Во многих домашних аптечках в качестве сердечного средства можно найти такой препарат, как "Нитроглицерин". Фармакологическая группа этого лекарства именована по названию химического элемента - азота. Вернее, его соединения со сложным эфиром глицерина. О том, как работает это вещество, в каких случаях препарат назначается к применению, о выпускаемых фармакологических формах, о противопоказаниях и о побочных действиях "Нитроглицерина" будет рассказано ниже.
Азот и биопроцессы
Сердечно-сосудистые заболевания преследуют людей разного пола и возраста. К сожалению, от недостаточности в функционале сердца страдают даже молодые люди. и уже традиционно препараты с нитроглицерином считаются чуть ли не основными помощниками при таких проблемах со здоровьем, как стенокардия, сердцебиение, боль в области сердца. Почему же препараты на основе азота и нитроглицерина в частности помогают справляться с достаточно серьезными патологическими процессами?
Азот - самое распространенное вещество в атмосфере нашей планеты - его концентрация составляет 80% в том воздухе, которым дышит все живое. Неудивительно, что этот химический элемент, а, точнее, его соединения так важны для качественного здоровья человека. Соединения и производные азота входят в состав аминокислот, витаминов, нуклеотидов, нейромедиаторов, гормонов, гемоглобина и других биологически значимых веществ, продуцируемых в организме человека или животных. Соединения седьмого химического элемента Периодической системы Д. И. Менделеева осуществляют весьма значимые функции. Это:
- строительный материал биологически значимых компонентов;
- транспортное средство гемоглобина для переноса кислорода по тканям и органам;
- отличный вазодилататор.
Примечательно, что в чистом виде азот живому организму не нужен, но вот его производные и соединения являются жизненно значимыми компонентами. Но помимо осуществления незаменимого функционала внутри тканей и органов, соединения азота используются и в качестве медицинских препаратов. Именно таким лекарством является "Нитроглицерин", торговое название которому дано по его активному компоненту.
Фармакологическая группа
Болезненные ощущения в области сердца, сердечная недостаточность и другие недуги, служащие признаком серьезных нарушений в организме, могут появиться внезапно или быть ожидаемыми по установленному диагнозу. От появления таких проблем не застрахован никто, особенно люди среднего и старшего возраста. Для многих из них становится жизненной необходимостью иметь всегда под рукой препарат "Нитроглицерин". Фармакологическая группа этого лекарства определяется по его основному компоненту - "Нитраты и нитратоподобные средства". Они нашли широкое применение как антиангинальные препараты, оказывающие помощь человеку, страдающему ишемической болезнью сердца за счет способности нитратов увеличивать количество оксида азота, выступающего в качестве эндотелиального релаксатора.
Особенности вещества
Лечение "Нитроглицерином", как и любым другим лекарственным препаратом, должно осуществляться только по рекомендации специалиста, который наблюдает пациента. Ведь активное вещество в препарате является достаточно необычным для медицины. Нитроглицерин, помимо своего вазодилатирующего свойства, обладает еще одной особенностью - это взрывчатое вещество. Естественно, что оно не способно взорваться при приеме внутрь в качестве лекарства, но в определенных условиях именно нитроглицерин действует в качестве основного составляющего ингредиента динамита.
По своей сути нитроглицерин - это сложный эфир глицерина в тандеме с азотной кислотой. В обычных условиях он похож по консистенции на жидкое масло, не имеет цвета, то есть абсолютно прозрачен, имеет свойства склонной к переохлаждению жидкости, не летучий. Его пиротехническое свойства широко используются в определенных видах деятельности человека. Широкое применение нитроглицерин нашел и в медицине, ведь "Нитроглицерин" - лекарственное средство, которое можно найти чуть ли не в любой домашней аптечке в качестве сердечного, сосудорасширяющего препарата.
В каких формах выпускается лекарство?
Многие лекарства, имеющие одинаковое название, можно увидеть в аптеках в разных лекарственных формах, с различных содержанием активных компонентов. Это отмечается и специалистами, и пациентами, как огромный плюс, ведь в каждой конкретной ситуации пациенту необходимо применение того или иного препарата в не только в разном физическом виде, но и разного количества рабочего вещества.
