"Лопирел": аналоги, состав, дозировка, инструкция по применению, показания и противопоказания
"Лопирел" – антикоагулянтный препарат, который производится в виде таблеток в пленочной оболочке. Они имеют округлую, двояковыпуклую форму, розового цвета. Выпускаются таблетки в блистерах по семь или десять штук.
В препарате имеется одно действующее вещество - клопидогрел. Помимо активного компонента "Лопирел" содержит дополнительные микроэлементы:
- целлюлоза;
- лактоза;
- тальк;
- глицерил дибегенат;
- кросповидон.
Какие отзывы и инструкцию по применению "Лопирел" имеет?
Показания
Согласно инструкции, "Лопирел" применяется для устранения следующих состояний или заболеваний:
- Атеросклероз (хроническое заболевание артерий, возникающее вследствие нарушения обмена липидов и сопровождающееся отложением холестерина во внутренней оболочке сосудов).
- Инсульт (острое нарушение микроциркуляции головного мозга, которое провоцирует повреждение и гибель нервных клеток).
- Перекрытия кровотока периферических артерий, в частности тромбами.
- Тромбоз (прижизненное формирование внутри кровеносных сосудов свертков крови, препятствующих свободному потоку крови по кровеносной системе).
- Инфаркт миокарда (ишемическое поражение сердца, которое протекает с возникновением ишемического некроза участка мышц сердца).
- Нестабильной стенокардии (представляет собой период ИБС, угрожающий развитием инфаркта миокарда и связанных с ним осложнений и промежуточный между стабильным течением ИБС и осложнением).
Противопоказания
Согласно инструкции по применению, "Лопирел" 75 мг имеет определенные запреты на использование, например:
- Безвозвратная потеря крови в течение короткого времени. Возникает вследствие кровотечения из поврежденных сосудов.
- Беременность.
- Дети до восемнадцати лет.
- Лактация.
- Повышенная чувствительность к веществам медикамента.
- Заболевания почек.
- Травмы, хирургические вмешательства.
Способ применения
Согласно инструкции по применению, "Лопирел" 75 мг используется перорально независимо от употребления пищи. При инфаркте миокарда, а также ишемии, препарат принимают один раз в день, назначается по семьдесят пять миллиграмм "Лопирела".
При остром коронарном синдроме терапия должна начинаться с однократного применения нагрузочной дозировки (триста миллиграмм), после чего один раз в сутки назначается семьдесят пять миллиграмм (совместно с дневной дозировкой ацетилсалициловой кислоты от 75 до 325 мг). Поскольку применение более высоких концентраций ацетилсалициловой кислоты повышает вероятность возникновения кровотечения, дозировка ацетилсалициловой кислоты, которая рекомендована при таком показании, не должна превышать ста миллиграмм.
Согласно сведениям клинических исследований, медикамент целесообразно использовать до 1 года. Максимальное действие наблюдается к третьему месяцу терапии.
При остром коронарном синдроме однократно применяется нагрузочная дозировка "Лопирела" - триста миллиграмм с последующим употреблением семьдесят пять миллиграмм один раз в день совместно с ацетилсалициловой кислотой.
При лечении больных в возрасте семидесяти пяти лет и старше - терапия этим препаратом должна осуществляться без употребления нагрузочной дозировки. Комплексное лечение начинается сразу после проявления признаков и продолжается в течении четырех недель.
Эффективность использования комбинации ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела при этих показаниях свыше одного месяца не изучена. При фибрилляции предсердий (фибрилляции предсердий) один раз в день назначается семьдесят миллиграмм "Лопирела". Одновременно с клопидогрелом необходимо начинать и продолжать прием ацетилсалициловой кислоты (суточная дозировка 75–100 миллиграмм).
При пропуске употребления очередной дозировки действующего вещества следует придерживаться следующих рекомендаций:
- Если после пропуска препарата прошло меньше двенадцати часов, нужно немедленно принять дозировку "Лопирела", а следующую таблетку употребить в обычном режиме.
- Если после пропуска приема медикамента прошло больше двенадцати часов, необходимо использовать следующую дозировку "Лопирела" в обычном режиме.
