Довольно известное и популярное современное средство – основанные на орлистате таблетки «Ксеникал», инструкцию по применению которых стоит рассмотреть подробнее. В аптеках препарат отпускается строго по рецепту доктора. Лица, проходившие лечение этим средством, преимущественно заверяют в его эффективности, сильном эффекте: под влиянием активных веществ и в сочетании с дополнительными терапевтическими мерами пациентам удалось достаточно быстро избавиться от лишних килограммов. Впрочем, не все так позитивно: есть и отрицательные отзывы о «Ксеникале», частично объясняющиеся индивидуальными реакциями организма, частично – несоблюдением рекомендаций производителя.
Что в продаже?
В инструкции по применению к препарату «Ксеникал» изготовитель указывает, что средство выпускается в форме твердых капсул, изготовленных с использованием желатина. Оттенок – бирюзовый, на каждом экземпляре есть надпись «Xenical 120». Внутри капсулы находится белая или близкая по цвету к белому пеллета орлистата. Одна таблетка содержит 120 мг активного вещества.
В качестве дополнительных компонентов применяются:
- тальк;
- целлюлоза;
- примогель;
- повидон;
- натриевый лаурилсульфат;
- желатин;
- титановый диоксид;
- краситель (кармин).
Ознакомиться с инструкцией к препарату «Ксеникал» в части, описывающей состав, особенно важно лицам, страдающим непереносимостью каких-либо веществ, аллергическими реакциями.
В одной картонной упаковке содержится несколько блистеров (от одного до четырех), в каждом блистере – 21 капсула.
Фармакология
Основное вещество «Ксеникала» представляет собой специфический компонент, угнетающий активность липаз в ЖКТ. Действие орлистата обратимо, довольно продолжительно. Активность компонент проявляется в желудочных просветах, кишечном тракте. Орлистат формирует связи с липазами:
- желудка;
- панкреатическими.
Как объясняет эффективность таблеток «Ксеникал» в инструкции производитель, под влиянием орлистата ферменты ЖКТ не могут взаимодействовать с моно-, триглицеридами, жирными кислотами. Нерасщепленные триглицериды не способны проникнуть сквозь стенки желудочного тракта, а значит, организм получает меньше калорий, следовательно, постепенно снижается масса тела. Важное преимущество, упомянутое в инструкции к лекарству «Ксеникал» – неспособность активного соединения всасываться, оказывая системный эффект. Препарат влияет местно, строго в пределах ЖКТ, не попадает в кровеносную систему.
Исследования каловых масс пациентов показывают, что выраженный эффект наблюдается через 1-2 дня с момента начала терапии. Возврат показателей к прежним значениям происходит через 2-3 дня после прекращения использования средства.
Работает ли?
В инструкции к таблеткам «Ксеникал» упоминаются результаты проведенных клинических исследований, призванных выявить результативность действия препарата. Для определения точных итогов проводились одновременные испытания двух групп пациентов – принимавших «Ксеникал» и проходивших лечение только диетой. В первой группе стойкое снижение веса наблюдалось в первые две недели с момента начала приема, а продолжалось от полугода до года, в то время как диетотерапия не показывала значимых итогов. Прием «Ксеникала» позволял сбросить вес даже тем пациентам, у которых ответ на диету был отрицательным.
В инструкции по применению «Ксеникала» указано, что продолжительное (два года и больше) использование состава позволяло снизить сопутствующие набору веса риски, нормализовать метаболизм. Проведенное с группой плацебо сравнение показало существенное сокращение жировых масс в организме. Активный компонент, как продемонстрировали испытания, имеет выраженный профилактический эффект, предупреждая возвращение лишних килограммов. У половины пациентов после завершения курса масса тела снова увеличивалась, но не более чем на четверть от сброшенных килограммов. Другая половина даже после завершения программы не сталкивалась с повторными прибавками, а у некоторых отмечалась тенденция к дальнейшему похудению.
Лишний вес и диабет
Наиболее интересны результаты, полученные при приеме больными вторым типом сахарного диабета таблеток «Ксеникал». В инструкции по применению производителем упоминаются результаты клинических испытаний эффективности препарата для этой группы лиц. Продолжительность наблюдений варьировалась от полугода до года, одновременно контролировались две группы:
- принимающие орлистат;
- корректирующие массу тела только диетой.