Для антиангинального лекарства "Нитроглицерин" формы выпуска и дозировка будут таковы:
- сублингвальные, то есть подъязычные таблетки, включающие каждая 0,5 мг активного вещества, упакованные в блистеры, в коробки или пластиковые банки;
- раствор для инфузий, в котором работает 5% состав лекарственного средства;
- масляный раствор нитроглицерина в желатиновых капсулах - по 0,5 мг рабочего компонента;
- спрей подъязычный, в одной дозе-впрыске содержится 0,4 мг нитроглицерина;
- пленки для наклеивания на десну в двух модификациях - 1 или 2 мг рабочего вещества.
В каком виде использовать данное лекарство, должен решить лечащий врач совместно с пациентом, выбрав оптимальную форму и дозировку.
Как работают азотистые соединения?
Очень часто люди слышат, что при сердечных болях лучше всего принять таблетку с нитроглицерином. А потому вопрос: "От чего помогает "Нитроглицерин" (таблетки)?" возникает сам собой. Для начала следует выяснить, как же работает это вещество, а значит и лекарственные средства на его основе.
В медицинской практике нитратосодержащие препараты используются в качестве вазо- и коронародилататоров и антиангиальных средств. Это действие обусловлено работой нитроглицерина, который, подвергаясь биохимическим процессам в организме человека, потенцирует активацию гуанилатциклазы и увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках за счет увеличения количества свободных радикалов оксида азота (NO). В результате работы метаболитов нитроглицерина расширяются в основном венозные сосуды, что способствует депонированию (накоплению) крови в венозной системе и понижению венозного возврата. Это, в свою очередь, позволяет уменьшить преднагрузку сердца и конечную диастолическую наполненность левого желудочка.
Также нитроглицерин осуществляет системную артериальную вазодилатацию, то есть расширяет крупные артерии, что сопровождается понижением общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления - так называемой постнагрузки. Сокращение пред- и постнагрузки на сердце позволяет значительно снизить потребность миокарда в кислороде.
Данное лекарственное вещество выполняет следующий функционал:
- снижает венозное давление - центральное;
- немного увеличивает частоту сердечных сокращений;
- понижает давление заклинивания, создаваемое в легочных капиллярах;
- уменьшает сопротивление коронарных артерий.
Нитроглицерин при болях в сердце способен нормализовать сердечный кровоток в случаях, не связанных с чрезмерным понижением системного артериального давления, а также значительного повышения ЧСС. В этом случае действие лекарства способно спровоцировать ухудшение коронарного кровотока.
Влияние нитроглицерина на коронарный кровоток осуществляется через:
- расширение крупных эпикардиальных отделов коронарных артерий;
- повышение градиента давления на месте атеросклеротического сужения коронарного сосуда;
- обеспечение перфузии даже в случае практически субтотального стеноза;
- активации коллатерали;
- дифференцирование коронарного тока крови в пользу ишемизированных областей, особенно субэндокардиальных отделов.
В качестве помощи во время ишемической гипокинезии некоторых участков миокарда препарат восстанавливает локальную сократимость. Также он ингибирует патологическую жесткость миокарда, что позволяет предотвращать развитие фатальных аритмий, сопровождающих инфаркт миокарда. Препараты с нитроглицерином ослабляют постинфарктное ремоделирование левого желудочка. также они понижают способность к агрегации тромбоцитов и их прилипание к эндотелию сосудов. Нитроглицерин увеличивает порог развития ишемии миокарда.
Пациентам, имеющим установленную диагностически сердечную недостаточность и стенокардию, а также потенциально обладающим данными проблемами здоровья, препараты на нитросоединении способствуют усилению сердечного выброса, активизации толерантности к физической нагрузке. Нитроглицерин помогает уменьшать тяжесть и частоту приступов ИБС и существенно снижает объем митральной регургитации.
Препарат "Нитроглицерин", фармакологическая группа которого определена как вазодилататор, тормозит симпатический тонус сосудов за счет ингибирования сосудистого компонента формирования болевого синдрома. Также он принимает активное участие в электролитных обменных и энергетических процессах за счет нормализации соотношения окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активности НАД-зависимых дегидрогеназ. Лекарственный препарат на нитросоединении помогает освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, модулирует конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса.
