Популярный и надежный современный антибиотик, представленный практически в любой аптеке – «Азитромицин». Инструкция по применению препарата указывает, что медикамент относится к категории обширных по своему эффекту антимикробных составов. Принадлежит к группе макролидов. Название препарату дал активный компонент – это азитромицин, входящий в класс азалидов. Препарат в аптеках представлен капсулами, таблетками и суспензией. Подходит для лечения детей и взрослых.
Что продается?
Чаще всего больные посещают аптеку, чтобы купить таблетки «Азитромицин». Инструкция по применению и упаковка препарата содержат упоминание о количестве активного компонента в одной дозе. Есть три варианта выпуска: 125, 250, 500 мг. 250 мг – вариант, выпускаемый не только таблетками, но и капсулами. Отличительные особенности – дополнительные компоненты, используемые при производстве препарата. Полный перечень обязательно указан в инструкции по применению. «Азитромицин» может содержать вещества, непереносимые конкретным больным, поэтому важно изучить сопроводительную документацию.
В качестве вспомогательных соединений производители чаще всего используют:
- целлюлозу;
- лактозу;
- повидон;
- магниевый стеарат;
- аэросил.
Динамика препарата
Производитель в инструкции по применению «Азитромицина» указывает на принадлежность препарата к классу азалидов, то есть медикаментозных средств, основанных на макролидах. Основной эффект применения – бактериостатический. Вскоре после проникновения в организм активное вещество вступает в прочные связи с компонентами рибосомы, а значит, замедляет трансляцию пептидтранслоказы. В молекуле патологического микроорганизма угнетаются процессы формирования белковых структур, предупреждается рост, репродукция, поэтому колонии не могут развиваться.
Производитель также указывает в инструкции по применению: «Азитромицин» в высокой дозе может оказывать бактерицидное воздействие.
Эффективность препарат показывает как против возбудителей, способных внедриться в клетку, таки при заражении внеклеточными формами. Активность выявлена относительно определенных представителей следующих видов и групп:
- стафило-, стрепто-, пептрострептококки;
- хламидии;
- клостридии;
- нейссерии;
- легионеллы;
- гемофильная палочка;
- моракселлы;
- кампилобактерии;
- бордетеллы;
- уреа-, микоплазмы;
- микобактерии;
- трепонема.
Кинетика препарата
Согласно инструкции по применению, «Азитромицин» (капсулы 500 мг, таблетки, порошок для суспензии) основан на активном компоненте, с относительно высокой скоростью всасывающемся в организм после поступления перорально. Вещество липофильное, показывает повышенный уровень стойкости к кислотам. Биологическая доступность при однократном использовании в пищу 500 мг оценивается в 37%. Показатель определяется прохождением через клетки печени. Наибольшие параметры в крови азитромицина наблюдаются на уровне 0,4 мг/л. Временной промежуток, необходимый для достижения этого показателя – от двух с половиной до трех часов.
Как следует из инструкции по применению «Азитромицина», 500 мг активного компонента при первичном поступлении перорально распределяются в объеме, варьирующемся около 31,1 л/кг. В тканях, клетках организма вещество накапливается активнее, нежели в кровяной плазме, в 10-50 раз.
Исследования показали, что в любой дозировке (150, 250, 500 мг) «Азитромицин» (в инструкции по применению производитель обращает внимание на этот факт) способен проникнуть сквозь присутствующие в организме барьеры. Довольно быстро активный компонент попадает в мягкие ткани и органы дыхательной системы, репродуктивную, мочевую систему, предстательную железу, кожные покровы. Кумулятивный эффект наблюдается в средах, которым свойственен низкий уровень кислотности. «Азитромицин» способен кумулироваться в лизосомах. Этот эффект нашел себе применение для эрадикации возбудителей, внедряющихся в клеточные полости.
Биологическая химия
В организме активный компонент препарата переносится макрофагами, фагоцитами, определенными категориями лейкоцитов. В инструкции по применению к «Азитромицину» (капсул по 500 мг и других вариантов выпуска) указано на способность проникать сквозь мембраны клеток. Как удалось выявить при проведении специфических исследований, в инфицированном очаге активное соединение накапливается в количестве, на четверть, иногда даже на треть превышающем содержание в прочих тканях организма. Конкретные показатели определяются интенсивностью воспалительного процесса.
Если принимать курсом в пищу таблетки, сироп, капсулы «Азитромицин» по инструкции по применению (500 мг или другой объем – как рекомендовано доктором), после поступления последней дозы в тканях и клетках организма активное вещество сохраняется в достаточных концентрациях, чтобы оказывать бактерицидный эффект, еще несколько дней: от пяти до семи.
