Среди лекарственных средств противоопухолевого назначения на особом месте стоит препарат "Фемара". Он предназначен для борьбы с коварным заболеванием - раком молочной железы у женщин. Представляет собой ингибитор фермента ароматазы. Конечно, назначением средства, его дозировкой и наблюдением за лечением должен заниматься только узкоспециализированный специалист, но потенциальным пациентам полезно будет ознакомиться с медикаментом, узнать особенности таблеток "Фемара". В инструкции перечислены все показания, когда может быть назначен медикамент, даны ориентировочные схемы приема, а также перечислены возможные побочные эффекты и все противопоказания.
В чем выпускают препарат
Лекарство "Фемара" производится в виде таблеток, которые покрыты специальной кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Пилюли несколько двояковыпуклые, края скошенные. Цвет - темно-желтый. Продаются в картонных пачках, где находится по три блистера, содержащих по 10 таблеток каждый. На одной стороне пилюли находятся латинские буквы CG, а на другой FV.
Лечебные ингредиенты
Таблетки "Фемара" состоят из нескольких компонентов. Однако основным действующим веществом выступает один - летрозол, которого в каждой пилюле содержится по 2,5 мг. Для создания необходимой формы и активизации действующего ингредиента в составе также присутствуют следующие вещества:
- гипромеллоза;
- макрогол 8000;
- кукурузный крахмал;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- тальк;
- кремния диоксид;
- моногидрат лактозы;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- магния стеарат;
- краситель оксид железа;
- диоксид титана.
Действующее вещество летрозол обладает ярко выраженным антиэстрогенным эффектом. Действие обусловлено ингибированием фермента ароматозы, который участвует в выработке эстрогенов.
Как действует на организм
Таблетки "Фемара", инструкция тому подтверждение, блокируют синтез женских половых гормонов. Причем процесс идет как в тканях опухоли, так и в периферических. Известно, что в период менопаузы у женщин эстрогены образуются только при воздействии ароматазы, которая предотвращает выработку андрогенов (вещества характерные для надпочечников). Если ежедневно принимать летрозол в виде препарата "Фемара", то происходит уменьшение выработки на 75-95 % уровня эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата. Причем действие, направленное на подавление синтеза гормонов, происходит в течение всей терапии, которая при опухолевых процессах достаточно длительная.
Если же дозировку действующего вещества увеличить до 5 мг, то не требуется дополнительное назначение глюкостероидов и минералокортикоидов. При этом не возникают нарушения синтеза аотдостерона и не происходят сбои в работе надпочечников. Также не происходит накопление андрогенов, что часто является побочным явлением блокады биосинтеза. Во время лечения "Фемарой", инструкция и отзывы это подтверждают, не выявлено нарушений в плазменной концентрации лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. Не происходят изменения в липидном профиле. Также специалисты в своей врачебной практике выявили, что не происходит увеличение частоты инфарктов миокарда на фоне приема препарата и количества инсультов. На функцию щитовидной железы таблетки не оказывают воздействия.
Возможные последствия терапии
Довольно распространена в онкологической сфере "Фемара". Лекарство не оказывает влияния на сердечную и мозговую деятельность, что доказано большим опытом применения. Однако на фоне лечения могут возникнуть риски появления у женщины остеопороза. Но, как показали лабораторные исследования, такие риски при употреблении пациентами плацебо также увеличивались, но процент был несколько меньше. Врачи делают вывод, что частота переломов примерно сопоставима у женщин, принимающих таблетки, с пациентами, их не использующими, но находящимися в таком же возрасте.
Если назначается средство на ранних стадиях обнаружения опухоли в груди (как вспомогательная терапия), то существенно повышается выживаемость пациенток, которые не обнаруживают даже симптомов болезни в течение пяти лет, а также снижается количество рецидивов на фоне излечения.
Если терапию продлить, то риск развития вторичной опухли снижается более чем на 40 %. Даже если в процесс были вовлечены лимфатические узлы, выживаемость без серьезных признаков также увеличивалась, а смертность уменьшалась на 40 %.
Фармакологические свойства
Растворяются и быстро попадают в кровяное русло из желудочно-кишечного тракта таблетки "Фемара". В инструкции сказано, что биодоступность препарата близка к 100 %, скорость всасывания лишь незначительно уменьшается, если прием совместить с употреблением пищи.
Если пилюли пить натощак, то максимальная концентрация активного компонента в крови обнаруживается уже через час. Если совместить прием с пищей, то действующее вещество активизируется в кровяном русле через два часа.
Летрозол связывается с белками плазмы на 60 %, но больше всего он обнаруживается в эритроцитах. Как только терапия продолжается не менее 2 недель, в некоторых случаях 6 недель, то достигается равновесие, при условии ежедневного употребления 2,5 мг активного компонента.
