Диклофенак, уколы — побочные действия: как снизить риск и перенести курс без осложнений

Диклофенак — уколы: побочные действия. Диклофенак широко применяется в медицинской практике, благодаря выраженному противовоспалительному и обезболивающему действию. Однако, у препарата есть ряд побочных эффектов, о которых важно знать пациентам.

В данной статье мы подробно рассмотрим основные побочные действия диклофенака, факторы риска их развития, а также способы профилактики для безопасного применения этого лекарства.

Механизм действия диклофенака

Диклофенак относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Его механизм действия связан с подавлением активности фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), который участвует в синтезе простагландинов из арахидоновой кислоты. Простагландины играют важную роль в развитии воспаления, боли и лихорадки.

Благодаря подавлению синтеза простагландинов, диклофенак оказывает выраженный противовоспалительный и обезболивающий эффект. Кроме того, он в небольшой степени снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Также диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов.

При внутримышечном введении диклофенак быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в крови примерно через 20 минут после инъекции. Период полувыведения составляет 1-2 часа.

Основные побочные эффекты диклофенака

К основным побочным эффектам диклофенака относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Часто встречаются диспепсия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм. Реже отмечаются боли в животе, язвенное поражение слизистой ЖКТ, кровотечения и перфорации язв. Возможно обострение язвенного колита и болезни Крона.

Также нередко диклофенак вызывает головную боль и головокружение. Встречаются аллергические реакции вплоть до анафилактического шока. Описаны нарушения со стороны печени (гепатит, повышение печеночных ферментов) и почек (острая почечная недостаточность, нефротический синдром).

К редким, но опасным осложнениям диклофенака относят сердечно-сосудистые нарушения (инфаркт миокарда, инсульт, тромбоэмболии), а также подавление кроветворения с развитием апластической анемии и агранулоцитоза. Возможны кожные реакции вплоть до синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза.

Частота и выраженность побочных эффектов диклофенака зависит от дозы и длительности терапии. При внутримышечном введении обычно переносится хорошо, однако в редких случаях возможны боль, отеки и некрозы в месте инъекции.

Факторы риска развития побочных эффектов

Риск развития побочных эффектов диклофенака повышается при наличии следующих факторов:

• Пожилой и старческий возраст
• Наличие сопутствующих заболеваний (гастрит, язва желудка/двенадцатиперстной кишки, колит, гепатит, почечная недостаточность, ИБС, гипертония)
• Прием высоких доз диклофенака
• Длительный прием (более 5-7 дней)
• Одновременный прием других нестероидных противовоспалительных или глюкокортикостероидных препаратов
• Курение, злоупотребление алкоголем
• Обезвоживание и сниженный объем циркулирующей крови
• Наличие в анамнезе аллергических реакций на диклофенак или другие НПВП

Побочные эффекты со стороны ЖКТ

Наиболее частыми побочными эффектами диклофенака со стороны желудочно-кишечного тракта являются диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея. Реже встречаются боли в животе, снижение аппетита и массы тела.

Тяжелыми осложнениями считаются эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ с риском желудочно-кишечных кровотечений и перфораций. На фоне приема диклофенака возможно обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенного колита и болезни Крона.

Развитию гастроинтестинальных осложнений способствуют высокие дозы диклофенака, длительный прием, наличие в анамнезе язвенной болезни или хронических воспалительных заболеваний кишечника, курение, алкоголь, одновременный прием глюкокортикостероидов.

Нарушения со стороны печени

Одним из опасных побочных эффектов диклофенака является его гепатотоксичность. Возможно развитие лекарственного гепатита, желтухи, печеночной недостаточности.

Часто на фоне приема диклофенака отмечается повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) и уровня билирубина в крови. Эти изменения могут носить обратимый характер и исчезать после отмены препарата.

К факторам риска развития медикаментозного поражения печени относятся:

• Длительный прием высоких доз диклофенака
• Наличие хронических заболеваний печени
• Одновременный прием других гепатотоксичных препаратов
• Злоупотребление алкоголем
• Пожилой возраст

Аллергические реакции

У чувствительных пациентов диклофенак может вызывать развитие аллергических реакций различной степени тяжести вплоть до анафилактического шока.

Наиболее частыми проявлениями повышенной чувствительности к диклофенаку являются кожные высыпания: зуд, крапивница, экзема, эритематозные и буллезные раш. Реже наблюдается отечность кожи и слизистых оболочек, в том числе отек Квинке.

К редким, но опасным гиперчувствительным реакциям относят синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), многоформную эритему. Эти состояния характеризуются выраженным поражением кожи и слизистых оболочек вплоть до их отслойки и некроза.

