"Метоклопрамид" (раствор): показания, инструкция по применению, побочные эффекты, отзывы

Средство «Метоклопрамид» - медикамент, обладающий противорвотным действием. Латинское название этого лекарства – Metoclopramide. Производится оно несколькими фармацевтическими компаниями - ООО «Эллара», ФГУП «Московский эндокринный завод», ЗАО «ФармФирма СОТЕКС», ОАО «Новосибхимфарм», ООО «Промомед Рус», индийская компания PROMED EXPORTS, ЗАО «Обновление ПФК», белорусский Борисовский завод медпрепаратов, польское АО «Фармацевтический завод ПОЛЬФАРМА». Ниже будет приведено подробное описание раствора «Метоклопрамид».

Состав и форма выпуска препарата

Медикамент выпускается в двух лекарственных формах – в виде таблеток и жидкостей для внутривенного и внутримышечного использования. Процент раствора «Метоклопрамид» 0,5%, он разлит по ампулам, в объеме по 2 мл. Упакованы стеклянные ампулы в картонные пачки по 5 или 10 штук либо по 5 или 10 ампул - в пластиковые или ячейковые контурные поддоны, по 1 или 2 поддона в картонной коробке.

В составе инъекционного раствора лекарства присутствует активный элемент - метоклопрамида гидрохлорид.

Фармакологическое действие

Раствор «Метоклопрамид» относится к категории специфических блокаторов серотониновых (5-НТ3) и дофаминовых (D2) рецепторов. Он способствует подавлению деятельности хеморецепторов, которые локализуются в триггерном участке ствола мозга, и понижает чувствительность висцеральных нервов, несущих ответственность за передачу импульсов от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотным рецепторам. Лекарство «Метоклопрамид» воздействует на парасимпатическую систему и гипоталамус, что способствует иннервации пищеварительного тракта и координировать и регулировать тонус верхних отделов ЖКТ (включая нижний сфинктер пищевода) и его двигательную активность. Кроме того, медикамент повышает тонус кишечника и желудка, активизирует кишечную перистальтику, ускоряет процессы выведения пищи из желудка, предотвращает возникновение эзофагеального и пилорического рефлюкса, снижает интенсивность гиперацидного стаза.

Медикамент нормализует выработку желчи и устраняет спазмы сфинктера Одди и дискинезию желчного пузыря, не оказывая влияния на тонус последнего. Для действующего элемента нехарактерно, м-холиноблокирующее, ганглиоблокирующее, антигистаминное и антисеротониновое действие. Кроме того, это вещество не меняет функционирование печени и почек, дыхательную функцию, не оказывает действия на тонус сосудов мозга, давление в сосудах, кроветворение, секрецию поджелудочной железы и желудка. Медикамент стимулирует процессы синтеза пролактина и увеличивает чувствительность тканей организма к ацетилхолину (данный эффект не определяется вагусной иннервацией, но купируется при помощи холиноблокаторов). Кроме того, он активизирует продуцирование альдостерона, при этом замедляет выведение ионов калия и натрия из организма.

Раствор «Метоклопрамид» начинает воздействовать на систему пищеварения приблизительно через 10–15 минут после введения внутримышечно и через 1–3 минуты после введения внутривенно, что выражается в быстрой эвакуации желудочного содержимого и противорвотном эффекте. Основной элемент метаболизируется в печени и из организма выводится, в основном, с мочой на протяжении 24‒72 часов. Примерно 30% поступившего в организм вещества выводится в неизмененной форме. Метоклопрамид легко преодолевает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в некотором количестве определяется в материнском молоке. Максимальные уровни в крови метоклопрамида прямо пропорциональны принятой дозировке и достигаются обычно через 1–2 часа.

У пациентов с циррозом печени может возникать кумуляция метоклопрамида, которая обусловлена понижением на 50% плазменного клиренса.

