Среди лекарственных препаратов важное место занимают антибиотики последнего поколения, активные в отношении многих микробов. Они применяются для лечения инфекционных патологий, что существенно уменьшило смертность пациентов от банальных на сегодняшний день пневмоний и пиелонефритов. За счет антибиотиков облегчается течение и ускоряется выздоровление при бронхите, гайморите, а также стало возможным выполнение сложных хирургических операций. Даже раневые инфекции успешно лечатся при помощи антибиотиков.
Антибиотики широкого спектра (АБШС)
Данная категория противомикробных препаратов включает вещества, активные в отношении грамотрицательных организмов и грамположительных. Первые являются возбудителями кишечных заболеваний, воспалительных патологий мочеполовой и дыхательной систем. Грамположительные организмы часто вызывают раневые инфекции и опосредуют возникновение послеоперационных осложнений в хирургии.
Список АБШС разного времени выпуска
Некоторые антибиотики широкого спектра последнего поколения активны и против протозойных инфекций. Примером являются производные нитроимидазола – тинидазол, орнидазол и метронидазол. Наиболее широкое распространение получил метронидазол ввиду ценовой доступности. Его классовый аналог - тинидазол - аналогичен по спектру противомикробной активности, но не применяется парентерально. В целом все группы антибиотиков широкого спектра представлены так:
- природные пенициллины;
- ингибиторзащищенные аминопенициллины;
- антисинегнойные пенициллины, в том числе и ингибиторзащищенные;
- цефалоспорины III поколения, цефалоспорины IV поколения;
- группа аминогликозидов;
- антибиотики тетрациклинового ряда;
- макролидные антибиотики;
- антибиотики ряда карбапенемов;
- хлорамфеникол;
- фосфомицин;
- рифампицин;
- диоксидин;
- сульфаниламиды;
- хинолоны, фторхинолоны;
- группа нитрофуранов;
- антибиотики ряда нитроимидазола.
В данном списке не приводятся названия групп антибиотиков узкого спектра. Они специфичны для небольшого количества микробов и эффективны против них. Препараты узкого спектра не могут использоваться для лечения суперинфекций и не применяются эмпирически. Их используют как антибиотики первого ряда при установленном виде возбудителя.
Перечень АБШС последних поколений
Приведенные выше противомикробные средства относятся к препаратам широкого спектра. Это полный перечень групп веществ, обладающих активностью против грамположительных и грамотрицательных микробов. Однако в списке присутствуют как антибиотики последнего поколения, так и более ранние представители группы. Из числа приведенных выше представителями последних поколений являются следующие группы препаратов:
- аминопенициллины, устойчивые к бета-лактамазе ("Сульбактам", "Ампициллин", "Клавуланат", "Амоксициллин");
- цефалоспорины III и IV поколений ("Цефотаксим", "Цефоперазон", "Цефтазидим", "Цефтриаксон", "Цефпиром", "Цефепим");
- аминогликозидные антибиотики III поколения ("Амикацин", "Нетилмицин");
- 14- и 15-членные полусинтетические макролиды ("Рокситромицин", "Кларитромицин", "Азитромицин");
- 16-членные природные макролидные антибиотики ("Мидекамицин");
- фторхинолоны III и IV поколений ("Левофлоксацин", "Спарфлоксацин", "Гатифлоксацин", "Тровафлоксацин", "Моксифлоксацин");
- карбапенемы ("Меропенем", "Имипинем-циластатин", "Эртапенем");
- нитрофураны ("Нитрофурантоин", "Фуразидин", "Эрсефурил").
Препараты антибиотиков, исключенные из списка
Указанные ранее защищенные антисинегнойные пенициллины обладают широким спектром активности, однако применяются только против синегнойной палочки ввиду необходимости уменьшения вероятного контакта последней с современным и мощным антибиотиком. Этим предупреждается риск развития лекарственной резистентности бактерии. Наибольшую эффективность против синегнойной инфекции проявляет "Тазобактам". Изредка "Пиперациллин" или "Клавуланат" используются как антибиотики последнего поколения при пневмонии, вызванной госпитальным штаммом возбудителя.