Побочные реакции
Согласно инструкции, "Лопирел" 75 мг имеет определенные запреты на прием:
- Эозинофилия (заболевание, при котором наблюдается повышение числа эозинофилов).
- Лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в крови).
- Тромбоцитопения (состояние, которое характеризуется понижением количества тромбоцитов ниже нормы, что сопровождается кровоточивостью и проблемами с остановкой кровотечений).
- Нейтропения (сниженный уровень нейтрофильных гранулоцитов в крови).
- Наследственная или приобретенная патология крови, обусловленная поражением стволовых клеток костного мозга.
- Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (тяжелое заболевание, которое характеризуется микроангиопатическим гемолитическим малокровием).
- Головокружение.
- Гранулоцитопения (понижение уровня лейкоцитов).
- Малокровие.
- Внутричерепное кровоизлияние.
- Приобретенная гемофилия (редкое наследственное заболевание, связанное с нарушением коагуляции).
- Анафилактоидные реакции.
- Спутанность сознания.
- Галлюцинации.
- Мигрень.
- Парестезия (расстройство сенситивности, которое характеризуется спонтанно появляющимися ощущениями жжения и ползания мурашек).
- Нарушения вкуса.
- Глазные кровоизлияния.
- Гематомы.
- Тяжелые кровотечения.
- Понижение кровяного давления.
- Васкулит (группа заболеваний, в основе которых лежит иммунопатологическое воспаление сосудов).
- Носовое кровотечение.
- Бронхоспазм (патология, которая возникает при сокращении гладких мышц бронхов и уменьшении их просвета).
- Легочное кровотечение.
Согласно инструкции к "Лопирелу" известно, что, кроме вышеописанных побочных явлений, препарат может спровоцировать следующие негативные реакции:
- Эозинофильная пневмония (заболевание, при котором происходит накопление эозинофилов в легочных альвеолах).
- Диарея (патологическое состояние, при котором у человека наблюдается учащенное опорожнение, при этом стул становится водянистым).
- Интерстициальный пневмонит (поражение легких, при котором воспалительный процесс поражает интерстиций).
- Язва двенадцатиперстной кишки (язва, возникающая в результате действия кислоты и пепсина на слизистую оболочку двенадцатиперстной кишки у людей с повышенной кислотностью).
- Вздутие живота.
- Гастрит (продолжительное заболевание, которое характеризуется дистрофическими и воспалительными изменениями в слизистой полости желудка, протекает с нарушением регенерации).
- Кишечная непроходимость.
- Ретроперитонеальное кровотечение.
- Воспалительное заболевание слизистой оболочки толстой кишки.
- Панкреатит (заболевание, при котором наблюдается воспаление поджелудочной железы).
- Ангионевротический отек (острое состояние, для которого характерно быстрое развитие локального отека слизистой полости, а также подкожной клетчатки и самой кожи).
- Крапивная сыпь.
- Артрит (заболевание суставов, сопровождающееся их воспалением).
- Гемартроз (кровоизлияние в полость сустава).
- Артралгия (боли в суставах).
- Гематурия (наличие крови в моче).
- Гломерулонефрит (заболевание почек, которое характеризуется поражением гломерул).
Особенности
При возникновении клинических признаков, которые указывают на появление кровотечения и вероятность развития отрицательных эффектов, нужно обеспечить срочное проведение клинического анализа крови, а также других необходимых исследований.
Согласно отзывам, "Лопирел" следует с особой осторожностью использовать пациентам с повышенным риском возникновения кровотечения, который связан с операциями, травмами, иными патологиями, и людям, получающим нестероидные противовоспалительные лекарства.
В течении первых недель лечения препаратом и после инвазивной кардиологической процедуры либо операции, нужно осуществлять тщательный контроль наличия кровотечения. Из-за возможного повышения интенсивности кровотечений совместное использование "Лопирела" и "Варфарина" не рекомендуется.
Можно ли использовать препарат при беременности?
Согласно отзывам к "Лопирелу", известно, что не доказано отрицательного влияния клопидогрела на течение беременности, а также роды, но из-за отсутствия клинических сведений назначение препарата беременным женщинам противопоказано.
