Ингибиторы карбоангидразы: механизм действия глазных капель при глаукоме

Ингибиторы карбоангидразы относятся к мочегонным средствам, которые не применяют в качестве диуретиков или мочегонки. Показанием к назначению данных препаратов будет глаукома. Рассмотрим более подробно самые популярные из них.

Ацетазоламид (Acetazolamide)

Имеет диуретические свойства. Останавливает карбоангидразу проксимальных почечных канальцев, снижает обратное всасывание ионов К, Na и воды (вызывает повышение диуреза), ведет к снижению ОЦК и метаболическому ацидозу. Угнетает карбоангидразу цилиарного тела и приводит к понижению давления внутриглазного, а также снижает секрецию водянистой влаги, обусловливает в головном мозге активность противоэпилептическую. Обладает хорошим всасыванием из ЖКТ, в крови Cmax уже через два часа. Действие может длиться до 12 часов. На 40-60 % снижает ВГД и уменьшает продукцию внутриглазной жидкости.

ингибитор карбоангидразы глазные капли

Показания и дозировка

Основные показания: офтальмогипертензия, глаукома. При глаукоме внутрь принимают по 0,125-0,25 г 1-3 раза в день через день 5 дней, после чего необходим двухдневный перерыв.

Побочные эффекты: тошнота, потеря аппетита, диарея, аллергия, нарушение осязания, парестезия, шум в ушах, сонливость. Все это могут спровоцировать ингибиторы карбоангидразы. Препараты также имеют противопоказания. Это чрезмерная чувствительность (к сульфонамидам в том числе), болезнь Аддисона, склонность к ацидозу, острое заболевание печени и почек, беременность, сахарный диабет, уремия.

Ограничения по применению: легочная эмболия, эмфизема легких (возможно усиление ацидоза).

Препарат: таблетки польского производства Polpharma "Диакарб" по 0,5 г.

Dorzolamide (дорзоламид)

Ингибирует изоэнзима II карбоангидразы активность (запускает реакцию гидратации обратимую диоксида углерода и угольной кислоты дегидратации) тела глаза цилиарного. Секреция внутриглазной влаги уменьшается на 50 %, замедляется образование бикарбоната ионов и частично редуцируется транспорт воды и натрия. Уменьшается на 38 % продукция внутриглазной жидкости, что на отток не влияет.

ингибиторы карбоангидразы
Проникает в глазное яблоко преимущественно через лимб, склеру или роговицу. Всасывается частично в сосудистое системное русло со слизистой оболочки глаза (вероятно возникновение диуретического и других эффектов, свойственных сульфонамидам). После того как вещество попало в кровь, проникает быстро в эритроциты, которые содержат большое количество карбоангидразы II. На 33 % дорзоламид связан с белками плазмы. Проявляет максимальный гипотензивный эффект после инстилляции через 2 часа и сохраняет его 12 часов. При закапывании до 2 раз в сутки на 9-21 % уменьшает внутриглазное давление, а при закапывании 3 раза в сутки - на 14-24 %. Снижение внутриглазного давления при использовании 2 % раствора максимально может составить 4,5-6,1 миллиметра ртутного столба. Раствор 3 % будет менее эффективен, поскольку он будет быстрее вымываться из полости конъюнктивальной, так как вызывает сильное слезотечение. В сочетании с назначением тимолола оказывает дополнительное выраженное действие от 13 до 21 %. Минимальное влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений оказывают ингибиторы карбоангидразы. Диуретики этой группы не применяются по прямому назначению. Об этом далее.

Показания и дозировка

Показания: первичная и вторичная открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия. Препарат показан по 1 капле 2-3 раза в день.

Побочные эффекты: парестезии, потеря веса, депрессия, высыпания кожи, апластическаяанемия, агранулоцитоз, повышенная утомляемость, головная боль, токсический эпидермальный некролиз, горечь во рту, тошнота, увеличение толщины роговицы, иридоциклит, блефарит, кератит, конъюнктивит, светобоязнь, затуманивание зрения, зуд и покалывание в глазах, ощущение дискомфорта, синдром Стивенса - Джонсона, жжение, слезотечение.

