Препарат Nifecard XL представлен на фармацевтическом рынке как продукт, эффективный при стенокардии. Можно использовать средство при разных формах заболевания. Таблетированный медикамент произведен с использованием нифедипина. Его назначают для облегчения течения гипертонического криза. Среди показаний для назначения – спазм питающих сердечную мышцу артерий, некоторые формы гипертензии.
Техническая информация
Востребованный для лечения артериальной гипертензии препарат выпускается в форме таблеток. Предусмотрено модифицированное высвобождение. Каждая таблетка покрыта тонкой пленкой. Цвет варьируется от светлого желтоватого до коричневатого с оранжевым оттенком. Экземпляры изготавливают круглыми, выпуклыми с обеих сторон. На одной из поверхностей есть гравировка. Если разрезать таблетку поперек, можно видеть желтоватое внутреннее содержимое.
Каждая таблетка содержит 30-60 мг активного ингредиента – нифедипина. В качестве дополнительных компонентов использованы натриевые, магниевые соединения, тальк, повидон, лудипресс, меллоза. Для изготовления оболочки производитель использовал гипромеллозу, триэтилцитрат, гипролозу, макрогол, красящие компоненты, тальк и титановые соединения.
Фармакология
Рассматриваемый препарат для борьбы с вазоспастической стенокардией и другими патологическими состояниями принадлежит к категории угнетающих кальциевые каналы фармацевтических продуктов. Средство имеет выборочный эффект воздействия, работая только с так называемыми медленными каналами. Основной ингредиент – продукт трансформации 1,4-дигидропиридина. Этому соединению присуща способность снижать давление; наблюдается антиангинальный эффект.
Под влиянием лекарственного средства становится менее активным ток кальция вне клеток к миоцитам сердечной мышцы. Меняется кальциевая подача к клеткам гладких мышечных тканей артериальных стенок на периферии и питающих сердце. Если препарат используется в высокой дозе, под его воздействием надежно угнетается высвобождение кальциевых ионов из депо внутри клеток. Уменьшается число работающих каналов, при этом не корректируется время активации, восстановления и утери активности.
Препарат, оказывающий антиангинальное действие, также разобщает миокардные возбуждения, сокращения; влияет на такие же процессы в гладкомышечных сосудистых стенках – они опосредуются кальмодулином. Использование лекарственного средства в терапевтической дозировке позволяет добиться стабильного трансмембранного кальциевого ионного потока, нередко нарушенного из-за патологической причины.
Чаще всего такое наблюдается при повышенном кровяном давлении в артериях. Лекарственное средство не корректирует венозный тонус, делает насыщеннее приток крови к сердцу, улучшает качество поставки крови к участкам, пострадавшим от ишемии. При этом не формируется явления «обкрадывания». Лекарственное средство делает более активными коллатерали.
Фармакологические нюансы
Фармакологическое действие «Нифекарда XL» таково, что средство улучшает миокардную функциональность, понижает мощность сокращений сердечной мышцы, уменьшает потребность органа в кислороде. Под его влиянием расширяются артериальные просветы на периферии, падает давление, сокращается сосудистое сопротивление. Препарат приводит к снижению сердечной постнагрузки, почти не корректирует работу атриовентрикулярного, синоатриального узлов. Становится мощнее ток крови в почках, наблюдается средний натрийурез. Продолжительное использование сопряжено с появлением толерантности к основному ингредиенту.
Препарат угнетает тромбоцитную агрегацию. Ему присущи общие антиатерогенные качества, особенно выраженные при длительном использовании. На фоне лечения таблетками снижается давление в артериях, питающих легкие. Наблюдается позитивное изменение кровотока в сосудистой мозговой системе.
Кинетика
Имеющий выраженное антиангинальное действие препарат при пероральном употреблении вскоре всасывается. Эффективность процесса оценена в 92-98 %. Наблюдается замедленное освобождение действующего ингредиента. Это дает подлежащий контролю постепенный рост концентрации ингредиента в сыворотке крови. Концентрация в плазме достигает уровня плато в среднем спустя шесть часов после поступления в организм очередной дозы, сохраняется на таком уровне около суток. За это время возможны несущественные колебания.