Уровень вступления в связь с плазменными белками в конкретном случае предсказать практически невозможно. В инструкции по применению капсул «Азитромицин», таблеток и суспензии производитель указывает, что у некоторых пациентов параметр оценивался лишь в 7 %, а у других достигал половины всей использованной дозы. Степень вступления в связи с плазменными белками обратно пропорциональна концентрации компонентов средства в кровеносной системе.
Оказавшись в клетках печени, азитромицин вступает в химические реакции, по итогам которых формируются продукты, не оказывающие фармакологического влияния на организм больного. Плазменный клиренс, как указано в инструкции по применению «Азитромицина» в капсулах, таблетках, порошке, оценивается в 630 мл/мин. Вывод из кровеносной системы происходит двухэтапно:
- 14-20 ч в промежутке 8-24 ч после использования медикамента в пищу;
- 41 ч – в промежутке 24-72 ч после приема.
Элиминация порядка половины поступившего в организм вещества осуществляется через желчные протоки; средство покидает организм, не трансформируясь. Около 6 % выводятся с уриной.
В инструкции по применению «Азитромицина» (500 мг и других вариантов дозировки) производитель указывает на сильное влияние на кинетику препарата со стороны продуктов питания. Если употреблять вещество во время трапезы, наибольшие показатели концентрации понижаются более чем вдвое. В пожилом возрасте, преимущественно у мужчин, фармакологическая кинетика сохраняется такой же, как у более молодых пациентов. У женщин обычно наибольшие показатели концентрации возрастают на треть, а иногда – наполовину относительно характерных больных среднего возраста, молодежи.
Когда поможет?
В инструкции по применению «Азитромицина» (500 мг, 125 и 250 мг) указаны следующие диагнозы, при которых препарат показывает выраженную эффективность:
- заболевание Лайма (начальная стадия);
- цервицит;
- тонзиллит;
- уретрит;
- рожа;
- дерматоз;
- бронхит;
- легочное воспаление;
- импетиго;
- ангина;
- отит;
- синусит.
Перед приемом разумно провести проверку для установления чувствительности патологических микроорганизмов к азитромицину. Эффективность (на это особенное внимание обращено в инструкции по применению «Азитромицина» – капсул по 250, 125 и 500 мг, таблеток, суспензии) выражена только в случае, если заболевание вызвано чувствительными к антимикробному препарату штаммами.
Ограничения
Производитель указывает, что «Азитромицин» не предназначен для использования лицами, страдающими повышенной чувствительностью к медикаментам из категории макролидов.
С особенным вниманием нужно относиться к пациентам, у которых установлена недостаточность функционирования почек, печени. Такие проблемы со здоровьем не являются абсолютными противопоказаниями к применению, но неправильное применение может спровоцировать побочные реакции.
Правила и объемы
Выбор дозировки, формата необходимо подчинять:
- диагнозу;
- чувствительности патологических форм жизни к антибиотику;
- индивидуальным особенностям пациента (вес, возраст).
Как правило, доктор направляет на анализы, позволяющие установить специфику патологической микрофлоры. На основании полученной информации врач назначает препарат, выписывает на него рецепт (в любой форме без него из аптек препарат не отпускается, на что указано и в инструкции по применению). Взрослым «Азитромицин» чаще рекомендован в форме таблеток, капсул. Производитель советует в такой форме лекарство использовать за час до трапезы либо спустя 120 минут после нее. «Азитромицин» употребляют один раз в сутки.
Если установлено инфицирование кожи, мягких тканей, органов дыхательной системы, для совершеннолетних пациентов оптимальный формат курса:
- 0,5 г в первый день;
- 0,25 г еще 2-5 дней.
Реже доктор рекомендует (о возможности такого курса указано и в инструкции по применению) взрослым «Азитромицин» 500 мг три дня подряд.
Как лечится боррелиоз на начальном этапе? Согласно инструкции по применению, «Азитромицином»: 250 мг (четыре капсулы) или 500 мг (две капсулы) в первый день, затем дозировку уменьшают вдвое.
Составляя схему приема для несовершеннолетних, необходимо ориентироваться не только на возраст, но и массу тела. Оптимальный формат – суспензия для детей. В инструкции по применению «Азитромицина» указано, что при весе более 10 кг в первый день средство используют в количестве 10 мг на каждый килограмм веса, затем сокращают дозировку вдвое и сохраняют на этом уровне до завершения программы. Альтернативный вариант – трехдневный курс, каждый день дозу рассчитывают как 10 мг на килограмм массы.
