В статье будет представлена к препарату «Реланиум» инструкция по применению. Данное средство считается достаточно популярным лекарственным препаратом из категории транквилизаторов. Его воздействие направлено на ЦНС. Применение данного медикамента в некоторых случаях сопровождается побочными реакциями, поэтому использовать его можно только после получения рекомендаций специалиста.
«Реланиум» представляет собой анксиолитик второго поколения, который оказывает угнетающее воздействие на определенные функции ЦНС.
Лекарственный препарат обладает противосудорожным, седативным, снотворным, миорелаксирующим и анксиолитическим действием. Его можно отнести к категории наиболее сильных транквилизаторов.
Формы выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения желто-зеленого или прозрачного цвета. Действующим веществом является диазепам – 5 мг в 1 мл. Дополнительными компонентами выступают бензиловый спирт, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота 10% (до рН 6,3-6,4), этанол 96%, пропиленгликоль, натрия бензоат, вода для инъекций. Препарат в виде таблеток представлен в трех видах, в которых различна концентрация активного вещества:
- таблетки 2 мг круглой двояковыпуклой формы и светло-оранжевого цвета;
- таблетки 5 мг круглой двояковыпуклой формы и светло-зеленого цвета;
- таблетки 10 мг круглой двояковыпуклой формы и белого цвета.
Инструкция по применению к таблеткам «Реланиум» очень подробная.
Фармакологическое действие
Медикамент является анксиолитическим веществом (транквилизатором), производным бензодиазепина. В его содержание входит сильнодействующее вещество диазепам, которое оказывает выраженное угнетающее воздействие на ЦНС, что реализуется преимущественно в гипоталамусе, таламусе и лимбической системе. Кроме того, он усиливает ингибирующее воздействие гамма-аминобутировой кислоты, которая является одним из главных медиаторов пред- и постсинаптического затормаживания передачи нервных импульсов в нервную систему. Лекарственный препарат обладает также анксиолитическим, снотворным, противосудорожным и выраженным миорелаксирующим действием. Это указано в инструкции к «Реланиуму».
Механизм деятельности диазепама заключается в стимуляции бензодиазепиновых рецепторов GABA - супрамолекулярного-хлорионофор-бензодиазепин-рецепторного комплекса, что ведет к активации рецептора GABA, который вызывает понижение возбудимости в подкорковых структурах мозга, а также торможение спинальных полисинаптических рефлексов.
Фармаконетика
Согласно инструкции к «Реланиуму», после внутримышечного введения активное вещество данного медикаментозного средства абсорбируется неравномерно и медленно, в зависимости от того, в какое место был введен препарат. При введении вещества в дельтовидную мышцу всасывание происходит быстро и в полном объеме. Биодоступность лекарственного препарата составляет 95% и после внутримышечного введения достигается через полтора часа, в некоторых случаях – уже через тридцать минут. После внутривенного введения медикамента полное всасывание происходит через пятнадцать минут.
При регулярном использовании данного медицинского средства (согласно инструкции или предписанию специалиста) эффект от лечения наблюдается уже через одну-две недели.
Связывание основного активного компонента с белками, содержащимися в плазме крови, составляет 97%.
Активное вещество медикамента (диазепам) и метаболиты способны проникать сквозь плацентарный барьер и ГЭБ, выделяться из организма в составе грудного молока в концентрациях, которые соответствуют 1/10 концентрации в крови.
При повторном использовании медикаментозного средства наблюдается существенная кумуляция диазепама и его метаболитов.
Как указывает инструкция к «Реланиуму», метаболизируется действующее вещество в печени с участием изоферментов CYP3A7, CYP2C19, CYP3A5 и CYP3A4 на 99% с формированием самого активного метаболита десметилдиазепама и менее активных оксазепама и темазепама.
Время выведения основного вещества лекарственного препарата «Реланиум» из человеческого организма составляет 40-90 часов, темазепама - 10-12 часов, а оксазепама - 6-16 часов.
Выводится медикаментозный препарат почками: в 80% - в виде глюкуронидов, в первоначальном виде - 2%, и в менее 9% - вместе с калом.
Лекарственное средство относится к бензодиазепинам с длительным терапевтическим эффектом. После прекращения терапии метаболиты могут сохраняться в крови еще в течение нескольких недель или дней.
Терапевтический эффект может усиливаться у новорожденных - до 28 часов, у пожилых пациентов - до 80 часов, у людей, страдающих почечной недостаточностью - до пяти суток.
Показания к использованию медикамента
В соответствии с инструкцией к «Реланиуму», основными случаями, при которых рекомендовано использование данного средства, являются следующие:
- Терапия разнообразных невротических и неврозоподобных нарушений с проявлением повышенной тревожности.
- Купирование различных форм психомоторного возбуждения, которое связано с тревожным состоянием.