Факторами риска развития аллергии к диклофенаку являются повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам в анамнезе, бронхиальная астма, поллиноз, крапивница, атопический дерматит.

Нарушения со стороны почек

На фоне лечения диклофенаком возможно развитие острой почечной недостаточности, острого тубулоинтерстициального нефрита, нефротического синдрома.

Чаще всего это проявляется повышением концентрации креатинина и мочевины в крови, протеинурией, гематурией. Клинически может наблюдаться отечный синдром, артериальная гипертензия.

Факторами риска нефротоксичности диклофенака являются: сопутствующие заболевания почек, сахарный диабет, сердечная недостаточность, прием диуретиков, НПВП или ингибиторов АПФ, пожилой возраст, обезвоживание.

Гематологические нарушения

Одним из наиболее опасных побочных эффектов диклофенака является подавление кроветворения и развитие различных нарушений со стороны системы крови. Чаще всего встречаются тромбоцитопения и лейкопения, реже развивается гемолитическая анемия, агранулоцитоз и апластическая анемия.

Тромбоцитопения обычно возникает на фоне длительного приема диклофенака, особенно в высоких дозах. Снижение количества тромбоцитов увеличивает риск кровотечений и кровоизлияний. При появлении на коже гематом, кровоподтеков, кровоточивости десен немедленно следует прекратить прием препарата и сдать анализ крови.

Лейкопения характеризуется снижением количества лейкоцитов, в том числе нейтрофилов. Это приводит к угнетению иммунитета и повышает риск инфекционных осложнений. Пациенты с лейкопенией часто жалуются на высокую температуру, озноб, боль в горле.

Гемолитическая анемия обусловлена разрушением эритроцитов. Она проявляется слабостью, снижением работоспособности, одышкой, тахикардией. Наблюдается увеличение селезенки, желтушность кожи и склер.

Агранулоцитоз - это резкое снижение количества нейтрофилов менее 0,5×109/л. Это грозное осложнение, которое может привести к тяжелой инфекции и сепсису. Апластическая анемия - полная утрата способности кроветворения из-за повреждения стволовых клеток костного мозга.

Чтобы предотвратить тяжелые гематологические осложнения, в процессе лечения диклофенаком необходимо регулярно сдавать общий анализ крови (каждые 7-10 дней). При снижении количества лейкоцитов, тромбоцитов, уровня гемоглобина прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Таким образом, длительный прием диклофенака может вызывать опасные нарушения со стороны системы крови. Чтобы снизить эти риски, необходимо использовать минимально эффективную дозу, не превышать длительность лечения 10-14 дней и регулярно контролировать показатели крови.

Сердечно-сосудистые осложнения

Одним из наиболее опасных побочных эффектов диклофенака является повышенный риск сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда, ишемический инсульт, тромбоэмболии. Эти осложнения связаны с угнетением синтеза простагландинов и нарушением соотношения тромбоксанов и простациклина.

Тромбоксан А2 стимулирует агрегацию тромбоцитов и вазоконстрикцию, а простациклин, наоборот, ингибирует эти процессы. Нарушение баланса в пользу тромбоксана повышает риск тромбозов, вазоспазма и ишемии миокарда или головного мозга.

Риск сердечно-сосудистых катастроф особенно высок при использовании диклофенака в высоких дозах (более 100 мг/сут), длительном приеме и парентеральном введении.

У людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе вероятность инфаркта миокарда или инсульта на фоне диклофенака повышается в несколько раз. Опасность представляет сочетание с курением, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, гиперлипидемией.

Пациенты с ИБС жалуются на приступы давящих, сжимающих, жгучих болей за грудиной, иррадиирующих в левую руку, лопатку, нижнюю челюсть. Отмечается одышка, потливость, слабость, тахикардия. При тромбоэмболии легочной артерии возникает внезапная одышка, тахикардия, боль в груди, кашель с примесью крови.

При ишемическом инсульте появляются онемение, слабость в конечностях, асимметрия лица, нарушение речи и глотания, головокружение, потеря равновесия. Транзиторная ишемическая атака проявляется кратковременными подобными симптомами.

Чтобы снизить риск сердечно-сосудистых катастроф при использовании диклофенака рекомендуется:

• Применять минимально эффективную дозу (не более 100 мг/сут).
• Не превышать длительность лечения 7-10 дней.
• Отдавать предпочтение местному применению.
• Тщательно взвешивать соотношение пользы и риска у пациентов группы риска.
• Контролировать АД, признаки ишемии миокарда и головного мозга.

Диклофенак противопоказан пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, подтвержденной ИБС, цереброваскулярными заболеваниями. У таких пациентов повышенный риск сердечно-сосудистых осложнений перевешивает ожидаемую пользу от приема препарата.

