При лечении заболеваний бактериальной природы врач обычно назначает антибиотики. Эти препараты имеют огромное количество разновидностей. Конечно, все виды антисептических фармацевтических продуктов знать невозможно, но некоторые лекарства против бактериальной инфекции представляют особый интерес.
Один из современных антибиотиков, который представлен на нашем рынке медикаментов – это «Зивокс». Инструкция по применению данного препарата указывает на то, что это противомикробное средство синтетического происхождения. Он принадлежит к особой группе – оксазолидинонов. Основным действующим компонентом является линезолид.
В какой форме выпускается?
Данное лекарственное средство выпускается в двух лекарственных формах:
- В виде гранул, окрашенных в белый или желтоватый цвет и имеющих аромат апельсина. Из них приготавливают раствор для переорального употребления с расчетом на то, что в 5 мл готовой суспензии будет содержаться 100 мг линезолида. Гранулы помещены в стелянную емкость объемом 150 мл. Также в упаковке имеется мерная ложка с делениями (2,5 и 5 мл суспензии).
- В форме таблеток, содержащих 600 мг линезолида. В упаковке имеется один блистер с 10 таблетками внутри.
- Раствор для инфузий, содержащий 2 мг линезолида/1 мл, в упаковках объемом 100, 200, 300 мл.
Каково фармакологическое действие препарата?
Активное вещество линезолид обладает способностью проникать в клетки бактерий, связываться с их рибосомами и подавлять синтез белка. В результате микроорганизмы погибают.
Против каких микроорганизмов помогает препарат?
Препарат «Зивокс», инструкция по применению которого сопровождает каждую упаковку с лекарством, эффективно воздействует на следующие микроорганизмы:
- грамположительные аэробные бактерии: энтерококки, коринебактер, стафилококки, стрептококки;
- грамотрицательные аэробные бактерии рода пастерелла;
- грамположительные анаэробные бактерии: клостридиум и пептострептококки;
- грамотрицательные анаэробные бактерии родов превотелла, бактероидес, хламидия.
К линезолиду умеренно чувствительны бактерии родов моракселла, легионелла, микоплазма.
Существуют также микроорганизмы, которые проявляют устойчивость к линезолиду, входящему в препарат «Зивокс».
При каких заболеваниях показано данное лекарство?
Антибиотик «Зивокс» назначается при следующих заболеваниях:
- Инфекционно-воспалительные недуги, которые вызваны бактериями, проявляющими чувствительность к данному лекарственному веществу.
- В случаях госпитальной либо внебольничной пневмонии.
- При инфекционных поражениях кожных покровов и мягких тканей тела человека.
- При наличии заболеваний, возбудителями которых являются энтерококки, проявляющие устойчивость к ванкомицину.
Также антибиотик «Зивокс» может быть применен в качестве компонента терапии комбинированного типа в отношении инфекции, возникшей по причине грамотрицательных бактерий.
Показатели фармакокинетики
Линезолид характеризуется довольно быстрой всасываемостью из пищеварительного тракта в кровь, вне зависимости от формы выпуска средства. Уже спустя 2 часа с момента приема препарата его концентрация в плазме достигает максимальных значений. Линезолид характеризуются полной биодоступностью, и довольно быстро происходит его распределение по органам и тканям. Вне зависимости от того, какова концентрация антибиотика в крови, 31 % связывается с белками плазмы.
В организме человека линезолид метаболизируется посредством окисления до двух продуктов, не обладающих противомикробным действием. Они выводятся почками (около 50 %) и кишечником (до 6 %). До 35 % неметаболизированного антибиотика выделяется вместе с мочой.
Отмечена стабильная фармакокинетика, которой характеризуется препарат «Зивокс». Инструкция по применению отмечает отсутствие зависимости данного критерия лекарства от возраста пациента. В связи с этим пожилые люди не нуждаются в корректировании дозировки данного фармацевтического продукта.
Дозировка препарата
Лекарственное средство «Зивокс» может быть назначено врачом пациенту для перорального применения или в виде инфузионного введения внутривенно. Причем пациента можно переводить с одного вида приема препарата на другой без потери эффективности лечения.
Дозировку лекарства, продолжительность курса назначает лечащий врач, и эти обстоятельства терапии обуславливаются следующими факторами:
- каким видом бактерии было вызвано заболевание;
- локализация инфекции;
- степень тяжести заболевания;
- клинический эффект от терапии.
При стрептококковой пневмонии внебольничного и госпитального типа у взрослых и детей старше 12 лет назначают 600 мг препарата «Зивокс». Инструкция указывает на то, что прием дозы лекарства необходимо осуществлять каждые 12 часов, а длительность курса составляет 10-14 дней.
Если у пациента имеется почечная недостаточность, то в коррекции дозы лекарства он не нуждается. При проведении процедуры гемодиализа линезолид удаляется на протяжении временного промежутка в 3 часа. В связи с этим обстоятельством препарат должен приниматься после мероприятия по очищению крови. Пациенты, которые имеют диагноз печеночной недостаточности, также не нуждаются в корректировании дозировки.
