Ингибиторы фибринолиза: препараты, механизм действия, показания

Слово "фибринолиз" в переводе с греческого означает "разложение" или "растворение". Этот процесс расщепления сгустков крови и тромбов, который является частью гомеостаза и сопровождается свертываемостью. Для человека это естественная защитная реакция организма. Она предотвращает тромбообразование и способствует восстановлению клеток после обильной кровопотери. Ингибиторы фибринолиза - группа препаратов, которые обладают кровоостанавливающим действием.

Что это

Ингибиторы фибринолиза останавливают кровотечения при разных патологических состояниях больного. Активно используются во время и после хирургического вмешательства. С помощью процедуры фибринолиза растворяются тромбы, расщепляются сгустки крови, предотвращается закупорка сосудов. Фибринолиз помогает восстановить сосуды, после того как закончится кровопотеря. Протекает процесс по внутреннему и внешнему механизму. В первом случае за регенерацию отвечают плазменные активаторы, эритроциты, тромбоциты, лейкоциты. Благодаря внутреннему механизму, сосуды очищаются от образующегося при свертывании крови фибрина. Во втором случае в процессе восстановления участвуют тканевые активаторы. К ним относят плазминоген и урокиназу.

В организме процессы фибринолиза и свертывания крови находятся в гармонии. Если у человека активна симпатическая нервная система, в кровь поступают адреналин и норадреналин, то есть запускаются внешние и внутренние механизмы, стимулирующие фибринолиз. Если повышается тонус парасимпатической нервной системы, ускоряется свертываемость крови. У здорового человека существует равновесие между свертываемостью и фибринолизом, ее разжижением. Если эта связь нарушается, возникают тромбы или такое опасное заболевание, как гемофилия. Препараты ингибиторов фибринолиза призваны расщеплять сгустки и помогать организму, если равновесие между двумя процессами было нарушено. Использовать эти вещества разрешено только по рекомендации лечащего врача.

Свойства

Ингибиторы фибринолиза угнетают процесс разжижения крови. Они препятствуют образованию кислот и плазминогенактивирующего фермента. Ингибиторы призваны останавливать кровотечения при различных патологических состояниях, а также во время хирургического вмешательства. В процессе фибринолиза участвуют протеолитические протеины, которые тормозят разжижение крови, но улучшают ее свертываемость. Плазмин считается основным катализатором в фибринолизе. Он наоборот, разлагает фибрин. Ингибиторы снижают активность плазминогена.

Как действуют

Ингибиторы фибринолиза относятся к гемостатикам. Они обладают способностью угнетать фибринолиз, блокировать действие плазмина и активаторы плазминогена. К группе ингибиторов относят аминокапроновую кислоту и апротинин. Препараты блокируют плазминогены, не дают разрушаться образованным сгусткам. Аминокапроновая кислота повышает уровень плазмина, тормозит секрецию урокиназа. Если возникают кровотечения, кислота приводит в норму уровень фибриногена. Вещество быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальной концентрации в крови кислота достигает в течение двух часов после приема. Если принимать препарат перорально, примерно шестьдесять процентов выводится из организма почками. Механизм действия ингибиторов фибринолиза прост: гемостатики блокируют плазминоген, угнетают процесс расщепления крови. При патологических состояниях высокий фибринолиз становится причиной тяжелых, иногда фатальных кровотечений. Возникают они из-за травм внутренних органов, передозировки коагулянтов. Ингибиторы выполняют важную функцию: быстро останавливают кровопотерю.

Показания к применению

В каких случаях назначают ингибиторы фибринолиза? Показания к использованию этих препаратов следующие:

• Обильные кровотечения, связанные с высокой фибринолитической активностью крови.
• Кровопотери после хирургического вмешательства (операции на легких, щитовидной и поджелудочной железах, удаление простаты)
• Отслоение плаценты. Нахождение мертвого плода в матке длительное время.
• Цирроз печени, заболевания почек.
• Панкреатит.
• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Сепсис.

Принимаются ингибиторы как таблетки или внутривенно.