Помимо положительного действия нитроглицерина, выявлены его негативные воздействия, способные проявиться при определенных обстоятельствах:
- активирует процессы перехода гемоглобина в метгемоглобин;
- ухудшение транспорта кислорода;
- появление головной боли на фоне расширения менингеальных сосудов;
- расслабляет гладкие мышцы кишечника, бронхов, желудка, пищевода, желчных путей, а также органов мочеполового тракта, что может стать причиной изменений функционала этих органов.
Столь обширное действие "Нитроглицерина" обусловлено наличием в его составе элемента азота, который играет значимую роль во многих биологических процессах.
Каков путь препарата в организме человека?
Достаточно часто встречающееся во многих домашних аптечках средство - "Нитроглицерин". Фармакологическая группа данного препарата - вазодилататоры, антиангинальные средства и коронародилататоры. Это вещество выпускается в достаточно широком спектре лекарственных форм, что позволяет каждому пациенту выбрать подходящее.
Препарат очень быстро и полно всасывается в кровь через слизистые или кожу. При приеме препарата перорально, нитроглицерин получает эффект первого прохождения, вследствие чего во многом разрушается, проходя биотрансформацию в печени. В гладкомышечных клетках метаболиты образуют NO.
Применение лекарства подъязык, в виде спрея на слизистые рта, десенных пластырей или же в виде инъекций позволяет доставить активное вещество сразу же системный кровоток, что лишает его печеночной деградации и сохраняет большое количество активного вещества.
Метаболические процессы этот лекарственный компонент проходит дважды:
- ди- и мононитраты;
- глицерин.
Сублингвальный прием препарата дает концентрацию по максимуму основных метаболитов, а это составляет около 0,3 нг/мл, за 2- 2,5 минуты. Время полувыведения нитроглицерина будет составлять от 1 до 4 минут, а метаболитов — 7 минут.
Если применять лекарство в виде аэрозоля, распыляемого в полость рта, то максимальная концентрация его метаболитов будет составлять около 15 нг/мл почти за 5 минут. В этом случае достаточно велика относительная биодоступность — 76%, а период полувыведения значительно увеличивается - 20 мин.
Наименьшая биодоступность лекарственного вещества фиксируется при приеме внутрь - всего 10–15%. Максимальная концентрация Сmax метаболитов составляет 0,1–0,2 нг/мл и достигается спустя полчаса после приема препарата через рот - перорально. Период полувыведения, обозначаемый T1/2, метаболитов фиксируется в 4 часа.
Внутривенное введение нитроглицерина дает период полувыведения Т1/2 в 1–3 мин, а общий общий клиренс составляет 30–78 л/мин. Если пациент страдает от сердечной недостаточности, то вышеперечисленные показатели изменяются в сторону пролонгации.
Нитроглицерин связывается с плазменными белками крови на 60%. Метаболиты выводятся из организма в основном с мочой через почки, хотя часть их экскретируется легкими вместе с выдыхаемым воздухом.
При стенокардии предпочтительнее использование сублингвальных и буккальных форм препарата. В этом случае приступ купируется через 1,5 минуты. При этом гемодинамический эффект длится до 30 минут, а антиишемическое действие лекарства сохраняется до 5 часов.
Малые дозы лекарственного средства в 2, 5 мг рабочего вещества позволяют получить гемодинамический эффект на полчаса, а вот большие, называемые в фармакологии форте, дают длительный эффект — до 5–6 часов. Использование наружных средств с нитроглицерином позволяет обеспечить антиангинальное действие спустя 15–60 минут и его 3–4 часовую продолжительность. Трансдермальные формы оказывают действие через полчаса и сохраняют его приблизительно до 10 часов.
В каких случаях назначается лекарство?
Антиангинальные препараты группы нитратов, а это в первую очередь нитроглицерин в различных фармацевтических формах, имеют достаточно обширный список рекомендаций к применению:
- артериальная гипотония контролируемая во время проведения хирургических манипуляций;
- вазоспастическая стенокардия, так называемая стенокардия Принцметала;
- дискинезия пищевода;
- желчные колики;
- нестабильная стенокардия;
- окклюзия (внезапное закрытие) центральной артерии глазной сетчатки;
- левожелудочковая недостаточность острая, как симптом сердечной астмы, интерстициального и альвеолярного отека легких;
- инфаркт миокарда острый;
- коронарный синдром острая стадия;
- панкреатит в острой форме;
- сердечная недостаточность;
- спазм коронарных артерий при проведении процедуры коронарной ангиографии;
- спастическая дискинезия кишечника;
- стенокардия напряжения в хронической форме;
- функциональные холецистопатии.