В первой группе результаты были выражены намного ярче. Эффекты похудения в инструкции «Ксеникала» объясняются понижением количества жирных структур в организме пациентов.
Особенное внимание производитель обращает на следующий факт: до начала использования «Ксеникала» многие больные принимали гипогликемические препараты, не показывавшие достаточного эффекта. Употребление средства с орлистатом позволило повысить контроль гликемии. Эффект доказан статистикой, улучшение оценивалось как клиническое. И в отзывах о препарате, и в инструкции «Ксеникала» указано, что употребление этого состава позволяет сократить объемы гипогликемических медикаментов, инсулина. У пациентов снижалась резистентность к инсулину.
Профилактика диабета
Известно, что риск развития сахарного диабета в большей степени присущ лицам, страдающим лишними килограммами, выраженным ожирением. В инструкции «Ксеникала» упоминаются результаты четырехлетней исследовательской программы, призванной выявить влияние на вероятность развития диабета у людей с лишними килограммами. Результаты показывают, что второй тип болезни развивается значительно реже, разница с группой плацебо составила 37%.
Достаточно существенное сокращение рисков отмечено в группе лиц с нарушением глюкозной толерантности. Клинические испытания показывают снижение опасности на 45%. Одновременно пациенты избавлялись от лишних килограммов, уменьшенная масса сохранялась весь период наблюдения за больными. В сравнении с плацебо-группой принимавшие «Ксеникал», как показывали анализы, сталкивались с меньшими рисками нарушения метаболизма.
«Ксеникал» в подростковом возрасте
В инструкции к «Ксеникалу» упоминается возможность использования препарата для избавления от излишков веса в пубертатном периоде. Клинические испытания проводились один год, для них были отобраны подростки с выраженными проблемами с весом. Анализ проводился с участием плацебо-группы. По итогам индекс массы тела среди употреблявших орлистат уменьшился, а в противоположной группе возрос.
Среди пациентов, использовавших «Ксеникал» по инструкции, у большинства жировые массы в организме стали меньше, уменьшились габариты тела. При приеме «Ксеникала» у пациентов нормализовалось давление, чего не наблюдалось в группе плацебо.
Безопасно ли?
Как заверяет производитель, препарат на орлистате не провоцирует специфических рисков – это указано в приложенной к таблеткам «Ксеникал» инструкции. Отзывы худеющих, использующих медикамент под контролем доктора, также подтверждают, что средство не провоцирует проблем со здоровьем. Испытания показали, что средство не влияет на репродуктивные органы, не инициирует рак и не нарушает генную структуру, не может быть причиной мутаций. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного эффекта, на основании чего можно с высокой долей уверенности говорить об отсутствии такого у людей.
Кинетика
Инструкция «Ксеникала» содержит данные, полученные в ходе исследования смешанной группы добровольцев, часть из которых имела нормальные показатели веса, у других же было диагностировано ожирение. Наблюдения показали, что при употреблении 360 мг перорально в плазме активный компонент в неизменной форме не выявляется, следовательно, его концентрация в кровеносной системе – 5 нг/мл или меньше.
После использования перорально терапевтических доз в крайне редких случаях было установлено наличие не подвергшегося метаболизму орлистата в кровеносном русле, уровень концентрации оценивался менее чем в 10 нг/мл. Кумулятивного эффекта выявить не удалось, на основании чего производитель с уверенностью заявляет о минимальной всасываемости.
Невозможно определить, каким образом орлистат распространяется в организме, что объясняется низким уровнем всасываемости (об этом упомянуто в инструкции по применению «Ксеникала» для похудения). Специальные исследования выявили, что до 99% вещества вступает в связь с плазменными белками, преимущественно взаимодействуя с альбумином, липопротеинами. Небольшое количество активного компонента наблюдалось в эритроцитах.
Метаболизм и элиминация
Проведенные на животных эксперименты показали, что трансформация орлистата происходит в кишечных стенках. При изучении группы лиц, страдающих ожирением, выявлено, что около 42% минимального всасываемого объема орлистата – это два продукта химических реакций: М1, М3. Обеим молекулам свойственно открытое бета-лактонное кольцо, низкий уровень липазного угнетения. Это позволяет причислять продукты метаболизма к неактивным соединениям, если «Ксеникал» употребляется в рекомендованных производителем дозировках.
