В случае необходимости также необходимо учитывать, что лекарство не удаляется из организма при гемодиализе.
Когда препарат принимать нельзя?
Многие люди, страдающие от ишемической болезни сердца, стенокардии используют в амбулаторном лечении таблетки "Амлотоп". В инструкции по применению этого лекарства указаны противопоказания:
- артериальная гипотензия, если измеряемое систолическое артериальное давление будет меньше 90 мм рт. ст.;
- сердечная недостаточность после инфаркта миокарда, имеющая гемодинамически нестабильный характер;
- кардиогенный шок;
- коллапс;
- обструкция выносящего тракта левого желудочка;
- стеноз аорты;
- повышенная чувствительность.
Также препарат нельзя принимать в детском возрасте - включительно до 18 лет из-за отсутствия клинических исследований. Не рекомендовано применение данного препарата беременным и лактирующим женщинам. Лекарственное средство с крайней осторожностью назначают при гипертрофической кардиомиопатии, не ишемической хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса, нарушениях активного функционала печени, митральном стенозе, при синдроме слабости синусного узла, выражающимся тахикардией и брадикардией, остром инфаркте миокарда.
Возможные побочные действия
Применение "Амлотопа" возможно только по рекомендации врача. Как и любое другое лекарство, он может вызывать побочные эффекты, среди которых:
- артралгия;
- артроз;
- астения;
- атаксия;
- брадикардия;
- боль в глазах;
- боль в грудной клетке;
- боль в спине;
- васкулит;
- гастрит;
- гипестезия;
- гиперплазия десен;
- головная боль;
- головокружение;
- дерматит;
- диплопия;
- значительное снижение АД;
- зуд кожный;
- инсомния;
- инфаркт миокарда;
- кровотечение носовое;
- метеоризм;
- мерцание предсердий;
- миалгия;
- миастения;
- нарушения зрения;
- недомогание общее;
- нейропатия периферическая;
- обморок;
- одышка;
- ортостатическая гипотензия;
- отеки периферические;
- ощущение сердцебиения,
- парестезия;
- потоотделение повышенное;
- приливы крови к коже головы (лица);
- пурпура тромбоцитопеническая;
- развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности;
- рвота;
- ринит;
- сонливость;
- судороги мышечные;
- сыпь;
- тахикардия желудочковая;
- тошнота;
- тревога;
- утомляемость повышенная.
Как правильно принимать лекарство?
В инструкции по применению к таблеткам "Амлотоп" указано, что они принимаются однократно, в независимости от времени приема пищи. Таблетки обязательно нужно запивать достаточным количеством простой воды.
Обычно начинают с 5 мг, затем, если это необходимо, увеличивают до 10 мг в сутки, это считается максимально допустимой дозой. Такое изменение дозировки проводится спустя 1-2 недели после начала лечения "Амлотопом". Если необходимо быстро увеличить дозу данного препарата, то делать это нужно только под контролем специалиста. Самостоятельно изменять количество таблеток на один прием, а также принимать это лекарство более одного раза за сутки нельзя!
Если пациент получает лечение гипотензивными препаратами, то начальная суточная доза "Амлотопа" может составлять 2,5 мг, так как эффект понижения артериального давления будет суммироваться.
Терапия этим лекарством в отношении особых групп людей с недостаточной массой тела, невысокого роста, преклонного возраста, с проблемами функционирования печени проводится индивидуально.
Передозировка
Многие пациенты отмечают эффективность препарата "Амлотоп". В инструкции по применению этого лекарства отмечается, что передозировка активного компонента может вызывать:
- значительное понижение АД;
- потенциальный риск развития рефлекторной тахикардии;
- потенциальный риск развития чрезмерной периферической вазодилатации, способной привести к устойчивой, заметной артериальной гипотензии, шоку и летальному исходу.
Взаимодействия с другими препаратами
Обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению "Амлотопа". При каком давлении его можно и нельзя принимать? Производитель препарата в инструкции к нему указывает, что лекарство нельзя использовать при систолическом артериальном давлении ниже 90 мм рт. ст. Также необходимо учесть и совместимость активного компонента с другими препаратами, которые принимает пациент.
Это лекарство без опасений можно применять с такими препаратами, как альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидные противовоспалительные препараты, включая индометацин, антибиотики, гипогликемические средства. Важно помнить, что препараты кальция могут в значительной степени уменьшить активность блокатора кальциевых каналов амлодипина. Нейролептические средства при комплексной терапии с "Амлотопом" способны усиливать его гипотензивное действие. Если пациент принимает этот препарат и ему необходимо лечение противовирусными средствами, то следует учесть повышение концентрации амлодипина в крови и снизить его однократную дозировку.
