"Кеторол" в ампулах: инструкция по применению, отзывы

Выпускается несколько вариантов препарата «Кеторол»: в ампулах – вещество для инъективного введения, в алюминиевых тубах – мазь для местного нанесения, в блистерах – таблетки для перорального приема. Конкретный вариант выбирает доктор, исходя из особенностей и нужд пациента. Возможно комбинирование внешнего и внутреннего использования. Иногда сначала назначают курс инъекций, затем заменяют медикамент на таблетированную форму. Залог успешного лечения – четкое следование инструкциям врача.

Общая информация

В ампулах «Кеторол» содержится в виде специфического раствора, предназначенного для введения в мышечные ткани. Вещество не имеет цвета или окрашено в легкий оттенок желтоватого. Раствор должен быть прозрачным, при изучении невооруженным глазом невозможно увидеть отдельные частицы. При нарушении структуры препарата, выпадении осадка или смене цвета на другой медикаментом использовать нельзя, он подлежит утилизации. Применение испорченного вещества – риск для здоровья, жизни больного.

В ампуле «Кеторол» содержится в количестве 1 мл, из них активного компонента – 30 мг. Основное соединение – трометамин кеторолака. В качестве дополнительных изготовителем применены:

• натровый хлорид и гидроксид;
• этанол;
• очищенная подготовленная вода;
• пропиленгликоль;
• эдетат динатриевый;
• октоксинол.

Ампулы с «Кеторолом» выполняются из затемненного стекла, упаковываются в блистеры. Одна контурная упаковка содержит десяток ампул. Блистеры помещены в картонные боксы, на которых указано наименование медикамента, количество препарата внутри, концентрация действующего соединения в одной ампуле. На внешней стороне указаны также наименование производителя, правила отпуска средства из аптек, срок годности и дата производства, условия, в которых вещество должно храниться.

«Кеторол»: что это?

У выпускаемого в ампулах «Кеторола» действие – обезболивающее, угнетающее воспалительные очаги. Препарат принадлежит к числу противовоспалительных нестероидных средств, то есть не имеет в своем составе гормональных веществ. Кеторолак, на котором основан медикамент, отличается выраженным эффектом анальгетика. Средство угнетает воспалительные процессы, снижает жар. Последнее качество оценивается как умеренно выраженное.

Выпускаемое в ампулах обезболивающее «Кеторол» действует за счет способности кеторолака невыборочно угнетать деятельность ферментов – первого, второго ЦОГ. Наиболее ярко процессы протекают в периферических тканях. Замедляется продуцирование простагландинов, веществ, вызывающих болевой синдром, а также ответственных за местную температурную регуляцию и активность воспалительных процессов. Кеторолак – это смешение нескольких типов энантиомеров, из которых один, как доказали ученые, имеет выраженное обезболивающее воздействие на человеческий организм.

Согласно инструкции по применению, уколы «Кеторол» (в ампулах – жидкость для инъекции в мышцу) относительно безопасны, поскольку активный компонент не взаимодействует с опиоидными рецепторами. Под влиянием нестероидного противовоспалительного не замедляется активность дыхательной системы. Доказано отсутствие зависимости от средства. «Кеторолу» не свойственны успокоительный, анксиолитичекий эффекты. Выраженность обезболивающего действия позволяет сравнивать вещество с морфином. «Кеторол» значительно сильнее, нежели прочие противовоспалительные нестероидные медикаменты, доступные современному человеку.

Производитель указывает к выпускаемому в ампулах «Кеторолу» в инструкции по применению: внутримышечно введенный препарат действует уже спустя 30 мин после инъекции. Наиболее выраженный эффект – спустя час или два после процедуры.

Кинетика

При введении выпускаемого в ампулах «Кеторола» внутримышечно биологическая доступность активного компонента достигает 100 %. Вскоре после постановки инъекции основное соединение всасывается из точки укола. Кеторолак проникает в системный кровоток. При использовании 30 мг действующего соединения максимальная концентрация в кровяной плазме в среднем достигает 3,1 мкг/мл. При вдвое большей дозе параметр может повыситься до 5,77 мкг/мл. Для достижения таких показателей при использовании 30 мг достаточно 15-73 минут, для вдвое большей дозировки временной промежуток – от получаса до часа.