Стоит заметить, что не фиксируется накопительного эффекта и летрозол не задерживается в тканях. В результате синтеза он преобразуется в неактивный метаболит. Выведение происходит в основном за счет почек. Лишь некоторая часть выводится через кишечник. На период полувыведения отводится двое суток.
Некоторые нюансы
В независимости от возраста пациентки врач может назначить ей "Фемару". В инструкции есть указания, что данный показатель не влияет на фармакокинетику летрозола. Также не меняются основные показатели, если происходит лечение женщины с почечной недостаточностью. Однако при умеренно выраженных сбоях в работе почек и печени суммарная концентрация активных веществ в плазме фиксируется выше привычной более, чем на 30 %. Но показатели не превышают пределы нормы для относительно здоровых людей.
Если же лечение происходит на фоне тяжелых заболеваний печени, то концентрация действующего компонента в плазме увеличивается уже до 95 %, при этом период полувыведения также изменяется в сторону задержки. Но обычно не требуется коррекция дозировки, потому что в суточных дозах до 10 мг хорошо переносится "Фемара". Инструкция по применению и отзывы подтверждают, что не происходят дальнейшие нарушения в работе печени, что потребовало бы изменения дозировки или отмены препарата.
Когда показаны таблетки
Показаний для назначения таблеток в инструкции перечислено несколько, однако лечением должен заниматься только специалист. Так, у "Фемары" применение может быть обоснованным в следующих случаях:
- лечение рака молочной железы, выявленного на ранних стадиях, если в клетках опухоли обнаружены рецепторы к гормонам в период женской менопаузы;
- терапия всех распространенных опухолей молочной железы, которые были обнаружены в период естественной менопаузы или созданной искусственным образом
- лечение рака груди после терапии антиэстрогенами;
- продолжающееся лечение после терапии тамоксифеном опухолей на ранней стадии в период постменопаузы;
- лечение гормонозависимых опухолей груди у пациенток, находящихся в периоде постменопаузы.
Не стоит забывать, что является серьезным медицинским препаратом целевого назначения "Фемара". Инструкция, предписывающая схемы лечения и указывающая дозировку, дана только для общего ознакомления.
Кому противопоказан медикамент
В аннотации также перечислены состояния пациенток, во время которых лечение данным медикаментом запрещено:
- возраст больного 18 лет;
- гормональный статус организма, характеризующий детородную функцию женщины;
- Во время беременности и вскармливания малыша грудью;
- чувствительность или аллергическая реакция на летрозол либо другие компоненты таблетки.
Перед назначением терапии данным медикаментом специалист обязательно проводит комплексное обследование и направит пациентку на сдачу ряда анализов. Если при этом будет выявлен клиренс креатина менее 10 мл/мин, то таблетки необходимо принимать только под строгим наблюдением врача.
"Фемара": инструкция по применению
Препарат выпускается в виде стандартных пилюль, которые предназначены только для приема внутрь. Причем эффективность лечения практически не зависит от приема пищи.
Если назначается женщине "Фемара", в инструкции по применению даны приблизительные схемы приема, которые можно изучить. Рекомендуемая дозировка составляет 2,5 мг в сутки, что равняется одной таблетке. Стоит учесть, что лечение предстоит длительное, и курс при адьювентной терапии может продолжаться до 5 лет. Дольше принимать пилюли запрещено.
Специалист должен постоянно контролировать состояние пациентки и при прогрессирующей опухоли лечение данным средством прекращают и меняют тактику.
Пожилым женщинам и имеющим в анамнезе нарушения в работе печени и/или почек также возможно назначить "Фемару". В инструкции присутствуют указания, что дозировка в этом случае не меняется. Однако в тяжелых случаях женщина должна проходить лечение только под наблюдением специалиста.
Нежелательные явления
Препарат "Фемара" побочные явления дает слабые или умеренно выраженные. В основном специалисты связывают их возникновение с подавлением синтеза эстрогенов. Судя по отзывам пациенток, врачебному опыту и данным из инструкции возможны следующие негативные моменты на фоне лечения:
- Со стороны пищеварительной системы. Наиболее часто фиксируется тошнота, рвота. Женщины жалуются на диарейный синдром либо запор. Иногда может беспокоить сухость в рту и проявления стоматита.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы. Иногда у пациенток отмечается тахикардия и повышение артериального давления. Некоторые жалуются на ощущения повышенного сердцебиения. Довольно редко, но может возникнуть тромбофлебит поверхностных и глубоких вен.
- Со стороны системы кроветворения. Есть случаи уменьшения количества лейкоцитов.
- Со стороны центральной нервной системы. Довольно часто пациентки на фоне приема таблеток жалуются на головную боль, головокружения, бессонницу и депрессию. Могут беспокоить нарушения памяти. Иногда фиксируются извращения чувствительности, тревога и раздражительность.