Действие "Нитроглицерина" позволяет также предупреждать гипертензивные реакции при проведении разрезов кожи, стернотомии, эндотрахеальной интубации.
Если препарат нельзя принимать?
Одно из востребованных "сердечных" средств в аптеках - "Нитроглицерин". Цена его делает доступным для всех слоев населения. Но использовать его без рекомендации специалиста нельзя. Как и для любого другого препарата, для "Нитроглицерина" есть свои противопоказания к применению. Это:
- брадикардия, при зафиксированной частоте сердечных сокращений менее 50 ударов за одну минуту;
- внутричерепное давление повышенное;
- гиперчувствительность к активному веществу или другим составляющим лекарственной формы;
- гипертензия легочная первичная;
- гипотензия резко выраженная;
- глаукома закрытоугольная;
- инфаркт миокарда при низком конечном диастолическом давлении в левом желудочке и/или при выраженной гипотензии - при артериальном давлении ниже 90 мм рт.ст.;
- инфаркт правого желудочка;
- коллапс;
- кровоизлияние в мозг;
- отек легких токсический;
- стеноз аортальный выраженный;
- тампонада сердца;
- травма головы;
- церебральная ишемия.
Также данное лекарственное средство в любых формах противопоказано принимать при состояниях, сопровождающихся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке.
Лекарство и особые периоды в жизни женщины
Многие считают, что "Нитроглицерин" при болях в области сердца можно принимать в любом случае. Но делать этого нельзя в определенные моменты жизни женщины - это беременность и кормление грудью. Желательно, чтобы весь период вынашивания беременности женщина находилась под наблюдением врача. Боли в сердце - показатель к тщательной диагностике. Нитроглицерин при беременности можно принимать только в тех ситуациях, когда польза для здоровья матери намного выше, чем риск для плода. Оценить конкретную ситуацию и назначить лекарство женщине, ожидающей рождения ребенка, может только специалист. Если прием "Нитроглицерина" рекомендован женщине на период лактации, то следует предусмотреть перевод новорожденного малыша на искусственный прикорм.
Нежелательное действие
Препарат, помогающий снять сердечные боли, - "Нитроглицерин". Побочные эффекты при его применении в терапии тех или иных заболеваний или состояний возникают не так уж и часто. Среди таких нежелательных эффектов наблюдаются:
- гиперемия кожи;
- гипотензия, включая ортостатическую форму;
- гипотермия;
- головная боль;
- головокружение;
- двигательное беспокойство;
- дерматит аллергический контактный;
- диарея;
- жар и приливы крови к лицу;
- жжение;
- зуд;
- коллапс;
- метгемоглобинемия;
- нарушение зрения (нечеткость);
- обострение глаукомы;
- психотические реакции;
- рвота;
- сердцебиение;
- сухость во рту;
- тошнота;
- усталость;
- цианоз.
Побочные эффекты "Нитроглицерина" проявляются редко, еще реже регистрируются так называемые парадоксальные эффекты, когда действие лекарства имеет обратный ожидаемому результат. Это может быть приступ стенокардии, ИБС вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти, развитие невосприимчивости организма к действию препарата на основе нитросоединения.
Вместе с другими лекарственными средствами
Как принимать "Нитроглицерин" в определенной лекарственной форме, пациенту должен сказать лечащий врач. Он же должен учесть возможное совместное действие лекарственных средств, которые принимает пациент.
Так, если пациент принимает салицилаты, то такое комплексное лечение приведет к повышению уровня нитроглицерина в плазме крови. Барбитураты активируют процессы метаболического распада нитроглицерина.
Само вещество нитроглицерин ингибирует прессорное действие адреномиметиков, провоцирует уменьшение активности гепарина при внутривенном введении.