Пациентам младше 12 лет назначается только инфузионная форма препарата «Зивокс». Инструкция по применению у новорожденных и детей указывает, что линезолид следует принимать в дозировке 10 мг/кг веса ребенка с частотой в каждые 8 часов. Курс лечения составляет от 10 до 14 дней. Данная дозировка лекарственного вещества актуальна для терапии в случае внебольничной и госпитальной пневмонии, инфекций мягких тканей и кожи, а также для борьбы с энтерококковыми инфекциями.
Защитная оболочка, изготовленная из фольги, удаляется непосредственно перед проведением процедуры инфузии. Следует проверить пакет на предмет протечек, сжимая его на протяжении 1 минуты. Негерметичная упаковка непригодна из-за нестерильности. Инфузионный раствор вводится в течение временного периода в 30-120 минут.
Особенности применения
Есть некоторые особенности приема препарата «Зивокс». Инструкция указывает, что если инфекция вызвана грамотрицательными бактериями, то необходимо подключение дополнительных лекарственных средств с активностью против данной группы микроорганизмов.
При приеме линезолида у некоторых пациентов может возникнуть миелосупрессия обратимого характера. В зависимости от длительности терапии она характеризуется анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией или панцитопенией. Основываясь на этих данных, следует проводить контроль показателей крови у больных, имеющих риск появления кровотечений. Также эти мероприятия уместны, если у пациента наблюдалась миелосупрессия в анамнезе либо он принимает препараты, снижающие уровень гемоглобина и тромбоцитов либо их активность. Оценка показателей крови также необходима при длительном периоде лечения (более 14 дней).
Диарея встречается у людей, принимающих антибиотики довольно часто. Степень этого побочного эффекта может варьировать от легкой до тяжелой. При приеме препарата «Зивокс», таблетки это или суспензия, происходит угнетение нормальной микрофлоры кишечника и чрезмерный рост бактерии рода клостридиум. В процессе своей жизнедеятельности этот микроорганизм выделяет токсины групп А и В, а они провоцируют диарею. Повышенное содержание этих компонентов может стать причиной летального исхода у пациентов. Все больные, перенесшие диарею такого типа, нуждаются в тщательном наблюдении медиков на протяжении периода в 2 месяца.
В некоторых случаях наблюдается ухудшение зрения при лечении препаратом «Зивокс». Инструкция по применению у детей и взрослых указывает на возможное изменение восприятия цветов, остроты фокусировки, дефекты полей, затуманенность. В этих случаях пациенту необходима срочная консультация врача-окулиста. Если данное лекарство принимается пациентом на протяжении длительного временного периода (более 3-х месяцев), то необходимо в обязательном порядке производить контроль зрения. При появлении и развитии таких явлений, как нейропатия периферическая или зрительного нерва, ставится вопрос о прекращении лечения препаратом, если польза от него меньше, чем наносимый ущерб здоровью.
Также отмечались случаи лактоацидоза при приеме «Зивокса». Он проявляется в виде тошноты, рвоты, необоснованного ацидоза либо снижения анионов карбонатов. Это явление должно тщательно наблюдаться медицинским специалистом.
Если у пациента есть необходимость совместно с «Зивоксом» принимать ингибиторы обратного захвата серотонина, то он должен быть взят под медицинский контроль с целью выявления серотонинового синдрома: сбой когнитивных функций, гиперрефлексия, гиперпирексия и нарушение координации. При наличии описываемых явлений производится прекращение лечения одним или обоими препаратами. При этом наблюдается изменение цвета зубной эмали, которое удаляется посредством профессиональной чистки.
Имеется еще одно предостережение к приему препарата «Зивокс». Инструкция по применению (таблетки это или гранулы для приготовления суспензии - не суть важно) гласит: при лечении линезолидом не рекомендуется вождение транспорта, управление спецтехникой и деятельность, сопряженная с риском для жизни и здоровья.
Какие побочные эффекты имеет препарат?
Нежелательные реакции, которые могут возникнуть у пациента на фоне приема фармацевтического средства «Зивокс 600 мг», классифицируются по частоте проявления: от очень частых (10 %) до очень редких (0,01 %).
Обычно в качестве побочных эффектов при лечении препаратом «Зивокс» инструкция по применению, раствор это или таблетки, называет явления легкой или средней тяжести. Особенной частотой отличаются следующие признаки:
- тошнота;
- диарея;
- головные боли.
У взрослых пациентов также могут наблюдаться запор, рвота, болевые ощущения в области живота, метеоризм, а также кандидозное заболевание ротовой полости.
Исходя из лабораторных исследований, можно утверждать, что во время лечения данным антибиотиком довольно часто выявляется тромбоцитопения. Не столь регулярно наблюдаются увеличение содержания в крови триглицеридов, аномальную активизацию ферментов печени АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, а также липаз и амилаз. Также зафиксирован рост концентрации билирубина общего, креатина и пролактина.
