Реактиваторы холинэстеразы - это противоядия, которые помогают снять отравление фосфорорганическими веществами (ФОС). К токсичным соединениям, содержащим фосфор, относятся боевые отравляющие вещества, такие как зарин, табун. Однако получить интоксикацию такими химическими соединениями можно и в мирное время. На основе ФОС созданы многие средства для борьбы с вредными насекомыми ("Дихлофос", "Тиофос", "Хлорофос"), а также некоторые глазные капли ("Армин", "Фосфакол"). Подобные соединения используются и в промышленности при производстве пластмасс и лаков. При случайном попадании таких веществ внутрь организма возникает тяжелое отравление. И тогда на помощь приходят реактиваторы холинэстеразы.
Как действуют ФОС на организм?
В организме человека образуется группа ферментов - холинэстеразы. Они играют важную роль в процессах метаболизма и работе нервной системы. Фосфорорганические соединения, попадая в организм, угнетают активность этих ферментов. В тканях начинает накапливаться ацетилхолин. Избыток этого вещества и приводит к появлению следующих симптомов интоксикации:
- усиленное отделение слюны;
- шумное дыхание с хрипами из-за мокроты в бронхах;
- суженные зрачки;
- судороги;
- синюшность кожных покровов;
- параличи мышц;
- высокое АД;
- "химический" запах изо рта;
- повышенное потоотделение.
ФОС действуют на организм как нервно-паралитический яд. Интоксикация такими веществами крайне опасна. Возможен летальный исход из-за паралича дыхательных мышц. На фото ниже можно увидеть резкое сужение зрачков при отравлении ФОС.
Как действуют реактиваторы холинэстеразы?
При отравлении ФОС препараты, реактивирующие холинэстеразу, действуют как антидот. Это значит, что они являются противоядиями от токсичных фосфорных соединений. Их можно использовать в терапии отравлений. Они способны быстро нейтрализовать яд и снять признаки интоксикации.
Механизм действия реактиваторов холинэстеразы заключается в их способности восстанавливать активность ферментов. В составе таких препаратов содержится группа молекул -NOH, которая вступает во взаимодействие с заблокированной ацетилхолинэстеразой. В результате разрываются связи между молекулами ФОС и ферментом. Таким образом активность холинэстеразы полностью восстанавливается под действием антидота. Это приводит к постепенному исчезновению симптомов интоксикации.
Виды препаратов
К препаратам из группы реактиваторов холинэстеразы относятся следующие медикаменты:
- "Дипироксим".
- "Диэтиксим".
- "Аллоксим".
- "Карбоксим".
- "Изонитрозин".
Показанием к их использованию является отравление фосфорорганическими веществами. Однако блокирование холинэстеразы происходит и при интоксикации лекарствами из группы холиномиметиков. Вышеуказанные препараты при отравлении другими средствами неэффективны. Они действуют только против ФОС.
Противопоказаний к использованию реактиваторов холинэстеразы не выявлено.
Описание препаратов
Антидоты ФОС выпускаются в виде растворов для инъекций. Это быстродействующие препараты. Реактиваторы холинэстеразы начинают разблокировать ферменты через 15-30 минут после введения. "Изонитрозин" является более эффективным препаратом. Он способен купировать поражение центральной нервной системы, вызванное ФОС. "Дипироксим" не проникает в головной мозг. По этой причине препарат способен лишь обезвреживать яд, но в меньшей степени воздействует на симптомы интоксикации.
Рекомендуемая дозировка
Препараты при отравлении необходимо вводить как можно скорее, при появлении ранних симптомов. Они эффективны только в первые часы после попадания яда в организм. Их дозировка зависит от тяжести интоксикации:
- При начальных признаках отравления вводят под кожу 2-3 мл раствора атропина (0,1%) и антидоты ФОС, их дозировка определяется инструкцией по применению каждого препарата. Если проявления интоксикации не проходят, то введение реактиваторов холинэстеразы и атропина повторяют.
- При тяжелом отравлении вводят в вену 3 мл атропина и антидоты ФОС. Атропин вводят каждые 5 минут, до тех пор, пока не исчезнут хрипы и не уменьшится количество слизи в органах дыхания. Инъекции прекращают при появлении сухости во рту и расширении зрачков. Это признаки воздействия атропина на организм. Если есть необходимость, то еще раз вводят реактиваторы ферментов.
На вторые сутки после отравления препараты не вводят. Это может привести к развитию побочных явлений и повторному обострению симптомов интоксикации. Во время проведения антидотной терапии необходимо контролировать уровень активности холинэстеразы. Обычно через 2-3 дня после начала терапии начинает восстанавливаться ферментативная функция. А через неделю активность холинэстеразы возрастает вдвое.
Побочные действия
Антидоты ФОС являются строго рецептурными препаратами. Их не только нельзя принимать без назначения специалиста, но и не следует применять в домашних условиях. Эти лекарства возможно использовать только в условиях стационара под присмотром врача. Они предназачены исключительно для больничного лечения отравления фосфорорганическими веществами.
Оба средства обладают выраженными побочными эффектами. Они могут вызвать падение артериального давления, тахикардию, нарушение функции печени. Может развиться тяжелое состояние, которое называется "холинергическое возбуждение" с беспокойством, бредом и галлюцинациями.
Если человек случайно проглотил фосфорорганическое вещество, то необходимо как можно скорее вызвать врача и оказать пострадавшему первую помощь. Больному промывают желудок раствором марганцовки и дают активированный уголь. Если вещество попало в организм через органы дыхания, нужно вынести человека на свежий воздух и провести промывание носовых ходов. Если яд оказался на коже, то его необходимо смыть водой с мылом.
Дальнейшая помощь будет оказана больному в стационаре, только под наблюдением врача можно провести терапию с использованием антидотов. Это значит, что полностью снять признаки отравления ФОС в домашних условиях невозможно. Нужно помнить, что противоядия эффективны только в первые часы после интоксикации. Чем быстрее будет вызвана скорая медицинская помощь, тем больше шансов на успешное лечение и выздоровление.
