"Левофлоксацин": инструкция по применению, отзывы, аналоги

Согласно инструкции, «Левофлоксацин» – антимикробный препарат из класса фторхинолонов. В продаже представлен раствором для вливаний, таблетками. Капсулы выпускаются двух форм дозировки: 250 и 500 мг. Цена медикамента довольно высокая: за упаковку, содержащую 10 капсул, в аптеках просят более 500 рублей. Одна ампула с раствором для инъективного введения стоит 120 рублей, но следует понимать: как и любой другой медикамент против микробного заражения, «Левофлоксацин» используется курсом, поэтому придется приобрести столько ампул, сколько процедур выпишет доктор. Прекращать применение раньше срока нельзя, это может спровоцировать рецидив болезни.

«Левофлоксацин»: таблетки

Инструкция, объясняющая, как применять препарат, обязательно вкладывается производителем в упаковку с медикаментом. Ознакомиться с ней заранее разумно, чтобы избежать негативного ответа организма из-за некорректного приема. Не менее важно соблюдать рекомендации врача, выписавшего медикамент.

«Левофлоксацин» получил наименование по основному компоненту, оказывающему терапевтическое действие – левофлоксацину. Вещество содержится внутри капсулы, покрытие которой – тонкая пленка. Количество активного компонента в одной таблетке обязательно указано и на внешней стороне упаковки, и в инструкции «Левофлоксацина»: 250 или 500 мг. Кроме этого соединения при изготовлении капсул использованы:

• полисорбат;
• кармеллоза;
• гипромеллоза;
• целлюлоза;
• кальциевый стеарат;
• тальк;
• титановый диоксид;
• красители.

В инструкции «Левофлоксацина» указано описание таблеток. Все экземпляры в упаковке должны быть одинаковыми, круглыми, выпуклыми с обеих сторон. Если разрезать их поперек, можно увидеть два слоя: внутри таблетка состоит из белого (иногда – светлого желтоватого) вещества, снаружи – цветная оболочка. Оттенок зависит от производителя. В настоящее время в продаже есть розоватые и желтоватые капсулы. В инструкции к «Левофлоксацину» изготовитель указывает, какого оттенка должны быть экземпляры.

Общая информация

«Левофлоксацин» принадлежит к классу антибактериальных препаратов, изготовленных промышленным путем. Средство, как отмечено в инструкции к «Левофлоксацину», полностью синтетическое. Основное преимущество – обширный спектр эффективности. Препарат принадлежит к классу фторхинолонов, активный компонент – один из изомеров офлоксацина.

Попадая в организм больного человека, «Левофлоксацин» быстро влияет на патологические формы жизни, угнетая активность гиразы ДНК, четвертой топоизомеразы, предупреждает сшивку разрывов молекулы, блокирует суперспирализацию, замедляет производство ДНК. Под влиянием активного компонента меняется морфология цитоплазмы, мембран, стенок бактериальных клеток.

Эксперименты и клинические исследования показали высокую эффективность «Левофлоксацина» в отношении широкого спектра патологических микроскопических форм жизни. В инструкции по применению таблеток «Левофлоксацин» (500 мг, 250 мг) указано на эффективность препарата при заражении определенными видами:

• энтеро-, стафилококков;
• коринебактерий;
• листерий;
• хелико-, цитро-, энтеро-, ацинетобактер;
• гарднерелл;
• эйкенелл;
• клебсиелл;
• моракселл;
• морганелл;
• нейссерий;
• протей;
• псевдомонад;
• сальмонелл.

«Левофлоксацин» эффективен против бактероидов, клостридий, пептострептококков, бартонелл, хламидий, легионелл, микоплазмы, микобактерий, уреаплазмы.

В инструкции по применению к таблеткам «Левофлоксацин» (500 мг, 250 мг) изготовитель указывает на умеренную чувствительность к активному компоненту со стороны определенных разновидностей коринебектерий, энтеро-, стафилококков, кампилобактера.

Стойкостью к «Левофлоксацину» отличаются резистентные к метициллину стафилококки, алкалигенесы, некоторые микобактерии.

Механизм устойчивости

В инструкции к «Левофлоксацину» (500 мг, 250 мг – количество активного компонента в одной таблетке) упоминается, что резистентность к препарату патологические микроорганизмы могут получить как результат пошаговой генной мутации, задействующей две топоизомеразы, указанные выше (гираза ДНК, четвертая топоизомераза). Понижение чувствительности к антимикробному соединению может достигаться механизмами:

• эффлюкса;
• воздействия на пенетрационные клеточные барьеры.