С плазменными белками, как указано в инструкции по применению внутримышечно «Кеторола» (в ампулах, продающихся в аптеках, содержится раствор для таких инъекций), указано, что кеторолак способен вступать в прочные связи с белками плазмы. В среднем в такой реакции участвует 99 % всего поступившего в организм вещества. Возможно увеличение свободного соединения в кровеносной системе на фоне гипоальбуминемии.

Использование выпускаемого в ампулах «Кеторола» внутримышечно позволяет достичь равновесной концентрации кеторолака в кровеносной системе при четырехразовом применении медикамента в сутки уже через 24 часа после начала терапевтического курса. При использовании вещества дозами по 15 мг равновесная концентрация достигает 1,13 мкг/мл, при вдвое большей – 2,47 мкг/мл. Объем распределения оценивается в 0,15-0,33 л/кг.

Выявлено, что кеторолак попадает в грудное молоко. Производитель указывает на это, описывая особенности применения. «Кеторол» (в ампулах – раствор для инъекции внутримышечно), используемый в количестве 10 мг четырежды в день, становится причиной роста содержания кеторолака в грудном молоке до 7,3 нг/мл через пару часов после введения вещества. Через пару часов после повторения процедуры максимальная концентрация кеторолака в молоке достигает 7,9 нг/мл.

Что происходит в организме?

Для выпускаемого в ампулах «Кеторола» применение допускается строго под контролем доктора. Врач учитывает, что порядка половины всего полученного пациентом медикамента трансформируется в печени. Метаболиты, образуемые при этом, не имеют фармакологической активности, но сам факт метаболизма в печени вынуждает с осторожностью назначать средство, если подозреваются нарушения функциональности, патологии органа. Продукты переработки кеторолака – глюкурониды, гидроксикеторолак.

Выведение кеторолака преимущественно осуществляется через почки. Таким образом из организма выводится до 91 % вещества. Путь элиминации приблизительно 6% вещества – кишечный тракт. Глюкурониды элиминируются с уриной.

Период полувыведения оценивается в 5,3 ч, если почки функционируют нормально. В содержащейся в упаковке с ампулами «Кеторола» инструкции производитель обязательно указывает, что промежуток варьируется от 3,5 до 9,2 ч при постановке инъекции с 30 мг активного соединения. Эту информацию необходимо учитывать, выбирая дозировку и частоту введения для конкретного пациента.

При инъективном введении клиренс достигает 0,023 л/кг/ч. В приложенной к ампулам «Кеторола» инструкции указывается, что такие показатели свойственны разовой инъекции раствора, содержащего 30 мг кеторолака.

Особенный случай

Врачи, назначая уколы раствора из ампул «Кеторола», дозировку выбирают, учитывая индивидуальные особенности случая. В частности, при почечной недостаточности необходимо изменение дозировки, частоты постановки инъекций, поскольку есть риск увеличения объема распределения вдвое относительно нормы. Объем распределения активного энантиомера, которым обусловлен анальгезирующий эффект, может возрасти на 20%.

Период полувыведения кеторолака у молодых больных меньше среднего, в пожилом возрасте – длиннее. Выявлено, что обычно не нужно корректировать при применении раствора из ампул «Кеторола» дозу, если печень работает со сбоями, так как функционирование этого органа не влияет на период полувыведения. В конкретном случае, возможно, изменение все равно понадобится, если этого требуют иные особенности организма больного.

При нарушении функционирования почек, оценке креатининового клиренса в 19-50 мг/л период полувыведения кеторолака достигает 10,8 ч. Если недостаточность работы почек выражена еще сильнее, временной промежуток превышает 13,6 ч.

При креатининовом клиренсе в границах 19-50 мг/л клиренс кеторолака оценивается в 0,015 л/кг/ч, если средство используется в количестве 30 мг. Для лиц пожилого возраста показатель в среднем составляет 0,019 л/кг/ч.

Гемодиализ неэффективен при необходимости удаления из организма действующего вещества.

Особенности использования

Купить медикамент можно только в случае, если у пациента есть рецепт на «Кеторол» в ампулах. Свободный отпуск препарата из фармацевтических точек продаж запрещен, поскольку неправильное применение может стать причиной тяжелых негативных последствий.

«Кеторол» выписывают, если пациента беспокоят боли, оцениваемые как средний, высокий уровень. Препарат эффективен при болевом синдроме разного происхождения. Его назначают в период реабилитации после хирургического вмешательства. Для применения «Кеторола» в ампулах показания – онкологические болезни, сопровождающиеся сильной болью. Можно пользоваться нестероидным противовоспалительным только после предварительной консультации с доктором. Важно вводить вещество правильно, иначе есть риск местных повреждений.

