"Гентамицин": инструкция по применению и аналоги

При необходимости назначения антибиотиков в ряде случаев принимают решение в пользу препарата «Гентамицин». Инструкция по применению указывает на выраженную активность действующего соединения, а также сильный эффект его употребления. Средство представлено в продаже в виде раствора для введения в вену и мышечные ткани. В таблетированной форме медикамент не производится. Можно также купить «Гентамицин Акос». В инструкции по применению к этой мази указано, что она основана на том же действующем соединении, что и раствор для инъекционного введения.

Раствор: общая информация

Согласно инструкции по применению, гентамицина сульфат – основной компонент препарата «Гентамицин». Кроме действующего соединения медикамент содержит ряд дополнительных веществ, обеспечивающих продолжительность хранения и простоту применения. В растворе присутствует трилон Б, специальная очищенная вода и метабисульфит натрия. Продукт должен быть прозрачным, бесцветным или имеющим легкий оттенок.

В инструкции по применению «Гентамицина» (таблеток с таким наименованием не впускается, только раствор для инъекционного введения) уточняется, что средство принадлежит к классу амингликозидов.

Фармакология

Следуя инструкции по применению, «Гентамицин» (в ампулах выпускается раствор для инъекций) применяется как бактерицидное противомикробное средство. Ему присущ широкий спектр эффективности. Активное соединение, попадая в человеческий организм, вступает в прочные связи с подъединицей рибосомы, угнетает белковый синтез, предупреждает формирование информационной, транспортной РНК. Это приводит к некорректной передаче сведений и формированию нефункциональных белков, тем самым угнетая жизнедеятельность патологической клетки. Доказано бактерицидное свойство препарата. При повышенной концентрации вещества в среде понижается барьерная функция цитоплазмы мембраны. Это приводит к массовой гибели патологических форм жизни.

Формы и наименования

В инструкции по применению уколов «Гентамицин» производитель указывает на повышенную чувствительность к медикаменту довольно большого спектра грамотрицательных патологических микроорганизмов. Можно применять рассматриваемый препарат при заболеваниях, вызванных определенными разновидностями протеи, эйшерии, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы. «Гентамицин» результативен при заражении стафилококками, псевдомонадами, цитобактер и некоторыми иными типами микроорганизмов.

Испытания показали, что стойкостью к «Гентамицину» обладают нейссерии, трепонема, стрептококки, бактероиды, некоторые виды клостридий.

В инструкции по применению уколов «Гентамицин» указывается на возможность комбинации препарата с представителями пенициллинового ряда. Это позволяет успешно лечить заражение энтерококками, стрептококками.

Важные нюансы

Выявлено, что микроскопические формы жизни медленно получают устойчивость к активному компоненту «Гентамицина». Если некоторой форме присуща стойкость к кана-, неомицину, высока вероятность, что резистентность выявится и к гентамицину. Препарат неэффективен при заболеваниях, вызванных простейшими, грибками, вирусами.

Перед первичным использованием состава разумно провести исследования для уточнения его результативности. Строго запрещено использовать препарат по собственному выбору. Как видно из многочисленных отзывов, инструкция по применению «Гентамицина» также обращает на это внимание. Люди, применявшие лекарство в рамках согласованного с доктором терапевтического курса, признают его эффективность и выраженный эффект. Использовавшие «Гентамицин» неосмотрительно и бесконтрольно лица с большей степенью вероятности сталкивались с побочными эффектами и неудовлетворительным итогом программы лечения.

Кинетика

Вскоре после введения препарата внутримышечно происходят процессы всасывания, эффективность которых оценивается в 100%. Длительность достижения максимальной концентрации в кровеносной системе при такой форме введения – от получаса до полутора часов. При получасовой инфузии внутревенно максимальная концентрация достижима через полчаса, при часовой процедуре – через четверть часа. При использовании препарата в дозировке 1,5 мг/кг максимальная концентрация медикамента в организме больного – 6 мкг/мл.

В инструкции по применению «Гентамицина» (в гинекологии, хирургии и других областях медицины препарат получил широкое распространение за счет выраженных антибактериальных, бактерицидных свойств) указывается на низкий уровень вступления в прочные связи с сывороточными белками: в среднем такие комплексы формирует лишь 10% вещества. Объем свободного распределения для совершеннолетних пациентов оценивается в 0,26 л/кг, для детей показатель варьируется в границах 0,2-0,4 л/кг. При использовании «Гентамицина» для лечения новорожденных до недельного возраста при весе до 1,5 кг объем распределения – приблизительно 0,68 л/кг. В том же возрасте при большей массе показатель достигает 0,58 л/кг.

