Механизм действия атропина
Атропин – вещество, которое является весьма известным алкалоидом с естественным происхождением (компонент некоторых растений). И, хотя его довольно активно используют в медицине, он относится к опасным отравляющим веществам (в зоне риска дети). Достаточно лишь съесть распространенные в наших краях ягоды красавки.
Далее в статье вы узнаете о применении и действии атропина на организм человека, а также о том, как определить отравление и как с ним бороться.
Опасный алкалоид
Так что же такое атропин? Данное вещество относится к группе алкалоидов. Термин алкалоид подразумевает под собой гетероциклическое основание, содержащее в себе азотистую группу и проявляющее биологическую активность в некоторых растениях. Проще говоря, это соединения, способные воздействовать так или иначе на живой организм. Одно растение может содержать в себе несколько алкалоидов.
Растения, содержащие атропин: белена, дурман, белладонна (красавка), скополия и другие виды из семейства пасленовых.
Описание
Вещество является природным ядом, тем не менее, использование небольшой дозировки атропина широко распространено в сфере медицины.
Химическая структура алкалоида относит его к кристаллическим порошкам. Данное вещество аморфно, бесцветно и не имеет запаха. У него есть два изомера. Гиосциамин – левовращающий, который является более активным в сравнении с атропином. Именно гиосциамин входит в состав растений, однако при химическом выделении он превращается в атропин.
Механизм действия
Рассматриваемый алкалоид препятствует проведению нервного импульса за счет блокирования рецепторов. Получается, что он является конкурентом естественного вещества организма (ацетилхолина), в способности связываться с чувствительными окончаниями во время проведения импульса. Чувствительные окончания бывают двух видов: Н и М. Только последний блокируется опасным алкалоидом.
Механизм действия атропина состоит в том, что он вместо ацетилхолина связывается со специфическими образованиями нервных клеток.
Различные эффекты наблюдаются в зависимости от зоны воздействия вещества:
- Расслабление гладкомышечных клеток – отмечается в желудочно-кишечном тракте, бронхах, мочевом пузыре. Такой эффект обуславливается торможением импульсов парасимпатической нервной системы.
- Сокращение секреторной активности желез внутренней секреции, включая бронхиальные, пищеварительные, потовые, слюнные, слезные. Подавляющее действие атропина в данных случаях объясняется блокадой симпатической нервной системы (слезные, потовые) и парасимпатики (бронхиальные, пищеварительные).
- Мидриаз или расширение зрачков. Являясь антагонистами, радиальная и круговая мышцы радужки глаза уравновешивают друг друга. Круговая мышца радужной оболочки расслабляется за счет связывания атропина с M3-холинорецепторами, а действие радиальной мышцы преобладает, она напряжена, что приводит к расширению зрачка.
- Паралич аккомодации. Расслабляющее действие атропина на цилиарную мышцу глаза приводит к уплощению хрусталика, из-за чего возникает дальнозоркость.
- Учащение ритма сердца происходит за счет торможения парасимпатического воздействия на синоатриальный узел. Иногда брадикардия (сокращается частота сердечных сокращений) может предшествовать увеличению ритма сердца, что обуславливается стимуляцией вагусных центров.
- Большая дозировка вещества воздействует на сосуды человеческого организма: они расширяются, а кожа краснеет. Малые дозы атропина никак не способствуют расширению сосудов, однако могут препятствовать действию других препаратов, нацеленных на расширение сосудов.
Показания к применению атропина
На данный момент есть три формы выпуска препарата, действующим веществом которого является алкалоид белладонны:
- «Атропин» в виде таблеток.
- «Атропина сульфат» — однопроцентный раствор атропина для инъекций в ампулах по 1 мл.
- «Атропина сульфат» - однопроцентные глазные капли в полиэтиленовых флаконах-капельницах по 5 мл.
Данный препарат широко применяется в клинической практике. Он назначается в гастроэнтерологических целях:
- расслабляющее действие при спазмах пилорического сфинктера желудка;
- подавление желудочной секреции при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки;
- дренаж застоявшейся желчи и расширение протоков при желчнокаменной болезни и воспалении желчного пузыря.
Показания к применению атропина в других отраслях медицины:
- при бронхиальной астме (устраняет бронхоспазм);
- для сокращения секреции потовых, слезных, слюнных желез;
- при спазмах мочевого пузыря;
- при понижении частоты пульса, связанном с тонусом вагуса (осторожно, может вызвать кратковременное усиление брадикардии);
- при повышении потливости;
- для премедикации и введения в наркоз в анестезиологии, во время интубации, операций для устранения бронхоспазм и ларингоспазм, для уменьшения слюноотделения;
- для уменьшения желудочного тонуса при рентгенографии.
Где еще применяется атропин? Он является антидотом, если организм отравлен фосфорорганическими соединениями/ядами, также его применяют при передозировке антихолинэстеразными и холиномиметическими препаратами. Помимо этого, форма выпуска атропина в ампулах применяется в офтальмологии для расширения зрачка в исследованиях глазного дна.
Дозировка и способы приема
Атропин применяется внутрь, внутривенно и внутримышечно, в виде глазных капель или подкожно. Согласно рекомендация и врачебным отзывам, таблетки «Атропин» назначаются от 0,25 до 1 мг до трех раз в сутки. Вариация дозировки обуславливается индивидуальным подходом в составлении рецепта каждому отдельному пациенту.
Внутримышечно, внутривенно и подкожно – аналогичная дозировка, только до двух раз в сутки.
