Медикамент "Моксифлоксацин", фармакологическое действие которого будет рассмотрено далее, относится к группе фторхинолонов. Средство обладает бактерицидным, антибактериальным эффектом. Далее обсудим, что собой представляет лекарство "Моксифлоксацин". Инструкция по применению, аналоги также будут приведены в статье.
Эффект
Как проявляет активность средство "Моксифлоксацин"? Описание лекарства следует начать с характеристики механизма его влияния на бактерии. Бактерицидный эффект средства связан с ингибированием (угнетением) бактериальных топоизомераз IV и II. Это, в свою очередь, приводит к нарушениям в процессах репликации, транскрипции, репарации биосинтеза ДНК клеток микробов. В результате наступает их гибель. Медикамент "Моксифлоксацин" инструкция по применению характеризует как антибиотик широкого спектра действия.
Резистентность
На антибактериальную активность лекарства "Моксифлоксацин" не оказывают влияния механизмы, которые провоцируют устойчивость к тетрациклинам, макролидам, аминогликозидам, цефалоспоринам и пенициллинам. Не отмечается также и эффект перекрестной резистентности. До настоящего момента не выявлены случаи плазменной устойчивости. Резистентность к препарату "Моксифлоксацин" развивается достаточно медленно посредством множественных мутаций.
Спектр активности
Средство "Моксифлоксацин (инструкция по применению – тому подтверждение) оказывает влияние на множество штаммов грамположительных и грамотрицательных микробов, кислотоустойчивых бактерий, анаэробов, атипичных микроорганизмов (микоплазмы, хламидии и прочие), а также бактерий, обладающих устойчивостью к макролидным и бета-лактамным антибиотическим медикаментам.
Всасывание
При приеме перорально абсорбция препарата "Моксифлоксацин" быстрая и практически полная. Абсолютная биодоступность при внутривенном введении и применении внутрь – порядка 91%. При пероральном приеме (50-1200 мг однократно, 600 мг/сутки на протяжении 10 дней) фармакокинетика медикамента линейна. Максимальная концентрация при приеме 400 мг отмечается через 0,5-4 часа. При применении одновременно с едой наблюдается увеличение продолжительности периода достижения Cmax (на два часа) и ее снижение примерно на 16%. Длительность абсорбции при этом остается прежней. Тем не менее, эти сведения не обладают клиническим значением, что позволяет применять препарат "Моксифлоксацин" вне зависимости от пищи. После однократного внутривенного вливания 400 мг на протяжении часа максимальная концентрация отмечается в конце инфузии.
Распределение
В течение трех дней применения достигается равновесное состояние. Связывание с плазменными белками – порядка 45%. Отмечается достаточно быстрое распределение медикамента "Моксифлоксацин" по органам и тканям. Наиболее высокие концентрации создаются в легочной ткани и слизистой бронхов, подкожных структурах и коже, носовых пазухах, воспалительных очагах. В слюне и интерстициальной жидкости медикамент обнаруживается в несвязанном с белками, свободном виде. Его концентрация здесь выше, чем в плазме. Вместе с этим медикамент в больших количествах обнаруживается в органах брюшины, тканях половых органов женщин и в перитонеальной жидкости.
Метаболизм
Лекарство "Моксифлоксацин" (описание препарата в аннотации содержит данные сведения) проходит биотрансформацию второй фазы. Выведение осуществляется системой почек и кишечником в неизменном виде и в форме неактивных сульфосоединений и глюкоронидов. Метаболиты обнаруживаются в плазме. Их концентрации ниже, чем у первоначального соединения. В ходе исследований было доказано, что указанные продукты распада не обладают негативным влиянием на организм.
Средство "Моксифлоксацин": от чего его назначают?
