Выпускаемые в вариациях 1 мг и 250 мг, 2 мг, 500 мг таблетки «Амарил М» представляют собой надежное средство для понижения концентрации сахара в кровеносной системе. Назначается лицам, страдающим сахарным диабетом. Лекарственный состав достаточно сильнодействующий, поэтому используется строго по назначению специалиста и под контролем лечащего врача. Самолечение этими таблетками запрещено и может привести к нежелательным последствиям.
Техническая информация
В инструкции к «Амарилу» (2 и 500, 1 и 250 мг) указан производитель лекарственного средства – предприятие «Санофи». В этой же сопроводительной документации перечислены ингредиенты, использованные фармацевтическим предприятием при изготовлении состава. Уточняется внешний вид препарата. «Амарил М» выпускается в таблетированной форме. Каждый экземпляр окрашен в белый цвет и покрыт тонкой пленкой. Таблетки имеют овальную форму, выпуклые с обеих сторон. Одна из поверхностей дополнена гравировкой.
Каждый экземпляр содержит 1 или 2 мг противодиабетического компонента глимепирида. Изготовитель использовал микронизированную форму вещества. Второй активный ингредиент – метформин в форме гидрохлорида. На одну капсулу приходится 250 мг или вдвое большее количество. В качестве дополнительных компонентов применены лактоза и натриевые, магниевые соединения, повидон и целлюлоза. Оболочка произведена с применением меллозы, макрогола, воска и титановых молекул.
Таблетированное средство упаковано в блистеры. Одна пластинка содержит десять капсул. В одной картонной упаковке находится три блистера.
Фармакология
Инструкцией «Амарил М» (2 мг, 500 мг и другой формат выпуска) отнесен к перорально используемым лекарственным средствам гипогликемической группы. Это комбинированный медикамент, содержащий бигуанид и принадлежащий к третьему поколению ингредиент из категории сульфонилмочевины. Качества фармацевтического продукта определяются особенностями его ключевых ингредиентов. Имеет смысл рассмотреть по отдельности, как влияют метформин, глимепирид на человеческий организм.
Глимепирид
Это соединение содержится в каждой таблетке в количестве 1 или 2 мг. «Амарил М» именно за счет глимепирида имеет выраженные гипогликемические качества. Этот ингредиент предназначен для перорального приема. Принадлежит к категории продуктов переработки сульфонилмочевины. Относится к третьему поколению такой группы фармацевтических соединений. Посредством глимепирида активизируется выработка инсулина бета-клетками. Становятся насыщеннее процессы высвобождения этого гормона. Веществу присущ панкреатический эффект, то есть глимепирид в первую очередь корректирует работу поджелудочной железы. Одновременно при его приеме периферические органические липидные, мышечные ткани становятся более чувствительными к эндогенному инсулину. Такой эффект называется экстрапанкреатическим.
Вещества, изготовленные при переработке сульфонилмочевины, делают более активной выработку инсулина внутри организма. Это обусловлено блокировкой каналов проведения калия, зависящих от АТФ. Таковые находятся в мембране (цитоплазме) бета-клеток поджелудочной. За счет глимепирида, содержащегося в одной таблетке в количестве 1 или 2 мг, «Амарил М» угнетает каналы кальция, а значит, внутрь клеточных структур этого микроэлемента поступает несколько больше. Выявлена высокая скорость реакции замещения, свойственной соединению с белковыми структурами бета-клеток и отсоединению от них. Реакция протекает с участием белковых структур, ассоциированных с зависящими он калия каналами АТФ. Наблюдаются специфические отличия от других производных сульфонилмочевины: локация связывания несколько иная. Описанные химические реакции инициируют высвобождение инсулина. Механизм процесса – экзоцитоз. Объемы вырабатываемого гормона меньше, нежели производимые под воздействием препаратов сульфонилмочевины второго поколения. Поскольку глимепириду присущ небольшой эффект стимуляции, опасность гипогликемии в период приема медикамента сведена к минимуму.
