Кортизона ацетат: назначение, форма выпуска, особенности приема, дозировка, состав, показания и противопоказания

Кортизон – очень важный стероидный гормон, секретируемый надпочечниками. Глюкокортикоид активирует синтез углеводов из белка, подавляет лимфоидные органы, модифицирует обменные процессы, увеличивает устойчивость организма к стрессам. Фармакологическая промышленность разработала аналог человеческому гормону – кортизон ацетат. Препарат является эффективным синтетическим кортикостероидом.

Характеристика, состав и форма выпуска

Кортизон – глюкокортикостероид в виде белых таблеток из кристаллического порошка, не имеющего запаха и плохо растворимого в воде и этаноле. По химической структуре схож с кортизолом и считается его неактивным продуктом метаболизма. Применяется средство перорально, парентерально, наружно. Действующие вещество лекарства – кортизона ацетат. Производители выпускают препарат в следующих формах:

• Таблетки, содержащие по 25 и 50 мг активного вещества, по 80 штук в картонной упаковке.
• Суспензия 2,5% во флаконах по 5 или 10 мл, по 10 штук в пачке. Содержание активной фармацевтической субстанции 0,025 г на 1,0 мл.

Содержащая кортизон мазь также относится к глюкокортикоидам, но имеет более узкое фармакологическое действие. Средство обладает противоаллергическим и местным противовоспалительным действием. Действующие вещество мази – гидрокортизон ацетат, которое, как и кортизон, является стероидным гормоном, продуцируемым корой надпочечников. Из вспомогательных веществ в состав лекарства входят пропиленгликоль — растворитель, глюцит — загуститель, повидон – энтеросорбент, натрия хлорид – дезинтоксикатор.

Фармакологические свойства

Глюкокортикоид обладает противовоспалительными, иммунодепрессивными, противоаллергическими свойствами, снижает чувствительность организма.

Противовоспалительное действие обусловлено подавлением образования 2-лизофосфолипида и жирной кислоты. Это ведет к торможению синтеза простагландинов, снижению выделения белков, стимулирующих агрегацию тромбоцитов, злокачественных клеток, лейкоцитов.

Противоаллергическое действие определяется стабилизацией мембраной клеточного органоида, в котором поддерживается кислая среда и предотвращением выделения в процессе лизиса клеток, имеющих повреждающее действие и участвующих в изменении структуры ткани в месте, где возникла аллергия.

Иммунодепрессивные свойства связаны со снижением числа клеток, способных распознавать антиген и давать на него защитный ответ. А также угнетением пролиферации клеток с переходом лимфоцитов в бласты, снижением числа активных веществ, обладающих иммунорегуляторными и медиаторными особенностями.

Кортизона ацетат увеличивает выделение калия и задержку натрия, что приводит к уменьшению оттока воды из организма. Стимулирует энзимы, которые отвечают за метаболизм, повышает уровень глюкозы в крови, увеличивает синтез белков.

Показания

Согласно инструкция по применению кортизона ацетат назначается при следующих заболеваниях:

• Эндокринное заболевание, характеризующиеся неспособностью надпочечников производить достаточное количество гормонов (болезнь Аддисона).
• Гипокортицизм после полного хирургического удаления надпочечников.
• Нарушение работы передней доли гипофиза.
• Врожденное нарушение деятельности коры надпочечников.
• Ревматические болезни.
• Гемолитическая анемия.
• Атопический дерматит.
• Аллергические реакции.
• Бронхиальная обструкция дыхательных путей.
• Инфекционный мононуклеоз.
• Гепатит вирусного генезиса.
• Тяжелая форма сосудистой недостаточности (коллапс).
• Срыв приспособительной реакции организма на повреждение (шок).

Лекарственные формы кортизона для наружного применения используют в офтальмологии для лечения воспаления органов зрения. Мази назначают для купирования патологического защитно-приспособительного процесса, уменьшения отека и зуда.

