Время от времени мышечные судороги беспокоят многих людей. Однако мало кто задумывается, почему такие состояния вообще возникают.
Согласно специалистам, судороги могут быть разными: генерализованными (тоническими, клоническими, тонико-клоническими и миоклоническими), а также парциальными (простыми и сложными). Для лечения последних припадков используют такой препарат, как «Габапентин». Инструкция по применению, отзывы и противопоказания этого лекарства будут представлены немного ниже.
Следует сразу же отметить, что для парциальных судорожных припадков характерно отсутствие потери сознания. Такие состояния единичны. Они проявляются судорогами клонического характера, вовлекающими в себя мышцы кистей, стоп и лица.
Форма выпуска, описание, упаковка препарата и его состав
В каком виде продается медикамент «Габапентин»? Отзывы пациентов сообщают, что это лекарство можно приобрести в аптеке в форме твердых желатиновых капсул белого цвета. Их содержимое представляет собой белый или желтоватый лекарственный порошок.
Действующим ингредиентом данного средства является габапентин. Также в его состав входят дополнительные вещества в виде карбоксиметилкрахмала натрия, кальция стеарата и целлюлозы микрокристаллической. Что касается капсул, то они содержат в себе желатин и титана диоксид.
В какой упаковке продается препарат «Габапентин»? Отзывы потребителей гласят, что на полках аптек данный медикамент можно встретить в картонных пачках, куда помещены либо полимерные банки с капсулами, либо контурные ячейки.
Принцип действия лекарственного средства
Как действует медикамент «Габапентин»? Инструкция (отзывы о лекарстве представлены в конце статьи) сообщает, что данный препарат по своему строению очень схож с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (сокращенно ГАМК). Однако следует отметить, что его принцип действия принципиально отличается от других медикаментов, которые взаимодействуют с ГАМК-рецепторами (например, вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепина, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, ингибиторов захвата ГАМК, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).
Рассматриваемый препарат не имеет ГАМК-ских свойств и никак не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Исследования специалистов показали, что активное вещество данного средства, связываясь с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов, значительно снижает поток ионов кальция, которые играют важнейшую роль в возникновении нейропатической боли.
Особенности противосудорожного медикамента
Какими еще свойствами обладает препарат «Габапентин»? Отзывы врачей гласят, что он очень эффективен при нейропатической боли. Прием этого лекарства уменьшает глутамат-зависимую гибель нейронов, увеличивает синтез ГАМК, а также процесс подавления и высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
Нельзя не сказать и о том, что в клинически значимых концентрациях медикамент «Габапентин» не связывается с рецепторами других лекарств (или нейротрансмиттерами), в том числе рецепторами ГАМКА и ГАМКВ, а также глутамата, бензодиазепиновыми рецепторами, глицина и N-метил-D-аспартата.
В отличие от «Карбамазепина» и «Фенитоина», рассматриваемый медикамент не вступает во взаимодействие с натриевыми каналами. Препарат «Габапентин» частично ослабляет эффекты такого агониста глутаматных рецепторов, как N-метил-D-аспартата. Более того, он незначительно уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.
Кинетические свойства препарата
Какие кинетические показатели присущи капсулам «Габапентин»? Отзывы пациентов не смогут дать ответ на этот вопрос. Чтобы его найти, вам придется обратиться к опытным специалистам или прилагаемой инструкции.
Согласно последней, биологическая доступность упомянутого лекарства не пропорциональна принятой дозировке. При увеличении количества препарата она уменьшается.
После приема медикамента внутрь его наибольшая концентрация в плазме отмечается спустя 3 часа. Абсолютная биологическая доступность препарата в капсулах составляет примерно 60 %. Еда, в том числе очень жирная, не оказывает никакого влияния на кинетику лекарства.
Выведение «Габапентина» из крови пациента осуществляется по линейной модели. Время полувыведения препарата не зависит от принятой дозы и составляет около 5-7 часов.