Некоторые особенности лечения "Амлотопом"
Применение препарата "Амлотоп" требует от пациента соблюдения рекомендаций врача в части дозирования и режима приема.
Исследования лечения детей и кормящих грудью женщин не проводились, поэтому возможность опасности или же эффективности его для данных категорий пациентов не известна. Беременной женщине это лекарство может быть назначено к применению только в том случае, если риск для плода минимален по сравнению с пользой для матери. Лучше подобрать при необходимости другой препарат. Лекарственное средство при однократном применении не оказывает негативного воздействия на концентрацию внимания, но вот при курсовом лечении не рекомендуется управление автомобилем и проведение работ, требующих повышенной концентрации внимания. Также длительное лечение этим препаратом требует не только максимально четкого соблюдения гигиены зубов и ротовой полости, но и регулярного посещения стоматолога, чтобы вовремя исключить негативное проявление его действия на ротовую полость, своевременно обнаружить гиперплазию десен, их кровоточивость и принять меры к сохранению здоровья зубов и десен.
Как купить и как хранить лекарство?
Купить лекарство "Амлотоп" и его аналоги можно только по рецепту в аптеке. Хранится оно при комнатной температуре, место для хранения необходимо выбирать без доступа прямых солнечных лучей. Срок годности лекарства с даты его изготовления составляет 3 года, если этот период закончился, препарат использовать в терапии нельзя. Препарат имеет доступную стоимость - от 70 до 170 рублей за упаковку в 30 таблеток в зависимости от количества активного вещества - 5 или 10 мг.
Есть ли аналоги?
Всю необходимую для врача и пациента информацию содержит о препарате "Амлотоп" инструкция по применению. Аналоги его можно найти в любой аптеке. Это такие средства, как "Нормодипин", "Тенокс", "Амлодак", "Норваск". Также в аптечных сетях можно приобрести дженерик "Амлотопа"- это лекарственное средство будет иметь название по наименованию активного компонента - "Амлодипин", причем некоторые фармацевтические компании добавляют к такому названию собственное имя, например, "Амлодипин - Зентива".
Врач может назначить к применению лекарственное средство, обладающее такой же фармакологической активностью, но имеющее в качестве активного компонента другое вещество. К примеру, верапамил, лекранидипил, циннаризин, работающие в препаратах под названиями "Верогалид", "Леркамен", "Стугерон". Правильный выбор лекарственного средства, длительности и наполненности курса терапии, определенные лечащим специалистом, помогут справиться с заболеванием качественно, без побочных эффектов.
Что говорят о препарате специалисты?
Таблетки "Амлотоп" часто назначаются пациентам, имеющим повышенное давление и риск развития инфаркта миокарда. Врачи отзываются об этом препарате, как о достаточно эффективном средстве, способном оказывать необходимое действие даже при однократном применении. Для препарата "Амлотоп" инструкция по применению содержит важную для пациента информацию, в частности, дозу приема. В некоторых случаях она может быть скорректирована врачом в соответствии с анамнезом пациента и течением заболевания. Врачи отмечают высокую эффективность этого средства для нормализации приступов стенокардии, предупреждения развития гипертонии и снижения потенциальной опасности развития инфаркта миокарда. С точки зрения специалистов, возникновение побочных эффектов чаще всего отмечается в виде отеков нижних конечностей и головокружения. Остальные нежелательные действия препарата проявляются очень редко.
Отклики пациентов
Препарат "Амлотоп" отзывы от пациентов получает, в основном, благодарные. Те, кто хвалит лекарство, отмечают удобное однократное за сутки применение, его эффективность для нормализации давления, снятии симптомов стенокардии и ишемической болезни сердца. Некоторых расстраивает появление побочных эффектов - отеков на ногах, головокружений, головных болей. Некоторые пациенты из-за яркой выраженности такого ненужного действия лекарства вынуждены были от него отказаться, хотя практически всех устраивает его цена и российское производство. Многие пациенты отмечают, что используют препарат только для понижения давления, хотя некоторые благодарят средство за помощь при курсовом, достаточно длительном приеме.
Для лекарственного препарата "Амлотоп" инструкция по применению содержит важную информацию, которую необходимо знать не только специалисту, но и пациенту, принимающему его для определенных терапевтических целей. Повторимся, принимать его можно только по назначению врача!