Второй вариант в большей степени свойственен некоторых видам псевдомонад.

Инструкция по применению «Левофлоксацина» (500 мг, 250 мг) гласит, что препарат показывает отличный от большинства известных медицине антимикробных средств результат, поэтому не провоцирует перекрестную резистентность с другими медикаментами этой группы.

Что происходит в организме?

Инструкция по применению «Левофлоксацина» (500 мг, 250 мг) объясняет, каким образом активный компонент всасывается, распределяется по организму, в каких количествах наблюдается и какими путями выводится. В частности, упоминается, что абсорбция занимает минимум времени, а всасываемость близка к 100 %. Качество этого процесса не контролируется приемом пищи. Биологическая доступность активного вещества оценивается в 99-100 %.

Вскоре после поступления в организм перорально 500 мг активного вещества в кровяной плазме концентрация левофлоксацина достигает 4,0-6,4 мкг / мл. В среднем для достижения этого уровня необходимо не более 80 минут. Как показали исследования с приемом доз 50-1000 мг, кинетика препарата линейная. Равновесные показатели в плазме достижимы на второй день, если использовать таблетки «Левофлоксацин» по инструкции 500 мг 1-2 раза в сутки.

С плазменными белками «Левофлоксацин» связывается на 30-40 %. Исследования показали хорошую способность проникать в ткани, внутренние органы. Наибольшие концентрации «Левофлоксацина» обнаружены в:

• легких;
• бронхах;
• костях;
• жидкости спинного мозга;
• мочеполовых органах;
• мокроте;
• лейкоцитах;
• макрофагах альвеол;
• предстательной железе.

В инструкции по применению таблеток «Левофлоксацин» производитель указывает, что при однократном и повторном поступлении в пищу 500 мг активного компонента объем распределения оценивается в 100 л.

При однократном поступлении перорально 500 мг антимикробного компонента наибольшие показатели левофлоксацина были выявлены в бронхиальной слизистой, жидкости выстилки эпителия. Для достижения максимальных уровней требовались один и четыре часа, а параметры составили 8,3 и 10,8 мкг / мл.

В инструкции к таблеткам «Левофлоксацин» 500 мг производитель упоминает, что пятидневное использование таких доз позволяет добиться среднего содержания активного компонента в организме в количестве 97,9 мкг / мл в макрофагах альвеол. Параметр фиксировался в среднем через 4 часа после поступления последней дозы состава. Для жидкости, выстилающей эпителий, количество левофлоксацина оценивалось в 9,94 мкг / мл.

«Левофлоксацин»: ткани, органы и их особенности

В ткани легких при разовом использовании медикамента в количестве 500 мг наибольший уровень наблюдался через 4-6 часов, достигал 11,3 мкг / г. Пенетрация оценивается в 2-5 единиц относительно плазмы.

Трехдневный курс таблеток «Левофлоксацин» 500 мг (анализировались варианты использования препарата в пищу один и два раза в сутки) позволяет получить концентрацию активного компонента в жидкости альвеол в количестве 40 мкг / мл (одна доза в день), 6,7 мкг / мл (две в день). Пенетрация оценивается в единицу относительно кровяной плазмы.

Исследования доказали высокую способность проникать в губчатую, кортикальную ткани костей. Пенетрация относительно плазмы оценивается в 0,1-3, конкретные показатели зависят от участка, особенности костной ткани. Наибольшее количество антимикробного препарата при использовании 500 мг наблюдалось через два часа с момента перорального употребления медикамента. Локализация – проксимальный участок бедра, губчатая ткань кости. Параметры – около 15,1 мкг / г.

В жидкость спинного мозга «Левофлоксацин» проникать может, но процесс медленный, уровень проникновения – низкий.

Трехдневный курс ежесуточного приема 500 мг антимикробного соединения позволяет получить концентрацию активного компонента в предстательной железе в количестве 8,7 мкг / г при пенетрации относительно кровяной плазмы около 1,84.

Метаболизм и элиминация

Порядка 5 % поступившего перорально «Левофлоксацина» подвергается метаболизму. Продукты трансформации выводятся почками. Активный компонент медикамента принадлежит к стереохимически стабильным веществам, для него не характерны хиральные трансформации.

Элиминация основной дозы принятого состава происходит через почки. Длительность полувыведения – семь часов, возможны часовые отклонения в большую или меньшую сторону. После поступления лекарства перорально 85 % вещества выводятся за первые два дня. Менее 4 % «Левофлоксацина» покидает организм с содержимым кишечника за 72 часа с момента приема. Клиренс в целом после единовременного поступления в организм 500 мг оценивается в 175 мл / мин с возможными отклонениями в большую и меньшую сторону на 29,2 мл / мин.