Связываемость с плазменными белками в среднем оценена в 90 %. Фармацевтический продукт проникает сквозь барьеры плаценты и защищающие головной мозг. Изучение грудного женского молока показало способность активного ингредиента выделяться вместе с секретом молочных желез. Не выявлено эффекта накопления.
Процессы трансформации преимущественно локализованы в печени. Эффективный при вазоспастической стенокардии нифедипин не дает после переработки каких-либо продуктов реакции, которым были бы присущи терапевтические эффекты. Период полувыведения этого вещества в среднем оценен в пару часов. Элиминация осуществляется неактивными продуктами метаболизма. Порядка 80 % выводится с уриной, остальные объемы – с выделениями из желчного пузыря.
Особенные случаи и кинетика
Проводились исследования, доказавшие отсутствие влияния диализа крови на кинетические особенности фармацевтического продукта. Не выявлено зависимости параметров от перитонеального диализа или слабости работы почек в форме хроники. Если нарушается печеночное функционирование, клиренс основного действующего вещества понижается. Если функциональность органа нарушена в тяжелой форме, возможно, возникнет нужда в коррекции объемов средства, назначаемых пациенту.
У лиц преклонного возраста клиренс в среднем снижен на треть в сравнении с исследованием молодых людей без серьезных заболеваний.
Когда поможет?
Чтобы узнать показания к применению «Нифекарда XL», следует обратиться к сопровождающей продукт инструкции, составленной производителем. В ней упоминается эффективность препарата при артериальной гипертензии. Рекомендовано назначать лекарственное средство при стабильной стенокардии. Можно использовать при разных формах болезни, включая стенокардию Принцметала.
Показаниями будут вазоспастический тип, заболевание напряжения. Можно использовать средство при нестабильной форме стенокардии, если нитраты не дают выраженного эффекта, лечение бета-адреноблокаторами нерезультативно. Можно использовать продукт при заболевании Рейно. Показанием для назначения выступают коронарные артериальные спазмы, возникающие на фоне диагностики или терапии, в том числе ангиопластики, шунтирования.
Лекарственное средство используют, если необходимо организовать дифференциальную диагностику, когда у больного подозревается коронарный аортальный стеноз органической либо функциональной формы. Препарат эффективен при повышенном давлении в малом круге кровотока.
Дозировка и правила приема
Режим дозирования «Нифекарда XL» определяет доктор, исходя из особенностей случая, диагноза, состояния больного, переносимости средства организмом. Средство предназначено для перорального употребления ежедневно в стабильное время. Каждый экземпляр проглатывают, не нарушая целостности оболочки. Запрещено жевать, дробить, резать, иным образом измельчать таблетки, поскольку это приводит к утере ряда важных функциональных качеств. Нельзя запивать лекарственное средство соком грейпфрута.
Стандартная доза – одна таблетка в день. Средство используют ежедневно по экземпляру. Сперва больному назначают препарат в минимальной форме, то есть содержащий 30 мг активного ингредиента. В случае надобности повышают дозировку. Между изменениями порций необходимо выдержать недельную или десятидневную паузу. Суточный максимум – 90 мг активного ингредиента.
При почечных нарушениях дозировка – стандартная. При печеночных сбоях необходимо контролировать состояние больного, дабы вовремя заметить нужду в снижении дозы. У лиц преклонного возраста возможно замедление элиминации, требующего использования фармацевтического продукта в уменьшенном поддерживающем состояние человека объеме. При тяжелых цереброваскулярных патологиях нужно применять средство в минимально возможной дозе. Если возникает нужда в отмене, объемы поступающего в организм продукта сокращают постепенно.
Нежелательные эффекты
Побочные действия «Нифекарда XL» включают лейко-, тромбоцитопению, агранулоцитоз, анемию, аллергию, головокружения, гепатит, дерматит, пурпуру. У некоторых болела голова, беспокоили парестезия, скованность подвижности конечностей, тремор, проблемы сна, кошмарные сновидения, понижение половой активности. Возможны зрительные сбои, ушной звон, отеки, вазодилатационные симптомы, нарушение частоты, ритмичности биения сердца.