Как удалось выявить при исследовании пациентов с избытками веса, а также лиц с нормальной массой тела, выведение орлистата происходит с каловыми массами – до 97% всего использованного в пищу вещества. Порядка 83% покидают организм в неизменном виде.
Суммарный вывод орлистата и продуктов его метаболизма через почки оценивается менее чем в 2%. Продолжительность выведения орлистата полностью – от трех дней до пяти. Орлистат и продукты его метаболизма могут выводиться с желчью. Изучение разных групп пациентов показало, что пути вывода соединений не зависят от массы тела пациента.
Специальный случай
Проводились сравнительные исследования группы взрослых пациентов и несовершеннолетних. Не удалось выявить клинически значимых разностей концентрации орлистата и основных продуктов его метаболизма в плазме крови у разных возрастных групп. Жир с каловыми массами при употреблении «Ксеникала» выводится в количестве 27%, в группе плацебо показатель оценивался в 7%.
Когда использовать?
Производитель рекомендует применять препарат:
- в качестве средства для продолжительного лечения лиц, страдающих избыточным весом, в сочетании с диетической программой с пониженной калорийностью;
- как элемент комплексного лечения при втором типе сахарного диабета и лишних килограммах, включая ожирение.
Второй вариант предполагает комбинирование орлистата и гипогликемических средств. Медикаментозный подход усиливается диетой с минимальным содержанием калорий. В качестве лекарств, допустимых к применению в сочетании с «Ксеникалом», упоминаются:
- инсулин;
- метформин;
- продукты сульфонилмочевины.
Правила использования
Производитель обращает внимание на необходимость соблюдения дозировки, рекомендованной в инструкции по применению. Отзывы худеющих о препарате показывают, что нарушение рекомендаций изготовителя, доктора может стать причиной неэффективности терапии. Не следует назначать дозировку себе самостоятельно.
Продолжительное использование «Ксеникала» при избыточном весе, ожирении, дополненное низкокалорийной диетической программой, предполагает использование препарата по одной капсуле во время основной трапезы. Курс подходит лицам старше двенадцатилетнего возраста. Разовая дозировка – 120 мг орлистата. Медикамент используют в пищу во время трапезы или вскоре после, но не позднее часа с момента поступления продуктов в организм.
Для взрослых, проходящих комбинированную терапию гипогликемическими препаратами, низкокалорийной диетой и орлистатом, оптимальная дозировка аналогична: по инструкции – таблетка «Ксеникала». Отзывы указывают на эффективность такой программы при втором типе сахарного диабета.
Производитель упоминает о необходимости приема медикамента только во время основного приема пищи, содержащей жиры. Если трапеза пропускается, если используются обезжиренные продукты, употреблять «Ксеникал» не нужно.
Особенности использования
Производитель рекомендует сочетать медикамент с качественной низкокалорийной программой питания – на это особенное внимание обращено в инструкции «Ксеникала». Отзывы свидетельствуют, что врачи, прописывая средство, также требуют от пациента соблюдать сбалансированную диету, контролируя поступление калорий с жирными структурами: на них должно приходиться менее трети общего энергетического объема. Для достижения максимального результата программу сочетают с трехразовым питанием, равномерно распределяя углеводы, протеины, жирные структуры на все три раза.
И в отзывах, и в инструкции «Ксеникала» упоминается, что нет усиления эффекта при превышении рекомендованной производителем дозы. Следовательно, разумно использовать препарат трижды в день по 120 мг.
Нет информации о возможности применения «Ксеникала» следующими группами пациентов:
- дети младше двенадцатилетнего возраста;
- пожилые больные;
- лица, страдающие нарушением функциональности печени, почек.
Не проводилось исследований, способных подтвердить эффективность препарата или выявить риски, связанные с его употреблением, для этих категорий.
Орлистат и работа ЖКТ
В отзывах, инструкции по применению «Ксеникала» для похудения упоминается о возможности возникновения негативного ответа организма. Преимущественно пациенты сталкивались с проблемами функционирования ЖКТ, связанными с фармакологическим эффектом препарата – жирные структуры не всасываются при прохождении через кишечник, поэтому больных беспокоили маслянистые выделения. Указывается, что возможны:
- выделения с газами;
- императивные дефекационные позывы;
- повышенное газообразование;
- диарея;
- неприятные ощущения, болезненность в животе;
- повышение частоты дефекации;
- стеаторея.