Кинетические свойства медикамента не меняются даже при его повторном применении. Концентрацию препарата в крови можно предсказать, основываясь на результаты его однократного приема.
Лекарственное средство «Габапентин» практически не связывается с плазменными белками (менее 3%). Выводится оно в неизмененном виде посредством почек.
Метаболизму медикамент не подвергается. Более того, он не индуцирует окислительные ферменты печени, которые участвуют в метаболизме других препаратов.
Клиренс данного средства из крови снижается у пожилых пациентов и людей с нарушенной работой почек.
Препарат «Габапентин» удаляется из организма посредством гемодиализа.
Показания к приему лекарства
При каких заболеваниях особенно эффективен рассматриваемый нами препарат? Что говорят об этом отзывы?
«Габапентин» хорошо проявляет себя при:
- нейропатической боли у взрослых пациентов (от 18 лет и старше);
- монотерапии или же в качестве дополнительного препарата для лечения парциальных судорог, сопровождающихся вторичной генерализацией у взрослых людей и подростков с 12 лет.
Противопоказания к приему медикамента
Какие противопоказания имеет препарат «Габапентин»? Отзывы по применению сообщают, что оно отрицательно воздействует на организм, если медикамент был принят при:
- повышенной чувствительности к любому из вещества;
- парциальных судорогах в возрасте до 12-ти лет.
С особой осторожностью это средство назначают при почечной недостаточности.
Как следует принимать медикамент «Габапентин»?
Отзывы (при невралгии это средство помогает очень хорошо) гласят, что данный препарат должен назначаться только опытным врачом, после постановки правильного диагноза.
Желатиновые капсулы принимают внутрь, проглатывая их в целом виде. Употреблять препарат следует вне зависимости от еды, обильно запивая его жидкостью. Если требуется снизить дозировку, отменить медикамент или же заменить его аналогом, то делать это следует постепенно, на протяжении одной недели.
Лечение нейропатической боли у взрослых людей
Как при таком состоянии действует рассматриваемый медикамент? Что говорят об этом врачебные отзывы? «Габапентин» очень эффективно проявляет себя при нейропатической боли. При лечении такого состояния начальная суточная доза препарата должна составлять 900 мг. Указанное количество делят на три приема. Если требуется, то дозу постепенно повышают до максимальной (то есть до 3600 мг в день).
Парциальные судороги
Как при таком заболевании следует принимать медикамент «Габапентин»? Отзывы сообщают, что данное средство может быть назначено не только взрослым людям, но и подросткам от 12-ти лет.
Эффективная доза при парциальных судорогах считается 900-2400 мг в сутки. Терапию данного заболевания можно начинать с 300 мг препарата трижды в день. В дальнейшем суточную дозу необходимо увеличить до 900 мг, а далее и до 2400 мг в сутки (делить на три равных приема).
Промежуток времени между дозами препарата при его трехкратном приеме не должен быть выше 12-ти часов (во избежание возобновления судорог).
Побочные явления
Какие побочные реакции могут возникнуть на фоне приема противосудорожного средства? Что говорят об этом потребительские отзывы? «Габапентин» при терапии нейропатической боли может вызвать:
- астению, случайные травмы, боль различной локализации, боль в спине, инфекцию, гриппоподобный синдром, головную боль, увеличение массы тела, периферические отеки;
- нарушение походки, атаксию, амнезию, гипестезию, спутанность сознания, головокружение, нарушение мышления, сонливость, тремор;
- запор, метеоризм, диарею, рвоту, сухость во рту, диспепсию, тошноту, боль в животе;
- сыпь на коже;
- одышку, фарингит;
- амблиопию.
