Действующее вещество амоксициллин: применение, противопоказания, аналоги

Амоксициллин – действующее вещество многих популярных препаратов, включая представленное в аптеке лекарство под названием «Амоксициллин». Это соединение относится к категории антибиотиков. Ему присущи бактерицидные качества и антибактериальные свойства. Лекарственное средство используется достаточно давно и нашло применение в медицинской практике разных стран.

Фармакология

Выясняя, как действует амоксициллин, ученые установили, что это, принадлежащий к классу пенициллинов, лекарственный продукт. Является он полусинтетическим, отличается обширным спектром результативности. Наблюдается положительный эффект при лечении заражения разнообразными грамположительными формами жизни. Можно применять амоксициллин при необходимости устранения стафилококков и стрептококков. Соединение рекомендовано в борьбе с некоторыми анаэробными инфекциями, включая клебсиеллу, шигеллу, сальмонеллу. Амоксициллин используют при инвазии эйшерии, нейссерии.

Медикамент неэффективен, если микроскопическая форма жизни способна генерировать пенициллиназу. Можно комбинировать средство с метронидазолом. Такой двухкомпонентный состав позволяет лечить заражение хеликобактер пилори. Ученые считают, что амоксициллин угнетает появление стойкости этого микроба к метронидазолу.

Особенности эффективности

В продаже не найти антибиотик без действующего вещества. Амоксициллин является одним из активных соединений, обеспечивающих результативность приема антибактериальных препаратов. Как показали исследования, если при заражении ампициллин неэффективен, возможно, содержащие амоксициллин средства тоже не дадут результата. Это объясняется перекрестной устойчивостью.

Можно расширить количество случаев, в которых результативен амоксициллин, если скомбинировать его с клавулановой кислотой. Она угнетает бета-лактамазы, продуцируемые опасными микроорганизмами. Именно за счет этих соединений активный ингредиент многих популярных таблеток теряет свой терапевтический эффект. Комбинированный состав используют, если анализы показали псевдомонаду, легионеллу, нокардию, бактероида. Некоторые разновидности псевдомонад, а также различные грамотрицательные формы жизни устойчивы к комбинации.

Кинетика

Если доктор выписал курс антибиотиков на основе этого вещества, пациента интересует, как быстро действует амоксициллин. Чтобы разобраться в этом, следует обратиться к фармакологической кинетике препарата.

Уточнена способность соединения быстро всасываться при прохождении ЖКТ. Процесс протекает с повышенной степенью эффективности. Веществу не страшна кислая желудочная среда, в ней не происходит разрушения молекул. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через час или два после приема. Если повысить дозу вдвое относительно стандарта, концентрация также возрастет в два раза. Употребление продуктов питания не снижает эффективность всасывания.

Есть формы для введения в вену, мышечные ткани. Концентрации, получаемые при этом в сыворотке крови, сопоставимы с достижимыми пероральным употреблением. Инструкции, объясняющие, когда начнет действовать амоксициллин, введенный инъекционно, обращают внимание на быстрое достижение максимальной концентрации в кровеносной системе, а значит, быстрее будет зафиксировано первичное влияние на микроскопические организмы.

Кинетика: что происходит внутри?

Присутствующий во многих антибактериальных медикаментах в качестве основного соединения (действующего) амоксициллин способен вступать в прочные связи с сывороточными протеинами. Уровень связываемости оценен в 20 %. Соединение без труда проникает в жидкие органические среды и хорошо распределяется в них. Достижим высокий уровень концентрации в клетках печени.

Элиминация

Период полувыведения из кровеносной системы занимает час-полтора. Порядка 60 % поступившего в организм вещества элиминируется в исходном состоянии с уриной. Основные пути: клубочковая фильтрация, секреция канальцами. При использовании четверти грамма препарата в урине амоксициллин выявляется в количестве 300 мкг/мл. Небольшой процент определяется в выделениях при дефекации.

У младенцев, людей преклонного возраста длительность полувыведения может увеличиться. При недостаточности работы почек она достигает 20 часов.

Особенности кинетики

Амоксициллин – действующее вещество антибактериальных препаратов, способное проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Такое наблюдается, если очаг воспаления локализован в мягкой оболочке мозга. Сквозь биологический барьер проходит лишь небольшое количество поступившей в организм дозы.

Возможно выведение соединения с диализом крови.

О дозах

Используемый во многих антибактериальных медикаментах в качестве действующего вещества амоксициллин назначается исходя из диагноза. Дозировка подбирается индивидуально. Разовый объем для лиц старше 10-летнего возраста и весом более 40 кг варьируется в границах от четверти до половины грамма. Если болезнь развивается в тяжелой форме, можно повысить разовый объем до грамма. Для детей старше пяти лет показано употреблять четверть грамма, для лиц старше двухлетнего возраста – вдвое меньше. Если малыш младше двух лет, доза зависит от массы тела: на каждый килограмм берут 20 мг вещества.

Как можно узнать из инструкций к препаратам, чье действующее вещество – амоксициллин, лекарственные средства нужно использовать с восьмичасовыми паузами между приемами. Если установлена гонорея в острой форме без осложнений, достаточно употребить препарат один раз. Доза – три грамма. Дополнительно назначают пробенецид.