Также в данном списке отсутствуют антибиотики последнего поколения группы природных и антистафилококковых пенициллинов. Первые не могут применяться в амбулаторном лечении из-за необходимости частого внутривенного или внутримышечного введения. Форм, позволяющих принимать их перорально, не существует. Схожая ситуация сложилась и с цефалоспоринами. Имея одинаковый спектр активности, что и пенициллины, они не могут применяться перорально из-за разрушения в желудке.
Цефалоспорины и пенициллины парентерального применения - это эффективные антибиотики последнего поколения при пневмонии. Ученые НАН РБ достигли успеха в разработке лекарственной формы их энтерального применения. Однако результаты исследований пока не применены на практике, и препараты данного ряда могут применяться пока лишь в работе стационарных учреждений здравоохранения.
Высокоэффективные антибиотики для детей
Исследуя антибиотики последнего поколения, перечень препаратов, рекомендованных для детей, существенно сужается. В детском возрасте могут применяться только представители ряда аминопенициллинов ("Амоксициллин" , "Клавуланат"), цефалоспоринов ("Цефтриаксон", "Цефепим"), макролидов ("Азитромицин", "Мидекамицин", "Рокситромицин", "Кларитромицин"). Фторхинолоновые антибиотики, карбапенемы и нитрофураны невозможно применять из-за угнетения роста костей, печеночной и почечной токсичности.
Системные нитрофураны не применяются из-за отсутствия научных данных, подтверждающих безопасность лечения. Исключением является только "Фурациллин", пригодный для местной обработки ран. Современные и высокоэффективные антибиотики для детей последнего поколения следующие: макролиды, пенициллины, цефалоспорины (названия препаратов представлены выше). Остальные группы противомикробных препаратов применять не рекомендуется из-за токсического эффекта и нарушения развития скелета.
АБШС для беременных женщин
Согласно классификации FDA (США), в лечении беременных женщин можно применять только некоторые антибиотики последнего поколения, список которых крайне мал. Они относятся к категориям А и В, то есть их опасность не подтверждена либо отсутствует тератогенное воздействие при исследовании на животных.
Вещества с недоказанными эффектами на плод, а также с наличием токсического эффекта могу использоваться лишь в случае преобладания терапевтического эффекта над побочным (категория C и D). Препараты категории X отличаются доказанным тератогенным воздействием на плод, потому при необходимости их применения обязательно прерывание беременности.
Во время беременности применяются следующие антибиотики последнего поколения широкого спектра действия в таблетках: защищенные аминопенициллины ("Амоклав", "Амоксиклав"), цефалоспорины ("Цефазолин", "Цефтриаксон", "Цефепим"). Макролиды ("Азитромицин", "Кларитромицин", "Мидекамицин", "Рокситромицин") разрешается использовать в третьем триместре вынашивания ввиду того, что их тератогенный эффект пока не полностью изучен, и о его отсутствии нельзя говорить однозначно. Также у беременных женщин безопасно применение пенициллиновых антибиотиков при отсутствии аллергии.
Применение антибиотиков при лечении бронхита
Все антибиотики последнего поколения широкого спектра действия, теоретически, могут применяться при бронхите и пневмонии, если их фармакодинамические характеристики оптимальны для этого. Однако существуют оптимальные схемы рационального лечения таких заболеваний. Они учитывают варианты удачных комбинаций противомикробных препаратов с целью широкого охвата микробных штаммов.
Нитрофураны, производные нитроимидазола и сульфаниламиды нерационально применять при воспалительных заболеваниях респираторной системы. Наиболее удачной комбинацией при бронхите или пневмонии легкого течения является защищенный аминопенициллин с макролидом ("Амоклав" + "Азитромицин"). Затяжные бронхиты требуют назначения цефалоспорина вместо аминопенициллина ("Цефтриаксон" + "Азитромицин"). В данной схеме макролид может быть заменен на другой классовый аналог: на "Мидекамицин", "Кларитромицин" или "Рокситромицин".
Все указанные антибиотики последнего поколения при бронхите оказывают выраженный эффект, хотя клинические признаки заболевания могут продолжать присутствовать. Критерий эффективности лечения – появление кашля с постепенно очищаемой мокротой и купирование лихорадки. При ХОБЛ также ослабевает одышка, улучшается аппетит, уменьшается частота кашлевых позывов.