При терапии парциальных судорог данный медикамент способствует появлению:
- болей в спине, утомления, лихорадки, головной боли, вирусной инфекции, периферических отеков, увеличения массы тела, астении, недомогания, отека лица;
- запора, заболеваний зубов, диареи, диспепсии, увеличению аппетита, сухости во рту или глотке, тошноты или рвоты, болей в животе, метеоризма, анорексии, гингивита;
- симптомов вазодилатации или гипертензии;
- лейкопении, пурпуры;
- переломов, миалгии и артралгии;
- амнезии, атаксии, спутанности сознания, нарушения координации, депрессии, дизартрии, эмоциональной лабильности, бессонницы, нервозности, нистагма, сонливости, нарушения мышления, тремора, подергиваний мышц, головокружения, гиперкинеза; усиления, ослабления или отсутствия рефлексов, беспокойства, парестезии, враждебности;
- ссадин, акне, зуда кожи, кожной сыпи;
- кашля, фарингита, ринита, пневмонии;
- амблиопии, диплопии, нарушения зрения;
- инфекций мочевых путей, импотенции.
Случаи передозировки
Какие симптомы передозировки может вызвать упомянутый медикамент? Что относительно этого говорят отзывы? «Габапентин» при передозировке вызывает двоение в глазах, головокружение, сонливость, нарушение речи, летаргию и диарею.
Для устранения подобных состояний проводят симптоматическую терапию, а также промывают пострадавшему желудок и дают ему активированный уголь.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью показан гемодиализ.
Препарат «Габапентин» и алкоголь
Отзывы специалистов сообщают, что эффективность рассматриваемого лекарства очень высока. Но это лишь в том случае, если в период его применения пациент полностью отказался от употребления спиртных напитков.
Если данный препарат сочетать вместе с алкоголем, то у больного могут заметно усилиться побочные реакции со стороны центральной нервной системы (оглушенность, атаксия и прочие).
Лекарственное взаимодействие
Препарат «Габапентин» в неврологии, отзывы о котором носят больше положительный характер, можно совмещать далеко не со всеми медикаментами.
Согласно инструкции, антациды снижают биологическую доступность этого лекарственного средства.
Миелотоксичные препараты усиливают гематотоксичность капсул «Габапентин».
При сочетании с морфином его фармакокинетика не изменяется. Однако при такой комбинации следует обязательно контролировать вероятные побочные реакции со стороны нервной системы.
Рассматриваемый медикамент допускается принимать одновременно с противоэпилептическими препаратами (например, «Фенобарбиталом», «Карбамазепином», «Фенитоином» и вальпроевой кислотой) и пероральными контрацептивами. При этом его кинетика не меняется.
Особые рекомендации
Несмотря на то что синдром отмены с возникновением судорог при терапии «Габапентином» отмечен не был, резкое прекращение лечения противоэпилептическими лекарствами у людей с парциальными приступами все же может спровоцировать возникновение сильных судорог.
Рассматриваемый медикамент не является эффективным средством, направленным на борьбу с абсанс-эпилепсией.
Людям, которым необходима комплексная терапия с морфином, может понадобиться увеличенная доза «Габапентина». В этом случае следует обеспечить постоянный контроль за состоянием пациента на предмет развития сонливости. При ее выявлении доза лекарственных средств должна быть адекватно снижена.
При сочетании «Габапентина» с другими противосудорожным препаратами были зарегистрированы ложноположительные результаты в процессе определения белка в моче при помощи тест-полосок Ames N-Multistix SG. В связи с этим для таких исследований рекомендуют использовать более специфичный метод преципитации посредством сульфосалициловой кислоты.
Отзывы специалистов и потребителей
Большинство отзывов врачей и пациентов о препарате «Габапентин» носят положительный характер. В их сообщениях говорится о том, что данный медикамент эффективно справляется с поставленной задачей. Однако при его сочетании с алкоголем нередко развиваются серьезные побочные реакции со стороны нервной системы.
Нельзя не отметить и тот факт, что резкая отмена этого препарата может вызвать у пациентов притупленное сознание, вялость и плохое настроение.
Многие люди отмечают, что на фоне приема данного средства у них появляется депрессия и суицидальные мысли. Также медикамент очень часто вызывает развитие острого панкреатита.
Специалисты рекомендуют проводить лечение препаратом «Габапентин» только под контролем доктора, который при необходимости сможет быстро скорректировать схему терапии.