Противопоказания кортизона ацетата

Препарат является рецептурным и имеет довольно внушительный список состояний здоровья, при которых его использование не рекомендовано.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Инвазионные болезни.
• Инфекционные заболевания различного происхождения.
• Пре- и поствакцинальный период (8 недель до прививки и 2 после).
• СПИД и ВИЧ.
• Язвенная болезнь желудка.
• Воспаление слизистой оболочки пищевода.
• Гастрит.
• Анастомоз кишечника.
• Хроническое патологическое заболевание слизистой оболочки нижней части пищеварительного тракта (язвенный колит).
• Дивертикулит.
• Инфаркт миокарда.
• Артериальная гипертензия.
• Дислипидемия.
• Сахарный диабет.
• Болезнь Кушинга.
• Почечная и печоночная недостаточность.
• III–IV стадии ожирения.

Применение препарата осуществляется под контролем врача, его назначившего. Под особым вниманием находятся пациенты с циррозом печени, при длительном недостатке гормонов щитовидной железы. При данных патологиях может усилиться действие лекарственного вещества и возникнет необходимость в корректировке дозы.

Если пациент, которому назначается терапия препаратами, содержащими кортизон, недавно контактировал с больными герпесом, ветряной оспой, амебиазом, туберкулезом, то необходимо обязательно уведомить об этом доктора.

Применение таблеток и суспензии: дозировка

Самостоятельно использование лекарственного средства несет большую угрозу для здоровья, прием препарата должен осуществляться исключительно по назначению медицинского специалиста и под его наблюдением.

Дозировка рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния пациента, патологии и ее течения. Суточный прием таблеток «Кортизон» по инструкции не должен превышать 300 мг. Начальная доза медикамента составляет 10–20 мг за один прием до 4 раз в сутки. В зависимости от тяжести патологии количество вещества увеличивается, но разовая доза для взрослых не должна превышать 150 мг. При улучшении состояния здоровья дозировка постепенно снижается до минимальной.

Детям препарат назначают в меньшем количестве, дозировка зависит от возраста маленького пациента – от 12 до 25 мг за один прием.

Суспензию применяют внутримышечно или в полость суставов. Ампулу встряхивают и содержимое вводят глубоко в ягодицу от 50 до 300 мг за один раз. Суточная доза составляет 1000–1500 мг. Расчет препарата детям зависит от веса ребенка: наиболее приемлемая доза – 6–9 мг на 1 кг масса тела.

Внутрисуставное введение осуществляется по 5–25 мг 1 раз в 7 дней. Продолжительность курса 3–5 недель.

Мазь кортизон: инструкция по применению

Лекарственное средство для наружного употребления оказывает местное противовоспалительное, противоотечное действие. Мазь с кортизоном наносят тонким слоем на пораженную область кожного покрова 2–3 раза в день. Для усиления терапевтического эффекта используют окклюзионные повязки, обеспечивающие герметизацию больного участка. Длительность терапии зависит от особенностей, степени тяжести патологии и эффективности лечения. Продолжительность курса обычно составляет от одной до двух недель, при стойком процессе заболевания терапия может быть увеличена до 20 дней.

Применение мази у детей возможно с двухлетнего возраста. Исключаются мероприятия, способствующие усилению всасывания глюкокортикоида.

Кортизон во время беременности и в период кормления грудью

Адекватных исследований применения кортикостероидов во время беременности и лактации не проводилось. Таблетки «Кортизон» являются стероидными гормонами, но они не обладают ни эстрогенной (вырабатываемых фолликулярным аппаратом яичников) ни гестагенной (производимые плацентой плода) активностью. Глюкокортикостероиды поддерживают гомеостаз. Однако во время беременности женщины больше подвержены стрессовым сигналам, что приводит к усилению секреции надпочечников. Высокое содержание кортизона способствует повышению кровяного давления, что может привести к непроизвольному выкидышу.

Препарат может использоваться во время беременности только, если польза от него превышает риск негативных последствий. Если есть хотя бы небольшая вероятность навредить плоду, то такая терапия считается нецелесообразной и даже опасной. Если женщина в положении принимала кортизон, то родившиеся младенцы нуждаются в тщательном наблюдении ввиду возможных гипофункций надпочечников.