Кинетические особенности

В инструкции по применению «Гентамицина» указано, что активное вещество в достаточных для достижения терапевтического эффекта концентрациях выявляется в дыхательной системе, почках, печени. "Гентамицин" обнаруживается в биологических жидкостях, включая лимфу, синовиальную, в плевре и других. Анализы позволили определить, что соединение попадает в гной, выделения ран, грануляции, урину. Относительно низкие концентрации выявлены в жировой ткани и мышечной, костной, водянистой глазной. «Гентамицин» определяется в секрете бронхов, мокроте, материнском молоке, желчи, жидкости спинного мозга. При лечении взрослых пациентов в преимущественном проценте случаев через гематоэнцефалический барьер медикамент не проходит. Допускается применение препарата при менингите, так как в этом случае в жидкости спинного мозга концентрация средства достигает терапевтической.

При лечении младенцев необходимо учитывать, что содержание "Гентамицина" в спинном мозге пациентов характерно более высокое, нежели у лиц старшего возраста. Выявлена способность антибиотика проникать сквозь плаценту.

В инструкции по применению «Гентамицина» производитель уточняет невозможность метаболических процессов с участием активного компонента в человеческом организме. Длительность полувыведения из организма совершеннолетних пациентов в среднем оценивается в 2-4 часа, для детей старше недельного, но младше шестимесячного возраста – от трех до трех с половиной часов. При использовании «Гентамицина» для лечения недоношенных детишек и младенцев, масса тела которых более 2 кг, длительность полувыведения достигает 5,5 часов, при тех же условиях, но весе 1,5-2 кг – 8 ч, при еще меньшем – 11,5 ч.

Элиминация, кумуляция

Производитель уточняет в инструкции по применению «Гентамицина»: выделение медикамента преимущественно происходит через почки, вещество не трансформируется. Относительно небольшой процент элиминируется с желчью. При нормальной работе почек в первые сутки из организма выводится до 95 % поступившего соединения. Концентрация в урине достигает 100 мкг/мл. При пониженной способности почек к клубочковой фильтрации элиминация замедляется.

В инструкции по применению «Гентамицина» (капель для глаз с гентамицином тоже) изготовителем указывается на выведение препарата посредством диализа крови. В среднем через пять часов процедуры концентрация снижается вдвое. Несколько менее результативен перитонеальный диализ. Для выведения четверти медикамента требуется 48-72 ч.

Повторное применение позволяет добиться кумулятивного эффекта. Он наиболее выражен в лимфатических внутриушных областях, в канальцах почек (проксимальный отдел).

Когда поможет?

Как следует из инструкции по применению, уколы «Гентамицин» в гинекологии, пульмонологии, хирургии и других медицинских областях широко распространены при необходимости лечения бактериальных инфекций, если вызвавший заболевание возбудитель чувствителен к этому антибиотику. Можно использовать препарат при легочном воспалении, плеврите, эмпиеме, бронхите, пиелонефрите, цистите, простатите, эндометрите, остеомиелите, перитоните, менингите, заражении крови. Препарат применяют для обеззараживания ран и лечения ожогов. «Гентамицин» показан при отите.

В ряде случаев применяют медикамент и для лечения животных. В инструкции по применению «Гентамицина», продающегося в обычной аптеке, на это нет прямых указаний, поэтому самостоятельно применять его недопустимо. Если врач назначает антибиотик, он дает четкое объяснение как вводить, как часто повторять процедуру, какой должна быть длительность лечения. Формат для ветеринаров можно купить в специализированной аптеке.

Когда опасен?

Запрещено использовать «Гентамицин», если установлена повышенная чувствительность или аллергическая реакция на основной компонент медикамента. Нельзя применять состав, если в прошлом наблюдалась реакция повышенной чувствительности на фоне использования иных аминогликозидов.

Препарат противопоказан при неврите ответственного за слух нерва, при тяжелой недостаточности работы почек, сопровождающейся уремией, азотемией. Антибиотик не используют в период вынашивания ребенка.

Можно, но аккуратно

Допускается принимать «Гентамицин» при регулярном контроле ответа организма, если у пациента установлена миастения или недостаточность работы почек. Внимания требуют пациенты пожилого возраста и лица, страдающие паркинсонизмом. На фоне ботулизма описываемый антибиотик и другие представители аминогликозидов могут стать причиной сбоев передачи импульсов между нервной и мышечной системой, что провоцирует ослабление мускулатуры скелета. «Гентамицин» очень осторожно используют при общем обезвоживании организма.

При необходимости подбора терапии для ребенка, беременной и кормящей матери учитывают, что применение состава сопряжено с повышенной вероятностью отравляющего эффекта на почки, ушную систему. Допускается применять «Гентамицин» только в случае, когда нет альтернативы, пациент срочно нуждается в лечении и не представляется скорректировать терапевтический курс на более безопасный.

Внешне и внутренне

При ряде диагнозов назначается мазь «Гентамицин Акос». В инструкции по применению этого препарата указано, что средство относится к классу антибактериальных, основано на гентамицине. Механизм работы этого препарата сходен с описанным раствором, но средство имеет выраженное местное влияние. Согласно инструкции по применению, мазь «Гентамицин Акос» необходимо использовать строго под контролем доктора. Недопустимо самолечение этим препаратом.