Экстрапанкреатический эффект
Таблетки «Амарил М» в некоторой степени сходны с классическими продуктами трансформации сульфонилмочевины, но глимепириду присущ более выраженный эффект влияния на человеческий организм вне поджелудочной железы. При его приеме существенно снижается резистентность к инсулину, наблюдается более выраженный эффект антиоксиданта. Это вещество – достаточно сильный антиагрегант и антиатерогенный продукт. Переработка глюкозы липидными структурами и мышцами протекает с задействованием транспортных протеинов, локализованных в мембранах клеток. Глюкозный транспорт к таким тканям при втором типе диабетического заболевания – этап переработки глюкозы, ограниченный скоростью. За счет лекарственного средства молекулы, ответственные за перемещение глюкозы, становятся активнее, их число возрастает. Посредством этого сахар эффективнее усваивается периферическими тканями организма.
Наблюдения, результаты которых зафиксированы в инструкции по применению «Амарила М» (2 мг и 500 мг и другого варианта выпуска), показывают относительно слабый эффект угнетения кардиомиоцитных кальциевых каналов, зависящих от АТФ. Употребление лекарственного средства позволяет сохранить способность миокарда адаптироваться к ишемии в аспектах протекания обменных реакций. Повышается активность фосфолипазы С. Это приводит к понижению содержания кальция внутри клеток липидов, мышц. Следовательно, падает активность протеинкиназы А. Такие предпосылки важны для активизации процессов переработки сахаров. Одновременно угнетается выведение глюкозы печенью за счет роста содержания внутри клеток фруктозо-2,6-бисфосфата, элемента, способного заблокировать процесс глюконеогенеза.
Обратить внимание
Применение «Амарила М» сопровождается с селективным блокированием активности ЦОГ. Одновременно понижается активность процесса трансформации арахидоновой кислоты в незаменимый для тромбоцитной агрегации тромбоксан второго типа А. При приеме лекарственного средства понижается концентрация жиров и снижается перекисное жировое окисление. Такие процессы объясняют атерогенный эффект комбинированного медикамента.
Глимепирид способен увеличить концентрацию вырабатываемого внутри организма альфа-токоферола. Одновременно растет активность каталазы и ряда иных значимых для биохимии веществ. Как следствие, понижается сила окислительного стресса, присущего всякому человеку, страдающему вторым типом диабетического заболевания.
Метформин
Метформин, содержащийся в количестве 250 мг или 500 в «Амариле М», представляет собой бигуанид, имеющий гипогликемическое влияние на человеческий организм. Таковое наблюдается, если в организме вырабатывается инсулин, и присутствует даже в случае, когда секреция гормона существенно ниже нормы. Ингредиент не влияет на бета-клетки поджелудочной, не стимулирует производство важного гормона эндокринной системы. В настоящий момент врачи не смогли установить точно механизм влияния этого вещества на человека. Ученые предполагают: вещество может потенцировать инсулиновое влияние. Некоторые считают, что бигуанид повышает воздействие инсулина на периферические рецепторные зоны.
Благодаря метформину растет восприимчивость органических тканей к гормональному соединению. Это объясняется повышением количества рецепторов инсулина на мембранной поверхности клеточных структур. Объясняя рассказывающие об эффективности препарата положительные отзывы об «Амариле М» (2 мг, 500 мг и другом варианте выпуска), изготовитель обращает внимание на способность активного ингредиента замедлять печеночный глюконеогенез. Вместе с тем снижается активность реакций формирования жирных кислот. Замедляется жировое окисление, понижается содержание триглицеридов в кровеносной системе. Корректируется процент концентрации ЛНОНП, ЛПНП. В отзывах специалистов отмечается, что за счет метформина несколько ослабевает аппетит, а также снижается активность процессов кишечного всасывания углеродов. Фибринолитические качества крови становятся выше, так как угнетается ИТАП.
Кинетика: глимепирид
Как можно заключить из отзывов об «Амариле М» (2 мг, 500 мг и вдвое меньшей дозировки), лекарственное средство обычно показывает достаточно выраженный эффект, которого не приходится ожидать слишком уж долго. Это обусловлено кинетикой активных ингредиентов. Глимепирид, как показали исследования, при многократном использовании в количестве 4 мг в день наблюдается в максимальной концентрации в плазме крови в среднем спустя 2,5 часа после приема. Среднее значение – 309 единиц. Выявлена линейная взаимосвязь дозировки и максимальной концентрации в сыворотке крови. Пероральное употребление сопровождается абсолютной биологической доступностью. Прием пищи не слишком влияет на способность вещества всасываться – лишь незначительно замедляется скорость этого процесса.