Иногда пациенты спрашивают, используя «Кеторол» в ампулах, можно пить алкогольные напитки либо это запрещено. Производитель средства обращает внимание: комбинация медикамента и спиртного категорически не рекомендована.

Нюансы терапии

Продается «Кеторол» в ампулах по рецепту лечащего доктора. Средство применяют в минимальной дозировке, дающей желаемый результат. Подбор объемов необходимо осуществлять на практике. Медикамент вводят глубоко в мышечные ткани. Конкретные дозы выбирают, исходя из силы боли, ответа организма на противовоспалительное средство. Если «Кеторол» неэффективен сам по себе, можно дополнить нестероидный препарат опиоидными обезболивающими. Их применяют в минимально возможных количествах.

Для лечения совершеннолетних лиц младше 65-летнего возраста «Кеторол» используется по одной из двух программ:

• 10-30 мг кеторолака один раз;
• 10-30 мг с перерывами между процедурами в 4-6 ч.

Программу определяет доктор, оценивая тяжесть болей.

С 65-летнего возраста и старше, а также при сбоях почечной функциональности «Кеторол» применяют в количестве 10-15 мг. Возможно повторение через каждые 4-6 ч, если этого требует состояние.

Для лиц младше 65 лет максимальная доза кеторолака на сутки – 90 мг. Для пациентов старше, а также страдающих нарушениями почечной функциональности разрешено использовать до 60 мг.

Как подтверждают отзывы, в ампулах «Кеторол» применяют не больше пяти суток. При необходимости продолжения терапевтического курса переводят больного на перорально используемую форму. В день смены состава для лиц до 65 лет допускается 90 мг кеторолака, из которых таблетированно – не более 30 мг. Для лиц старше 65 лет – 60 мг, из них таблетками – не больше половины.

Побочные действия

«Кеторол» в ампулах – раствор, предназначенный для местного введения в мышцу. Поскольку средство попадает внутрь организма, оно оказывает системное влияние, что определяет возможные побочные эффекты. Некоторые возникают относительно часто. В первую очередь это последствия для ЖКТ – нарушения стула и боли в области желудка. Такие последствия чаще отмечаются при использовании препарата лицами старше 65 лет, перенесшими ранее язву или эрозию ЖКТ.

Клинические испытания показали, что инъекции «Кеторола» могут стать причиной:

• желтухи, гепатита, повышенного газообразования, тошноты, рвоты, мелены, стоматита;
• недостаточности работы почек, болезненность поясницы, анемии, тромбоцитопении, повышения частоты позывов к мочеиспусканию, нефрита, отеков;
• спазма бронхов, апноэ, насморка, отечности гортани;
• больной или кружащейся головы, тяги ко сну, менингита, галлюцинаций, угнетенного состояния, психоза, звона в ушах, ухудшения зрения и слуха;
• повышенного давления, обморочности, легочного отека;
• анемии, лейко-, эозинофилии;
• кровотечения;
• кожных реакций, крапивницы;
• анафилактического, анафилактоидного ответа, тахи-, диспноэ, отечности век, одышки, нарушения дыхания;
• жжения, болезненности в месте постановки укола;
• активизации работы потовых желез;
• лихорадочного состояния.

Категорически нельзя!

Даже если состояние пациента входит в список тех, от чего помогает «Кеторол» в ампулах, применение медикамента недопустимо, если выявлена астма, приступы которой провоцирует ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства. К числу противопоказаний также относятся:

• спазм бронхов;
• обезвоживание;
• гиповолемия;
• обострившиеся язвы, эрозии ЖКТ;
• ангионевротический отек;
• недостаточность работ печени, почек;
• установленный, предполагаемый геморрагический инсульт;
• пептическая язва;
• слишком слабая способность крови свертываться;
• геморрагический диатез;
• терапевтический курс, включающий нестероидные противовоспалительные;
• повышенная вероятность кровотечения;
• угнетение кроветворной функции;
• вынашивание ребенка;
• роды;
• лактация;
• возраст младше 16 лет;
• высокий уровень восприимчивости кеторолака, иных средств из группы нестероидных противовоспалительных.

Не допускается использовать «Кеторол», если болевой синдром хронический.