- Со стороны костно-мышечной системы. Довольно часто у женщин наблюдаются суставные боли, мышечные и случаются переломы костей на фоне прогрессирующего остеопороза.
- Со стороны мочевыделительной системы. Иногда может беспокоить учащенное мочеиспускание или развиться инфекция.
- Со стороны репродуктивной системы. Довольно редко, но могут фиксироваться вагинальные кровотечения и боли в молочных железах. Также характерно сухость влагалища, либо выделения.
Прочие побочные реакции
Часто при приеме таблеток у пациенток возникают дерматологические проблемы. Они проявляются в:
- зуде кожи;
- покраснении;
- высыпаниях;
- сухости;
- отеке Квинке (редко).
Таблетки вызывают и некоторые реакции, которые считаются нормой, но вызывают массу неприятных моментов. Среди них стоит выделить:
- приливы жара;
- потливость;
- выпадение волос;
- общее недомогание;
- астения или анорексия;
- повышение аппетита и увеличение массы тела;
- сухость слизистых;
- периферические отеки;
- повышенная утомляемость;
- жажда;
- боль в очагах опухолевого процесса.
При любом недомогании важно всегда советоваться с врачом. Только специалист может оценить происходящий процесс и при необходимости назначить заместительную терапию, направленную на облегчение состояния.
Случаи передозировки
Были зафиксированы единичные случаи передозировки препаратом. Однако специализированного лечения и антидота не существует, поэтому врач назначает только поддерживающую терапию и направленную на снятие основных симптомов. Если концентрация летрозола в плазме слишком высокая, то рекомендован гемодиализ.
"Фемара" в репродуктологии
Нередко используется в репродуктологии медикамент "Фемара". Стимуляция яичников и подготовка их для выхода созревшей яйцеклетки - основное предназначение лекарства в данном случае. На фоне приема не выявляются нежелательные последствия, что позволило медикам использовать лекарство. "Фемара" и аналоги теперь используются наравне, однако ранее врачами были рекомендован только "Кламид". Это связано с тем, что были проведены исследования, которые выявили влияние летрозола на будущий плод и возникновение у него врожденных пороков. Однако такие выводы были позже опровергнуты, что дало возможность рвачам продолжать использовать "Фемару".
Курс приема для стимуляции выхода созревшей яйцеклетки составляет всего пять дней. Начинать необходимо с третьего дня месячного цикла. Дозировка при этом определяется индивидуально, но привычная схема обычно предполагает одну таблетку в сутки.
"Фемара" и инструкция по применению аналогов
Заменой препарата могут служить следующие медикаменты:
- "Летрозал-Тева";
- "Летросал";
- "Эстролет";
- "Летроза";
- "Летрозол";
- "Лестродекс";
- "Летротера".
Все лекарства производятся на основе действующего компонента летрозола, поэтому принцип действия у них идентичен. Инструкция по применению предполагает использование препаратов для устранения опухолевого процесса в период менопаузы. Также врачи могут прописать таблетки для провоцирования созревшей яйцеклетки из фолликула. Однако аналог может порекомендовать только лечащий врач на основе анализов и повышенной реакции к оригиналу. Самостоятельно заменять одно лекарство другим, даже на первый взгляд идентичным, категорически запрещено.
Отклики о препарате
"Фемара" отзывы имеет как от специалистов, так и пациенток. Среди медикаментов, ингибирующих ароматозу, именно данное лекарство показывает наибольшую активность. По сравнению с другими подобными действующими компонентами летрозол более эффективен и при терапии опухолей молочных желез, выявленных на ранних стадиях. Как показывают отзывы врачей, частота рецидивов сокращается и временной промежуток между ними существенно увеличивается.
Пациенты утверждают, что "Фемара" хорошо переносится и побочные явления возникают достаточно редко. Если женщина проходит лечение не менее 5-6 лет, то могут беспокоить только следующие моменты:
- приливы жара и повышенная потливость;
- тошнота;
- артриты;
- повышенная утомляемость;
- периферические отеки.
Специалисты знают, что велик риск остеопороза и понимают, как с этим бороться. На фоне лечения пациенткам назначают одновременно бисфосфонаты и доля переломов костей существенно снижается.
Однако вопрос использования "Фемары" для стимуляции яичников до сих пор вызывает множественные дискуссии. Однозначна позиция врачей только в следующих случаях:
- препарат запрещен во время беременности;
- средство лучше заменить другим в период планирования.
Многие врачи считают, что с целью овуляции созревшей яйцеклетки лучше использовать более целенаправленные препараты, которые хорошо себя зарекомендовали.
Цена таблеток
Препарат доступен для приобретения в розничных аптеках. Также его можно заказать на интернет-ресурсах. Конечно, цена упаковки вовсе не бюджетная и колеблется в районе 7000-8000 рулей. Если учесть, что терапия предполагает использовать пилюли несколько лет, то лечение выходит дорогостоящим.
