Альфа-блокаторы: описание и классификация
Благодаря научным исследованиям в сфере фармацевтики постоянно изучается действие лекарственных препаратов, выпуск более современных высокоэффективных медикаментов. Но существуют лекарственные препараты широкого спектра действия, которые остаются незаменимыми десятки лет. К ним относятся альфа-блокаторы.
Наиболее часто их применяют при медикаментозном лечении гипертонических болезней, для снижения артериального давления, а также ряда урологических заболеваний, к примеру, хронического простатита и доброкачественной опухоли предстательной железы.
История открытия
Открытие альфа-блокаторов в Российской фармацевтике было сделано в 1976 году. С того момента они считались эффективными препаратами снижающими артериальное давление. Но их применение не всегда уместно из-за слишком многочисленных побочных действий. Одним из первых препаратов этой группы был «Празозин». Далее, был налажен выпуск других альфа-блокаторов, таких как «Доксасозин» и «Терарозин». Все они, так же как и «Празозин», используются для лечения гипертонической болезни, но отличаются от него более пролонгированным действием.
Но также различаются по степени, месту локализации и функциональному предназначению альфа-блокаторы. Препараты будут представлены ниже.
Виды
Адренорецепторы делятся на два подвида:
- Рецепторы альфа-1, которые локализуются на поверхности постсинаптической мембраны нейрона, отвечающие за сигналы, осуществляемые при использовании катехоламинов в адрес иных нейронов или эффекторных клеток, включая некоторые клетки сосудов. Последствием активности таких рецепторов является вазоконстрикция.
- Рецепторы альфа-2, которые располагаются на поверхности пресинаптической мембраны нейрона, осуществляющие контроль выработки норадреналина в синаптическую щель через отрицательную обратную связь, тем самым понижая выработку норадреналина, скопившегося в синаптической щели.
Осуществление блокады рецепторов альфа-1 гладких мышц сосудов устраняет вазоконстрикцию, спровоцированную катехоламинами. В свою очередь рецепторы альфа-2, находящиеся на пресинаптической мембране нейрона, не в блокаде, значит, существует целостность механизма обратной связи, провоцирующая освобождение норадреналина.
Селективные 1(адреноблокаторы) представляют собой антагонистов постсинаптических рецепторов. Такие лекарственные средства устраняют активность рецепторов из-за воздействия катехоламинов в циркуляции и освобождаемых нейронами.
Функции
Кроме воздействия на снижение артериального давления, альфа-блокаторы (препараты приводятся далее) имеют и другие функции. Этокардиальные, метаболические, экстракардиальные лечебные эффекты. Научно доказана высокая эффективность лекарственных средств этой группе при лечении изменений в миокарде, коронарной системе, в воздействии на белки в простате.
Экстракардиальные
- Стимуляция работы почек.
- Очищение бронхов.
- Улучшение обменных процессов в мочеполовой системе при доброкачественной опухоли предстательной железы.
Альфа-блокаторы положительно воздействуют на уменьшение роста опухоли и степени тяжести импотенции.
Кардиальные
- Уменьшение гипертрофии миокарда.
- Регулируют сердечный ритм.
С осторожностью из-за отрицательного эффекта применяют при сердечной недостаточности и стенокардии.
Метаболические
- Уменьшают риск образования холестериновых бляшек.
- Снижают уровень сахара (инсулина) в крови.
Как говорилось выше, часто альфа-блокаторы применяются при лечении заболеваний предстательной железы у мужчин.
Мужское население в возрасте свыше 50 лет часто страдает такого рода болезнями, первое место среди которых занимают простатит и аденома предстательной железы.
Эти заболевания очень негативно сказываются на образе жизни человека в целом. Постоянные проблемы с мочеиспусканием, дискомфорт, прогрессирующая импотенция несут определенные сложности для мужчины любого возраста. Кроме того, вышеназванные заболевания считаются быстро развивающимися. Часто не обойтись без хирургического вмешательства. Чтобы остановить острую фазу заболевания применяют лекарственные препараты.
Для медикаментозного вмешательства применяют a-блокаторы, ингибиторы 5-альфа-редуктазы.
Схема лечебного действия ингибиторов
Разрастание мышечной ткани предстательной железы провоцируется в первую очередь гормональным фоном. Стероидная 5-альфа-редуктаза стимулирует в полости предстательной железы преобразование гормона тестостерона в дигидротестостерон. Последний в свою очередь вступает в связь с ядерным андрогенным рецептором в простате и провоцирует секрецию паракринных факторов роста, они же перемещаются в простату. Альфа-блокаторы ингибиторы 5-альфа-редуктазы способны помочь в этой ситуации.
Излишняя выработка дигидротестостерона становится причиной ряда тяжелейших заболеваний, таких как доброкачественная опухоль простаты, онкологические новообразования, другие урологические заболевания простаты. В такой момент в качестве медикаментозного лечебного курса применяют ингибиторы 5 альфа-редуктазы. Их лечебный эффект заключается в блокаде редуктазы, что в свою очередь понижает уровень дигидротестостерона, который провоцирует диффузные изменения простаты.
Самыми популярными лекарственными средствами этой группы являются «Финастерид» и «Дутастерид». Они имеют сходный терапевтический эффект, отличаются временем воздействия и схемой приема.