Показания к назначению

Раствор «Метоклопрамид» в виде инъекций назначается при наличии следующих патологических состояний:

• тошнота, икота, рвота, имеющие различную природу происхождения (в некоторых случаях лекарство может быть эффективно при терапии рвоты, вызванной применением цитостатиков либо лучевой терапией);
• стеноз привратника функционального генеза;
• атония или гипотония пищеварительных органов, в том числе послеоперационная;
• метеоризм;
• рефлюкс-эзофагит;
• язвенные изменения в двенадцатиперстной кишке и желудке (на стадии обострения, одновременно с другими медикаментозными средствами);
• дискинезия желчевыводящих каналов по гипомоторному типу.

Помимо вышеперечисленных показаний, раствор «Метоклопрамид» часто назначается при проведении рентгеноконтрастных обследований пищеварительного тракта (в целях усиления перистальтики) и в качестве лекарства, облегчающего проведение дуоденального зондирования (в целях ускорения процесса опорожнения желудка и продвижения элементов пищи по тонкой кишке).

Перечень противопоказаний

Раствор «Метоклопрамид» имеет некоторые абсолютные и относительные противопоказания. К первой категории относятся:

• глаукома;
• кровотечения из пищеварительных органов;
• стеноз желудочного привратника;
• пролактинозависимые опухоли;
• перфорация стенок кишечника или желудка;
• болезнь Паркинсона;
• кишечная непроходимость механического типа;
• феохромоцитома;
• эпилепсия;
• экстрапирамидные нарушения;
• рвота, обусловленная передозировкой или лечением нейролептиками, а также у больных онкологическими заболеваниями молочных желез;
• бронхиальная астма при высокой чувствительности организма пациента к сульфитам;
• I триместр периода беременности, лактация;
• возраст менее до 6 лет;
• высокая чувствительность к компонентам состава.

Согласно инструкции, медикамент «Метоклопрамид» не следует использовать после проведения оперативных вмешательств на органах пищеварительного тракта (пилоропластика, анастомоз кишечника), так как интенсивные мышечные сокращения могут препятствовать заживлению.

Относительными противопоказаниями к лекарству «Метоклопрамид» следует использовать с осторожностью при наличии таких патологических состояний:

• артериальная гипертензия;
• недостаточность почек или печени;
• бронхиальная астма;
• II-III триместры беременности;
• пожилой (после 65 лет) и детский возраст.

Правила применения

Согласно инструкции, раствор «Метоклопрамид» вводится внутривенно либо внутримышечно. Дозировки медикамента назначают в зависимости от возрастной категории:

• взрослым пациентам: 1-3 раза в сутки по 10-20 мг (максимальный объем – 60 мг);
• детям после 6 лет: 1-3 раза в сутки по 5 мг.

За полчаса до приема проведения лучевой терапии или цитостатиков с целью терапии и профилактики рвоты и тошноты данное медицинское средство вводится внутривенно в дозировке 2 мг/кг веса пациента. При необходимости через 2-3 часа введение раствора можно повторить. За 5-15 минут перед рентгенологическим обследованием внутривенно вводится 10-20 мг препарата. При клинически выраженной недостаточности печени или почек дозировку препарата следует уменьшить в 2 раза, следующая дозировка зависит от индивидуальной реакции человека на проводимое лечение. Рецепт на латинском языке раствора «Метоклопрамид» будет приведен ниже.

Применение при недостаточности почек и печени

В случае наличия у пациента данного патологического состояния необходимо следующим образом корректировать дозировки средства «Метоклопрамид»:

1. Терминальная стадия (клиренс креатинина менее15 мл/мин): 25% суточного объема.
2. Тяжелая и умеренная стадии (клиренс креатинина 15-60 мл/мин): 50% суточной дозировки.

При тяжелых проявлениях печеночной недостаточности дозировку снижают в два раза.