Особенности использования
Производитель обращает внимание, что при пропуске дозы необходимо по возможности быстрее восполнить это количество. Следующий прием должен быть через сутки с момента употребления пропущенного количества.
Как показали испытания – и это зафиксировано в инструкции по применению – «Азитромицин» (250 мг, 500, 125 мг) отличается повышенной стойкостью к кислотному влиянию. Средство быстро и эффективно всасывается при прохождении через желудочно-кишечный тракт, проникает в кожные покровы, другие органы и ткани.
Повышение концентрации азитромицина в воспалительном очаге позволяет добиться бактерицидного эффекта, длительность которого – до недели после поступления в пищу последней дозы. Следовательно, можно использовать средство очень кратковременным курсом, следуя инструкции по применению. Отзывы на «Азитромицин» содержат информацию об эффективности состава даже в случае, если лечиться им всего три дня. Иногда необходим пятидневный прием, его практически всегда оказывается достаточно для достижения выраженного результата.
Особенного внимания заслуживают пациенты, использующие антимикробный препарат в комплексе с антацидами. Между приемом этих групп препаратов должно пройти не меньше двух часов, иначе эффективность антибактериального состава будет слишком низкой.
Негативные эффекты: к чему готовиться?
В целом средство переносится довольно хорошо, поэтому практикуется его применение даже для лечения детей. И все же, как видно из откликов на препарат (а также из текста инструкции по применению), «Азитромицин» (суспензия, таблетки, капсулы) может вызвать:
- рвоту;
- тошноту;
- повышенное газообразование;
- активизацию печеночных ферментов.
У небольшого процента больных наблюдались кожные высыпания на фоне использования состава.
Если тошнит и рвет очень сильно, нарушается стул, ухудшается слух, вероятно, больной принял слишком много «Азитромицина». Для облегчения состояния требуется срочное промывание желудка. Терапию проводят, ориентируясь на беспокоящие симптомы. Специфического антидота к антимикробному препарату нет.
Требует внимания!
Как указано для разных вариантов дозировки (125, 500, 250) в инструкции по применению, «Азитромицин» детям, находящимся в материнской утробе, может нанести определенный вред, поэтому использование средства беременными женщинами допускается только в крайне редких случаях. Врач оценивает очевидную пользу медикамента, возможные опасности, ставит в известность женщину, только после этого принимают решение об использовании лекарства.
Поскольку исследования показали, что активные компоненты могут проникать в материнское молоко, во избежание влияния «Азитромицина» на детей в инструкции по применению содержится указание на необходимость прекращения кормления грудью на время лечения вплоть до момента полного выведения состава из материнского организма.
В редких случаях антимикробный состав может стать причиной побочных эффектов для зрения, нервной системы. Это вынуждает быть особенно аккуратными в период использования таблеток, при управлении транспортом и другими агрегатами, приборами, требующими повышенной внимательности. В то же время строгих ограничений на такую деятельность нет, так как риск развития побочных негативных эффектов оценивается как низкий.
Взаимное влияние
Дигоксин и азитромицин в сочетании могут стать причиной повышения в кровяной сыворотке Р-гликопротеина. В некоторых случаях в кровяной плазме значительно растет количество сердечных гликозидов, а значит, повышается вероятность отравления гликозидами.
Сочетание зидовудина и азитромицина может стать причиной низкой эффективности первого соединения, так как возможно изменение кинетики при однократном использовании в пищу одного грамма азитромицина либо многократном приеме доз 0,6–1,2 г. Известно, что сочетание азитромицина и зидовудина может стать причиной повышения в мононуклеарах в периферической кровеносной системе активного продукта переработки зидовудина. В настоящий момент не удалось установить клинического значения этого явления.
В невысокой степени азитромицин вступает в реакцию с цитохромными изоферментами. Одновременное использование антимикробного состава и алкалоидов спорыньи сопровождается риском эрготизма, поэтому следует избегать сочетания этих групп лекарств.
Ежедневное использование 0,5 г азитромицина и 10 мг аторвастатина не провоцирует изменения концентрации второго вещества в кровеносной системе во время курса, но известно, что у некоторых пациентов фиксировался рабдомиолиз при сочетании антимикробного состава и некоторых статинов.
Терфенадин и азитромицин в комплексе могут привести к нарушению ритма сердцебиения, увеличению промежутка QT. Фибрилляция желудочков возможна на фоне комбинирования антибиотика и дизопирамида. Рабдомиолиз возможен при комбинации с ловастатином, а в сочетании с рифабутином растет риск нейтро-, лейкопении.
