Онкологические заболевания - это одна из наиболее распространенных причин смерти. Фармацевтическая промышленность постоянно ищет препараты, способные помочь людям с онкологией сохранить здоровье и жизнь. Одно из таких средств - "Лейкеран". Инструкцию по применению, состав, показания и аналоги к данному лекарству рассмотрим в нашей статье. Также представим информацию об отзывах, которые оставляют об этом препарате доктора и пациенты.
Фармакологическая принадлежность
Это наиболее ранняя группа лекарств, способных бороться с раковыми опухолями. К препарату "Лейкеран" инструкция по его применению четко указывает на его фармакологическую принадлежность. Он относится к группе алкилирующих средств. В его основе лежат производные бета-хлорэтиламина. Группа данных лекарств свою историю начинает с 40-х годов XX века, когда во время Второй мировой войны проводилось изучение действия отравляющих веществ иприта и азотистого иприта. Пройдя путь в несколько десятилетий, алкилирующие препараты стали менее токсичными и более эффективными, что позволило широко применять их в терапии многих смертельно опасных заболеваний.
В какой форме выпускается лекарство
Всю важную информацию предоставляет инструкция к препарату "Лейкеран". Состав и применение в ней прописаны очень подробно. Препарат, применяемый при некоторых формах онкологических заболеваний, выпускается в виде таблеток, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой коричневого цвета. Таблетки круглые, выпуклые с обеих сторон. На каждой имеется вдавленная надпись. С одной стороны это буква L, а с другой - комбинация GX EG3. Лицензия на производство "Лейкерана" принадлежит немецкой фармацевтической корпорации "ГлаксоСмитКляйн Трейдинг" (Glaxo Wellcome Operations).
Как работает
Инструкция по применению к "Лейкерану" (тб 2мг) указывает, что в препарате работает один активный компонент - хлорамбуцил. Это вещество является ароматическим производным азотсодержащего иприта. Тип его алкилирующий, бифункциональный. Вещество оказывает циклонеспецифическое действие. Его химическая формула такова:
4-[бис(2-хлорэтил)амино]бензолбутановая кислота.
В качестве вспомогательных формообразующих компонентов в состав таблеток входят:
- Кислота стеариновая.
- Кремний коллоидный безводный.
- Лактоза безводная.
- Микрокристаллическая целлюлоза.
- Opadry коричневый (окрашивающий компонент)
Таблетки "Лейкеран" (Leukeran) по 25 штук упакованы в пластиковую банку с завинчивающейся крышкой. Флакон помещен в картонную коробку, куда вкладывается и инструкция по применению.
Как работает активный компонент
Инструкция по применению таблеток "Лейкеран" указывает, что в нем активным компонентом выступает вещество хлорамбуцил. Попадая в организм и проникая в кровь и ткани, оно проходит связку с нуклеопротеидами ядер клеток. Этот процесс служит сигналом к образованию высокоактивных радикалов этиленимония, и путем алкилирования вызывает нарушение нитей ДНК их репликацию. Также это вещество вызывает апоптоз раковых клеток.
Входящий в состав "Лейкеран" хлорамбуцил угнетает ткани опухолей и костный мозг, причем активнее его негативному воздействию поддаются лимфоидные ткани, а не зернистые гранулоциты. При проведении испытаний на животных и в процессе терапии человека учеными выявлено, что препарат негативно действует на половые железы, что вызывает азоспермию и аменорею. Обнаружено, что лекарственное средство способно вызывать хромосомные и хроматидные нарушения, а также развитие миелодиспластических нарушений, оказывая канцерогенное действие на организм. В инструкции по применению к таблеткам "Лейкеран" указано, что длительное применение лекарства способно вызвать появление вторичных злокачественных опухолей. Это одна из самых серьезных побочных реакций.
Путь вещества в организме пациента
В описании к "Лейкерану" указано, что принимается средство только орально. Активное вещество таблеток быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в системный кровоток, практически полностью абсорбируется (до 99%). Связь в крови происходит в основном с альбумином. Хлорамбуцил, выполняя свою работу, метаболирует до фенилуксусного иприта. Это вещество также обладает противоопухолевым действием, причем в крови оно находится в полтора раза дольше исходного компонента.
Максимальная концентрация активного соединения в крови обнаруживается через 15 минут и сохраняется в течение 2 часов. Период полувыведения для хлорамбуцила составляет 1,5 часа, а для его активного метаболита 2,5 часа. Хлорамбуцил превращается в моно- и дигидроксильные производные. В незначительном количестве они выводятся с мочой.
Чтобы получить клинический эффект, препарат "Лейкеран" необходимо принимать в течение месяца. Во многих случаях длительная терапия (не менее 2 лет) дает нормализацию общего количества лейкоцитов, стабилизацию до 20% количества лимфоцитов в костном мозге. Также за этот срок восстанавливаются лимфатические узлы и ингибируется спленомегалия. Длительное применение препарата рекомендуется только специалистом. При этом необходим постоянный контроль за состояния здоровья пациента.