Побочные эффекты раствора «Метоклопрамид»

Медикаментозный препарат может провоцировать возникновение таких негативных реакций:

1. Сердце и сосуды: атриовентрикулярная блокада.
2. ЦНС: экстрапирамидные нарушения – спазм лицевой мускулатуры, кривошея (спастический тип), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазмы экстраокулярных мышц (окулогирный криз), гипертонус, мышечный опистотонус, паркинсонизм, дискинезы (при хронической недостаточности печени и у пожилых пациентов), головная боль, депрессия, тревожность, сонливость, утомляемость, шум в ушах, растерянность.
3. Эндокринная система: при продолжительном лечении в высоких дозировках гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла.
4. Система пищеварения: запор, диарея, сухость в полости рта.
5. Обмен веществ: развитие порфирии.
6. Система кроветворения: нейтропения, сульфгемоглобинемия у взрослых больных, лейкопения.
7. Аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница.
8. Другие: в начале терапии – агранулоцитоз, при назначении высоких доз – гиперемия слизистого покрова носа.

В случае возникновения вышеописанной симптоматики, ее усугублении либо развитии прочих побочных реакций рекомендуется обратиться к специалисту, который выписывал рецепт на раствор «Метоклопрамид».

Признаки передозировки препарата

Наиболее частыми симптомами передозировки лекарством считаются экстрапирамидные нарушения, остановка сердца и дыхания, чрезмерная сонливость, помутненное сознание, галлюцинации, полуобморочные и обморочные состояния. Если у больного диагностирована экстрапирамидная симптоматика, спровоцированная передозировкой, либо иной причиной, рекомендуется проведение симптоматического лечения (бензодиазепины у детей или антихолинергические противопаркинсонические медикаментозные средства у взрослых). В зависимости от клинических проявлений патологии требуется симптоматическая терапия и регулярный контроль за дыхательной и сердечной функциями.

Особые рекомендации по использованию

При рвоте вестибулярной природы происхождения раствор «Метоклопрамид» в ампулах не эффективен. При его применении могут искажаться лабораторные показатели функции печени и определения уровня альдостерона и пролактина в плазме. Побочные явления в большинстве случаев возникают на протяжении 36 часов после инъекционного введения препарата и исчезают без дополнительной терапии в течение суток после его отмены. Лечение этим средством, по возможности, должна быть кратковременным. Во время использования медикамента не рекомендуется принимать алкогольные напитки. Во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при осуществлении деятельности с применением потенциально опасных механизмов, требующих особого внимания и быстрых психических реакций, а также при управлении транспортом.

В аптеках отпускается по рецепту раствор «Метоклопрамид». Получить его можно у лечащего или участкового медицинского специалиста.

Использование при беременности и лактации

Назначение лекарственных средств на основе метоклопрамида в III триместре беременности противопоказано, поскольку это может приводить к развитию у новорожденных экстрапирамидных нарушений. При назначении медикамента беременным женщинам следует осуществлять постоянный контроль за новорожденными. Основное вещество определяется в грудном молоке, в связи с чем период лактации выступает противопоказанием к назначению данного медицинского средства. Перед началом терапии рекомендуется грудное вскармливание прекратить. Это подтверждает инструкция по применению к раствору «Метоклопрамид».

Использование лекарственного средства в детском возрасте

Средство детям назначается с особой осторожностью. Особенно это касается малышей раннего возраста, так как в данном случае существенно повышается вероятность возникновения дискинетического синдрома.

Медикаментозное взаимодействие

При сочетанном использовании раствора для инъекций «Метоклопрамид» с некоторыми медицинскими средствами могут развиваться следующие эффекты:

1. Ингибиторы холинэстеразы: торможение действия метоклопрамида.
2. Этанол: усиление воздействия на ЦНС.
3. Снотворные препараты: усиление седативных эффектов.
4. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: увеличение эффекта терапии.
5. Дигоксин, циметидин: торможение процессов всасывания.
6. Тетрациклин, диазепам, ампициллин, ацетилсалициловая кислота, парацетамол, леводопа: усиление всасывания.
7. Нейролептики: повышение риска появления экстрапирамидных симптомов.