Таким образом, диклофенак может провоцировать развитие инфаркта миокарда, ишемического инсульта, тромбоэмболий. Чтобы минимизировать эти риски, необходимо тщательно соблюдать правила безопасного применения препарата, особенно у пациентов с сердечно-сосудистой патологией в анамнезе.

Побочные эффекты со стороны нервной системы

Диклофенак может оказывать нежелательное действие на центральную и периферическую нервную систему. Наиболее частыми проявлениями со стороны ЦНС являются головная боль и головокружение. Также возможны сонливость, нарушения сна, тремор, судороги.

Головные боли обычно носят диффузный характер, умеренной интенсивности. Они могут сопровождаться тошнотой, рвотой, фотофобией и звукочувствительностью. Головокружение проявляется ощущением покачивания, раскачивания, вращения окружающих предметов.

Нарушения сна включают трудности засыпания, поверхностный сон, частые пробуждения. Возможны кошмарные сновидения. Сонливость и вялость могут значительно снижать работоспособность в дневное время.

Тремор представляет собой непроизвольные ритмические колебательные движения конечностей, головы, языка. Судороги могут носить как локальный (миоклонический), так и генерализованный характер.

К редким проявлениям со стороны ЦНС относятся нарушения чувствительности (парестезии), расстройства памяти и внимания, депрессия, беспокойство, эмоциональная лабильность.

В единичных случаях диклофенак может спровоцировать острое нарушение мозгового кровообращения и транзиторную ишемическую атаку. Эти состояния требуют экстренной госпитализации и отмены препарата.

Со стороны периферической нервной системы при приеме диклофенака могут отмечаться парестезии - онемение, пощипывание, ползание мурашек. Возможно снижение чувствительности кожи, болевой и температурной.

Причины неврологических нарушений на фоне диклофенака:

• Прямое токсическое действие на ЦНС и периферические нервы.
• Нарушение микроциркуляции в ЦНС вследствие подавления синтеза простагландинов.
• Дисбаланс электролитов (гипо- и гиперкалиемия).
• Повышение внутричерепного давления из-за задержки жидкости.
• Артериальная гипотензия.

Для профилактики неврологических нарушений на фоне диклофенака следует:

• Не превышать суточную дозу 100 мг.
• Применять минимальную эффективную дозу.
• Не продлевать курс лечения более 10 дней.
• Контролировать электролитный баланс и АД.
• При появлении тревожных неврологических симптомов немедленно отменить препарат.

Таким образом, диклофенак может оказывать серьезное негативное влияние на центральную и периферическую нервную систему. Чтобы минимизировать риск, следует тщательно контролировать дозировку и длительность лечения, а также предупреждать нарушения электролитного баланса и гемодинамики.

Как снизить риск побочных эффектов диклофенака

Хотя диклофенак обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, его использование сопряжено с риском развития серьезных побочных эффектов.

Чтобы максимально снизить опасность нежелательных реакций, необходимо придерживаться следующих правил:

1. Тщательно взвешивать показания к назначению, соотношение ожидаемой пользы и потенциального вреда.
2. Использовать минимальную эффективную дозу - 50-75 мг/сут для пероральных форм, 25-50 мг для ректальных, 25-75 мг для инъекций.
3. Не превышать максимальную суточную дозу 100 мг для пероральных и ректальных лекарственных форм.
4. Ограничивать длительность непрерывного применения 7-10 днями.
5. Отдавать предпочтение местному использованию - кремам, гелям, спреям, каплям.

При выборе лекарственной формы следует учитывать характер заболевания, локализацию процесса и возраст пациента. Применение инъекционных форм целесообразно ограничить 2-3 днями для купирования острой боли.

Особое внимание необходимо уделить пациентам группы риска - пожилым, с сопутствующими заболеваниями печени, почек, ЖКТ, сердечно-сосудистой системы. В этих случаях следует применять минимальные дозы и тщательно контролировать переносимость.

В период лечения диклофенаком рекомендуется:

• Проводить регулярный контроль лабораторных показателей - общий и биохимический анализ крови, коагулограмму, анализ мочи.
• Ежедневно измерять АД.
• Тщательно наблюдать за функцией желудочно-кишечного тракта.
• Исключить прием алкоголя.
• Применять гастропротекторы и антациды.
• При появлении тревожных симптомов немедленно обратиться к врачу.

С особым вниманием следует относиться к пожилым пациентам, которые значительно более подвержены риску осложнений диклофенака. У этой категории больных нежелательные реакции могут протекать атипично и трудно поддаваться коррекции.

Таким образом, при условии тщательного соблюдения правил безопасного применения, взвешенного подхода к дозировке и длительности терапии можно максимально снизить риск развития опасных побочных эффектов диклофенака.