Эффективное лечение пневмонии
Пневмония легкой степени лечится по принципу бронхита, но с применением цефалоспорина и макролида. При среднетяжелой или тяжелой пневмонии внегоспитального происхождения назначается цефалоспорин ("Цефтриаксон" или "Цефепим") с представителем ряда фторхинолонов ("Ципрофлоксацин" или "Левофлоксацин"). Эти антибиотики последнего поколения широкого спектра действия хорошо подавляют внегоспитальную микрофлору, а эффект их применения заметен на вторые сутки лечения.
Современные антибиотики последнего поколения при пневмонии (названия представлены выше) воздействуют на возбудителя, подавляя его жизнедеятельность или убивая его. Первые вещества называются бактериостатиками, а вторые бактерицидными препаратами. Цефалоспорины, аминопенициллины и фторхинолоны – бактерицидные вещества, а макролиды – бактериостатики. Причем комбинирование антибиотиков преследует цель не только расширить спектр активности, но и соблюсти правила совмещения: один бактерицидный препарат с одним бактериостатическим.
Лечение тяжелых пневмоний в ОИТР
В интенсивной терапии, где могут находиться пациенты с тяжелыми пневмониями и дистресс-синдромом на фоне интоксикации. Основной вклад в тяжесть состояния таких пациентов вносит патогенная микрофлора, устойчивая к большинству противомикробных препаратов. В таких ситуациях применяются карбапенемы ("Имипинем-циластатин", "Тиенам", "Меропенем"), недопустимые для использования в амбулаторных условиях.
Лечение гайморита и синусита
Современные антибиотики последнего поколения при гайморите или синусите применяются для уничтожения микробов. В таких случаях может использоваться один бактерицидный антибиотик. Однако при гайморите основную сложность составляет доступ противомикробного препарата к месту воспаления. Поэтому наиболее часто применяется препарат цефалоспоринового ряда. Примером является "Цефтриаксон" или "Цефепим". Также может назначаться фторхинолон III поколения – "Левофлоксацин".
Лечение ангины современными противомикробными средствами
Антибиотики последнего поколения при ангине назначаются с той же целью. Причем и при гайморите, и при тонзиллите могут использоваться одни и те же противомикробные средства. Разница только в том, что в случае с воспалением миндалин можно также применять и антисептики, к примеру, "Фурациллин" – препарат ряда нитрофуранов. Хотя при ангине также могут успешно применяться аминопенициллины, защищенные сульбактамом или клавулановой кислотой ("Амоклав", "Амоксиклав", "Оспамокс"). Причем назначаться препараты должны на 10-14 дней.
Терапия пиелонефрита и инфекций мочеполовой системы
Ввиду обсемененности мочевыводящих путей микробами, антибиотики последнего поколения при пиелонефрите необходимы для их лечения. Наибольшую терапевтическую ценность здесь имеют цефалоспорины, фторхинолоны и нитрофураны. Цефалоспорины применяются при сравнительно легком течении пиелонефрита, а фторхинолоны ("Ципрофлоксацин", "Левофлоксацин", "Офлоксацин", "Моксифлоксацин") – при ухудшении состояния на фоне уже проводимой терапии.
Наиболее удачным препаратом, пригодным как для монотерапии, так и для комбинирования с "Цефтриаксоном", является любой представитель ряда нитрофуранов - "Фурамаг"). Также может применяться хинолон – "Налидиксовая кислота". Последние создают высокие концентрации в моче и действуют активно против возбудителей мочеполовых инфекций. Также изредка при гарднеллезе и дисбактериозе влагалища применяется "Метронидазол".
Лекарственная устойчивость и ее влияние
В связи с постоянным изменением генетического материала микроорганизмов, в основном бактерий, эффективность многих противомикробных существенно снижается. Приобретая устойчивость к препаратам, бактерии получают способность выживать в организме человека, опосредуя ухудшения состояния при инфекционных заболевания. Это вынуждает исследователей искать и внедрять в практику новые антибиотики последнего поколения.
Всего за период существования противомикробных средств разработано уже около 7000 веществ, определенным образом используемых в медицине. Часть из их вышли из применения из-за клинически важных побочных эффектов или из-за приобретения микробами устойчивости по отношению к ним. Потому на сегодняшний день в медицине применятся порядка 160 препаратов. Около 20 из них – это антибиотики последнего поколения, названия которых часто появляются в медицинских руководствах по антимикробной терапии инфекционных заболеваний.