Кроме того, сочетанный прием препарата с зопиклоном ускоряет абсорбцию последнего, с каберголином - возможно понижение его эффективности, с кетопрофеном - уменьшается его биодоступность.

В результате антагонизма по отношению к допаминовым рецепторам метоклопрамид может снижать противопаркинсоническое воздействие леводопы, при этом возможно увеличение биодоступности леводопы в результате ускорения ее эвакуации из полости желудка под воздействием метоклопрамида. Результаты данного взаимодействия неоднозначны.

При сопутствующем использовании с мексилетином ускоряется всасывание мексилетина, с мефлохином - усиливается абсорбция мефлохина и его уровень в плазме, при этом возможно снижение его побочных действий.

При одновременном применении раствора для инъекций «Метоклопрамид» с морфином ускоряется всасывание морфина при пероральном приеме и усиливается его седативное воздействие.

При одновременном назначении с нитрофурантоином уменьшается всасывание нитрофурантоина. С метоклопрамидом перед непосредственным введением или тиопентала может потребоваться снижение их индукционных доз.

У больных, получающих метоклопрамид, пролонгируются и усиливаются эффекты суксаметония хлорида. Это важно учитывать.

Инструкция к раствору «Метоклопрамид» должна строго соблюдаться. При сочетанном применении с толтеродином понижается эффективность изучаемого препарата, с флувоксамином – известен случай возникновения экстрапирамидных расстройств, с флуоксетином - имеется вероятность появления у пациента экстрапирамидных нарушений, с циклоспорином – усиливается абсорбция циклоспорина и повышается его плазменная концентрация.

Перед тем как начать одновременный прием других медикаментозных средств, необходимо получить рекомендации специалиста.

Рецепт «Метоклопрамида» на латыни в растворе и таблетках

Врач должен выписать назначение по следующей форме:

Rp: Tabulettam Metoclopramidi 0,01 № 10

Da.Signa: принимать по 1 табл. 3 раза в день при тошноте

Rp: Sol. Metoclopramidi 0.5% - 2 ml.

Dtd N 20 in amp.

S:по 2 ml в/м 3 р/д для лечения атонии кишечника

Аналоги

Наиболее известными и распространенными аналогами лекарства «Метоклопрамид» являются:

• «Веро-Метоклопрамид»;
• «Метамол»;
• «Перинорм»;
• «Церукал»;
• «Метоклопрамид-Эском»;
• «Метоклопрамид-Виал»;
• «Реглан».

Подбирать замену должен врач.

Цена данного лекарственного средства

Приобрести лекарство можно приблизительно за 50-80 рублей (упаковка содержит 10 ампул препарата). Рецепт на латинском к раствору «Метоклопрамид» нужно при этом предъявить обязательно. Стоимость препарата зависит от региона и аптечной сети.

Отзывы

Пациенты считают этот медицинский препарат достаточно эффективным, а врачи активно применяют в качестве противорвотной терапии. Пациенты, которые проходят лечение цитостатиками и лучевую терапию, сообщают, что лекарство «Метоклопрамид» успешно помогает устранить тошноту и рвоту. Многие больные препарат переносят хорошо, жалоб на побочные реакции не предъявляют.

Что касается применения этого средства в детском возрасте, то в отзывах содержится как положительная, так и негативная информация о нем. Родители и педиатры отмечают, что данное лекарство хорошо устраняет признаки развития тошноты, однако вызывает массу побочных реакций, и риск развития этих осложнений существенно превышает пользу. Наиболее распространенными реакция на препарат и у взрослых, и у детей, было головокружение, нарушение зрительного восприятия, шум в ушах, цефалгия. То есть симптомы нарушения деятельности нервной системы. Данные проблемы возникали, как правило, на первый день применения медикамента, и быстро исчезали.

Медики в отзывах о препарате указывают, что применять подобные лекарства самостоятельно, без назначения специалиста категорически запрещено. Это они обусловливают тем, что он часто вызывает появление негативного воздействия на организм, что может повлечь за собой весьма серьезные осложнения.