Нервная система пациента также может реагировать на прием препарата с линезолидом. Часто это выражается в головокружениях и мигренях, а также в судорогах. Более редким проявлениями побочного действия лекарства являются случаи извращения вкуса.
Изменения в нормальном функционировании центральной нервной системы способен вызвать «Зивокс» (таблетки). Инструкция указывает на довольно часто встречаемую бессонницу у пациентов во время курса лечения данным фармацевтическим препаратом.
На функционировании мочеполовой системы терапия с применением «Зивокса» может отразиться в виде влагалищного кандидоза.
Часто встречаются и кожные проявления лечения линезолидом в виде сыпи.
Среди прочих побочных эффектов можно назвать лихорадочные явления и оппортунистическую грибковую инфекцию, которая встречается нечасто.
Также при исследовании препарата «Зивокс» наблюдались случаи повышения артериального давления, зуд и диспепсия.
При лечении линезолидом пациентов подросткового возраста от 12 до 17 лет часто встречаются следующие нежелательные проявления:
- диарея, рвота, тошнота, боли в животе;
- вертиго, мигрень;
- сыпь;
- инфекционные болезни верхних дыхательных путей, кашель, фарингит;
- лихорадка;
- боль, локализацию которой трудно описать.
Также могут возникнуть следующие явления, характеризующиеся меньшей частотой:
- эозинофилия;
- рост содержания триглицеридов, АЛТ, креатина и липазы;
- зуд.
При клиническом исследовании были выявлены дополнительные побочные действия, которыми характеризуется «Зивокс» (раствор и таблетки). К ним относятся:
- миелосупрессия обратимого характера;
- нейропатия зрительного нерва;
- анафилаксия;
- отек ангионевротического характера;
- лактоацидоз;
- нейропатия периферического характера;
- изменение цвета зубной эмали;
- озноб;
- повышенная утомляемость;
- серотониновый синдром.
Как «Зивокс» сочетается с другими лекарствами?
При совместном приеме с изоферментами цитохрома не наблюдается изменение активности последних.
Если одновременно лечиться линезолидом и ингибиторами моноаминоксидазы, то действие последних усиливается. Исходя из этого обстоятельства, следует снижать дозировки адреномиметиков и дофаминомиметиков.
В случае одновременного назначения с "Азтреонамом" или "Гентамицином" фармакинетика линезолида не отмечалась.
Совместный прием с "Рифампицином" влечет понижение макисмальной концентрации «Зивокса» - до 32 %.
Противопоказания
Препарат неприемлем для применения пациентами с повышенной чувствительностью к основному или дополнительным компонентам, входящим в его состав.
Если больной принимает фенелзин или изокарбоксазид, то линезолид ему принимать нельзя во время данной терапии и 2 недели после нее.
Если нет возможности контролировать АД, то «Зивокс» неприемлем для лечения пациентов со следующими заболеваниями:
- нестабильная гипертония;
- тиреотоксикоз;
- феохромоцитома;
- а также при совместном приеме с адреномиметиками и дофаминомиметиками.
При невозможности тщательного наблюдения за больными с риском серотонинового синдрома «Зивокс» нельзя назначать при следующих обстоятельствах:
- наличие карциноидного заболевания;
- прием препаратов, ингибирующих обратный захват серотонина, антидепрессантов трициклического вида, триптанов, "Мипередина" и "Буспирона".
Таблетированная форма «Зивокса» противопоказана детям до 12 лет по причине невозможности подбора адекватной дозировки.
Препарат показан к лечению в случае, если ожидаемая от него польза превышает риск в следующих случаях:
- почечная и печеночная недостаточность;
- системные инфекции;
- беременность и лактация.
Может ли возникнуть передозировка препаратом?
При клинических исследованиях, а также при дальнейшем использовании препарата «Зивокс» в госпитальном или внебольничном применении случаев передозировки не было выявлено. При возникновении подобной ситуации рекомендуется производить симптоматическую терапию.
Условия хранения и отпуска
Препарат «Зивокс» продается в аптеке по рецепту врача.
Аналоги
В случае неприемлемости лечения препаратом «Зивокс» могут быть назначены его аналоги из соображения сходности эффектов воздействия основного действующего вещества:
- При пневмонии и бронхитах – «Доксициклина гидрохлорид», «Бронхорус», «Арлет».
- При бактеиальных инфекциях - «Левомицетин 0,25г», «Ванкомабол», «Лифаксон».
- При инфекциях кожи – «Бензатин бензилпенициллин», «Сульфадиметоксин».
- При незаживающих ранах – «Цифалексина натриевая соль», «Лифузоль».
Назначить препарат их этого списка должен только лечащий врач, так как каждый медикамент имеет свои показания, особенности приема и противопоказания.