Отзывы утверждают, что положительные качества препарата обходятся покупателю недешево – от 800 до полтора тысяч рублей (именно такова аптечная цена). Инструкция по применению «Амарила М» уточняет особенности кинетики глимепирида, посредством которого медикамент положительно влияет на человеческий организм, полностью оправдывая свою стоимость. Наблюдения показали довольно малый объем распределения вещества – он не превышает 9 литров. Способность вступать в прочные связи с сывороточными белками более 99%. Клиренс небольшой – меньше 50 единиц. Вещество способно проникать в материнское молоко и сквозь плаценту. Через гематоэнцефалический барьер проходит с трудом.
Проводились сравнения кинетики вещества, получаемого один раз и дважды в сутки. Достоверных отличий показателей не обнаружено. Вариативность от случая к случаю невелика. Накопительный эффект не установлен.
Переработка и элиминация: глимепирид
Несмотря на высокую цену, отзывами «Амарил М» (2 мг, 500 мг и 1 мг и 250 мг) представлен как популярный и хороший препарат, поскольку фармацевтический продукт имеет выраженный положительный эффект. Для его объяснения производитель прикладывает к лекарству инструкцию, описывающую особенности происходящего в организме. В ней уточняется способность глимепирида преобразовываться в клетках печени. Процесс сопровождается генерированием двух производных, выявляемых в урине, кале.
Длительность полувыведения глимепирида при концентрации, свойственной многократному употреблению, оценивается в 5-8 часов. После употребления повышенной дозировки период несущественно возрастает. При однократном использовании 58% соединения элиминируется с уриной в виде производных, около 35% - кишечным трактом. В урине не выявлен глимепирид в активной неизмененной форме.
Терминальная продолжительность полувыведения продуктов реакции оценивается в 3-6 часов.
Особенный случай: глимепирид
Как свидетельствуют отзывы, цена «Амарила М» (2 мг, 500 мг, 1 мг и 250 мг) не становится препятствием для приобретения этого средства широким кругом лиц, поскольку его эффект полностью оправдывает стоимость. Отмечается в отзывах врачей, что препарат иногда назначают лицам со специфическими отклонениями функциональности внутренних систем и органов. Проводились исследования с целью определения нюансов разных ситуаций. Не установлено зависимости параметров кинетики от половой принадлежности людей. Врачи говорят, что при почечных сбоях и низком креатининовом клиренсе у некоторых повышался клиренс глимепирида, одновременно снижался средний параметр содержания в плазме. Предполагают, что это связано с увеличенной скоростью элиминации, объясняющейся меньшей степенью связываемости с сывороточными белками. Из наблюдений установлено отсутствие опасности кумулятивного эффекта глимепирида при наличии нарушений почечной функциональности.
Кинетика: метформин
За цену «Амарила М» (2 мг, 500 мг) в Москве, варьирующуюся в пределах 800-1500 рублей, покупатель получает надежное комбинированное средство, понижающее концентрацию сахара в крови. Эффект во многом обусловлен наличием в препарате метформина. Вскоре после перорального употребления капсулы этот ингредиент всасывается. Локализация процесса – ЖКТ. Биологическая доступность оценена в среднем в 55%. Максимальное содержание в плазме наблюдается приблизительно через 2,5 часа и варьируется около 2 единиц. Если использовать лекарство во время еды, процесс замедляется, эффективность всасывания уменьшается.
Ингредиент распределяется по органическим тканям. Ему присуща низкая способность вступать в реакцию с плазменными белками. Метформину свойственны реакции трансформации, но протекают они крайне слабо.
Длительность полувыведения оценена в 6,5 часов. Элиминация осуществляется почечной системой. Проводились испытания с привлечением здоровых людей. Выявленный в их ходе клиренс приблизительно вчетверо превышал креатининовый. Это позволило сделать вывод об активности секреции канальцами почек. В случае недостаточности функционирования почечной системы есть опасность кумулятивного эффекта метформина.