Особенности

Если выявлено нарушение почечной функциональности, программу лечения формируют исходя из работоспособности органа. При креатининовом клиренсе в границах 10-40 единиц между приемами нужны 12-часовые паузы. Если параметр еще меньше, амоксициллин употребляют раз в сутки.

Введение в мышцу взрослым рекомендовано дважды в день. Разовый объем – один грамм. В вену допускается вводить 2-12 г в день. Детям дозу рассчитывают исходя из веса: 50 мг/кг в мышцу, 100-200 мг/кг в вену.

При почечных сбоях дозировку и паузу между процедурами определяют исходя из показателей креатининового клиренса.

Это любопытно

В ветеринарии допускается использовать амоксициллин для животных. Действующее вещество является основным компонентом востребованного средства «Армавир». Существуют разные варианты выпуска: 10 %, 15 %. Назначение лекарства и его введение – область ответственности ветеринара. Самостоятельно использовать амоксициллин в лечении домашнего животного нельзя, поскольку возможны побочные эффекты и негативные последствия.

Есть ли альтернатива?

В аптеках представлено большое разнообразие препаратов, в которых действующее вещество – амоксициллин. Аналогами таких средств выступают другие антибиотики, результативные при сходном заражении. Они отличаются не только основными и вспомогательными ингредиентами, но и формами выпуска. В продаже есть таблетки, растворы для инъекционного введения, капли и сиропы, порошки, на основе которых готовят жидкость для инъекций.

Пожалуй, самые популярные в современной медицине антибиотики – это содержащие в качестве действующего вещества амоксициллин. Аналогами выступают ампициллин, пенициллин, комбинированные составы («Аугментин» и «Флемоксин Солютаб»). В некоторых случаях доктор рекомендует пользоваться лекарствами, содержащими сульбактам или цефазолин. Окончательное решение основывается на чувствительности штамма, выявленного в организме больного.

Комбинированное лечение

Препараты, содержащие в качестве действующего вещества амоксициллин («Флемоксин Солютаб», «Аугментин», «Амосин»), можно использовать в сочетании с некоторыми лекарственными составами, но только при предварительной оценке безопасности. Инструкции к каждому конкретному фармацевтическому продукту содержат описания ограничений. Известно, что амоксициллин снижает результативность предназначенных для перорального приема противозачаточных. Если его сочетать с бактерицидными составами, наблюдается синергизм. При комбинировании с антибиотиками типа бактериостатиков имеет место антагонизм.

Амоксициллин повышает результативность препаратов, разжижающих кровь за счет непрямого действия. Он угнетает активность микрофлоры кишечника, как следствие, ослабляется продуцирование витамина К и время протромбина. Снижается результативность медикаментов, трансформация которых сопровождается генерированием ПАБК.

Сочетание: минимум рисков!

При подборе комплексного лечения учитывают, что амоксициллин сочетается с клавулановой кислотой. Кинетические параметры этих соединений не корректируются за счет друг друга.

Если больному показаны слабительные, глюкозамин, то снижается эффективность всасывания антибиотика. Такое наблюдается, если больной принимает антацидные препараты и аминогликозиды. Противоположный эффект фиксируется при употреблении витамина С.

Некоторые лекарства ослабляют секрецию амоксициллина канальцами почек. Это может спровоцировать рост концентрации антибиотика в сыворотке крови. Это фиксировалось при комбинировании с негормональными противовоспалительными, мочегонными, пробенецидом, аллопуринолом, фенилбутазоном.

Беременность

Испытания продемонстрировали способность амоксициллина проникать сквозь плаценту. Исследование грудного материнского молока показало невысокую концентрацию антибиотика в секрете желез. Если в период вынашивания ребенка возникает необходимость употребления антибактериальных препаратов, предварительно нужно взвесить риски и очевидную пользу. Лишь при превышении второго амоксициллин назначают, причем предварительно сообщают пациентке о возможных негативных последствиях. При лактации средством пользуются, но предельно осторожно.

Нежелательные эффекты

Как и любое другое вещество, распространенное в медицинской практике, амоксициллин может спровоцировать побочные эффекты. Есть вероятность реакции сенсибилизации. Такая проявляется ангионевротическим отеком, кожными высыпаниями и пятнами, суставными болями, насморком и воспалением конъюнктивы. Есть опасность анафилактического шока. Повышается концентрация эозинофилов в крови. Возможна эритема.

Прием амоксициллина сопровождается опасностью формирования суперинфекции. При длительном курсе есть риск угнетенного состояния, невропатии, судорожного состояния, атаксии. У некоторых болит и кружится голова.

При комбинировании с клавулановой кислотой повышается вероятность возникновения гепатита, желтухи, эритемы, некролиза. В сочетании с метронидазолом возрастает риск формирования воспалительных очагов на языке и слизистых рта, а также нарушений стула и боли в животе.

Когда нельзя

Амоксициллин запрещен, если установлен мононуклеоз из-за инфицирования, тяжелый инфекционный процесс в ЖКТ, при котором больного рвет или беспокоит стойкий жидкий стул. Нельзя применять при лимфолейкозе, диатезе по причине аллергии, сенной лихорадке. Противопоказаниями выступают повышенная чувствительность к амоксициллину, лекарственным средствам из класса цефалоспоринов, пенициллинов.