Противопоказания

Строгое следование инструкции по применению уколов "Амбен" и других ингибиторов, а также установленной врачом дозировки поможет избежать выраженных побочных эффектов и других проблем. Необходимо отметить, что у каждого препарата свои особенности. Например, аминокапроновая кислота не является токсичной для человека. Если доза установлена небольшая, то больной не заметит никаких отрицательных проявлений. Запрещается назначать ингибиторы людям со склонностью к эмболиям и тромбозам, больным с нарушениями функции почек и печени, во время беременности. Осторожно препарат фибринолиза применяют при патологии мозгового кровообращения, сердечно-сосудистых заболеваниях. Важно следить за состоянием больного в течение всего терапевтического периода и проверять содержание фибриногена в крови.

Раствор аминокапроновой кислоты, как и другие препараты ингибиторы, имеют побочные действия. Они проявляются, если пациенту назначают обычные дозы, а также при нарушении функции почек. К побочным эффектам приема ингибиторов относят аллергические реакции, воспаления дыхательных путей, кожную сыпь, заложенность носа, звон в ушах, жжение в глазах и покраснения, тошноту, диарею, колебания артериального давления, головокружения, слабость, нарушения ритма сердца. Нельзя одновременно принимать апротинин и аминокапроновую кислоту. Это приводит к образованию тромбов.

Список лекарств

Препараты назначаются лечащим врачом при возникновении кровотечений, для профилактики, после хирургического вмешательства, в том числе операций на органах, которые имеют множество тканевых активаторов фибринолиза. Например, аминокапроновую кислоту принимают перорально по пятнадцать грамм в сутки, разделяя приемы. Капельно вводят пятипроцентный раствор по 100 мл. Доза устанавливается в индивидуальном порядке. Курс лечения ингибиторами составляет от шести дней до четырех недель.

В основе классификации ингибиторов фибринолиза лежит фармакологическое действие. У каждого лекарства оно свое. Вещества данной группы противопоставляются фибринолитикам. Ингибиторы останавливают кровотечения и стабилизируют фибрин. К группе таких лекарств относят транексановую и аминокапроновую кислоты, пароаминометилбензойную кислоту. Апротинин относится к природным ингибиторам трипсина и плазмина. Благодаря им уменьшается уровень протеаз в крови и тканях, снимается воспаление в поджелудочной железе. Эти препараты рекомендованы при кровотечениях, которые вызывают операции, травмы, роды, а также осложнения после тромболитической терапии. К препаратам ингибиторам фибринолиза относят "Амбен", "Гордокс", "Контрикал 10000", "Апротекс", "Аэрус", "Гумбикс", "Ингитрил", "Памба", "Рестикам", "Транексам", "Экзацил", "Трасколан" и другие.

Аминокапроновая кислота

Как и другие ингибиторы, используется при кровотечениях и заболеваниях внутренних органов. Препарат выпускается в форме кристаллического порошка. Не имеет вкуса, запаха и цвета, хорошо растворяется в воде. Нельзя использовать при гиперчувствительности, во время беременности. Имеет ряд побочных эффектов.

Апротинин

Ингибитор широкого спектра действия. Назначается при обильных кровопотерях, панкреатите, послеоперационных, посттравматических кровотечениях, ангионевротическом отеке, шоке после ожогов, травм, интоксикации, для профилактики эмболий, в качестве дополнительной терапии. В инструкции по применению уколов "Амбен" сказано, что они также назначаются при кровотечениях (послеоперационных, маточных, желудочно-кишечных, носовых), лейкозе, сепсисе.

Транексам

Это гемостатический препарат перехода плазминогена в плазмин. Не допускает образование кининов, которые вызывают воспаления и аллергии. Останавливает кровопотерю при патологиях, действует как анальгетик. Назначается при риске возникновения кровотечений на фоне усиленного фибринолиза, при злокачественных новообразованиях, воспалительных процессах, аллергических заболеваниях. Дозировка устанавливается индивидуально. У препарата есть противопоказания и побочные действия со стороны сердечнососудистой, пищеварительной, свертывающей системы, а также ЦНС. Нельзя применять, если у больного наблюдается повышенная чувствительность к составу лекарства.