Профилактика желудочно-кишечных осложнений

Диклофенак оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может приводить к эрозивно-язвенным поражениям, кровотечениям и перфорации.

Чтобы минимизировать риск желудочно-кишечных осложнений при приеме диклофенака, рекомендуется:

• Применять минимальную эффективную дозу.
• Делить суточную дозу на 2-3 приема во время еды.
• Принимать препарат вместе с антацидами, гастропротекторами.
• Исключить прием алкоголя и курение.
• Соблюдать диету, исключить острую, грубую, жареную пищу.
• При возникновении болей в животе, диспепсии, мелены немедленно отменить препарат.

Пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки назначение диклофенака возможно только по жизненным показаниям и под наблюдением врача.

Таким образом, тщательное соблюдение правил приема и профилактические мероприятия позволяют минимизировать риск развития опасных желудочно-кишечных осложнений на фоне терапии диклофенаком.

Мониторинг функции печени и почек

Длительный прием диклофенака может оказывать токсическое действие на печень и почки. Чтобы своевременно выявить нарушения их функции, необходим регулярный лабораторный контроль.

При лечении диклофенаком рекомендуется сдавать общий анализ крови, биохимический анализ крови с определением показателей функции печени (АЛТ, АСТ, билирубин, ЩФ) и почек (мочевина, креатинин, мочевая кислота) не реже 1 раза в 7-10 дней.

Особое внимание следует уделить пациентам из группы риска по поражению печени и почек:

• Пожилой и старческий возраст
• Ожирение
• Сахарный диабет
• Алкоголизм
• Хронические заболевания печени и почек
• Сердечная недостаточность
• Прием других гепатотоксичных и нефротоксичных препаратов.

Признаки поражения печени на фоне диклофенака:

• Повышение уровня трансаминаз и билирубина в крови
• Желтуха
• Гепатомегалия
• Снижение синтетической функции печени
• Кожный зуд
• Темная моча.

Признаки поражения почек:

• Повышение уровня креатинина и мочевины в крови
• Снижение скорости клубочковой фильтрации
• Протеинурия
• Гематурия
• Цилиндрурия.

При выявлении лабораторных и клинических признаков нарушения функции печени или почек прием диклофенака должен быть немедленно прекращен. Пациенту показана консультация гепатолога или нефролога.

Таким образом, регулярный мониторинг функции печени и почек имеет принципиальное значение для раннего выявления и предупреждения опасных осложнений терапии диклофенаком.

Осторожное применение у пациентов группы риска

Назначение диклофенака требует особой осторожности у пациентов, имеющих факторы риска развития побочных эффектов.

К группе риска относятся:

• Пожилые пациенты старше 65 лет
• Лица с низкой массой тела менее 50 кг
• Пациенты с язвенным анамнезом, заболеваниями ЖКТ
• Больные с ХБП, хроническими заболеваниями печени
• Лица с сердечно-сосудистыми заболеваниями
• Пациенты с артериальной гипертензией
• Больные сахарным диабетом
• Пациенты, получающие диуретики, антикоагулянты, ГКС.

При назначении диклофенака пациентам группы риска рекомендуется:

• Тщательно оценить соотношение пользы и риска
• Применять минимально эффективную дозу
• Не превышать длительность лечения 7 дней
• Назначать гастропротекторы, антациды
• Часто контролировать лабораторные показатели
• Ежедневно измерять АД
• При первых признаках нежелательных реакций отменить препарат.

У пожилых пациентов чаще развиваются желудочно-кишечные кровотечения, почечная недостаточность, сердечно-сосудистые осложнения. Они хуже переносят токсическое действие диклофенака.

Пациенты с сопутствующей патологией более склонны к развитию осложнений со стороны органов и систем, которые уже поражены заболеванием.

Таким образом, назначение диклофенака пациентам группы риска требует особой осторожности и тщательного врачебного контроля.

Выводы о безопасном применении диклофенака

Диклофенак является эффективным противовоспалительным и обезболивающим средством. Однако у него есть ряд побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, почек и сердечно-сосудистой системы. Чтобы минимизировать риск осложнений, необходимо:

• Не превышать рекомендованную дозировку и длительность лечения
• Не назначать препарат пациентам с заболеваниями ЖКТ, печени, почек и сердца в острой фазе или с хронической недостаточностью этих органов
• Проводить регулярный мониторинг лабораторных показателей функции печени и почек
• Обеспечить защиту слизистой желудка с помощью ингибиторов протонной помпы или других препаратов

Таким образом, при соблюдении мер предосторожности и тщательном наблюдении за пациентами, диклофенак можно применять достаточно безопасно. Однако полностью избежать риска развития побочных эффектов не удается.