В каких случаях показано применение препарата
Согласно инструкции по применению таблеток "Лейкеран", препарат назначают при таких заболеваниях:
- Болезнь Ходжкина.
- Лейкоз лимфоидный.
- Лимфома диффузная неходжкинская.
- Макроглобулинемия Вальденстрема.
Любое из названных заболеваний должно быть правильно диагностировано. Препарат имеет право назначать только специалист, имеющий опыт работы с ним.
Когда лекарство использовать в терапии нельзя
Всю значимую информацию сообщает о противоопухолевом лекарственном средстве "Лейкеран" инструкция по применению. Здесь же перечисляются противопоказания и ограничения к применению этих таблеток. В основном запрет один - для людей, которые недавно перенесли курс химиотерапии или облучения. Поскольку лекарственное вещество проникает через плацентарный барьер, его нельзя принимать беременным женщинам и молодым мамам, кормящим ребенка грудным молоком. Также запрещено выписывать "Лейкеран" тем, у кого наблюдается гиперчувствительность к любому компоненту, входящему в химический состав лекарства.
С особой осторожностью (взвешивая все риски и пользу) прием хлорамбуцила назначается пациентам, имеющим такие проблемы:
- Угнетение (гипоплазия) костного мозга, выражающееся лейкопенией, тромбоцитопенией.
- Страдающими эпилепсией.
- Людям с почечной недостаточностью.
- Имеющим тяжелые нарушения в работе печени.
- С осторожностью и под тщательным наблюдением медицинских работников препарат следует принимать пациентам, страдающим опоясывающим герпесом, а также тем, кто недавно перенес ветряную оспу.
- Страдающим уратным нефроулитиазом.
- Людям с бактериальными, вирусными или грибковыми инфекциями в острой форме.
- Тем, кто недавно перенес травму головы или имеет склонность к эпилептическим припадкам.
Пока не выявлена способность хлорамбуцила проникать через гематоэнцефалический барьер. Принимать это лекарство без назначения врача строго запрещено.
Возможные последствия терапии
Требуется очень точно соблюдать прописанные в инструкции по применению к "Лейкерану" дозы. Они определены для каждого заболевания, при котором назначают это средство. Не следует забывать и о возможных побочных эффектах лечения таблетками, содержащими хлорамбуцил. Негативное воздействие данного лекарства может проявляться следующим образом:
- Азооспермия.
- Аменорея.
- Гастроинтестинальные нарушения.
- Желтуха.
- Лейкоз в острой форме, появляющийся после курса терапии препаратом.
- Лихорадочное состояние.
- Миелосупрессия.
- Нарушения функции печени.
- Нейропатия периферическая.
- Некролиз токсический эпидермальный.
- Пневмония.
- Припадки судорожные, к которым особенно склонны дети с нефротоксическим синдромом.
- Синдром Стивенса-Джонсона.
- Сыпь кожная.
- Цистит асептический.
- Фиброз легочный.
Еще раз отметим, что при проведении лечения данным лекарственным средством пациенту необходимо строго соблюдать рекомендованную дозировку. Если по каким-либо причинам препарата было принято больше, чем это необходимо, возникают такие расстройства здоровья: атаксия, повышенная возбудимость, панцитопения обратимая, эпилептические припадки. Для хлорамбуцила нет специализированного антидота, поэтому помощь при передозировке сводится к симптоматической терапии после выведения препарата путем промывания желудка. В этот период следует регулярно проводить анализы крови и поддерживать функционал организма при помощи медицинских манипуляций и препаратов.
Как принимать лекарство
В инструкции по применению препарата "Лейкеран" дозировка указывается подробно и понятно. Разобраться с тем, как принимать средство, может каждый человек. Однако только врач может учесть все особенности состояния организма пациента, течение заболевания, чтобы рекомендовать конкретный режим приема таблеток.
При болезни Ходжкинса данный препарат используют в монотерапии в количестве 1 таблетки на 10 килограмм веса тела больного из расчета на сутки. Этот алгоритм касается лечения и взрослых, и детей.
Неходжкинские лимфомы требуют первоначальной терапии в течение 1-2 месяцев из расчета 0,1–0,2 мг на килограмм массы тела пациента за одни сутки. Далее лечение будет поддерживающим, при котором врач может назначить ежедневную меньшую дозировку лекарства или же использовать прерывистую терапию.
Если у пациента установлен диагноз лимфолейкоз хронический, то до момента уменьшения количества лейкоцитов в пределах 10·109/л пациенту назначается суточная доза препарата из расчета 0,15 мг на 1 килограмм веса. Затем необходим перерыв в терапии таблетками "Лейкеран" на 4 недели. Затем лечение продолжается с расчетом дозировки на сутки в количестве 0,1 мг/кг.