- Устранение эпилептических припадков, а также судорожных и предсудорожных состояний разнообразной этиологии.
- Возникновение состояний, сопровождающихся повышением тонуса мышц (в том числе при столбняке и острых нарушениях кровообращения в мозге).
- Купирование симптоматики при абстинентных синдромах и делирии при хроническом алкоголизме.
- Для атаралгезии и премедикации в сочетании с анальгетиками и иными нейротропными лекарственными препаратами при разнообразных диагностических манипуляциях, в хирургической, а также акушерской практике.
- При клинических проявлениях различных внутренних болезней: в комплексном лечении артериальной гипертензии, которая в некоторых случаях может сопровождаться тревожными расстройствами и повышенной возбудимостью, менструальных и климактерических нарушений и спазмов сосудов.
Что нам сообщает инструкция к ампулам «Реланиум»? Рассмотрим далее способ применения.
Способы применения и дозировка медикамента
С целью устранения психомоторного перевозбуждения, связанного с тревожным состоянием, лекарственный препарат назначается по 10-20 мг внутривенно либо внутримышечно, а при возникновении необходимости через несколько часов возможно его дополнительное введение в той же дозировке.
При столбняке данное средство назначают внутривенно струйно, внутривенно капельно или внутримышечно по 20 мг каждые несколько часов, в зависимости от состояния пациента и рекомендаций специалиста.
При эпилептическом статусе назначается внутримышечно либо внутривенно по 20 мг, а при возникновении необходимости через несколько часов медикаментозный препарат вводится повторно в первоначальной дозировке.
Для снятия спазмов скелетных мышц медикамент вводят внутримышечно по 10 мг перед началом операции (за два часа).
В акушерстве лекарственное средство используется внутримышечно по 20 мг после раскрытия шейки матки на два-три пальца.
Младенцам после пятой недели жизни медикаментозное средство назначается внутривенно. Рекомендовано медленное введение по 300 мкг на кг веса до максимальной дозы 5 мг, а при возникновении необходимости медикамент применяют повторно через четыре часа, что напрямую должно зависеть от клинических симптомов.
Детям от 5-ти лет медицинский препарат вводят внутривенно в дозировке от 1 мг каждые 5 мин до максимальной дозировки 10 мг, а при необходимости это можно повторить через четыре часа. Это подтверждает к ампулам «Реланиум» инструкция.
Как применять таблетки?
Режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке.
В психиатрии прописывают по 5 или 10 миллиграмм 3 раза в день. В случае необходимости увеличивают дозу до 60 мг в сутки.
В области акушерства и гинекологии прописывают по 2 или 5 мг 3 раза в день.
Побочные реакции
Применение препарата в некоторых случаях предполагает развитие у пациента некоторых нежелательных побочных проявлений, которые выражаются в следующих симптомах:
- Нервная система: головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, атаксия, нарушение внимания, притупление эмоций, дезориентация в пространстве, замедление двигательных и психических функций, а также амнезия, которая возникает чаще, чем во время приема других бензодиазепинов. Кроме этого, могут наблюдаться цефалгия, эйфория, тремор, депрессия, каталепсия, экстрапирамидные дистонические реакции, спутанность сознания, астения, гипорефлексия, дизартрия, мышечная слабость, а также парадоксальные реакции в виде вспышек агрессии, психомоторного возбуждения, страха, суицидального поведения, мышечного спазма, спутанности сознания, галлюцинаций, тревоги, нарушения сна. Особенно проявляются эти симптомы у больных пожилого возраста.
- Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (озноб, боли в горле, гипертермия, выраженная слабость или утомляемость), анемия.
- Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки рта или гиперсаливация, икота, изжога, рвота, снижение аппетита, нарушение функций печени, усиление активности трансаминаз печени, желтуха.
- Сердечно-сосудистая система: усиление сердечных сокращений, артериальная гипотензия.
- Мочевыделительная система: недержание мочи, изменение функциональных характеристик почек.
- Репродуктивная система: нарушение цикла, снижение или повышение полового влечения.
- Дыхательная система: угнетение функции дыхания, что наблюдается, как правило, при слишком быстром введении лекарственного средства.
- Аллергические проявления: зуд, кожная сыпь.
- Местные реакции: тромбоз вен, что проявляется в виде красноты, отечности и болевого синдрома.
- Прочие реакции: привыкание, медикаментозная зависимость, угнетение дыхательной деятельности, нарушение зрения, булимия, похудение.
Это подтверждают к средству «Реланиум» инструкция по применению и отзывы.