Эксперименты показали, что вливания в вену и прием перорально по кинетике сходны, существенных отличий нет, а значит, эти две формы взаимно заменяют друг друга.

Есть ли отличия?

В инструкции по применению «Левофлоксацина» указано, что препарат одинаково влияет на мужской и женский организм. Нет отличий в кинетике при приеме медикамента лицами молодого, среднего, преклонного возраста. Исключение – влияние креатининового клиренса.

Если установлена недостаточность работы почек, требуется корректировка дозировки и наблюдение за пациентом, поскольку возможно изменение кинетики фармацевтического продукта. Чем хуже работают почки, тем меньше клиренс, больше срок полувыведения препарата из организма. Производитель в инструкции по применению «Левофлоксацина» дает точные параметры кинетики для однократного приема 500 мг препарата.

Когда поможет?

Показания к приему – инфекционные, воспалительные процессы, инициированные патологическими микроскопическими формами жизни, чувствительными к «Левофлоксацину». В инструкции по применению указаны следующие диагнозы:

• синусит;
• пиелонефрит;
• инфицирования мочеполовой системы с осложнениями и без таковых;
• обострения бронхита;
• простатит в хронической форме, спровоцированный бактериями;
• пневмония во внебольничной форме;
• инфицирование кожи, мягких тканей.

При туберкулезе «Левофлоксацин» используют как элемент комплексной терапии. Производитель в инструкции по применению «Левофлоксацина» указывает на возможность приема состава в качестве профилактического и терапевтического при сибирской язве, если путь передачи – воздушно-капельный.

Использование «Левофлоксацина» должно подчиняться не только инструкции, но и национальным, местным рекомендациям, правилам, указаниям, касающимся антимикробных медикаментов. Для максимальной эффективности курса лечения предварительно следует проверить чувствительность микроорганизмов к активному компоненту, только после этого назначать программу.

Категорически нельзя!

Инструкция по применению «Левофлоксацина» содержит следующие противопоказания:

• повышенная чувствительность, невосприимчивость хинолонов в целом, левофлоксацина в частности;
• слишком высокая чувствительность к другим веществам, использованным в производстве медикамента;
• эпилепсия;
• псевдопаралитическая миастения.

Нельзя употреблять состав, если в истории болезни есть упоминания о проведенном ранее лечении хинолонами, ставшем причиной поражения сухожилий.

Не допускается использование состава в период вынашивания плода, кормления грудью, а также до достижения совершеннолетнего возраста. Это объясняется влиянием на костные ткани. Употребление таблеток во время беременности может привести к поражению точек роста хрящей эмбриона, аналогичный эффект может вызвать левофлоксацин, попадающий в организм ребенка с материнским молоком. До совершеннолетнего возраста «Левофлоксацин» противопоказан, поскольку скелет еще развивается, а значит, возможны необратимые нарушения точек роста хряща.

Можно, но крайне аккуратно

В инструкции по применению «Левофлоксацина» указаны группы пациентов, для которых препарат разрешен, но его использование обязывает соблюдать особенную осторожность. Упоминаются следующие состояния и особенности здоровья:

• предрасположенность к судорогам;
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• органические нарушения ЦНС;
• использование медикаментов, понижающих порог судорожности;
• нарушение почечной функции;
• факторы риска, способствующие увеличению интервала QT;
• сахарный диабет, корректируемый гипогликемическими средствами для перорального употребления;
• тяжелый отрицательный ответ организма на фторхинолоны в анамнезе;
• психические нарушения в истории болезни;
• порфирия.

Как пользоваться?

В инструкции по применению «Левофлоксацин» рекомендован к приему в день 1-2 раза. Не требуется нарушать целостность таблетки, разжевывать или рассасывать капсулу. Таблетку обильно запивают водой. Можно использовать медикамент до трапезы, между таковыми.

Дозировку выбирает доктор, ориентируясь на особенности здоровья, диагноз, тяжесть протекания болезни, чувствительность возбудителя к «Левофлоксацину». Возможно использование медикамента сначала посредством вливаний в вену с постепенным переходом на форму для перорального приема. Корректировка дозы при смене формы не требуется, так как биологическая доступность капсульного формата близка к 100 %.