Медикамент рекомендован при инфекционных воспалительных патологиях у взрослых, спровоцированных микроорганизмами, имеющими к нему чувствительность. В частности, к показаниям относят обострение бронхита хронического течения, острый синусит, внебольничную пневмонию (вызванную штаммами бактерий, проявляющих множественную устойчивость, в т. ч. к антибиотикам). Средство "Моксифлоксацин" инструкция по применению рекомендует при инфекциях мягких тканей и кожного покрова, осложненных поражениях подкожных структур (инфицированная диабетическая стопа в том числе) и интраабдоминальных заражениях (полиморфные процессы, внутрибрюшинные абсцессы и так далее). Назначается медикамент при стрептококковой пневмонии со множественной устойчивостью к антибактериальным средствам, в том числе при наличии штаммов, резистентных к пенициллинам, двум и более лекарствам из групп цефалоспоринов второго поколения, макролидов, тетрациклинов. К показаниям также относят воспалительные поражения в органах малого таза неосложненного характера. При эндометритах и сальпингитах также рекомендовано рассматриваемое средство (об этом свидетельствует прилагаемая к лекарству "Моксифлоксацин" инструкция по применению). Глазные капли назначаются при бактериальном конъюнктивите, спровоцированном микроорганизмами, чувствительными к медикаменту. Необходимо также принимать во внимание существующие руководства по лечению инфекционных патологий.
Медикамент "Моксифлоксацин": дозировка и способ приема
Средство назначается внутрь (перорально) и внутривенно. Продолжительность лечения медикаментом "Моксифлоксацин", дозировка которого – 400 мг/сут., зависит от типа патологии и степени ее тяжести, а также от наблюдаемого терапевтического эффекта:
- Обострение бронхита хронического течения – 5-10 сут.
- Внебольничная пневмония – 7-14 дней ступенчатой терапии (внутривенное вливание с последующим переходом на пероральный прием).
- Поражения мягких тканей, кожи (неосложненные), а также острый синусит – 7 суток.
- При интраабдоминальных инфекциях (осложненных) – 5-14 дней ступенчатой терапии.
- При осложненных поражениях подкожных структур и кожного покрова – 7-21 сут.
- При воспалительных патологиях органов малого таза – 14 сут.
Более подробные сведения содержит прилагаемая к лекарству "Моксифлоксацин" инструкция по применению. Таблетки не допускается разжевывать. Запивать нужно водой в небольшом объеме.
Местное использование
Лекарство "Моксифлоксацин" (капли) могут назначаться пациентам от года. Как показывает практика, улучшение наступает на пятые сутки. После этого следует продолжить лечение еще 2-3 дня. Пациентам закапывают в пораженный глаз по капле трижды в сутки. В случае отсутствия эффекта на протяжении пяти дней следует поставить вопрос о правильности терапии или диагноза. Длительность лечения зависит от бактериологического и клинического течения, а также от тяжести патологии.
Дополнительно о растворе для инфузий
Медикамент "Моксифлоксацин" инструкция по применению рекомендует вводить в течение часа. Лекарство при этом может быть как в неразбавленном, так и в разбавленном виде. Раствор совместим с хлоридом натрия 0,9%, водой для инъекций, растворами декстрозы в концентрации 10% и 40%, ксилита 20%, "Рингера". Используется только прозрачная жидкость. После разведения медикамент остается стабильным на протяжении суток при комнатной температуре. Не следует держать средство в холодильнике. Если инфузия назначается совместно с другими средствами, каждое из них вводят отдельно.
Побочные эффекты
Вследствие лечения медикаментом "Моксифлоксацин" вероятно развитие грибковых инфекций, лейкопении, анемии, тромбоцитопении. В ряде случаев на фоне терапии отмечается увеличение протромбинового периода, изменение концентраций тромбопластина. У некоторых пациентов препарат может спровоцировать аллергические реакции, отек гортани, крапивницу, анафилактический шок, зуд, эозинофилию, сыпь. В редких случаях отмечается гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия. В процессе лечения вероятны психические расстройства. В частности, у пациентов может наблюдаться гиперактивность, тревожность, депрессия, деперсонализация, галлюцинации, психотические реакции, сопровождающиеся суицидальными мыслями. К частым побочным эффектам относят головные боли и головокружения, тремор, сонливость, спутанность сознания, расстройства вкусовой чувствительности, нарушения сна, дезориентацию. В некоторых случаях на фоне применения лекарства могут возникнуть нарушения координации, судороги, сопровождающиеся разными клиническими проявлениями, гипестезия, расстройство обоняния. У ряда пациентов отмечалось ухудшение речи, внимания, периферическая невропатия, амнезия, полиневропатия. При местном применении может ухудшиться зрение вплоть до его потери. Однако последнее считается преходящим состоянием.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Частыми негативными последствиями при применении медикамента "Моксифлоксацин" являются удлинение QT-интервала у больных с гипокалиемией, ощущение сердцебиения, вазодилатация, тахикардия. К редким побочным эффектам относят гипертензию и гипотензию, желудочковые тахиаритмии, обмороки. Крайне редко отмечалась остановка сердца. Последнее преимущественно характерно для лиц, предрасположенных к острой ишемии, брадикардии (клинически значимой).
