Периферические вазодилататоры: механизм действия, классификация, список препаратов

Вазодилататоры – это довольно большая группа лекарств, которые оказывают сосудорасширяющее действие. Периферические вазодилататоры расширяют мелкие вены и артерии путем воздействия на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов. Благодаря этому венозный приток к мышце уменьшается, дефицит кислорода в миокарде снижается. К этой группе относятся медикаменты, влияющие на дистальные отделы сосудов.

Общая информация

Благодаря приему лекарств этой группы расширяются сосуды, что уменьшает как нагрузку на сердечную мышцу, так и на его потребность в кислороде. Этот факт позволяет использовать их в качестве антиангинальных средств. К периферическим вазодилататорам относятся медикаменты, которые воздействуют на резистивные сосуды, они показаны для лечения гипертонии. Широко применяться эта группа лекарств стала в прошлом столетии, а точнее, в пятидесятые годы. Первоначально, для лечения сердечной недостаточности использовали «Фентоламин», но он не получил широкого применения ввиду большого количества нежелательных реакций.

Применение лекарств, входящих в эту группу, должно осуществляться под контролем лечащего доктора, так как они могут существенно снизить артериальное давление, ухудшить снабжение сердца кровью.

Классификация

Современная классификация периферических вазодилататоров основана на действии лекарства и месте его приложения:

1. Влияние на сосуды – в основном на артериальные сосуды воздействует «Гидралазин» и «Фентоламин», а на венозные – «Празозин» и нитраты.
2. Блокаторы альфа-адренергических рецепторов – «Фентоламин», «Дроперидол», «Празозин», «Нифедипин», «Гидралазин».
3. Ингибиторы превращающего фермента – «Эналаприл», «Каптоприл». Медикаменты способствуют преобразованию ангиотензина 1 в ангиотензин 2, а также действуют на гладкую мускулатуру мелких артерий.
4. Непосредственное влияние на гладкую мускулатуру сосудов – «Празозин», «Нитропруссид натрия», нитраты.

Кроме того, периферические вазодилататоры подразделяются на:

• Венозные – «Молсидомин», «Нитроглицерин».
• Артериальные – «Гидралазин», «Фентоламин» «Миноксидил».
• Смешанные – «Празозин», «Нифедипин», «Натрия нитропруссид», «Нитроглицерин» и «Молсидомин».

По быстроте наступления терапевтического эффекта:

• Немедленного действия – «Нитроглицерин», «Корватон» при внутривенном, под язык или местном наружном приеме.
• Замедленного – «Празозин», «Изосорбида динитрат», «Гидралазин».

Показания к применению

Венозные вазодилататоры показаны при перегрузке малого круга кровообращения, они:

• снижают напор в малом круге;
• уменьшают диастолическое расширение левого желудочка;
• сокращают отдачу венозной крови к сердцу;
• сокращают потребление кислорода миокардом.

Таким образом, периферические вазодилататоры этой подгруппы не увеличивают сердечный выброс, а только снижают давление (напор) в малом круге кровеоборота. Лекарства с преимущественным действием на мелкие артерии снижают постнагрузку, при этом они не влияют на давление в малом круге кровеоборота, т. е. уровень преднагрузки не изменяется. В результате надобность миокарда в кислороде уменьшается, а сердечный выброс усиливается. Основное побочное явление этой группы медикаментов – возникновение гипотензии и увеличение частоты пульса. Применяются при следующих состояниях:

• «Гидралазин» – при низком сердечном выбросе, при выраженной аортальной или митральной регургитации.
• «Фентоламин» – при катехоламиновом кризе у индивидов с феохромоцитомой.
• Дигидропиридины – для лечения гипертензии.

Лекарства с одновременным воздействием на венулы и артериолы оказывают влияние на пред- и постнагрузку, поэтому их назначают для лечения острой сердечной недостаточности. А такая уникальная комбинация, как «Гидралазин + Изосорбида динитрат», используемая в терапии хронической сердечной недостаточности, в течение двух лет приема способствует снижению риска смертности.

Фармакологическое действие сосудорасширяющих препаратов

Механизм действия периферических вазодилататоров различен, в эту группу входят лекарства:

• блокирующие альфа-адренергические рецепторы;
• антагонисты ионов кальция;
• оказывающие влияние на гладкие миофибриллы артериол;
• ингибиторы превращающего фермента.

Несмотря на разный механизм действия, все препараты влияют на пост- и преднагрузку миокарда. Фармакодинамические эффекты проявляются понижением поступления крови к сердцу благодаря возрастанию емкости венозной части сосудистого русла, и минутного объема крови, вследствие прироста емкости артериального звена вегетативной сосудистой системы.

Механизм действия лекарств, имеющих международное непатентованное название «Пентоксифиллин»

Аккумуляция циклического аденозинмонофосфата в клеточной ткани гладкой мускулатуры сосудов и в клетках крови, а также угнетение фосфодиэстеразы лежит в основе механизма действия «Пентоксифиллина», периферического вазодилататора, прием которого:

• Улучшает симптоматику при нарушении мозгового кровообращения путем снижения общего периферического сопротивления и небольшого расширения коронарных сосудов. Проявляет незначительное вазодилатирующее действие.
• Тормозит агрегацию красных кровяных телец и тромбоцитов, стимулирует фибринолиз, снижает концентрацию фибриногена в плазме крови, улучшая ее вязкость.