Особенный случай: инструкция по применению

Отзывы о «Кетороле» в ампулах (в этой форме выпуска медикамент предназначен для инъективного введения) содержат информацию о том, что средство иногда назначали астматикам. Такое практикуется, если нет более подходящего и эффективного вещества, при этом у врачей есть возможность контролировать состояние пациента, так как вероятность побочных явлений выше, нежели в общем случае.

В инструкции по применению производитель указывает на допустимость постановки инъекции кеторолака лишь при возможности контроля состояния лицам следующих групп:

• гипертоники;
• больные сепсисом;
• пожилые люди (старше 65-летнего возраста).

Аналогичные ограничения накладывают диагнозы:

• холестаз;
• недостаточность работы сердца в хронической форме;
• креатининовый клиренс менее 50 мг/л;
• красная волчанка;
• нарушение почечной функциональности;
• гепатит в активной форме;
• полипоз слизистой носа, носоглотки.

Кеторолак влияет на агрегацию тромбоцитов от одного до двух дней после последнего введения средства. На фоне гиповолемии повышается вероятность побочных реакций. При сочетании с парацетамолом «Кеторол» можно применять до пяти суток, но не больше. По мере надобности средство сочетают с опиоидными обезболивающими. При нарушении свертываемости крови «Кеторол» допускается лишь при возможности контроля за количеством тромбоцитов в кровеносной системе. Это особенно актуально для лиц, недавно перенесших хирургическое вмешательство. Необходимо отслеживать гемостаз.

Хотя «Кеторол» является сильным и эффективным средством, он имеет и существенный недостаток: преимущественный процент использовавших кеторолак пациентов столкнулись с каким-либо из побочных эффектов. Так как процент встречаемости головокружений, тяги ко сну и других эффектов на ЦНС довольно велик, следует избегать во время терапевтического курса управления транспортом, работ, требующих повышенной концентрации и скорости реакции.

Слишком много!

На передозировку могут указывать следующие проявления:

• болит живот;
• тошнит, рвет;
• язвенный процесс в ЖКТ;
• гастрит;
• сбои почечной функциональности;
• ацидоз.

Больному показано проведение терапии с целью поддержания функций, важных для обеспечения жизнедеятельности. Диализ не показывает результата, поэтому не проводится.

О сочетаемости

Употребление «Аспирина» и «Кеторола», а также комбинирование препарата с другими нестероидными противовоспалительными, этанолом, гормональными противовоспалительными, кальциевыми препаратами и кортикотропином может стать причиной язвенного поражения ЖКТ, кровотечений в этих органах.

Комбинация с парацетамолом повышает риск отравляющего эффекта для почек. При сочетании с метотрексатом возможно усиление отравляющего эффекта на почки и печень.

Инъективное введение «Кеторола» может стать причиной ослабления клиренса метотрексата, лития, а значит, ведет к повышению токсичности. Такие комбинации допускаются только при назначении метотрексата в минимальной дозировке и возможности контроля его концентрация в кровяной плазме в течение всего курса.

Клиренс кеторолака, объем его распределения сокращаются при комбинировании вещества с пробенецидом. Одновременно повышается концентрация кеторолака в плазменной составляющей крови, удлиняется период полувыведения.

Комбинация с непрямыми антикоагулянтами может стать причиной кровотечения. Аналогичный эффект возможен, если «Кеторол» используют одновременно со средствами следующих групп:

• тромболитики;
• гепарин;
• антиагреганты.

Повышен риск кровотечений при комбинировании кеторолака и:

• цефоперазона;
• цефотетана;
• пентоксифиллина.

Обратить внимание!

Под влиянием кеторолака обособляется эффективность диуретиков, средств для снижения давления. Это объясняется угнетением процессов выработки почками простагландинов.

Антациды не корректируют всасываемость активного компонента «Кеторола».

Сочетание описываемых инъекций и инсулина приводит к активизации его гипогликемического эффекта. Аналогичный результат наблюдается при комбинации кеторолака и средств для корректировки концентрации глюкозы, употребляемых перорально. Для предупреждения негативных последствий необходимо подбирать индивидуально дозировку принимаемых средств.

«Кеторол» и препараты, содержащие натриевый вальпроат, в комбинации могут стать причиной неправильной тромбоцитарной агрегации. На фоне употребления кеторолака возможен рост содержания в кровяной плазме нифедипина, верапамила. Сочетание с токсичными для почек веществами приводит к повышенной вероятности отравляющего влияния на орган. Это касается также комбинации с препаратами золота.