О комбинации
Приобретаемый за 800-1500 рублей (именно такова цена в Москве), «Амарил М» (2 мг, 500 мг или 250 мг) представляет собой комбинированный препарат, каждый ингредиент которого введен в состав в точно выверенной дозировке для максимизации гипогликемического эффекта при наименьших рисках. Максимальная концентрация при употреблении многокомпонентного лекарства соответствует параметрам, свойственным раздельному приему метформина и глимепирида. Наблюдается зависящее от дозы нарастание максимальной концентрации глимепирида при росте его содержания в комбинированном лекарстве при постоянном количестве метформина.
Не выявлено специфических важных отличий в аспектах безопасности для разных вариантов дозировки. Исследования затрагивали профиль побочных эффектов. Проводились сравнения людей, использовавших комбинированный препарат с 500 мг метформина и 1 мг и вдвое большим количеством глимепирида.
Когда поможет?
Указывающие на высокую эффективность и довольно высокую цену «Амарила М» (2 мг, 500 мг) отзывы сообщают о назначении этого лекарства лицам, страдающим вторым типом диабетического заболевания. В сопровождающей документации изготовитель перечисляет особенности показаний. Препарат рекомендовано применять при диабете как элемент многокомпонентного курса. Пациенты в отзывах отмечают, что для эффекта «Амарил М» необходимо сочетать с продуманным рационом питания, программой похудения и достаточной физической нагрузкой в повседневности.
Медикамент используют, если нелекарственные методы, а также употребление только лишь метформина либо глимепирида не позволяют добиться качественного контроля содержания глюкозы в организме. Он показан, если больному назначили комбинированный прием метформина и глимепирида.
Правила приема
Содержащий активные ингредиенты в количестве 1 и 250 мг или 2 и 500, «Амарил М» назначается в каждом конкретном случае индивидуально. Необходимо учитывать, каково текущее состояние организма больного, какие концентрации сахаров в кровеносной системе должны наблюдаться. Желательно принимать самую минимальную эффективную дозу, какая только возможна в конкретном случае, это помогает контролировать метаболизм в нужной степени. Период терапевтической программы должен сопровождаться регулярной проверкой содержания сахаров. Желательно также контролировать, как много в кровеносной системе гликозилированного гемоглобина. Некорректное употребление и пропуск дозировки нельзя восполнять увеличением следующей порции. Действия человека, забывшего принять таблетку или сделавшего иную ошибку, должны контролироваться специалистом. Следует обсудить это заранее с лечащим доктором.
Терапевтический курс сопровождается повышением качества контроля обменных процессов, одновременно растет восприимчивость тканей к гормонам поджелудочной. В период лечения, возможно, возникнет необходимость коррекции дозировки. Как правило, снижается потребность в глимепириде. Чтобы исключить гипогликемию, рекомендовано регулярно уменьшать объемы применяемого средства и своевременно отказываться от терапевтического курса, ели в этом возникнет нужда.
Частота и дозы
Рекомендовано употреблять медикамент единожды или дважды ежедневно. Препарат используют во время еды. В силу довольно высокой цены «Амарила М» (2 мг, 500 мг и других вариантов выпуска) пациентам важно знать, какие дозы и программы применения оптимальны, чтобы использовать приобретение максимально эффективно. Метформин разрешен для разового применения в количестве не более грамма. Суточный максимальный объем вдвое больше. Глимепирида в день можно получить не более 8 мг. Как показали исследования, лишь в малом проценте случаев необходимо употреблять в сутки более 6 мг глимепирида.
Для исключения гипогликемии с самого начала нельзя применять средство в большем объеме, нежели ранее компоненты использовались по отдельности. Если пациент получал несколько фармацевтических продуктов, и решено перевести его на комбинированный состав, дозу выявляют, исходя из прежнего курса. Шаг увеличения – одна капсула минимальной дозировки или половина вдвое большей.
Лекарственное средство предназначено для длительного медикаментозного курса. Не проводилось исследований, призванных доказать безопасность, результативность употребления медикамента детьми, страдающими вторым типом сахарного диабета.
Метформин элиминируется в основном почечной системой. Следовательно, при нарушении работы этого органа вероятность побочных реакций больше, нежели у прочих. С годами качество работы почек ухудшается, поэтому людям преклонного возраста метформин назначают очень осторожно. Врачи в отзывах отмечают, что важно ответственно выбирать объемы и постоянно контролировать активность почечной системы.