В ходе проведенных исследований было установлено, что действующие вещество и его метаболиты попадают в грудное молоко, поэтому при лечении препаратом лактацию следует прекратить. Сведения о выделении клопидогрела с молоком матери отсутствуют. "Лопирел" противопоказано применять детям до восемнадцати лет.
Аналоги
"Лопирел" имеет определенные препараты-заменители:
- "Плагрил".
- "Эгитромб".
- "Плавикс".
- "Деплатт-75".
- "Детромб".
- "Клапитакс".
- "Листаб 75".
- "Зилт".
- "Авикс".
- "Орогрел".
- "Брилинта".
- "Платогрил".
- "Реомакс".
- "Медогрель".
- "Кардогрель".
- "Тессирон".
- "Клорело".
- "Клопикор".
- "Кларидол".
- "Гридокляйн".
Перед заменой оригинала аналогом необходимо проконсультироваться с медицинским специалистом.
"Плагрил"
Препарат выпускается в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. Они имеют округлую, двояковыпуклую форму, розового оттенка. Таблетки расфасованы в блистеры по десять штук. "Плагрил" аналог "Лопирела".
Спустя два часа после употребления начальной дозировки – четыреста миллиграмм — наблюдается торможение объединения тромбоцитов. Максимальное действие достигается через семь дней, при постоянном приеме лекарства в дозировке от пятидесяти до ста миллиграмм в день.
Согласно инструкции по применению к аналогу "Лопирела" 75 мг, известно, что эффект от препарата сохраняется в течении десяти суток. После прекращения терапии "Плагрилом" за 5 дней время кровотечения и объединении тромбоцитов возвращаются к исходному уровню. Препарат препятствует появлению атеротромбоза у людей с атеросклеротическим поражением сосудов.
Терапию медикаментом следует прекратить за семь дней до операции, при которой нежелателен антиагрегантный эффект. При этом человеку необходимо сообщить медицинскому специалисту о любом случае кровотечения во время употребления "Плагрила". Помимо этого, если человеку предстоит хирургическое вмешательство либо назначается другой медикамент, пациенту также следует сказать доктору о применении "Плагрила". В период лечения нужно осуществлять контроль функционирования печени.
"Клопикор"
Медикамент помогает снизить объединение тромбоцитов, которое спровоцировано другими агонистами, притормаживая их активацию освобожденным аденозиндифосфатом.
Согласно инструкции, аналог "Лопирела" используется в профилактических целях для предотвращения возникновения атеротромбоза:
- У людей, которые перенесли инфаркт миокарда, а также ишемический инсульт при диагностированном поражении периферических артерий.
- У лиц с острым коронарным синдромом.
- У пациентов, которые перенесли шунтирование в ходе проведения коронарной ангиопластики.
Кроме этого, "Клопикор" рекомендован в профилактических целях тромбоэмболических, атеротромботических событий при мерцательная аритмия.
"Зилт"
При приеме лекарственного средства в дозировке семьдесят пять миллиграмм в день значительное угнетение объединения тромбоцитов осуществляется уже с первого дня терапии. На протяжении следующих семи суток это действие возрастает.
Подавление образования тромбоцитов в равновесном состоянии составляет в среднем от сорока до шестидесяти процентов (при приеме медикамента в концентрации семьдесят пять миллиграмм в сутки). После прекращения кровотечения, степень объединения тромбоцитов возвращалась к исходным уровням на протяжении пяти дней.
Согласно отзывам, аналог "Лопирела" 75 мг - "Зилт" способствует предупреждению возникновения сердечного приступа либо инсульта у пациентов с атеросклерозом сосудов.
Действующее вещество быстро всасывается после перорального употребления. Максимальное содержание клопидогрела составляет в среднем 2.2–2.5 нанограммов на миллилитр (после приема внутрь семьдесят пять миллиграмм препарата). Время достижения максимальной концентрации – около сорока пяти минут. Степень абсорбции действующего компонента, согласно сведениям по выведению продуктов метаболизма препарата почками, составляет пятьдесят процентов.
Не рекомендуется назначать препарат людям с острым ишемическим инсультом при давности менее одной недели. "Зилт" удлиняет время кровотечений, это следует учитывать при одновременном применении с "Аспирином", нестероидными противовоспалительными средствами, "Гепарином" и "Варфарином". Таких пациентов необходимо обследовать на повышенную сенситивность к тиклопидину, празугрелу и иным тиенопиридинам, поскольку возможна перекрестно-реактивная повышенная сенситивность между медикаментами этой группы.
