Что собой представляют м-холиноблокаторы?

М-холиноблокаторы – препараты достаточно известные. Эти атропиноподобные средства блокируют активность парасимпатической нервной системы, ее влияние на органы и железы организма. Далее в статье описаны эффекты м-холиноблокаторов, их значимость в медицине, действие и области применения этих препаратов.

м холиноблокаторы

Классификация

М-холиноблокаторы разделены на три основные группы:

  1. Средства "Атропин" и "Скополамин", которые являются природными алкалоидами.
  2. Их полусинтетические производные, имеющие отличия от исходных веществ, заключающиеся в фармакокинетических свойствах.
  3. Синтетические соединения, которые могут обладать избирательностью относительно других подтипов м-холинорецепторов.

Свойства

Средство "Атропин", являясь эталонным препаратом, способно оказывать стимулирующее влияние на активность центральной нервной системы. Медикамент "Скополамин" же обладает седативным свойством и применяется при нарушениях походки, головокружениях и других вестибулярных расстройствах. Содержась в таблетках "Аэрон" в качестве активного вещества, указанное соединение используется для профилактики морской болезни.

Действие м-холиноблокаторов "Атропин" и "Скополамин" различно. Четче всего отличия отмечаются при влиянии на ЦНС. Средство "Скополамин", в отличие от препарата "Атропин", обладает центральным влиянием выраженного характера даже в малых дозах. Это связано с различной проницаемостью гематоэнцефалического барьера. Именно в этом кроется причина того, что м-холиноблокаторы, содержащие атропин, применяются гораздо чаще.

Из полусинтетических производных природных алкалоидов наиболее важными являются средства "Гоматропин" и "Тропикамид", а также "Метилатропин нитрат", "Бромид ипратропия" и "Тиотропия бромид". Все эти лекарства не способны проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. К синтетическим соединениям третьей группы следует отнести такие м-холиноблокаторы, как средства "Пирензепин" (назначается при язвенных болезнях) и "Толтеродин" (рекомендуется при недержании мочи).

м холиноблокаторы препараты

Применение

М-Холиноблокаторы (механизм действия некоторых из них будет описан ниже) находят свое применение в качества спазмолитиков при коликах различного вида (почечных, печеночных, кишечных), назначаются при бронхоспазмах, снижении частоты сокращений в сердце. Медикаменты рекомендованы при обследовании глазного дна, терапии иритов и иридоциклитов, нарушениях предсердно-желудочковой проводимости.

Действие м-холиноблокаторов, кроме прочего, проявляется в расслаблении желудочных и кишечных гладких мышц, уменьшении секреции желез пищеварения. Благодаря этому средства могут использоваться при лечении язвы как в желудке, так и в двенадцатиперстной кишке. Препараты применяют также в качестве антидода при интоксикации холиномиметрическими и антихолинэстеразными компонентами.

действие м холиноблокаторов

Воздействие средства "Атропин" на ЦНС

В умеренных дозах, которые составляют 0,5-1 мг, препарат способен только к достаточному повышению парасимпатического тонуса. Это происходит в результате возбуждения центров в продолговатом мозге и его вышележащих отделов. При увеличении дозировки у пациента наблюдается возбужденное состояние, которое проявляется беспокойством, нарушением ориентации, галлюцинациями. Очень большие дозы дают тормозящий эффект, может развиться кома и паралич, сердечнососудистая недостаточность.

Воздействие средства "Скополамин" на ЦНС

Данный препарат способен оказывать тормозящее действие на активность нервной системы. Оно проявляется в сонливости, утомляемости, уменьшении доли быстрого сна, амнезии. Из-за способности вызывать эйфорию у некоторых пациентов, злоупотребляющих средством, отмечается зависимость. Из-за седативного воздействия препарат "Скополамин" одно время хотели применять для общей анестезии. Однако позже было выявлено, что при сильной боли он способен даже в терапевтических дозах вызывать беспокойство, галлюцинации и возбуждение. Действуя на кору головного мозга, препарат предупреждает укачивание.

м холиноблокаторы механизм действия

Влияние средства "Атропин" на сердечно-сосудистую систему

Основным эффектом лекарства является изменение частоты сокращений в сердце. Средство способно вызывать выраженную тахикардию. Однако при использовании доз, не превышающих допустимые, снижение ЧСС возникает временно и не приводит к изменению артериального давления. Раньше было принято считать, что такой эффект возникает из-за стимуляции центров блуждающих нервов. Но потом выяснилось, что аналогичным свойством обладают м-холиноблокаторы, которые не проникают через гематоэнцефалический барьер. Средство "Атропин" способно предупреждать брадикардию, которая вызвана эфирами холина и ингибиторами АХЭ, остановку сердечной деятельности при электростимуляции блуждающих нервов.

эффекты м холиноблокаторов

Влияние медикамента "Скополамин" на сердечно-сосудистую систему

В незначительных дозах, составляющих 0,1-0,2 мг, препарат вызывает значительное снижение частоты сокращений сердца. После увеличения дозировки сначала наблюдается тахикардия, которая проходит через полчаса, или на смену ей приходит брадикардия. Еще издавна алкалоиды белладонны, а также иные м-холиноблокаторы назначались для лечения паркинсонизма. Более высокий результат достигался при их использовании в комплексе с лекарством "Леводопа". М-холиноблокаторы находят свое применение при расстройствах экстрапирамидного характера, которые вызваны нейролептиками.

Статья закончилась. Вопросы остались?
Комментарии 0
Подписаться
Я хочу получать
Правила публикации
Редактирование комментария возможно в течении пяти минут после его создания, либо до момента появления ответа на данный комментарий.