Блокаторы ингибиторы 5-альфа-редуктазы можно приобрести в аптеке по рецепту врача.
Но несмотря на высокую эффективность, лекарства применяются с осторожностью и не во всех случаях из-за большого количества отрицательных проявлений и противопоказаний.
Основные побочные эффекты при приеме
- После применения препаратов для понижения показателей артериального давления есть вероятность гипотензии.
- Тошнота, головные боли, головокружение.
- Учащенное сердцебиение, одышка.
- Мышечные боли, слабость.
- Седативный эффект.
- Задержка жидкости, отечность.
- Боли в желудке и кишечнике.
- Затрудненное дыхание носом, жажда.
- Чаще у женской половины населения наблюдается стимуляция работы мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию.
Поэтому альфа-бета-блокаторы следует принимать с осторожностью.
Одним из самых тяжелых последствий является постуральная гипотензия, которая может иметь место уже при разовом приеме препарата. Ее первые признаки возникают после получаса или часа с момента приема медикамента. В основном это касается «Празозина». Для предотвращения этого побочного эффекта необходимо назначать препарат по растущей схеме приема и желательно на ночь.
В связи с вышеперечисленными побочными действиями альфа-блокаторы назначают в комплексе с мочегонными препаратами, чтобы предотвратить задержку жидкости и обезболивающими, чтобы снять болевые симптомы.
Медикаменты этой группы назначают как самостоятельную терапию, так и одновременно с иными медикаментами для лечения различных заболеваний.
Заболевания
Ряд заболеваний, для лечения которых применяются альфа-блокаторы:
- При борьбе с гипертоническими заболеваниями в комплексной терапии, как средство для достижения ускоренного лечебного эффекта.
- Доброкачественное образование в предстательной железе.
- Сахарный диабет.
- Феохромоцитома.
- Злокачественное новообразование в предстательной железе.
Противопоказания
В каких случаях не назначают альфа- и бета-блокаторы?
Основными противопоказаниями к приему препаратов являются:
- пониженное артериальное давление;
- обезвоживание;
- терапия с применением мочегонных средств;
- различные сердечные пороки;
- хроническая сердечная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- нарушение ритмов сердца.
Не назначают препараты такого рода при вынашивании плода и во время лактации, так как точных лабораторных исследований по этому вопросу не проводилось.
Альфа-блокаторы при аденоме
Основные препараты данной группы, применяемые для лечения аденомы:
- «Уроксатарал».
- «Кардура».
- «Гитрин».
- «Рапафло».
- «Фломакс».
В основе данных лекарств альфа-блокаторы. Список можно продолжать.
Механизм действия
Механизм действия таких препаратов при борьбе с аденомой прост, они снимают тонус мышц простаты и мочевого пузыря, тем самым способствуя облегчению мочеиспускания.
Назначают такие медикаменты лечебным курсом с индивидуальной дозировкой, приемом один или два раза в сутки.
Назначают медикаменты категориям пациентов с запущенной болезнью, которые испытывают трудности с мочеиспусканием, а более слабые препараты не возымели должного действия.
Основной терапевтический эффект начинает проявляться после недели приема препаратов. Через 14-21 день наступает значительное облегчение состояния больного.
Особые указания
Для высокого терапевтического эффекта принимают в паре альфа-блокаторы и ингибиторы 5-альфа-редуктазы. Данные о высокой эффективности применения парных препаратов получены в результате медицинских клинических исследований.
Не рекомендуется совмещать вышеперечисленные медикаментозные средства одновременно с лекарственными средствами или БАДами от импотенции. Могут усилить терапевтический эффект блокаторов, что нежелательно. Последствием может стать резкое снижение артериального давления.
Еще одним отрицательным последствием приема альфа блокаторов для лечения урологических заболеваний может стать семяизвержение в полость мочевого пузыря. Это не вызывает отрицательных последствий для общего состояния здоровья.
При использовании медикаментов этой группы для борьбы с аденомой рекомендуется использовать для снижения артериального давления другие лекарственные средства. Принимаемые, как элемент комплексной терапии они могут быть менее эффективны при лечении гипертонии.
Для пациентов не страдающих гипертоническими болезнями при борьбе с изменениями в предстательной железе альфа-блокаторов рекомендуется постоянно следить за уровнем артериального давления.
Меры предосторожности при приеме препаратов
- Лекарства с содержанием альфа блокаторов применять исключительно по назначению лечащего врача. Врач должен определить дозировку, длительность приема.
- Лечение с применением таких препаратов проводить под наблюдением врача или в стенах медицинского учреждения.
- При проявлении побочных эффектов прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
- Ни в коем случае не изменять дозировку в сторону увеличения самостоятельно.
- Прием других препаратов одновременно с альфа-блокаторами согласовать с лечащим врачом.
- Не использовать альфа-блокаторы в качестве экстренной терапии при гипертонических заболеваниях без согласования с врачом.
- Не принимать просроченные препараты или с нарушенной упаковкой, повреждением твердой оболочки таблеток.
- Приобретать лекарственные препараты исключительно в лицензированных аптеках.
- При приеме медикаментов вышеназванной группы постоянно в течение дня и перед сном измерять уровень артериального давления.
- Прием препаратов при повышенном артериальном давлении во время беременности обязательно согласовать с врачом.
Важно понимать, что передозировка таких препаратов может привести к нежелательным последствиям.