При указании в истории болезни пациента о повышенной сенситивности к другим тиенопиридинам, он должен тщательно наблюдаться во время лечения для выявления признаков гиперчувствительности к действующему компоненту. При подготовке больного к плановой операции, использование препарата нужно прекратить за пять-семь суток.
Человек должен быть предупрежден о возможности более продолжительных кровотечений во время терапии и о необходимости сообщить медицинскому специалисту о каждом случае кровотечения. При консультации у других докторов нужно всегда сообщать об употреблении "Зилта", эти сведения важны как при назначении новых средств, так и при посещении стоматолога.
"Реомакс"
Это антитромботический препарат, который нарушает объединение тромбоцитов, блокируя процесс соединения аденозиндифосфата с рецепторами, которые находятся на оболочке тромбоцитов, а также активизируя рецепторы гликопротеина. "Реомакс" помогает снизить агрегации тромбоцитов, которые спровоцированы другими агонистами, притормаживая их активацию освобожденным аденозиндифосфатом.
"Эгитромб"
Действующее вещество (клопидогрел) избирательно связывает аденозин дифосфата с рецепторами тромбоцитов, подавляя их объединение. Необратимо связываясь с этими нервными окончаниями, делает кровяные тельца функциональными в течении всего их "жизненного" цикла. "Эгитромб" аналог таблеток "Лопирел".
Подавление объединения отмечается уже через два часа, а максимальное влияние наблюдается спустя пять-семь дней. Не оказывает воздействия на активность группы ферментов, гидролизующих фосфодиэфирную связь.
При наличии хронических заболеваний головного мозга, при которых на внутренней стенке артерий откладываются холестерин и другие жиры в форме налетов и бляшек, а сами стенки уплотняются и теряют эластичность, препарат способствует предотвращению появления тромбоза.
"Плавикс"
Препарат представляет фармакологическую группу лекарств - антиагреганты. Он используется для предотвращения атеротромботических осложнений при различном патологическом процессе заболеваний сердца.
Активным компонентом таблеток "Плавикс" является клопидогрел. Оно угнетает процесс склеивания тромбоцитов. Это биологическое воздействие происходит за счет выборочного подавления процесса присоединения аденозиндифосфорной кислоты к специфическим нервным окончаниям тромбоцитов и последующая активизация процесса их присоединения. Такой эффект возникает на протяжении всей жизни тромбоцита (семь-десять дней), поэтому возможность возобновления агрегации появляется только после регенерации клеток.
Фармакологическое воздействие "Плавикс" возникает после обмена клопидогрела в печени, при этом образуется активный продукт метаболизма, который угнетает процесс склеивания тромбоцитов. После начала употребления "Плавикса" реализация антиагрегационной активности осуществляется на протяжении двух-трех дней и затем выходит на постоянный уровень.
После отмены терапии "Плавиксом" активность тромбоцитов возобновляется на протяжении пяти-семи дней. Использование медикамента значительно уменьшает вероятность развития ишемии головного мозга, а также инфаркта миокарда при различной патологии сердца и сосудов, включая повышение сокращений предсердий, которое увеличивает вероятность образования сгустков крови в их полости.
"Брилинта"
Лекарственное средство относят к терапевтической группе препаратов – антиагреганты и антикоагулянты. "Брилинта" применяется в комплексном лечении сердечно-сосудистых заболеваний, при которых существует повышенный риск появления тромбов внутри капилляров, что может привести к инсульту головного мозга либо инфаркту миокарда.
После употребления препарата перорально активный компонент лекарственного средства абсорбируется в кровь из тонкого кишечника. Фармакологическое содержание в крови достигается спустя двадцать-тридцать минут после применения препарата, максимальная концентрация достигается через полтора часа.
Активный компонент равномерно распространяется по тканям всего организма, попадая через барьер в ткани головного мозга и через плацентарный барьер в организм плода и в молоко при лактации. Действующее вещество (тикагрелор) обменивается в клетках печени, продукты его распада выводятся с желчью. Время полувыведения составляет около семи часов.