Как и раствор, медикамент для наружного применения используется для лечения инфекционных заболеваний, спровоцированных чувствительной микрофлорой. Препарат показан при необходимости обеззараживания областей, пострадавших от укусов насекомых. В инструкции по применению мази «Гентамицин Акос» упоминается о результативности медикамента при кожных абсцессах, вторичном инфицировании, дерматите. Медикамент применяют при необходимости лечения ожогов и ран. «Гентамицин» используют для обработки изъязвленных участков кожи, включая язвы, спровоцированные варикозом.

Правила использования

Раствор «Гентамицин» используется парентерально. Для внутривенного, внутримышечного введения при средней степени тяжести состояния оптимальная дозировка – 3 мг/кг ежедневно. Полученные объемы делят на 2-3 процедуры. Вещество разводят физраствором или пятипроцентным декстрозным раствором. Общий вводимый объем должен варьироваться в границах 50-300 мл. Для детей объемы показаны меньше, при этом максимальная допустимая концентрация препарата – 0,1 %.

Если болезнь протекает тяжело, препарат следует использовать в большей дозировке: 5 мг/кг. Частота процедур – до четырех в сутки. Когда состояние больного становится лучше, дозировку снижают до указанной выше.

При инфекционных процессах, очагах воспаления в мочевыводящей системе при адекватном функционировании почек «Гентамицин» показан один раз в день. Объем введения – 120-160 мг. Длительность курса – от недели до 10 суток. Если выявлена гонорея, «Гентамицин» используют однократно. Доза – 240-280 мг.

Нюансы использования

При назначении уколов «Гентамицин» детям старше двухлетнего возраста дозу выбирают, исходя из веса, на сутки назначают 3-5 мг/кг. Частота использования – трижды ежедневно. Для детишек, возраст которых меньше недели, а также для недоношенных суточная доза препарата – 6 мг/кг, кратность – дважды в день. В возрасте до двухлетнего следует использовать лекарство трижды в сутки, дозу рассчитывают как 6 мг/кг.

При нарушении выделительной почечной функции и в преклонном возрасте, при ожогах тяжелой степени назначение «Гентамицина» должно быть строго индивидуальным. Сперва определяют характерные для конкретного случая концентрации гентамицина в сыворотке крови, на основании чего подбирают безопасный и результативный режим лечения.

При тяжелой инфекционной болезни следует повысить краткость применения при снижении разовой дозировки препарата. При асците, отечности, излишках веса необходимо рассчитывать дозу, исходя из сухой массы. При почечных нарушениях и диализе крови препарат используют после сеанса в количестве 1-1,7 мг/кг. Для детей оптимальный формат – 2-2,5 мг/кг.

Негативные последствия: что возможно?

Производитель обращает внимание на возможность возникновения рвоты и тошноты на фоне приема препарата. Есть вероятность активизации ферментов печени в кровеносной системе, а также роста концентрации билирубина. Неправильное и неразумное использование «Гентамицина» с высокой степенью вероятности провоцирует анемию, лейко-, гранулоцито-, тромбоцитопению. Есть возможность нервного подергивания, тяги ко сну, припадков эпилепсии. Известно, что на фоне использования «Гентамицина» у детей возможен психоз.

Изготовитель предупреждает, что «Гентамицин» токсичен для почек и может стать причиной нарушения функциональности этого органа. В определенных случаях есть вероятность тубулярных некротических процессов. Также вещество токсично для слухового аппарата, может стать причиной ухудшения слуха и появления шума, различных нарушений. Есть риск глухоты. Этот побочный эффект необратим.

«Гентамицин» может спровоцировать аллергический ответ организма. Есть риск ангионевротического отека, лихорадки, эозинофилии, высыпаний и зудящих участков кожи. Возможно снижение концентрации магния, калия, кальция в организме – это чаще встречается у детей. Кроме того, применение «Гентамицина» сопряжено с риском формирования резистентных штаммов, развития суперинфекции.

Слишком много!

На передозировку «Гентамицина» указывает понижение проводимости нервных импульсов к мышечным тканям, что становится причиной остановки дыхания. Для корректировки состояния необходимо срочное использование антихолинэстеразных препаратов, прозерина, кальциевых составов. Перед употреблением прозерина необходимо ввести в организм 0,5-0,7 мг атропина, дождаться стабилизации пульса, только после этого вводить основной препарат (прозерин). Первичная доза – 1,5 мг. Если этот объем не дает выраженного результата, повторно вводят столько же лекарственного вещества. В особенно тяжелом случае требуется искусственная легочная вентиляция.

Допускается выводить антибиотик диализом крови или перитонеально. Первый способ более результативен.