Употребление медикаментов, угнетающих канальцевую секрецию, становится причиной понижения клиренса кеторолака, а значит, растет содержание этого вещества в плазменной составляющей крови.

Важные ограничения

Недопустимо в шприце перемешивать «Кеторол» и сульфатные соединения морфина, гидроксизин, прометазин. Такие комбинации могут стать причиной образования осадка.

Категорией запрещено сочетать «Кеторол» и литиевые препараты, трамадол – эти вещества несовместимы, как показали специфические исследования.

Совместимы раствор для инъективного введения и физиологический. Можно сочетать «Кеторол» и пятипроцентный декстрозный раствор, растворы:

• Рингера-лактата;
• Рингера.

Выявлена совместимость с растворами для инфузий, содержащими:

• лидокаин;
• допамин;
• аминофиллин;
• инсулин (кратковременного эффекта);
• гепарин в форме соли натрия.

Поможет ли?

Пациенты, которым врач выписывает «Кеторол», зачастую сомневаются, стоит ли использовать это средство: вероятность возникновения побочных эффектов довольно высока, но будет ли от него результат? В отзывах лиц, пользовавшихся «Кеторолом» для внутримышечного введения, можно видеть однозначное подтверждение того факта, что средство эффективно. Пациенты, получавшие уколы обезболивающего, отмечали, что анальгезирующий результат был ярко выражен, поэтому результативность инъекции, по их мнению, существеннее, нежели негативные последствия использования медикамента.

Чем заменить

Учитывают при выборе аналогов: «Кеторол» в ампулах, таблетированной и форме для наружного использования (мазь, гель) основан на кеторолаке. На этом же активном веществе созданы следующие препараты для инъективного введения:

• «Долак».
• «Кетанов».
• «Кеторолак».

Стоимость всех перечисленных медикаментов приблизительно одинаковая, варьируется в границах 80-120 рублей. Конкретные ценники зависят не только от продукта, но и ценовой политики точки продаж.

Альтернативы «Кеторола», выпускаемые таблетками:

• «Кеторолак».
• «Кетанов».
• «Долак».
• «Кетокам».

Цена варьируется, зависит от продукта, количества доз в пачке. Боксы, содержащие 20 капсул, стоят всего лишь немногим больше 30 рублей, а за упаковку с сотней таблеток в аптеках просят порядка 200 рублей.

Самые популярные аналоги: «Кетокам»

Это средство основано на кеторолаке, выпускается в таблетированной форме. Стоит достаточно дешево, продается практически в любом населенном пункте нашей страны, поэтому считается доступным для широких масс. Зачастую именно его врачи назначают, если больной нуждается в обезболивающем средстве. Медикамент относится к классу противовоспалительных нестероидных, купирует болевой синдром, угнетает очаги воспаления. Эффект влияния на температуру оценивается как умеренный.

Действующее соединение «Кетокама», попадая в организм пациента, влияет на ЦОГ, производимый из арахидоновой кислоты. Это позволяет корректировать реакции формирования простагландинов, под воздействием которых активируются воспалительные процессы, болевой сидром. Влияние на простагландины позволяет устранить лихорадочное состояние.

Вскоре после поступления в организм таблеток действующее соединение всасывается в кровеносную систему. Исследования показали, что максимальные показатели концентрации в плазменной составляющей достижимы в среднем за 45 минут. Процесс всасывания не корректируется трапезами. Способность активного вещества вступать в связи с плазменными белками достигает 99%. Продолжительность полувыведения – от четырех до шести часов.

До 90% поступившего в организм медикамента элиминируется с уриной. Порядка 60% выводится неизменным. Прочие объемы покидают организм через кишечный тракт.

При нарушении почечной функциональности, при назначении «Кетокама» лицам преклонного возраста нужно помнить о понижении скорости элиминации. Увеличивается временной промежуток, необходимый для полувыведения препарата.

Особенности приема

«Кетокам» назначают при необходимости устранения болевого синдрома сильной степени или умеренного. Медикамент эффективен при болезненных ощущениях разного генеза. Взрослым пациентам средство рекомендовано использовать по таблетке 10 мг с временными промежутками 4-6 ч между приемами. В случае надобности допускается повысить объемы вдвое, используя «Кетокам» от трех до четырех раз ежедневно.

Максимальная дозировка на сутки – 90 мг активного соединения. При массе менее 50 кг, нарушении почечной функциональности, в возрасте 65 лет и старше «Кетокам» в сутки показан в количестве не более 60 мг.