Нежелательные последствия
Кроме непосредственно финансовых затрат на применение «Амарила М» (2 мг, 500 мг) цена лечения – те побочные явления, которые лекарство провоцирует у человека. Из проведенных испытаний и наблюдений известно, что комбинированный препарат инициирует такие же риски, как и использование его ингредиентов по отдельности.
По отзывам больных, глимепирид может спровоцировать гипогликемию, рвоту и тошноту. Заметить гипогликемию можно по сильной головной боли и вялости, нарушению сна и обеспокоенности. Некоторые пациенты отмечают, что они становятся агрессивными, не могут сконцентрироваться, теряют бдительность. На гипогликемию может указывать уменьшение скорости психических реакций и движений. Есть опасность адренергической противогликемической регуляции, являющейся одним из вариантов ответа организма на приближение гипогликемии. Вместе с тем лекарство может быть причиной временного ухудшения зрения, болезненности в области желудка. Некоторые больные жалуются на нарушение стула. Есть риск гепатита, холестаза, тромбоцито-, лейко-, панцито-, эритроцито-, гранулоцитопении. Возможна аллергия и повышение восприимчивости света.
Метформин может инициировать лактацидоз, нарушения в работе ЖКТ. В начале терапевтического курса около 3% пациентов отмечают металлический привкус во рту, пропадающий самостоятельно и непредсказуемо. Есть вероятность нарушения печеночных тестов. Метформин может спровоцировать высыпания, зуд участков кожи, эритему.
Противопоказания
«Амарил М» не используют, если выявлено диабетическое заболевание первого типа, а также ацидоз, обусловленный метаболизмом. Не применяют, если он в острой форме или в виде хроники. Нельзя применять средство при кетоацидозе на фоне диабета, включая перенесенный ранее. Противопоказания также – прекома и кома из-за диабетических причин.
Есть ли альтернатива?
В силу довольно высокой стоимости фармацевтического продукта лица, которым он прописан, зачастую интересуются, если ли в аптеках замены, достаточно эффективные для конкретного случая. В качестве аналога «Амарила М» фармацевты могут предложить «Манинил» или «Сиофор». Оба этих лекарства стоят существенно дешевле, назначаются при диабетическом заболевании. Показания и особенности составов таковы, что замену выписанного доктором на эти препараты можно проводить только после консультации с лечащим врачом.
Довольно привлекательна цена аналога «Амарила М», представленного на аптечных полках под наименованием «Глиформин». Стоимость одной упаковки - от от ста до двухсот рублей – зависит как от торговой точки, так и количества капсул внутри. Полностью аналогичными этот препарат и рассматриваемый «Амарил М» считать нельзя, поскольку он содержит только метформин. При невозможности приобретения комбинированного средства необходимо сперва уточнить у доктора, можно ли пользоваться «Глиформином».
Также в качестве аналогов «Амарила М» (2 мг, 500 мг) можно рассматривать средства «Багомет» и «Букарбан». Неплохо зарекомендовали себя фармацевтические продукты «Бутамид» и «Глибенкламид». Последний стоит особенно дешево. В некоторой степени аналогами «Амарила М» (2 мг, 500 мг) считаются лекарства:
- «Глибутид».
- «Гликвидон».
- «Гликлазид».
Что еще возможно?
В качестве альтернативы иногда подходит медикамент «Глипизид». Как можно заключить из показаний, уточненных в инструкции по применению, аналогом «Амарила» для некоторых пациентов будет препарат «Диабетон». Иногда врачи советуют рассмотреть «Метформин». В качестве альтернативы могут предложить:
- «Глибомед».
- «Изодибут».
- «Диаглизид».
Неплохой репутацией обладают фармацевтические продукты «Глюкофаж» и «Глюкованс», «Диаформин».
Что говорят пациенты?
Как отмечается в отзывах, цена «Амарила М» (2 мг, 500 мг и 250 мг) довольно высока, и это главный минус. Далеко не каждый диабетик, которому рекомендовали это средство, может себе его позволить. Лица, принимавшие препарат, отмечают его надежность и хороший эффект. Он эффективно контролирует содержание сахара в кровеносной системе, повышает качество жизни лиц, страдающих вторым типом диабетического заболевания. Одновременно многие отмечают: прием лекарства сопровождался побочными эффектами. Даже четкое соблюдение рекомендаций изготовителя и доктора не позволяет полностью исключить некоторые негативные ощущения.