ингибиторы карбоангидразы механизм действия

Данный ингибитор карбоангидразы (глазные капли) имеет следующие противопоказания: чрезмерная чувствительность (к сульфонамидам в том числе), детский возраст, острое заболевание печени и почек, беременность и грудное вскармливание.

Препарат: глазные капли "Трусопт", содержащие в 1 мл раствора 20 мг гидрохлорида дорзоламида. Емкость флакона - 5 мл. Производится в Нидерландах компанией Merck Sharp & Dohme.

Ингибиторы карбоангидразы: Brinzolamide (бринзоламид)

Новейший блокиратор карбоангидразы, обладающий способностью при местном применении к существенному снижению и контролю ВГД. Бринзоламид обладает высокой избирательностью к карбоангидразе II и наиболее подходящими физическими свойствами, чтобы эффективно проникнуть внутрь глаза. При сравнении с дорзоламидом и ацетозоламидом было выявлено, что бринзоламид – самое мощное вещество группы карбоангидразы ингибиторов. Есть данные о том, что местное или внутривенное применение бринзоламида ведет к улучшению ДЗН. А еще он снижает в среднем на 20 % ВГД. Так работают не все ингибиторы карбоангидразы. Механизм действия у бринзоламида уникальный.

ингибиторы карбоангидразы препараты

Показания и дозировки

Показанию к применению: офтальмогипертензия, открытоугольная глаукома. Используют 2 раза в день по капле.

Побочные действия: извращение вкуса, чувство инородного тела, после закапывания затуманивание зрения (временное) и ощущение жжения. Переносится местно лучше, чем дорзоламид.

Противопоказания: чрезмерная чувствительность к компонентам препарата (к сульфонамидам в том числе), детский возраст, беременность и грудное вскармливание.

ингибиторы карбоангидразы при глаукоме

Препарат: глазные капли "Азопт", содержащие в 1 мл суспензии 10 мг бринзоламида. Емкость флакона составляет 5 мл. Производится в США компанией Alcon.

Какие еще бывают ингибиторы карбоангидразы?

Производные простагландинов

Latanoprost (латанопрост) – селективный агонист рецепторов простагландиновых. Увеличивает отток внутриглазной жидкости через сосудистую оболочку глазного яблока, что ведет к понижению внутриглазного давления. Влияния на производство водянистой влаги не оказывает. Может изменить размер зрачка, но незначительно. При закапывании проникает в виде изопропилового эфира через роговицу и там гидролизуется до состояния биологически активной кислоты, которую можно определить в первые 4 часа в жидкости внутриглазной и в плазме в течение первого часа. 0,16л/кг – объем распределения. Через два часа после присоединения достигается наибольшая концентрация вещества в водянистой влаге, после чего оно распределяется для начала в переднем сегменте, то есть веках и конъюнктиве, а затем попадает в сегмент задний (в малом количестве). Активная форма в тканах глаза практически не метаболизируется, в основном биотрансформация происходит в печени. Преимущественно метаболиты выводятся с мочой. Рассмотрим еще некоторые ингибиторы карбоангидразы.

ингибиторы карбоангидразы диуретики

Unoprostone (унопростон)

Изопропил унопростона представляет собой производное докозаноида, быстро снижающее внутриглазное давление (ВГД) при помощи новейшего фармакологического механизма. Не меняя времени выработки внутриглазной жидкости, облегчает ее отток. Исследования показали, что по сравнению с 0,5% малеатом тимололом, изопропил унопростона имеет сходную или даже более высокую активность по отношению к снижению ВГД. Препарат не влияет на аккомодацию и не вызывает снижения кровотока в глазных тканях, миоза или мидриаза; задержка регенерации роговицы также не выявлена. После местного применения неизмененный изотропил унопростона в плазме не обнаруживался.

Ингибиторы карбоангидразы при глаукоме должны назначаться только врачом, самолечение недопустимо.

Статья закончилась. Вопросы остались?
Добавить смайл
  • :smile:
  • :wink:
  • :frowning:
  • :stuck_out_tongue_winking_eye:
  • :smirk:
  • :open_mouth:
  • :grinning:
  • :pensive:
  • :relaxed:
  • :heart:
Подписаться
Я хочу получать
Правила публикации
Следят за новыми комментариями — 8
Редактирование комментария возможно в течении пяти минут после его создания, либо до момента появления ответа на данный комментарий.