Если данный препарат назначается к применению совместно с гипотензивными, антиадренергическими лекарствами, вазодилататорами, антагонистами кальция, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, с силденафила цитратом, этанолом, хинидином и новокаинамидом, то следует принимать во внимание, что гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты будут значительно усилены. Антиангинальная активность лекарств увеличивается при комплексном применении нитроглицерина и метионина, N-ацетилцистеина, ингибиторов АПФ и салицилатов. А вот альфа-адреномиметики, гистамин, дигидроэрготамин, кортикостероиды, м-холинолитики, питуитрин, стимуляторы центральной нервной системы и вегетативных ганглиев, а также органические яды -змеиный и пчелиный, и чрезмерная инсоляция понижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Избыток препарата
Как принимать "Нитроглицерин"? В соответствии с назначением лечащего врача, не нарушая дозировку и режим приема. Но если по какой-либо причине препарат был принят в избытке, то проявиться это может следующим образом:
- гипотензия;
- головокружение и/или головная боль;
- метгемоглобинемия;
- необычный упадок сил, слабость;
- обморочное состояние или обморок;
- одышка;
- ощущение сильного давления в голове;
- повышенное потоотделение;
- рвота;
- сердцебиение;
- тошнота;
- увеличение температуры тела;
- пульс слабый учащенный;
- повышение давления внутричерепного, сопровождающееся мозговыми симптомами вплоть до развития судорог и комы);
- цианоз (посинение) губ, ладоней, ногтей;
- ощущение лихорадки - жара или озноба.
Специфического антидота лекарственное вещество нитроглицерин не имеет. А потому при передозировке препаратом необходимо провести следующие мероприятия:
- положить больного на ровную поверхность, приподняв ноги выше головы, чтобы усилить венозный возврат к сердцу;
- если с момента принятия избыточной дозы препарата прошло совсем немного времени, то следует промыть желудок;
- использовать плазмозаменители и агонисты альфа-адренорецепторов, например, фенилэфрин;
- учесть, что нельзя в качестве кардиотонического средства использовать эпинефрин, так как возможно усиление шокоподобной реакции.
Если у пациента проявляются признаки метгемоглобинемии, то необходимо использовать кислород под давлением или вводить внутривенно 1% раствор метиленового синего из расчета 1–2 мг препарата на 1 килограмм массы тела пациента. Следует проводить мониторинг концентрации метгемоглобина в крови.
Особенности терапии нитроглицерином
"Нитроглицерин" при инфаркте у обывателей считается необходимым лекарством. Но его применение требует тщательного мониторинга гемодинамики пациента.
Этот препарат с осторожностью используют в терапии при аортальном и митральном стенозе, а также у пациентов с гиповолемией и значительно пониженным, менее 90 мм рт.ст. систолическим артериальным давлением. Если у пациента имеется гипертрофическая кардиомиопатия, то нитроглицерин может спровоцировать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии.
Капсулы и таблетки препарата "Нитроглицерин" нельзя раскусывать или разжевывать. Они принимаются сублингвально, то есть помещаются под язык до полного рассасывания. Если эффект наступает быстрее. чем препарат полностью растворится, то его остатки необходимо удалить.
Трансбуккальное применение нитроглицерина нежелательно для пациентов, страдающих гингивитом, афтозным стоматитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, а также имеющим съемные верхними зубные протезы.
Препараты с нитроглицерином следует принимать только по рекомендации и под контролем специалиста, иначе можно спровоцировать развитие толерантности к активному веществу. Если пациенту назначены пролонгированные формы препаратов, то важно обеспечить перерывы в приеме в течение суток, обеспечивающие свободные от действия препарата периоды суток, удобнее всего этот отрезок времени определить на ночь. Но в то же время при таком режиме применения препарата существует риск развития синдрома отмены, который может стать толчком к активации приступа стенокардии.
Как приобрести и хранить лекарство "для сердца"?
Одно из востребованных сердечных средств, способных снимать боль при стенокардии, - это "Нитроглицерин". Цена его максимально доступная - за упаковку в 40 таблеток придется заплатить около 40-50 рублей. Флакон спрея стоит около 100 рублей.
Продаются такие препараты без рецепта врача, но принимать их следует только лишь по назначению специалиста.
Для лекарства "Нитроглицерин" фармакологическая группа определяется как коронародилатирующее и антиангинальное средство. Оно помогает справляться с болью, вызванной нарушениями в сердечно-сосудистой системе. Порекомендовать к применению его имеет право только специалист после тщательного обследования и постановки диагноза.