В терапии других злокачественных заболеваний, как сообщается в инструкции к "Лейкерану", чаще всего используется комплексная терапия. Так, при макроглобулинемии Вальденстрема будет назначена начальная дозировка 6–12 мг за сутки до момента развития лейкопении. Потом следует перейти на поддерживающую терапию, которая состоит из расчета 2–8 мг препарата за один день на неопределенный период времени. Всю важную информацию о таблетках "Лейкеран" должен учитывать специалист при назначении терапии онкологического заболевания.
Терапия хронического лимфолейкоза, сопровождающегося недостаточностью костного мозга, предполагает предварительный курс приема "Преднизолона", который способствует подавлению иммунной системы.
Как видно из приведенной информации, обязательно нужно изучать инструкцию к "Лейкерану" . Показания к применению в каждом конкретном случае должны быть обозначены только лечащим врачом. Таблетку препарата рекомендуется принимать полностью, проглатывая и запивая водой. Делить ее на части или разжевывать категорически запрещено. Пока активное вещество находится в оболочке, оно не оказывает никакого воздействия на ткани, например, когда пациент держит таблетку в руке.
Во время курса терапии не следует употреблять алкогольные напитки, так как этим можно спровоцировать желудочно-кишечные кровотечения.
Комплексное лечение
Злокачественные заболевания требуют применения особых препаратов, способных подавить развитие и рост раковых клеток. Часто такое лечение должно быть комплексным. Специалисту необходимо учитывать взаимодействие лекарственных средств, назначаемых больному. Для таблеток "Лейкеран" инструкция оговаривает условия комплексной терапии.
Миелотоксичность лекарства будет усиливаться при одновременном применении с лекарствами, угнетающими кроветворение. Концентрация мочевой кислоты будет увеличиваться, если хлорамбуцил принимать совместно с лекарствами от подагры.
Сочетание "Лейкерана" и трициклических антидепрессантов, галоперидола, мапротилина, ингибиторов моноаминооксидазы, фенотиазинов, тиоксантенамиов часто является причиной появления судорожных припадков. Неэффективным становится введение инактивированных (убитых) вакцин, а живые могут стать причиной усиления побочных эффектов того и другого лекарства.
Любая комбинация препаратов при онкологических заболеваниях должна быть тщательно продумана лечащим врачом, чтобы получить качественный результат и избежать ухудшения самочувствия пациента.
Чем можно заменить
Продолжаем рассматривать инструкцию по применению к "Лейкерану". Аналоги этого лекарственного средства должны оказывать тот же лечебный эффект. Если в препарате работает такое же вещество, то его называют синонимом. Для таблеток "Лейкеран" это медикамент "Хлорбутил", тоже выпускаемый в таблетированной форме.
Лекарственные средства - аналоги "Лейкеран" состав могут иметь несколько другой, но будут оказывать подобное действие. К таким лекарствам относятся "Алкеран" на основе мелфалана, "Эндоксан" и "Циклофосфан", в которых работает циклофосфамид, "Рибомустин", активное вещество в котором - бендамустин. В группу алкилирующих препаратов входят и другие лекарства, оказывающие цитотоксическое действие и используемые в терапии онкологических заболеваний. Какой препарат следует использовать в каждом конкретном случае, решает только лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей организма пациента и течения заболевания.
Что говорят врачи и пациенты о лекарственном средстве
Онкологические заболевания - острая проблема человечества. Препараты, способствующие подавлению злокачественных образований, должны учитывать многие нюансы терапии. И таблетки "Лейкеран", и аналоги данного лекарства имеют неоднозначные отзывы.
Специалисты считают это лекарственное средство весьма эффективным для лечения определенных видов онкологии. Несмотря на частое возникновение побочных эффектов из-за цитотоксического действия активного компонента, онкологи называют эти таблетки весьма эффективным способом ингибирования роста злокачественных клеток.
Многие пациенты отмечают эффективность лекарства. В своих отзывах они сообщают о полученном положительном эффекте, что для них важнее всего.
Среди недостатков люди указывают на то, что данные таблетки очень сложно купить в обычных аптеках, а их стоимость весьма высока. За одну упаковку (25 таблеток) нужно заплатить около 3000 рублей. В некоторых откликах встречаются сообщения о том, что в интернет-аптеках, особенно на зарубежных сайтах, можно приобрести поддельное лекарство, не оказывающее нужного действия. И специалисты, и многие пациенты предупреждают, что не нужно откликаться на объявления о продаже таблеток "Лейкеран" с рук, так как в большинстве случаев такие препараты оказываются подделкой.
Заключение
Противоопухолевый препарат "Лейкеран" зарекомендовал себя весьма эффективным медикаментом, успешно используемым при лечении некоторых видов онкологических заболеваний. Работающий в нем компонент хлорамбуцил относится к фармацевтической группе алкилирующих средств, разработанных на основе бис-(бета-хлорэтил)амина. Этот препарат следует принимать только по назначению лечащего врача после тщательного обследования и постановки правильного диагноза. Ни в коем случае нельзя принимать это лекарство по собственной инициативе или по рекомендации знакомых.