В отзывах, инструкции по применению «Ксеникала» упоминается, что проявления тем сильнее и чаще, чем больше жиров поступает с продуктами питания. Производитель обращает внимание на необходимость предупреждения пациентов еще до начала курса о возможности таких проявлений. Врач должен объяснить, как вести себя, какой диеты придерживаться во время курса, как регулировать объемы жиров в поступающей пище. Чем ниже будет процент жира в продуктах питания, тем слабее негативные проявления, а значит, пациенту проще переносить лечение. Кроме того, низкокалорийная обезжиренная диета повышает эффективность программы в целом.
Как следует из отзывов, инструкция по применению «Ксеникала» вкупе с врачебными рекомендациями помогает многим освоить контроль потребления жиров, а значит, поддерживать вес в норме по завершении терапии.
Перечисленные побочные реакции у большинства принимавших орлистат выражены слабо, свойственные в большей степени первым трем месяцам употребления препарата. Как следует из отзывов, преимущественная часть пациентов вообще не столкнулась с негативными эффектами.
Побочные действия
Производитель указывает на возможность возникновения при приеме «Ксеникала» нежелательных явлений:
- недержание кала;
- дискомфорт, болезненность в кишечнике;
- заболевания десен, зубов;
- головные боли;
- нарушение менструального цикла;
- общая слабость;
- тревожность;
- повышенная вероятность вирусных, инфекционных заболеваний дыхательной системы;
- риск инфицирования мочевыводящих органов.
Сравнение результатов применения страдающими сахарным диабетом второго типа и прочими пациентами показало, что значительных отличий в проявлении побочных эффектов нет, исключение – возможность гипогликемии. Вероятность такого состояния оценивается более чем в 2%.
Были проведены испытания с целью выявления профиля безопасности по итогам годичных, двухгодичных и четырехлетних наблюдений. Разницу выявить не удалось, но статистика показывает, что с каждым годом снижается риск проявления отрицательных эффектов на ЖКТ.
Постмаркетинговые исследования показали, что возможна аллергия на препарат, проявляющаяся:
- крапивницей;
- кожными высыпаниями;
- зудящими участками;
- ангионевротическим отеком;
- анафилаксией;
- спазмом бронхов.
С крайне малой долей вероятности могут наблюдаться:
- буллезная сыпь;
- активизация трансаминаз, фосфатаз;
- гепатит.
Относительно гепатита не удалось доказать связи развития болезни с приемом «Ксеникала». Не были выявлены механизмы, которые могли бы спровоцировать такой побочный эффект.
Сочетание «Ксеникала» и средств против эпилепсии может стать причиной судорожного состояния. Использование антикоагулянтов и орлистата в малом проценте случаев привело к сокращению протромбина, изменению параметров крови.
Противопоказания «Ксеникала»
Отзывы врачей упоминают о невозможности применения препарата при повышенной чувствительности к орлистату или другим веществам, использованным при производстве медикамента. Нельзя использовать средство при мальабсорбционном синдроме. Производитель указывает на холестаз как противопоказание к приему.
Не рекомендовано принимать «Ксеникал» во время беременности, поскольку не проводилось исследований на человеке, позволяющих доказать безопасность и эффективность медикамента у этой группы пациентов. Испытания на животных показали отсутствие тератогенного эффекта, что позволяет предположить аналогичное отсутствие влияние на человека.
Не проводилось специальных исследований, призванных выявить орлистат в материнском молоке. Изготовитель рекомендует воздерживаться от «Ксеникала» в период лактации.
Дополнительные сведения
Испытания показывают, что наиболее эффективен «Ксеникал» как препарат для продолжительной терапии. Средство позволяет снизить массу, поддерживать новые параметры, предупреждает набор веса. При разумном использовании состава можно снизить риски, приводящие к лишним килограммам, а также опасности, сопряженные с избыточной массой:
- второй тип сахарного диабета;
- нетолерантность к глюкозе;
- повышенное давление;
- гиперинсулинемия;
- гиперхолестеринемия.