Некоторые жаловались на усиление ощущения сердечных сокращений, у других зафиксированы синкопе, обмороки, боли в грудине и за ней. Возможны носовые кровотечения, кашель, легочный отек, бронхиальный спазм, инфицирование путей прохождения воздуха. Известны случаи ухудшения стула, аппетита. Может болеть живот. Есть риск дисфагии, желудочной или кишечной эрозии, нарушения печеночной работоспособности.
Отмечается, что гипотензивное действие препарата (как и другие положительные эффекты его приема) может сопровождаться негативными явлениями, включающими подагру, артрит, судорожность, спинные боли. Возможно изменение объемов диуреза в сутки, есть опасность гинекомастии, пропадающей после завершения терапевтической программы полностью. Зафиксированы случаи выпадения волос, кожных высыпаний, активного потоотделения, астении, слабости. Некоторых беспокоили общие боли, знобило, лихорадило, отекало лицо, прибавлялся вес.
Иногда нельзя
Указанные в инструкции к применению «Нифекарда XL» противопоказания включают тяжелое состояние пониженного кровяного давления в артериях, при котором систола меньше 90 единиц. Нельзя назначать фармацевтический продукт при тяжелой форме аортального клапанного стеноза, сопровождающегося клинически важными нарушениями кровотока. В некоторых случаях противопоказанием становится нестабильная стенокардия. Препарат не назначают, если зафиксирована декомпенсированная слабость функционирования сердечной мышцы.
Противопоказаниями к назначению выступают кардиогенный шок, прием рифампицина, острый сердечный инфаркт и первые четыре недели после пикового состояния. Нельзя использовать таблетированное средство, если человек страдает редкими генетическими заболеваниями, из-за которых организм не переносит лактозу, испытывает нехватку лактазы. Нельзя назначать лекарство при проблемах усвоения галактозы, глюкозы. Отмечается, что применения «Нифекарда XL» при беременности в первые 20 недель вынашивания строго запрещено. Средство не назначают лактирующим женщинам.
Продукт не используют для лечения несовершеннолетних, поскольку не организовано экспериментов и испытаний, призванных подтвердить надежность такого лечения и безопасность применения средства для этой категории лиц. Запрещено назначать продукт людям, чей организм слишком чувствителен к нифедипину и другим ингредиентам фармацевтического продукта. Нельзя применять, если реакцию сенсибилизации провоцируют иные продукты трансформации 1,4-дигидропиридина.
Аккуратность – залог безопасности
Отмечается, что рассматриваемое средство, которому присуще надежное гипотензивное действие, нужно очень осторожно использовать, если выявлен стеноз аортального устья или митрального клапана. Определенные риски связаны с кардиомиопатией с обструкцией и гипертрофией. Необходимо внимательное наблюдение за лицами, у которых диагностированы СССУ, повышенное артериальное кровяное давление в злокачественной форме, цереброваскулярные патологии. К осторожному использованию обязывают сильная тахикардия, недостаточность левого сердечного желудочка при инфаркте, сильные сбои работоспособности почек, печени. Нужно осторожно назначать средство, если больной нуждается в диализе крови, поскольку повышается риск гипотензии.
Очень осторожно назначают препарат при диабетическом заболевании, непроходимости кишечного тракта, получении больным бета-адреноблокаторов, препаратов, угнетающих CYP3A4 или индуцирующих этот фермент. Аккуратности требует использование на фоне приема гликозидов для сердца. Очень внимательно и с постоянным контролем состояния фармацевтический продукт используют для лечения беременных женщин, если срок вынашивания больше 20 недель.
«Интересное» положение: особенности приема
Проводились разнообразные испытания, призванные показать, от чего нифедипин помогает надежно, как пользоваться средством, дабы не навредить себе. При этом пока не удалось организовать специфических контролируемых исследований с привлечением беременных женщин. Научные работы с привлечением животных свидетельствуют о фето-, эмбриотоксичном эффекте препарата, тератогенных качествах. Это объясняет невозможность применения лекарственного продукта ранее 20-ой недели беременности.
Применение средства позднее этого срока допускается, если среди диагнозов больной есть то, от чего нифедипин помогает, при этом польза для матери очевидна, а риски для плода минимальны. Если первое существенно превышает второе, можно назначить использование медикамента, переведя нуждающуюся на стационарное лечение. Во время лечебного курса придется постоянно проверять состояние материнского и детского организмов. Снимают показатели артериального давления, проверяют жизнеспособность эмбриона, степень его развития. Если наблюдаются отклонения, аномалии, курс сразу прекращают.
