Лекарственное средство «Тенофовир» является противовирусным препаратом, который назначается при гепатитах и вирусе иммунодефицита человека. Что это за средство? Разберемся подробнее в этом вопросе.
Согласно инструкции по применению к «Тенофовиру», данный медикаментозный препарат выпускается в таблетированном виде. Таблетки покрыты специальной пленочной оболочкой. В дозировке 300 мг таблетки имеют треугольную форму и округлые концы, светло-голубой цвет. В дозировке 150 мг они имеют округлую форму, а в дозировке 300 мг – овальную. Они двояковыпуклые, светло-коричневого цвета. Таблетки любых дозировок упакованы в блистеры и картонные пачки по 3, 6 или 10 блистеров, полимерные банки по 1000, 500, 60, 30, а также во флаконы с таким же количеством таблеток (по 500 и 1000 шт. – при упаковке в силиконовые пакеты).
Состав
В одной таблетке «Тенофовира» содержится основное действующее вещество, которым является тенофовира дизопроксила фумарат. В качестве вспомогательных компонентов в данном медикаменте используются:
- Моногидрат лактозы.
- Натрия карбоксиметилкрахмал (примогель).
- Натрия кроскармеллоза.
- Целлюлоза микрокристаллическая.
- Аэросил А-300 (коллоидный диоксид кремния).
- Магния стеарат.
В состав пленочной оболочки коричневых таблеток входят: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, железа оксид - краситель желтый, железа оксид - краситель красный.
Цена «Тенофовира» будет указана ниже.
Одна таблетка светло-голубого оттенка содержит активное вещество тенофовира дизопроксила фумарат и дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, кроскармеллозу натрия, крахмал прежелатинизированный, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу. В состав оболочки входят триацетин, гипромеллоза, моногидрат лактозы, краситель светло-голубой. Отзывы о «Тенофовире» имеются в большом количестве.
Фармакологическое действие медикаментозного средства
Препарат является противовирусным средством со специфическим воздействием в отношении вирусов гепатита B и ВИЧ первого и второго типов. После перорального применения тенофовира дизопроксила фумарат преобразуется в тенофовир, являющийся аналогом аденозина монофосфата, нуклеозидмонофосфата (нуклеотидом) с биотрансформацией в метаболит – дифосфат тенофовира, ингибитор обратной транскриптазы.
Механизм действия «Тенофовира» обусловлен свойствами дифосфата тенофовира ингибировать конкурентным способом обратную транскриптазу ВИЧ-1, провоцируя терминацию синтеза цепочки ДНК. Данное основное вещество не влияет на выработку митохондриальной ДНК и формирование молочной кислоты.
Оценка противовирусного воздействия медикаментозного препарата в диапазоне наиболее эффективной концентрации проводилась в отношении лабораторных и разнообразных клинических штаммов ВИЧ первого типа на первичных макрофагах и моноцитах, лимфоцитах периферической крови и лимфобластоидных клетках. Его противовирусное воздействие установлено в отношении A, O, D, B, C, F, E, G, ВИЧ первого типа. Кроме того, тенофовир угнетающе воздействует на некоторые штаммы ВИЧ второго типа.
Отмечен также аддитивный эффект и синергизм при сопутствующем использовании с ингибиторами протеазы ВИЧ, ненуклеозидными и ингибиторами обратной транскриптазы. Восприимчивость к тенофовира дизопроксила фумарату возникает на фоне антиретровирусной терапии вследствие мутаций K65R.
После перорального применения активное действующее вещество препарата «Тенофовир» быстро абсорбируется. Если принимать таблетки натощак максимальная концентрация вещества в крови достигается через час, во время еды – через два часа.
Биодоступность производного вещества до приема пищи составляет примерно 25%, при поступлении лекарственного средства во время еды с пищей она несколько увеличивается. Тенофовир не считается субстратом изофермента цитохрома Р450, in vitro не оказывает влияния на метаболические процессы, в которых участвуют данные изоферменты. Отмечено также несущественное, но статистически значимое уменьшение времени метаболизма субстрата CYP1A2 и CYP1A1.
Посредством почек при канальцевой секреции, а также клубочковой фильтрации выводится основная часть дозировки тенофовира. Доза, пол пациента и кратность приема не влияют на фармакокинетику данного производного вещества.
Показания препарата «Тенофовир» и противопоказания
Медикаментозный препарат используется в составе комплексного антиретровирусного лечения ВИЧ-1.
Данное медицинское средства имеет определенный перечень противопоказаний, которые должны быть обязательно учтены специалистом при назначении терапии. К ним относятся:
- Недостаточность почек с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, а также при необходимости проведения гемодиализа.
- Дефицит лактазы, случаи непереносимости лактозы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- В сочетании с адефовиром, диданозином, а также средствами, содержащими тенофовир.
- Грудное вскармливание.
- Возраст до 18 лет.
- Случаи гиперчувствительности к веществам лекарственного средства.
С особой осторожностью назначать медикаментозный препарат следует при недостаточности почек с креатининовым клиренсом 30–50 мл/мин, а также во время беременности, больным в возрасте более 65 лет.
Это подтверждает инструкция по применению к «Тенофовиру».