В период лактации также лучше отказаться от применения препарата из-за того, что он секретируется в молоко. Если стоит острая необходимость в использовании кортикостероида, то лучше отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота формирования и эксплицированность нежелательных эффектов находится в зависимости от продолжительности использования, дозировки и соблюдения циклических колебаний назначения.

• Со стороны эндокринной системы после приема кортизона ацетата может наблюдаться стероидный сахарный диабет, подавление функций надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, у детей задержка полового развития.
• Метаболические процессы: гипокальциемия, гипернатриемия, повышенное потоотделение, увеличение массы тела, рефлекторное судорожное сокращение мускул, быстрая утомляемость, упадок сил.
• Сердечно-сосудистая система: аритмия, нарушение синусового ритма (брадикардия), повышение артериального давления, тромбофилия, развитие сердечной недостаточности.

• ЦНС и органы чувств: нарушение сознания от помрачения до комы (делирий), нарушение способности ориентироваться в пространстве, галлюцинации, эйфория, беспричинное изменение настроения в любую сторону, паранойя, нервозность, частая бессонница, внезапно возникающие головные боли, повышение внутриглазного давления, смещение глазного яблока – выпученные глаза (экзофтальм).
• Опорно-двигательный аппарат: остеопороз, атрофия мышц, стероидная миопатия.
• Пищеварительная система: панкреатит, воспаление пищевода с появлением эрозий и язв, метеоризм, тошнота, рвота.
• Аллергические реакции.
• Угревая сыпь.
• Истончение кожного покрова.

Меры предосторожности

Во время терапии следует осуществлять проверку внутриглазного давления.

По инструкции кортизон ацетат детям должен назначаться только по абсолютным показаниям и старательно контролироваться врачом. При длительной терапии надлежит следить за динамикой роста и развития. Если ребенок контактировал с пациентами, пораженными ветряной оспой либо корью, в целях профилактики прописывают специфические иммуноглобулины.

Отменяют препарат постепенно путем последовательного снижения дозы, во избежание формирования синдрома отмены.

Взаимодействие с другими препаратами

Терапевтические свойства различных лекарственных средств при взаимодействии кортизона ацетата могут меняться в зависимости от типа препарата.

• Глюкокортикостероид усиливает лечебные свойства антикоагулянтов (средства, уменьшающие свертываемость крови), антиагрегантов (медикаменты, препятствующие образованию тромбов.
• Усиливает побочное действие НПВС, стероидных женских половых гормонов (эстрогены), сердечных гликозидов, стероидных анаболиков, противогрибкового препарата «Амфотерицина В», цистатического препарата L-аспарагиназы.
• Снижает эффективность гипогликемических (глюкозоснижающих), антигипертензивных средств и диуретиков (мочегонные).
• Производные барбитуровой кислоты снижаю эффективность кортизона.

Срок годности и правила хранения

По инструкции «Кортизон» в таблетках хранят 5 лет с даты изготовления в темном месте при t +25°С. Срок годности мази и суспензии 3 года, хранить их необходимо при температуре +15°С. Замораживать средство для наружного применения нельзя.

Отзывы

Отзывы о кортизоне врачей только хорошие. Доктора давно и с успехом применяют синтетический кортикостероид. По их мнению, негативные последствия обусловлены исключительно несоблюдением медицинских рекомендаций.

Отзывы пациентов не столь благосклонны из-за побочных эффектов. Некоторые пациенты жалуются на головные боли, приступы тошноты, отсутствие вкусовых качеств у еды во время курсовой терапии. Больные испытывают большое облегчение после окончания лечения. Но врачи уверяют, что это в большей степени следствие того, что человек вылечился.

Аналоги

Основные аналоги кортизона ацетата и гидрокортизона – «Акортин», «Дексаметазон», «Метипред», «Канизон плюс». Также применяют «Авамис», «Бетадерм», «Альтезон», «Ринокортен», «Циртодрин».