Одновременное поступление в организм циклоспорина и рассматриваемого препарата приводит к неправильной переработке первого соединения, а значит, растет риск отравления, побочных эффектов, свойственных циклоспорину.
Антациды, в составе которых есть алюминий, магний, этанол, продукты питания способны понизить показатели всасываемости антимикробного вещества.
На что еще обратить внимание?
В инструкции производитель упоминает, что сочетание препарата с варфарином может спровоцировать корректировку времени протромбина, если использовать составы в дозах больших, нежели рекомендованы изготовителями. В настоящий момент таких случаев зафиксировано не было, но опыт комбинированного приема варфарина, макролидов показывает, что за пациентами требуется особенный контроль и периодическая проверка качества работы кровеносной системы.
Комбинация рассматриваемого препарата и дигидроэрготамина, эрготамина может стать причиной отравления последними. Состояние проявляет себя вазоспазмом, дизестезией. При сочетании с триазоламом ослабевает клиренс, а значит, фармакологическое действие становится более выраженным.
«Азитромицин» может стать причиной медленного выведения, роста количества веществ в плазме, а также токсичности сверх нормы для следующих препаратов:
- циклосерин;
- коагулянты, оказывающие непрямое влияние на организм;
- метилпреднизолон;
- фелодипин;
- вещества, окисляющиеся на микросомальном уровне.
Азитромицин действует выраженнее, если сочетать антибиотик с тетрациклином, хлорамфениколом. Понижение результативности приема наблюдается при одновременном попадании в пищу рассматриваемого медикамента и линкозамидов.
Аналоги
В инструкции по применению «Азитромицина» указано, что активный компонент этого препарата называется так же, как и сам медикамент – азитромицин. На нем же основаны медикаменты:
- «Хемомицин»;
- «Азимицин»;
- «Сумамед».
Возможна замена рассматриваемого лекарства на средства «Экомед» или «Зитроцин».
Исходя из диагноза, состояния пациента, индивидуальных особенностей организма, врач может посоветовать в качестве альтернативы препараты:
- «Фромилид»;
- «Лекоклар»;
- «Ровамицин».
Неплохой репутацией обладают антибиотики «Макропен» и «Спирамицин». В последнее время довольно широко используются «Кларитромицин» и «Эритромицин». Выраженным эффектом и широким спектром действия отличаются препараты «Арвицин» и «Олеандомицин».
Выбор замены лучше доверить врачу. Неправильный подбор препарата может стать причиной неэффективности терапии, негативных побочных реакций, непредсказуемого приобретения патологическими формами жизни иммунитета к медикаментам.
Поможет ли?
Как видно из откликов, чаще всего «Азитромицин» используют по причине хламидиоза, ангины и синусита. Привлекает внимание многих инструкция по применению «Азитромицина» для детей, поскольку препарат относится к числу тех немногих антимикробных, использовать которые можно до достижения совершеннолетнего возраста. Список микроорганизмов, чувствительных к активному компоненту, довольно широк, а значит, средство показывает выраженный эффект при самых разных диагнозах.
Отмечается, что препарат часто провоцирует побочные эффекты, если использовать его без рекомендации доктора, по собственному усмотрению. Особенно подвержены им дети. В инструкции по применению «Азитромицина» (250 мг и других вариантов дозировки) производитель обращает внимание на необходимость продавать медикамент строго по рецепту доктора, но в реальности это правило зачастую не соблюдают. Решив использовать лекарство по своему усмотрению, необходимо понимать, что негативные реакции могут быть самыми разными, зачастую – непредсказуемыми, а вот результативности курса никто гарантировать не может. Чтобы не рисковать, лучше обратиться за помощью к доктору.
Обычно «Азитромицин» показывает выраженный эффект, поскольку антибактериальное средство сильное, эффективное против разных штаммов. Все побочные реакции, появляющиеся во время курса, пропадают вскоре после завершения терапевтической программы. Как видно из откликов, сталкиваются с ними немногие: чаще «Азитромицин» не провоцирует побочных эффектов.
Отзывы специалистов
Как видно из откликов, у врачей «Азитромицин» на хорошем счету – препарат эффективен, редко приводит к неприятным впечатлениям у пациентов, используется при самых разных болезнях. Средство купирует воспаления, имеет определенные качества иммуномодулятора, подходит для детей и взрослых, поэтому является если не универсальным, то близким к этому. Врачи высоко оценивают бактерицидные качества этого представителя макролидов, отмечают высокую эффективность.
