Десенсибилизирующие препараты: список и описание
Десенсибилизирующие препараты (противоаллергические, антигистаминные) – лекарственные средства, которые нашли применение в терапии аллергических состояний. Механизм действия таких средств проявляется в виде блокирования Н1-гистаминовых рецепторов. Следовательно, происходит подавление воздействия гистамина – главного вещества-медиатора, который обеспечивает возникновение большей части аллергических проявлений.
Гистамин выявили из животных тканей в 1907 г., и к 1936 г. были открыты первые лекарственные средства, которые угнетали воздействие этого вещества. Неоднократные исследования утверждают то, что он через воздействие на гистаминорецепторы системы дыхания, кожи и глаз обуславливает типичные признаки аллергии, а антигистаминные препараты могут подавить эту реакцию.
Классификация десенсибилизирующих препаратов по механизму воздействия на разные типы аллергий:
• Средства, влияющие на аллергическую реакцию немедленного типа.
• Средства, влияющие на аллергическую реакцию замедленного типа.
Средства, влияющие на аллергическую реакцию немедленного типа
• β1-адреномиметические средства;
• глюкокортикоидные;
• спазмолитические миотропного воздействия.
2. Стабилизаторы клеточных мембран.
3. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов клеток.
4. Десенсибилизирующие.
5. Ингибиторы комплементарной системы.
Средства, воздействующие на аллергическую реакцию замедленного типа
2. Глюкокортикоидные.
3. Цитостатические.
Патогенез аллергии
В патогенетическом развитии аллергии огромную роль играет гистамин, синтезирующийся из гистидина и откладывающийся в базофилах (тучных клетках) соединительных тканей организма (в том числе и крови), в тромбоцитах, эозинофилах, лимфоцитах и биожидкостях. Гистамин в клетках представлен в деактивной фазе в соединении с белками и полисахаридами. Высвобождается он по причине механического клеточного дефекта, иммунных реакций, под воздействием химвеществ и лекарственных препаратов. Инактивация его происходит с помощью гистаминазы из слизистой ткани. Активируя Н1-рецепторы, он возбуждает мембранные фосфолипиды. По причине химических реакций создаются условия, которые способствуют проникновению в клетку Са, последний и действует на сокращение гладкой мускулатуры.
Гистамин создает капиллярное расширение, обеспечивает усиление проницаемости стенок сосудов, отечную реакцию, уменьшение объема плазмы, что приводит к сгущению крови, снижению давления в артериях, сокращение гладкомышечного слоя бронхов из-за раздражения Н1-гистаминорецепторов; усиление освобождения адреналина, учащение сердцебиение.
Воздействуя на Н1-рецепторы эндотелия стенки капилляров, гистамин освобождает простациклин, это способствует расширению просвета мелких сосудов (особенно венул), депонированию крови в них, падению объема циркулирующей крови, этим обеспечивается высвобождение плазмы, белков и кровяных клеток сквозь расширенные межэндотелиального пространства стенок.
С пятидесятых годов 20 в. и до настоящего времени десенсибилизирующие препараты поддавались неоднократным изменениям. Учеными удавалось создать новые препараты с меньшим списком побочных реакций и большей результативностью. На современном этапе существуют 3 главных группы противоаллергических препаратов: первого, второго и третьего поколения.
Десенсибилизирующие препараты первого поколения
Десенсибилизирующие средства 1-го поколения легко проходят сквозь гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и соединяются с гистаминорецепторами коры головного мозга. Этим десенсибилизаторы способствуют седативному влиянию, как в виде небольшой сонливости, так и в виде крепкого сна. Медсредства 1-го поколения дополнительно влияют на психомоторные реакции головного мозга. По этой же причине применение их ограничивается у разных групп больных.
Дополнительным отрицательным моментом является также конкурентное действие с ацетилхолином, потому как эти средства могут взаимодействовать с мускариновыми нервными окончаниями, как и ацетилхолин. Итак, кроме успокаивающего действия, эти препараты приводят к сухости во рту, запорам и тахикардии.
Десенсибилизирующие 1-го поколения осторожно назначают при глаукоме, язве, сердечных болезнях, и в комплексе с антидиабетическими и психотропными средствами. Их не рекомендуется принимать более десяти дней из-за способности привести к привыканию.
Десенсибилизирующие средства 2-го поколения
Эти лекарства имеют очень высокую родственность с гистаминовыми рецепторами, а также селективное свойство, при этом не воздействуя на мускариновые рецепторы. Кроме того, они характеризуются низким проникновением сквозь ГЭБ и не вызывают привыкания, не производят седативного эффекта (иногда у некоторых больных возможна легкая сонливость).
По окончании приема этих медикаментов лечебное действие может остаться в течение 7 дней.
Некоторые обладают и противовоспалительным воздействием, кардиотоническим эффектом. Последний недостаток требует контроля деятельности сердечно-сосудистой системы во время их приема.
Десенсибилизирующие средства 3-го (нового) поколения
Десенсибилизирующие препараты нового поколения характеризуются высокой селективностью к гистаминорецепторам. Они не вызывают седативного действия и не влияют на работу сердца и сосудов.
Использование этих препаратов оправдало себя при длительной противоаллергической терапии - лечении аллергического ринита, риноконъюнктивита, крапивницы, дерматитов.
Десенсибилизирующие препараты для детей
Противоаллергические средства для детей, которые относятся к группе H1–блокаторы, или десенсибилизирующие препараты - это лекарственные средства, предназначенные для терапии всевозможных аллергических реакций в детском организме. В этой группе различают медикаменты:
• I поколения.
• II поколения.
• III поколения.
Препараты для детей – I поколение
Какие же существуют десенсибилизирующие препараты? Список их представлен ниже:
• "Фенистил" - рекоменован для детей старше одного месяца в виде капель.
• "Димедрол" - старше семи месяцев.
• "Супрастин" - старше одного года. До года назначаются исключительно в форме инъекций, и исключительно под врачебным контролем врача.
• "Фенкарол" - старше трех лет.
• "Диазолин" - старше двухлетнего возраста.
• "Клемастин" - старше шестилетнего возраста, после 12 мес. в форме сиропа и инъекций.
• "Тавегил" - старше шестилетнего возраста, после 12 мес. в форме сиропа и инъекций.
Препараты для детей – II поколение
Самые распространенные десенсибилизирующие препараты данного типа:
• "Зиртек"- старше шести месяцев в форме каплей и старше шести лет в таблетированной форме.
• "Кларитин" - старше двух лет.
• "Эриус" - старше одного года в форме сиропа и старше двенадцати лет в таблетированной форме.
Препараты для детей – III поколение
Десенсибилизирующие препараты этого типа включают в себя:
• "Астемизол" - старше двух лет.
• "Терфенадин" - старше трех лет в суспензированной форме и старше шести лет в таблетированной форме.
Надеемся, что данная статья при подборе противоаллергических препаратов для детского организма (и не только) поможет сориентироваться и осуществить правильный выбор. Однако следует заметить, что перед применением таких медикаментов обязательно необходимо ознакомиться с инструкцией, благодаря которой вы можете разобраться с вопросом: "Десенсибилизирующие препараты - что это такое?". Также следует обратиться за врачебной консультацией.