При нормальной почечной функциональности, при небольшом отклонении от нормы (креатининовый клиренс – от 50 мл / мин и больше) «Левофлоксацин» показан в следующих дозах:

• синусит – двухнедельный курс, ежедневный разовый прием 500 мг;
• обострение бронхита – 10-дневный курс, ежедневное разовое употребление 500 мг;
• внебольничная пневмония – двухнедельный курс, 500 мг ежедневно один или два раза;
• инфицирование мочевыводящей системы без осложнений – трехдневный прием, 250 мг ежесуточно;
• простатит в хронической форме – четырехнедельный курс, 500 мг ежедневно;
• инфицирование мочевыводящей системы с осложнениями – двухнедельный курс, ежедневное употребление 500 мг;
• пиелонефрит – десятидневная программа, ежедневно по 500 мг;
• туберкулез – ежедневное употребление один или два раза 500 мг антибактериального средства - длительность такого лечения может достигать четверти года.

При инфицировании кожных покровов, мягких тканей «Левофлоксацин» используют двухнедельным курсом по 500 мг ежедневно один раз или дважды.

В качестве профилактического и лечебного средства при сибирской язве «Левофлоксацин» показан восьминедельным курсом. Таблетки принимают один раз в день, дозировка – 500 мг.

Если необходимо сокращение дозы по причине почечной недостаточности, используют «Левофлоксацин», выпускаемый в формате 250 мг: каждый экземпляр оснащен риской, позволяющей разделить капсулу на две части по 125 мг.

Некоторые особенности

В отзывах и инструкции к «Левофлоксацину» указано, что препарат подходит для лечения пожилых пациентов, не требует специальных корректировок, если креатининовый клиренс – 50 мл / мин и больше.

Принимавшие состав отмечали, что при нарушениях функциональности печени препарат также прописывали в стандартных дозах. Производитель объясняет это тем, что метаболизм антимикробного средства преимущественно протекает в почках, на долю печени приходится лишь незначительный процент.

В оставленных врачами отзывах, инструкции по применению «Левофлоксацина» указывается на результативность медикамента только при курсовом использовании. Как и другие антимикробные вещества, левофлоксацин работает только при приеме в течение периода болезни и еще 2-3 дней после стабилизации состояния. Если выздоровление подтверждено лабораторными исследованиями, таблетки продолжают использовать пару дней для предупреждения рецидива. Прекращение приема раньше срока может спровоцировать суперинфекцию.

Побочные эффекты: что говорят отзывы?

В инструкции к «Левофлоксацину» (500 мг, 250 мг) указано, что препарат может спровоцировать негативный ответ организма, а также указана средняя частота возникновения различных отрицательных эффектов. На практике, как отмечают многие принимавшие медикамент, средство переносится хорошо, хотя без неприятностей не обойтись. Так, у многих во время использования вещества болела и кружилась голова. Указывается в отзывах на «Левофлоксацин», инструкция (500 мг, 250 мг) также подтверждает высокую вероятность такого явления, что больные столкнулись с временным дискомфортом со стороны ЖКТ: нарушался стул, беспокоили тошнота, рвота. Еще один часто встречающийся негативный эффект приема – нарушение сна.

В целом средство чаще переносится относительно хорошо: его положительные эффекты оценивались значительно выше негативных реакций многими пользователями, оставлявшими отзывы на «Левофлоксацин» 500 мг.

Инструкция по применению предупреждает о возможности разнообразных отрицательных ответов организма, но встречаются они лишь у относительно малого числа пациентов. Стоит отметить:

• нарушения скорости, ритма сердцебиения;
• аллергические реакции;
• эозино-, лейко-, тромбоцито-, нейтро-, панцитопению;
• анемию;
• анафилактический шок;
• расстройство зрения, слуха;
• ангионевротический отек;
• тягу ко сну;
• судорожность, тремор;
• вертиго;
• одышку;
• повышенное газообразование;
• миа-, артралгию;
• анорексию;
• гипер-, гипогликемию;
• астению;
• понижение давления;
• активизацию ферментов печени;
• увеличение количества билирубина в кровяной плазме;
• обеспокоенность, тревожность;
• попытки нанести себе вред;
• обострения порфирии.

Слишком много!

Производитель указывает на возможность передозировки, проявляющей себя:

• спутанным сознанием;
• судорожностью;
• головокружениями;
• расстройствами ЖКТ;
• эрозиями слизистой;
• увеличением интервала QT.

При выявлении факта передозировки необходимо контролировать состояние пациента, проверять работу сердца, снимая ЭКГ. Ведут симптоматическую терапию. При острой передозировке промывают желудок, используют антациды для предотвращения серьезного вреда слизистым. Диализ не показывает эффективности. Антидота к медикаменту нет.