Средство незаменимо при болезнях дыхательной системы, так как способно накапливаться именно в этой области, а также показывает выраженный эффект против патологических микроорганизмов, стойких ко многим другим медикаментам, доступным современному человеку. Активному веществу присущ постантибиотический эффект, а значит, «Азитромицин» результативен даже при кратковременном приеме. Использование состава по инструкции помогает повысить чувствительность бактерий к иммунной системе, а значит, усилить собственные силы организма в борьбе с заболеванием.
В некоторой степени антимикробный препарат сходен с основанными на эритромицине, но имеет выраженное преимущество – ему не вредит кислая желудочная среда. Кроме того, «Азитромицин» показывает довольно слабый эффект относительно желудочно-кишечного тракта, а значит, риск побочных явлений ниже.
О ценах
Стоимость препарата зависит от производителя, формы выпуска, дозировки активного соединения, количества таблеток в упаковке. Немалую роль играет ценовая политика конкретной точки продаж. В среднем картонный бокс, содержащий шесть капсул «Азитромицина» и инструкцию по применению препарата, стоит от 50 рублей и выше. Дозировка активного соединения – 250 мг. Вдвое большее количество препарата в одной дозе при равном числе экземпляров в упаковке обойдется покупателю немногим дороже – цены начинаются с 55 рублей.
Среди прочих антибиотиков «Азитромицин» принадлежит к числу наиболее доступных и широко распространенных.
Об аналогах: «Сумамед»
Оба медикамента относятся к классу макролидов, группе азалидов. Их особенность – химическая структура, сильно отличающаяся от всех остальных антимикробных препаратов, известных людям. Оба медикамента имеют повышенную стойкость к кислым средам, что обусловлено особенностями расположения в молекулах углеродных и азотных атомов.
Если оценить современную медицинскую практику, можно заключить, что «Сумамед» выписывают несколько чаще, нежели «Азитромицин». «Сумамед» в продаже представлен капсулами, таблетками, порошком, на базе которого можно сделать суспензию – словом, формы выпуска совпадают с описанными выше для «Азитромицина». Оба средства можно использовать в качестве терапевтических, если заболел ребенок, но применять допустимо строго под контролем доктора. Оба препарата основаны на азитромицине, имеют бактериостатический эффект, сильно действуют на патологические микроорганизмы из групп грамположительных, грамотрицательных, анаэробных.
Производитель указывает, что «Сумамед» способен быстро всасываться при прохождении через ЖКТ, вскоре накапливается в инфекционных очагах, влияя на микроорганизмы: угнетает рост и размножение за счет подавления белкового синтеза. Известно, что бактерии способны получить устойчивость к азитромицину, что накладывает серьезные ограничения на возможность использования обоих препаратов. Чтобы курс показал выраженный эффект, следует предварительно сделать анализы с целью проверки чувствительности бактерий к антимикробному веществу.
Важные особенности
«Сумамед» предназначен для использования в пищу один раз в сутки. Между приемами выдерживают ровно 24 часа. Для максимальной эффективности терапевтического курса следует соблюдать правила и ограничения по времени. Можно использовать медикамент, если инфицирование локализуется в органах уха, горла, носа, репродуктивных, мочевыводящих, дыхательных. «Сумамед» показан на начальном этапе заболевания Лайма и при терапии половых инфекций.
Врачи отмечают, что в среднем «Сумамед» провоцирует побочные эффекты несколько реже, нежели описанный выше «Азитромицин», хотя оба этих медикамента переносятся больными разных возрастных групп довольно хорошо. С другой стороны, стоит «Сумамед» намного дороже, поскольку препарат импортный. Упаковка, содержащая три капсулы 500 мг, в среднем в аптеках стоит 450-500 рублей.
«Сумамед» несколько отличается составом от «Азитромицина», что позволяет использовать препарат при гастрите, дуодените, язве кишечника, желудка – «Азитромицин» при этих заболеваниях неэффективен. Зато оба препарата применяют, если пациент страдает от угревой сыпи в тяжелой форме.
Важные аспекты!
«Азитромицин», как показали испытания, более токсичен, нежели «Сумамед». Его не используют для терапии детей младше двенадцатилетнего возраста, не сочетают с альфа-адреноблокаторами. «Сумамед» считается более безопасным, назначается с полугодовалого возраста (в виде суспензии). Можно использовать средство во время кормления грудью, если нет эффективной альтернативы.