Глазные капли нужно закапывать в следующем порядке: 1-2 капли трижды в сутки. Для расширения зрачка в целях исследования – две капли 1-2 раза. Доза атропина за один прием не должна превышать 1 мг, в сутки – не более 3 мг.
Тяжесть проявлений отравления атропина зависит от его характера – случайное или целенаправленное. Обычно люди отравляются после случайного употребления плодов семейства пасленовых.
Признаки передозировки
Через 45-60 минут после приема препарата начинает проявляться токсическое действие атропина. В соответствии с дозировкой степень отравления может быть легкой, средней или тяжелой. Вещество воздействует, в первую очередь, на структуру мозга (психоз, галлюцинации, нарушение координации), лишь потом страдают легкие и сердце.
Симптомы передозировки атропином:
- покраснение слизистых оболочек;
- сухость во рту;
- уменьшение потоотделения;
- частое сердцебиение, аритмия;
- рвота, тошнота;
- тремор конечностей;
- нарушение зрения;
- покраснение кожи;
- учащение дыхания;
- запоры;
- затруднение глотания, осиплость голоса;
- судороги.
Все вышеперечисленные симптомы появляются при неумышленной передозировке.
Целенаправленное отравление растительным ядом отличается более серьезными симптомами:
- галлюцинациями;
- бессознательным состоянием;
- комой;
- параличом дыхательных мышц;
- снижением частоты сердечных сокращений, фибрилляцией желудочков или предсердий.
Зарегистрированная смертельная дозировка атропина колеблется между 100-150 мг или 1-1,5 мг из расчета на один килограмм массы тела.
Если пересчитывать в ягодах белладонны, то 4-6 штук способны стать причиной летального исхода у ребенка, который наступает не ранее пяти часов после употребления растительного яда.
Могут быть и другие последствия. Если человек долгое время находится в коме, могут атрофироваться память и интеллект вследствие необратимых органических изменений в головном мозге.
Как спасти отравившегося?
Отравление растительным ядом лечится, в первую очередь, промыванием желудка водой, солевыми слабительными растворами (магния сульфат) или перманганатом калия. Необходимо сразу же дать тому, кто отравился, антидот атропина. Среди них: раствор аминостигмина однопроцентный (2 мг), раствор галантимина полупроцентный (препарат «Нивалин» - 2мг).
Введение следует повторить спустя 90 минут. Чем сильнее отравление, тем короче интервал между приемами антидота. Самые тяжелые случаи требуют введения средства каждые 15 минут.
Подробнее о действии антидотов
Аминостигмин способствует быстрому восстановлению сознания, устранению психомоторного возбуждения и галлюцинаций. Используется он не только в случаях передозировки, часто используется для профилактики рецидивов комы.
Еще один антагонист атропина – это алкалоид пилокарпин. На его основе создаются препараты (глазные капли) применяются в офтальмологии в качестве средств для снижения внутриглазного давления. Расширяя зрачок, атропин способен стать причиной глаукомы. Внутри глазного яблока повышенное давление может привести к отслаиванию сетчатки. В случаях отравлений растениями или содержащими атропин препаратами, необходимо немедленно ввести пилокарпин по следующей схеме:
- на протяжении часа 1 капля в каждый глаз через каждые 15 минут;
- в следующие два часа нужно капать 1 каплю средства в 30 минут;
- последующие шесть часов необходимо капать 1 каплю в час;
- затем в сутки нужно капать одну каплю через каждые семь часов (пока высокое внутриглазное давление не спадет).
Цена лекарств
«Атропин» в виде таблеток и ампул является доступным лекарственным препаратом в любой аптеке, однако выдается он строго по рецепту. В аптеке фармацевты могут потребовать назначение врача с точными дозировками. Форма выпуска в ампулах обходится в 70-90 рублей (стоимость одной ампулы однопроцентного раствора) в зависимости от региона. Цена на «Атропин» в форме таблеток колеблется в районе 20 рублей.
Отзывы
Как говорят те, кто пробовал на себе действие атропина, применять его можно для полного расслабления глаз.
Однако стоит учитывать, что после его применения нарушается функция зрения (максимум на два дня). Как отмечают некоторые люди, в результате применения атропина появлялась боль в глазах, причиной которой было повышенное внутриглазное давление. На данный момент насчитывают ряд препаратов-аналогов с более эффективным и безопасным воздействием. Многие покупатели утверждают, что атропин является устаревшим медикаментом. Другие согласны с этим мнением, но выступают в пользу препарата, так как функцию свою он выполняет исправно и в сравнении с последними новинками является куда более надежным. Да и цена атропина сравнительно небольшая. Согласно последним отзывам, атропин может вызвать аллергическую реакцию. Некоторым детям становится плохо: кожа и глаза краснеют. В таких случаях необходима безотлагательная медицинская помощь.
Подведение итогов
Атропин, как уже говорилось ранее, является алкалоидом растений семейства пасленовых.
Данный холинолитический препарат широко применяется в медицине. Его используют в токсикологии, гастроэнтерологии, пульмонологии, офтальмологии, анестезиологии, кардиологии.
Сильная передозировка атропина может произойти при употреблении белладонны или большого количества лекарственного препарата. Степень отравления зависит от количества принятого вещества. 100 мг атропина приводит к летальному исходу. Аминостигмин и галантамин являются специфическими антидотами, которые необходимо принимать незамедлительно (вводятся неоднократно внутривенно). Кома, нарушение памяти и интеллекта – все это последствия отравления атропином.