Влияние на прочие системы и органы
В некоторых случаях препарат может спровоцировать одышку, в том числе астматическое состояние. У ряда пациентов наблюдались нарушения в ЖКТ. В частности, на фоне лечения возникала тошнота, рвота, диарея, боли в желудке. Сравнительно редкими побочными эффектами считаются ухудшение аппетита, диспепсические явления, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного), запоры. У некоторых пациентов были выявлены стоматит, дисфагия, псевдомембранозный колит. На фоне терапии вероятно повышение активности трансаминаз, нарушение функций печени, развитие фульминантного гепатита, приводящего к печеночной недостаточности, угрожающей жизни. Крайне редко отмечались кожные буллезные реакции (эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонса). У некоторых пациентов наблюдались миалгия, артралгия, судороги, повышение тонуса мускулатуры, тендинит, слабость мышц. В редких случаях могут наблюдаться разрывы сухожилий, артрит, нарушения походки в результате повреждений опорно-двигательного аппарата. У пациентов на фоне применения медикамента могут также наблюдаться нарушения деятельности системы мочевыделения. В частности, отмечаются дегидратация (спровоцированная диареей либо снижением объема употребляемой жидкости), дисфункция почек, недостаточность. К общим побочным эффектам относят потливость, неспецифические боли, недомогание. В области внутривенного введения вероятны тромбофлебит или флебит.
Кому не назначается средство?
У лекарства "Моксифлоксацин" противопоказания следующие:
- Патологии сухожилий в анамнезе, развившиеся в результате терапии антибиотиками группы хинолонов.
- Наличие удлиненного QT-интервала (приобретенного или врожденного).
- Электролитные нарушения (в частности, некорригированная гипокалиемия).
- Брадикардия (клинически значимая).
- Сердечная недостаточность с пониженной функцией выброса в левом желудочке.
- Нарушения ритма сердца (в анамнезе).
При непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефиците лактазы также не рекомендован медикамент "Моксифлоксацин" (состав лекарства включает в себя лактозу, в связи с чем упомянутые патологии включены в список). Не назначается средство беременным и кормящим. Таблетки и раствор допускаются к назначению пациентам с 18 лет. Не рекомендован медикамент при повышенной чувствительности к компонентам.
Особые случаи
Осторожность необходима при назначении лекарства пациентам с патологиями ЦНС, которые предрасполагают к развитию судорожных припадков. В группу риска входят больные с проаритмическими состояниями. К ним, в частности, относят острую ишемию, особенно у пожилых людей и женщин. Также осторожность соблюдают при лечении больных с циррозом печени. Корректировка дозы может потребоваться при одновременной терапии средствами, понижающими концентрацию калия.
Дополнительные сведения
Как показывает практика, медикамент достаточно хорошо переносится многими пациентами. Специалисты часто назначают данное средство при инфекционных поражениях. Это связано с тем, что медикамент отличается высокой эффективностью относительно многих бактерий. Однако всегда существует вероятность возникновения побочных эффектов, о которых предупреждает прилагающаяся к средству "Моксифлоксацин" инструкция по применению. Аналоги медикамента в случае необходимости должен подбирать врач индивидуально. Заменить средство можно такими лекарствами, как: "Авелокс", "Вигамокс", "Ротомокс", "Моксифур", "Моксин" и прочие. При появлении негативных последствий, резком ухудшении состояния, а также возникновении симптомов, не описанных в аннотации, необходимо незамедлительно обратиться к врачу. При использовании капель не следует допускать попадания в глаза излишнего количества препарата. В случае если это произошло, необходимо как можно быстрее промыть их водой. При передозировке отмечается усиление побочных эффектов.
В заключение
Препарат "Моксифлоксацин" считается достаточно сильным антибактериальным средством. В связи с этим крайне не рекомендовано нарушать предписания врача. В частности, это касается количества и частоты применения средства. Не следует превышать дозировку. Внутривенное введение должно осуществляться в специальном кабинете квалифицированным сотрудником, который сможет при необходимости оказать помощь. Не следует заниматься самолечением. При отсутствии результата терапии необходимо обратиться к доктору. Непосредственно перед использованием медикамента "Моксифлоксацин" следует внимательно ознакомиться с инструкцией.
