Эти таблетки были разработаны для того, чтобы подавать инсулин в организм. Они вооружены крошечными иглами, которые вводят важные лекарства прямо в стенку желудка.
В 1922 году 14-летний мальчик получил первую инъекцию инсулина для лечения опасного для жизни диабета. В том же году исследователи начали тестировать другие способы ввода в организм человека инсулина, надеясь избавить больных от ежедневных инъекций. В течение почти вековой истории препарата технологии усовершенствуются и развиваются.
Кропотливая работа
Все приложенные усилия не венчались успехом, альтернатива инъекциям так и не была изобретена. Но современные исследователи сообщают, что они разработали капсулу, которая после проглатывания пробивает крошечное отверстие в слизистой оболочке желудка для доставки в организм инсулина или других биологических лекарств.
Такой способ ввода препаратов может означать, что для многих пациентов болезненные инъекции могут уйти в прошлое. Такая практика в нынешнее время находится в стадии разработки.
Проблемы с эффективностью
В отличие от традиционных фармацевтических препаратов, представляющих собой небольшие молекулы, которые легко усваивается пищеварительным трактом, биологические препараты обычно содержат крупные, громоздкие молекулы, продуцируемые живыми клетками.
Разрабатываемые биопрепараты более подвержены деградации в желудке или блокированию проникновения в кровоток толстыми слоями слизи и плотно упакованными эпителиальными клетками, которые выстилают стенки органов ЖКТ. Преодолеть эти защитные механизмы, по правде говоря, непросто. И это одна из самых больших проблем, возникающих при разработке лекарств.
В последние годы фармацевтические компании инкапсулировали несколько небольших белков, пептидов, в химические вещества, называемые усилителями проницаемости, которые способствуют всасыванию тонкой кишкой. Но большинство усилителей проницаемости позволяют проникать в кровь менее 1% пептидов.
Модернизация препарата
Команда ведущих исследователей пытается улучшить подход. Они сообщили в 2018 году, что у них получилось инкапсулировать инсулин в жидкость, которая имеет консистенцию меда. Когда капсула растворяется в тонкой кишке, вязкая жидкость попадает на слизистую оболочку и на короткое время разрушает липидную мембрану клеток на стенке, что позволяет абсорбировать инсулин или другие лекарства.
На прошлой неделе эксперты создали биотехнологическую компанию для коммерциализации этой технологии. Аналогичным образом, Oramed Pharmaceuticals, базирующаяся в Иерусалиме биотехнологическая компания, тестирует капсулы инсулина, содержащие компоненты, которые защищают белок от пищеварительных кислот и ферментов и способствуют его всасыванию в тонкой кишке.
Другой подход
Группа специалистов пошла иным путем и обратились в инженерию. Ученые разработали полую таблетку с одним сплющенным концом. Своеобразная форма пилюли гарантирует, что плоская сторона будет обращена к слизистой оболочке желудка при проглатывании.
Прямо внутри плоского конца таблетки, который сделан из растворимого в желудке вещества, находится крошечная пружина, заряженная иглой из твердого инсулина. В кислотной среде желудка оболочка таблетки начинает растворяться, что в конечном итоге позволяет пружине протолкнуть инсулиновую иглу во внешний слой желудка, где вещество растворяется и попадает в кровоток.
Опыты, проводимые на животных, показали, что пилюля могла доставлять в кровь практически тот же уровень инсулина, что и подкожная инъекция. И гистологические исследования не выявили признаков длительного повреждения оболочки желудка от ежедневных внутренних проколов иглой.
Технические доработки
Несмотря на долгожданный успех, команде специалистов необходимо убедиться, что создание даже крошечных перфораций в желудке не создает долговременных проблем со здоровьем для пациентов и что нежелательные белки или бактерии не могут проникать в кровь вместе с инсулином.
Эксперты уверены, что подобное изобретение наберет популярность в недалеком будущем. Уже обсуждается идея вместо пружины использовать химическую реакцию, вызванную рН тонкого кишечника, в результате которой будет образовываться углекислый газ, который разрушит оболочку таблетки. Такой процесс позволяет ввести лекарство через слизистую оболочку кишечника, не прокалывая его стенки.
В этом году специалисты планируют провести первые клинические испытания таблеток с октреотидом - биологическим препаратом, который лечит акромегалию (опасное расширение и утолщение лица, рук и ног).
Чтобы завершить исследования безопасности и эффективности любой из этих технологий, могут понадобиться годы. Но поскольку разработанные таблетки предназначены для работы с существующими лекарственными средствами, они могут быстро распространиться, если будут одобрены. Это позволит воплотить в реальность вековую цель и надежды множества пациентов.