Лекарственный препарат «Вазонит»

Является лекарством длительного (пролонгированного) действия. Пентоксифиллин – это действующее вещество, которого содержится 600 мг в одной лекарственной форме. Благодаря приему препарата "Вазонит 600":

• в местах сбоя кровотока улучшается микроциркуляция;
• за счет воздействия на деформированные красные кровяные тельца текучесть крови улучшается;
• эластичность мембраны эритроцитов увеличивается;
• завышенная вязкость крови уменьшается;
• слипание тромбоцитов блокируется.

Препарат целиком всасывается из ЖКТ. Продленная форма способствует бесперебойному поступлению активного вещества в кровоток. Максимальная концентрация в крови достигается спустя три-четыре часа и сохраняется примерно двенадцать часов. Больше девяноста процентов преобразованного пентоксифиллина выводится почками.

Показания к применению препаратов, имеющих МНН пентоксифиллин

Доктора рекомендуют «Вазонит 600», а также другие препараты, имеющие действующее вещество пентоксифиллин, при следующих состояниях:

• Сбой кровотока, имеющего ишемический генез, острого и хронического характера.
• Повреждение головного мозга дисциркуляторное и атеросклеротическое.
• Сбой периферического кровообращения, протекающего на фоне воспалительных, а также атеросклеротических и диабетических процессов.
• В качестве симптоматического средства для излечения последствий, которые возникли после нарушений мозгового кровообращения.
• Сбой функций среднего уха сосудистого генеза, которому сопутствует потеря слуха.
• Нарушение кровеоборота в сосудах глаза.
• Трофические нарушения тканей, спровоцированные сбоем венозной и артериальной микроциркуляции.

Противопоказания и побочные эффекты препаратов с активным веществом пентоксифиллин

Согласно инструкции по применению «Пентилина» и иных средств, имеющих МНН пентоксифиллин, они запрещены к приему при:

• Повышенной чувствительности к пентоксифиллину.
• Беременности.
• Естественном вскармливании.
• Кровоизлиянии в сетчатку глаза.
• Обильных кровотечениях.
• Остром инфаркте миокарда.
• Возрасте до восемнадцати лет.

Нежелательные явления могут проявиться со стороны:

• системы гемостаза и сердечно-сосудистой;
• подкожно-жировой клетчатки и кожных покровов;
• ЦНС;
• пищеварительной системы.

А также аллергическими реакциями и изменениями некоторых лабораторных показателей.

Препарат «Агапурин ретард»

Действующим веществом этого лекарства также является пентоксифиллин, которого в одной таблетке находится 400 мг. После приема активное вещество постепенно высвобождается из лекарственной формы и равномерно поступает в кровоток. Помимо улучшения микроциркуляции, препарат обладает ангиопротекторным действием. Показания к назначению медикамента – это нарушения:

• кровообращения глаза;
• мозгового кровообращения (ишемические);
• функциональные острые внутреннего уха;
• венозного и периферического артериального кровотока, спровоцированного сахарным диабетом, атеросклерозом;
• трофики в результате варикозных язвенных поражений, отморожений, гангрены;
• периферического артериального и венозного кровообращения, протекающих на фоне таких процессов, как инфекционный, диабетический, атеросклеротический.

А также при ангионевропатии и состояниях после инсульта, как геморрагического, так и ишемического.

У индивидов с заболеванием сахарный диабет зачастую требуется коррекция доз противодиабетических средств. В противном случае высок риск гипогликемии. Принимают препарат два раза в сутки в одно и то же время, переносится он хорошо. Неблагоприятные реакции встречаются редко.

Лекарственный препарат, имеющий МНН «Винкамин»

«Виноксин МВ» оказывает избирательное вазорегулирующее действие на мозговое кровообращение. Благодаря интенсивному окислению глюкозы, он налаживает обмен веществ мозга. Снабжение кислородом нейронов улучшается. Периферическое сопротивление сосудов головного мозга стабилизируется. Кроме того, препарат не оказывает негативного влияния на печень и почки. Доктора рекомендуют «Виноксин МВ» для нормализации церебрального кровообращения при нарушениях:

• психических;
• концентрации внимания;
• памяти;
• зрения и слуха сосудистого генеза;
• черепно-мозговых посттравматических;
• церебральных (после ишемии мозга);
• и других.

Длительность курса лечения и подбирается доктором индивидуально. Не рекомендовано его использование при патологиях, которые провоцируют увеличение внутричерепного давления, острый инсульт, нарушения сердечного ритма, а также детям, беременным и кормящим женщинам. Побочные эффекты незначительны. Не следует увеличивать рекомендованные доктором дозы. При длительном приеме необходим контроль состояния печени.

Лекарства периферической группы

В настоящее время разработано большое количество препаратов, обладающих селективным действием, которые успешно применяются для терапии сердечной недостаточности, а также гипертензии. Ниже приведен список препаратов вазодилататоров:

• «Агапурин».
• «Бенцикламана фумарат».
• «Дузофарм».
• «Компламин».
• «Ницерголин».
• «Пентамон».
• «Пентоксифиллин».
• «Пентилин».
• «Пентомер».
• «Радомин».
• «Ралофект».
• «Сермион».
• «Фуразолидон» и др.

Каждый препарат обладает разным фармакологическим действием. Для успешного лечения патологии важно подобрать нужное средство. Во избежание неприятных последствий перед использованием лекарства следует ознакомиться с инструкцией по применению и выполнять все рекомендации лечащего доктора.