Есть ли альтернатива? Аналоги «Левофлоксацина»

Инструкция этого препарата содержит указание на активное соединение, использованное при изготовлении следующих фармацевтических продуктов:

• «Леволет»;
• «Глево»;
• «Флорацид».

На нем же основаны медикаменты «Лефлобакт», «Элефлокс». В части, описывающей активные соединения, сходны инструкции по применению аналогов «Левофлоксацина»:

• «Ремедиа»;
• «Левостар»;
• «Флексид».

Самыми доступными по цене из перечисленных в настоящий момент являются таблетки «Глево», цена на которые – порядка ста рублей, при этом средство является достойным, как следует из отзывов, аналогом «Левофлоксацина». Инструкция по применению «Глево» обращает внимание на невозможность использования состава в несовершеннолетнем возрасте, во время вынашивания ребенка и грудного вскармливания.

Особенные случаи

Если выявлена синегнойная палочка, состояние пациента требует срочной госпитализации, «Левофлоксацин» используют как элемент комплексной терапии.

Штаммы микроскопических патологических форм жизни могут приобрести резистентность к активному компоненту медикамента. Показатели устойчивости существенно варьируются в разных местностях, многое зависит от времени. До того как начать применение, следует узнать, насколько стойки штаммы, распространенные в местности, регионе, стране к антимикробному веществу. При отсутствии выраженного эффекта при приеме состава на фоне тяжелого заболевания важно своевременно поставить микробиологический диагноз, определить возбудителя, установить степень чувствительности к «Левофлоксацину».

Из накопленной медицинской статистики известно, что особенно высок риск стойкости к «Левофлоксацину» золотистого стафилококка, резистентного к метициллину. Если предполагается заражение именно этим микроорганизмом, не следует использовать «Левофлоксацин», пока лабораторные анализы не подтвердят эффективность медикамента в конкретном случае.

Хинолоны в целом, «Левофлоксацин» в частности, могут спровоцировать судорожное состояние у лиц, имеющих к этому предрасположенность. Аккуратности требует использование препарата, если человек ранее получил черепно-мозговую травму или вынужден проходить терапию препаратами, понижающими порог готовности мозга к судорожности.

Диагнозы и «Левофлоксацин»

На фоне прима препарата есть риск продолжительного жидкого стула, содержащего кровь. Это может указывать на колит, спровоцированный одной из форм клостридий. При подозрении на такое осложнение состояния пациента переводят на лечение антибиотиками:

• метронидазол;
• тейкопланин;
• ванкомицин.

Нельзя использовать средства, способные замедлить перистальтику ЖКТ.

На фоне использования «Левофлоксацина» возможен тендинит. Наблюдается такое редко, но может стать причиной разрыва сухожилий. Как правило, если побочный эффект развивается, то в первые два дня с момента начала приема. Возможен двусторонний тендинит. В большей степени риск такого состояния присущ пожилым больным, а также принимающим глюкокортикостероиды.

Если симптомы позволяют заподозрить тендинит, антибактериальную терапию прекращают, начинают курс восстановления целостности сухожилия, иммобилизовав поврежденную область.

Реакции на препарат

Известно, что «Левофлоксацин» может спровоцировать реакцию повышенной чувствительности, потенциально опасную для жизни пациента. При намеках на такой аллергический ответ необходимо остановить лечение и максимально оперативно попасть на прием к доктору.

Из медицинской практики известно несколько случаев буллезных реакций, некролиза кожных покровов, синдрома Стивена-Джонсона, развивавшихся на фоне употребления «Левофлоксацина». При любых кожных проявлениях непереносимости, чувствительности к препарату, при беспокоящих состояниях слизистой медикамент не используют, обращаются за помощью ко врачу.

В крайне небольшом проценте случаев пациенты при приеме «Левофлоксацина» сталкиваются с реакцией фотосенсибилизации. Чтобы минимизировать риск такого явления, во время терапии, еще два дня после ее завершения рекомендовано избегать сильного облучения ультрафиолетом, то есть не проводить время на солнечном свету, не посещать солярии.

Использование препарата сопряжено с вероятностью развития суперинфекции. В большей степени это свойственно продолжительным курсам лечения, когда в организме начинают активно размножаться колонии форм жизни, не чувствительных к левофлоксацину. Возможно изменение состава человеческой микрофлоры, появление суперинфекции. При продолжительном лечении рекомендовано регулярно проводить исследования для определения уровня восприимчивости патологическими микроорганизмами левофлоксацина. Если установлена суперинфекция, доктор корректирует терапевтическую программу с учетом ее особенностей.