Под влиянием орлистата уменьшается объем висцерального жира.
Улучшение углеводного обмена при сахарном диабете, ожирении (ИМТ 28 кг/м2 и выше) наблюдается при комбинировании «Ксеникала» с:
- инсулином;
- метформином;
- продуктами сульфонилмочевины;
- низкокалорийной диетой.
Как показали клинические испытания, при четырехлетнем курсе приема «Ксеникала» в организме больных сохранялись адекватные концентрации незаменимых соединений, таких как:
- ретинол;
- токоферол;
- кальциферол;
- фитонадион;
- бета-каротин.
Если есть риск авитаминоза, можно сочетать орлистат с поливитаминными комплексами.
Разнообразная, сбалансированная, богатая фруктами, овощами диета – одна из рекомендаций производителя в инструкции к «Ксеникалу». Отзывы худеющих подтверждают, что правильное питание повышает эффективность программы сброса веса.
Слишком много!
Проводились наблюдения за лицами, на протяжении 15 суток использовавшими трижды в день 400 мг орлистата или разово 800 мг. Результаты показывают, что частота побочных эффектов при этом не увеличивается. Известен опыт полугодичного использования 240 мг орлистата трижды в день на фоне ожирения, также не сопровождавшийся повышением частоты возникновения негативных ответов организма.
При передозировке побочные эффекты либо не проявляли себя, либо не отличались от свойственных нормальным дозам.
При выраженной передозировке следует сообщить о произошедшем доктору: производитель рекомендует наблюдение за состоянием пациента в больничных условиях в течение суток. Как показывают проведенные исследования, системное влияние орлистата должно быть обратимым в короткие сроки.
Взаимное воздействие
Проводилось наблюдение за пациентами, одновременно с орлистатом употреблявшими:
- варфарин;
- амитриптилин;
- флуоксетин;
- нифедипин;
- фентермин;
- сибутрамин;
- оральные контрацептивы;
- фибраты;
- бигуаниды;
- дигоксин;
- фенитоин.
Значимых взаимодействий выявить не удалось.
Внимательными должны быть лица, использующие антикоагулянты, включая варфарин – такая терапия требует контроля МНО на случай нетипичного ответа организма.
Известно, что при употреблении орлистата ухудшается качество всасывания:
- бета-каротина;
- кальциферола;
- токоферола.
Поливитаминные комплексы разумно принимать в пищу через два часа после орлистата или позже. Производителем рекомендовано использовать витамины перед сном.
Сочетание «Ксеникала» и циклоспоринов приводит к снижению концентрации вторых в плазме крови. Для предупреждения неэффективности терапии следует чаще контролировать показатели качества крови и корректировать дозировку, если возникает необходимость.
Если назначены перорально препараты на амиодароне, системная экспозиция этого компонента на фоне орлистата может снизиться практически на треть. Аналогичный эффект возможен относительно дезэтиламиодарона. Клиническую значимость выявленного факта пока не удалось установить, поскольку амиодарону свойственна очень сложная кинетика. Предположительно, на фоне орлистата продолжительный курс амиодарона может сопровождаться понижением терапевтического эффекта, но исследований, призванных подтвердить или опровергнуть этот факт, не было.
Производитель рекомендует воздержаться от одновременного использования акарбозы и орлистата, так как нет данных о возможном взаимодействии.
Сочетание орлистата со средствами против эпилепсии может спровоцировать судороги. Причинно-следственной связи в настоящий момент не выявлено, но рекомендовано контролировать состояние лиц, применяющих оба типа медикаментов.
«Ксеникал»: аналоги
В инструкции к нижеперечисленным препаратам указано, что активный компонент – орлистат, что позволяет делать вывод об их сходстве с «Ксеникалом»:
- «Орсотен».
- «Алли».
- «Листата».
- «Орликсен».
- «Ксеналтен».
Прежде чем заменять выписанный доктором препарат на аналог, следует проконсультироваться с лечащим врачом на предмет возможности такой замены. В среднем цены на «Ксеникал» и аналоги сходны: упаковки с минимальным количеством капсул (21 штука) стоят от 700-800 рублей, максимальный объем, рассчитанный на три месяца, обойдется покупателю в 2-3 тыс. рублей.