При резком снижении дозировки медикамента или прекращении его применения может наблюдаться синдром отмены. Это проявляется, как правило, повышенной раздражительностью, головной болью, тревогой, страхом, психомоторным возбуждением, нарушениями сна, дисфорией, спазмом мышц внутренних органов, усилением потоотделения, тремором, депрессией, рвотой, расстройствами восприятия, гиперакузией, парестезией, светобоязнью, тахикардией, судорогами, галлюцинациями и психотическими расстройствами. При использовании медикаментозного препарата в акушерстве у младенцев - мышечная гипотензия, диспноэ, гипотермия.
Такую информацию содержит инструкция. Аналоги у «Реланиума» также имеются. Их рассмотрим ниже.
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано применять при возникновении следующих патологических состояний:
- Тяжелые формы миастении.
- Кома.
- Шоковые состояния.
- Закрытоугольная форма глаукомы.
- Указание в анамнезе на симптомы зависимости от наркотических препаратов или алкогольных напитков (за исключением случаев терапии абстинентного синдрома и делирии при хроническом алкоголизме).
- Ночное апноэ.
- Состояние алкогольного опьянения.
- Острые формы интоксикации медикаментозными средствами, которые оказывают выраженное угнетающее воздействие на нервную систему (снотворные, наркотические и психотропные вещества).
- Тяжелые стадии хронических обструктивных патологий легких (опасность дальнейшего развития дыхательной недостаточности).
- Острые формы дыхательной недостаточности.
- Детский возраст до одного месяца.
- Беременность (особенно 2-й и 3-й триместры).
- Период грудного вскармливания.
- Гиперчувствительность к бензодиазепинам.
Как указывает инструкция по применению, «Реланиум» следует с осторожностью назначать при синдроме Леннокса-Гасто, эпилепсии, недостаточности печени и почек, гиперкинезе, спинальной ицеребральной атаксии, склонности к чрезмерному употреблению психотропных препаратов, депрессии, органических патологиях головного мозга, гипопротеинемии, а также пациентам в пожилом возрасте.
Использование при беременности
Согласно инструкции, таблетки «Реланиум», а также уколы противопоказаны к использованию в период беременности и лактации, поскольку оказывает выраженное токсическое действие на плод и повышает риск формирования пороков при использовании в первом триместре. Прием препарата в более поздние сроки может вызывать угнетение нервной системы развивающегося плода и привести к формированию у него физической зависимости к препарату.
Особые указания
С особым вниманием следует назначать диазепам при развитии тяжелой депрессии, поскольку препарат может быть применен для реализации человеком своих суицидальных намерений.
При недостаточности печени или почек, а также при продолжительном использовании следует контролировать картину активности печеночных ферментов и периферической крови.
Риск возникновения лекарственной зависимости повышается при применении вещества в высоких дозах, при длительном лечении у пациентов, злоупотреблявших спиртным или медикаментозными средствами. Без необходимости медикамент не следует применять продолжительно. Это говорит нам инструкция по применению к «Реланиуму» в ампулах.
При возникновении у пациентов таких специфических реакций, как агрессивность, психомоторное возбуждение, суицидальные мысли, усиление мышечных судорог, трудное засыпание лечение следует отменить.
В соответствии с инструкцией по применению, «Реланиум» в ампулах внутримышечно используется. Его нельзя вводить внутриартериально из-за высокого риска возникновения гангрены. При внезапной отмене медикамента возможно возникновение симптоматики абстиненции разной степени интенсивности. В период терапии употребление алкогольных напитков запрещается. Все это нам сообщает инструкция по применению. Аналоги «Реланиума» рассмотрим ниже.
Аналоги
Аналоги у препарата имеются как в форме таблеток, так и в форме раствора для инъекций:
- "Апаурин";
- "Релиум";
- "Седуксен";
- "Диазепам";
- "Сибазон".
Так сказано в инструкции.
Отзывы к «Реланиуму»
Многие пациенты оставили отзывы о данном лекарственном препарате, однако не все из них содержат достоверную информацию о том, как действует медикамент при возникновении тех или иных патологических состояний. В основном этим лекарственным средством лечили депрессии, нарушения сна тяжелой степени, тревожные состояния и приступы панических атак. При этом пациенты отмечают неоднозначное воздействие средства на физическое состояние, многие не могут точного сказать, что данный медикамент им помог.
Некоторые из них наблюдали усиление симптомов заболевания на первоначальных этапах применения лекарства, однако в последующем – нормализация состояния и благоприятный терапевтический эффект.
Специалисты не рекомендуют применять данное средство при легких и умеренных нарушениях, поскольку препарат является сильных психотропным веществом, которое используется только в самых крайних случаях.
Также отмечено, что данное средство продается в аптеках только по рецепту от врача. Стоимость данного лекарственного препарата относительно невысока, чем многие из пациентов остались довольны, потому что (по их словам) медикамент чаще всего применяется в комплексе с другими лекарствами, а подобная терапия иногда бывает весьма дорогостоящей.
Мы рассмотрели инструкцию по применению к «Реланиуму», отзывы и аналоги.