Способы применения и дозировки медикамента
Таблетки данного медикамента принимаются перорально до приема пищи или в процессе него. Рекомендованные дозировки - 300 мг один раз в день. Продолжительность терапии определяется специалистом индивидуально, чаще всего антиретровирусное лечение показано на протяжении всей жизни.
При легких формах нарушения функциональности почек коррекция обычных режимов дозирования, как правило, не требуется, терапию следует сопровождать постоянным наблюдением за лабораторными уровнями клиренса креатинина и уровнем фосфатов в крови.
При нарушенной функциональности почек с клиренсом 30–50 мл/мин больным обычно назначается прием данного медицинского средства через сутки в дозировке 300 мг «Тенофовира». При нарушениях работы печени коррекция дозировок медикамента также не требуется.
Побочные реакции использования средства
Согласно отзывам, «Тенофовир» может вызывать многочисленные побочные симптомы, в число которых входят:
- Нервная система: цефалгия, головокружения, признаки депрессии.
- Пищеварительный тракт: боли в животе, расстройство стула, метеоризм, диспепсия, панкреатит, увеличение активности амилазы.
- Гепатобилиарная система: увеличение функциональности печеночных ферментов (в большинстве случаев – гамма-глутамилтранспептидазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), жировая дистрофия печени, гепатит.
- Иммунная система: аллергия, ангионевротический отек.
- Дыхательная система: одышка.
- Обмен веществ: лактатацидоз, гипокалиемия, гипофосфатемия.
- Мочевыделительная система: нарушение функциональности почек, в том числе почечная недостаточность в острой форме, синдром Фанкони, интерстициальный нефрит, нефрит, тубулопатия почек проксимального типа, некроз почечных канальцев, несахарный нефрогенный диабет, протеинурия, полиурия, увеличение концентрации креатинина.
- Костно-мышечная система: слабость мышц, рабдомиолиз, остеомаляция (переломы, боли в костях), миопатия.
- Дерматологические явления: кожные высыпания.
- Прочие реакции: астения, чрезмерная утомляемость.
При возникновении таких симптомов больному рекомендуется в срочном порядке сообщить об этом специалисту и сдать лабораторные анализы в целях мониторинга общего состояния.
Симптомы передозировки медикаментозного средства
Явления передозировки установлены не были, прием лекарственного средства в суточной дозировке 600 мг в течение 30 дней тяжелых побочных реакций, как правило, не вызвал. В случае возникновения симптомов токсичности рекомендуется использование стандартного поддерживающего лечения, а при необходимости может быть назначен гемодиализ.
Эффективности использования перитонеального диализа также установлено не было.
Особые указания по применению лекарственного препарата
При назначении медикаментозного средства «Тенофовир» врач должен информировать о необходимости использования барьерных методик контрацепции, так как прием препарата не предупреждает передачу ВИЧ партнеру.
Необходимо учитывать способность лекарства вызывать повреждение митохондрий, что способствует развитию нейтропении, анемии, гиперлактатемии, лактатацидоза, увеличению активности липазы, выраженной гепатомегалии с жировой дистрофией, лактатацидоза.
При гепатотоксичности следует временно прекратить использование медикамента. Вследствие прогрессирующей ВИЧ или продолжительного антиретровирусного лечения вероятно развитие остеонекроза. При этом к факторам риска относятся употребление спиртного, иммуносупрессия, применение глюкокортикостероидов, высокий индекс веса.
Не рекомендуется применение лекарственного препарата в сочетании с нефротоксичными средствами.
ВИЧ-больные с гепатитом C или B подвержены более высокой вероятности гепатотоксического возействия данного медикамента, поэтому их относят к группе риска отрицательного влияния на печень с потенциальным летальным исходом. Их терапия должна проходить под лабораторным и клиническим наблюдением.
Аналоги «Тенофовира»
К аналогам данного лекарственного средства относятся:
- «Тенофовир Канон»;
- «Тенофовир-ТЛ»;
- «Тенофовир ВМ»;
- «Тенофлек»;
- «Виреад».
Подбирать их должен только лечащий врач. Самолечение недопустимо, поскольку может привести к тяжелым побочным явлениям.
Стоимость медикаментозного средства
Цена «Тенофовира» зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке, и составляет в среднем от 3500 до 8100 рублей. На это также влияет регион.
Отзывы
Пациенты, которым были назначены таблетки для приема на протяжении трех месяцев, в отзывах о «Тенофовире» сообщают о том, что вирусная нагрузка в этот период отсутствовала. Прекращение приема лекарства ее, как правило, утраивает, что требует возобновления лечения. По мнению пациентов, оценку лекарственной эффективности этого медикамента можно проводить примерно после полутора лет систематического применения данных таблеток. Описываются также некоторые негативные побочные эффекты от приема препарата, например, тошнота, отсутствие аппетита, головные боли. Отзывы о «Тенофовире» имеются и от врачей.
Отзывы специалистов
Специалисты отмечают, что данный медикамент является очень специфическим и не назначается каждому больному ВИЧ, поскольку имеет весьма серьезные побочные проявления и вызывает множество осложнений. Его назначают в большинстве случаев только тогда, когда присутствует острая необходимость, однако при этом осуществляется тщательный контроль за состоянием больного. В целом, они указывают, что лекарство является очень эффективным. Кроме того, они избегают назначать его людям с ВИЧ, которые страдают почечной недостаточностью, поскольку это имеет еще более серьезные последствия, чем основное заболевание.