Поскольку средство способно проникнуть в секрет молочных желез, в период кормления ребенка препаратом не пользуются. Если невозможно избежать его применения, прекращают естественное кормление.
Репродуктивная функция
Были организованы мероприятия для оценки особенностей влияния нифедипина (основного ингредиента таблеток «Нифекард ХЛ») и других угнетающих медленные каналы кальция лекарственных средств. Обнаружены обратимые изменения биохимии сперматозоидных головок. Такие коррекции могут стать причиной утери функциональности сперматозоидов. Если у мужчины есть сложности зачатия ребенка, применение лекарства следует оценивать как один из возможных факторов-провокаторов. Лекарственное средство расценивают как причину, если не удается найти иных объяснений проблемы.
Нюансы безопасного использования
Если необходимо отменить «Нифекард ХЛ», процедуру проводят медленно, постепенно. В начале терапевтического курса возможен стенокардический приступ. Такое особенно вероятно, если недавно резко прекращен приемов бета-адреноблокаторов, которые в норме прекращают принимать постепенно. Если сочетать использование рассматриваемого фармацевтического продукта и бета-адреноблокаторов, нужно помнить о необходимости регулярной проверки работоспособности организма. Такая комбинация может стать причиной избыточного понижения кровяного давления в артериях. В некоторых случаях при наличии слабости работы сердца возможно утяжеление проявлений этой патологии.
Если «Нифекард XL» используют на фоне выраженной слабости сердечной активности, нужно очень осторожно подбирать дозу. Иногда у лиц с сильным артериальным коронарным стенозом в начале терапевтического курса или при прибавке дозы ангиозные боли становились сильнее, появлялись чаще. Известны случаи инфаркта.
В случае вазоспастической стенокардии рассматриваемый лекарственный продукт назначают, если картина течения классическая, сегмент СТ на ЭКГ выше нормы, наблюдается коронарный артериальный спазм либо зафиксирована индуцированная эргоновином стенокардия. Среди диагностических критериев назначения выделяют: коронарный спазм при ангиографии, рост ангиоспастического элемента.
Диагнозы и нюансы использования
Если установлена сердечная миопатия, утяжеленная обструкцией, гипертрофией, возникает опасность изменения стенокардических приступов – они появляются чаще, протекают тяжелее, длятся дольше. Такое возможно после начала курса препарата «Нифекард XL». Такое течение требует отмены лекарства.
Если медикамент назначается диабетику, учитывают необходимость особенно ответственного контроля содержания глюкозы в кровеносной системе. При диализе крови и повышенном давлении, необратимых функциональных почечных нарушениях, при понижении ОЦК нужно использовать препарат предельно аккуратно, так как есть опасность внезапного резкого снижения давления.
Если нарушена работоспособность почек и необходимо использовать «Нифекард XL», нужно предельно ответственно наблюдать больного, дабы вовремя заметить нужду в понижении дозировки. При сильном желудочном, кишечном стенозе (вне зависимости от отдела) есть риск кишечной непроходимости. Мала, но все же есть опасность формирования бензоара, удаление которого требует операции. Известны единичные случаи непроходимости кишечного тракта без патологий ЖКТ.
Комбинированное лечение
Инструкция, рассказывающая о взаимодействии «Нифекарда XL» с другими препаратами, гласит о возможности коррекции клиренса, метаболизма в случае, если человек получает медикаменты, влияющие на фермент CYP3A4. Рифампицин – один из очень сильных индукторов этого вещества. Биологическая доступность активного ингредиента рассматриваемого препарата понижается на фоне употребления рифампицина, не удается добиться наличия в кровеносной системе достаточной для терапевтического эффекта концентрации.
Фенитоин индуцирует указанный фермент, понижает биологическую доступность нифедипина. Одновременно падает результативность применения препарата. Сочетание этих двух лекарственных средств обязывает ответственно оценивать клинический эффект и повышать дозировку, если возникает нужда в такой мере. Если доза «Нифекарда XL» увеличена, учитывают это, когда отменяют фенитоин.
