Что такое опиоиды? Какие препараты к ним относятся?

В этой статье будет идти речь о неоднозначном виде лекарственных средств. С одной стороны, это сильнодействующие анальгетики, с другой - препараты, вызывающие пагубное привыкание. Давайте поговорим о том, что такое опиоиды.

Что это?

Опиоиды - это все синтетические и натуральные вещества, которые способны наладить связь с опиоидными рецепторами организма, которые находятся в ЖКТ и ЦНС: стимулировать и блокировать их.

Что такое опиоиды? Прежде всего это мощнейшие анальгетики, средства, устраняющие болевой синдром. Кроме седативного и анальгетического эффекта, они также могут ослабить перистальтику кишечника, угнетать кашлевый и дыхательный центр.

Не стоит путать их с опиатами (лат. opium - сильный наркотик, который вырабатывается из высушенного млечного сока, добытого из недозрелых коробочек мака опийного). К этому виду относятся только натуральные вещества, извлекаемые из мака. Это тебаин, морфин, орипавин, кодеин и проч. Таким образом, опиаты могут быть и опиоидами, в то время как опиоиды - не всегда опиаты, т. к. имеют и синтетическую структуру.

Главный минус опиатов и опиоидов - способность вызвать у человека чувство эйфории. От этого некоторые лица занимаются употреблением опиоидов далеко не в лечебных целях. Такая пагубная привычка приводит к зависимости и последующей ломке (абстинентному синдрому).

Факты об опиоидах

Узнать, что такое опиоиды, поможет и эта подборка фактов от Всемирной организации здравоохранения:

• Опиоиды являются психоактивными веществами. Примером служит героин и морфин.
• Каждый год из-за передозировки этими препаратами в мире умирают 69 тыс. человек.
• Среднее число людей, страдающих опиоидной зависимостью, по всему миру составило 15 млн. При этом далеко не все из них употребляют незаконный героин. Многие используют и опиоиды, выписываемые по рецепту.
• Только 10% зависимых получают лечение от своей пагубной привычки.
• Фармакологическое действие опиоидов таково, что при принятии большой их дозы наступает угнетение дыхания и последующая смерть.
• Последствия от опиоидной передозировки (в т. ч. и летальный исход) может устранить недорогое средство под названием "Налоксон".

Негативный эффект опиоидов

Самый главный минус препарата - это появление зависимости от опиоидов. Из этого вытекает следующее:

• Сильное наркотическое желание употреблять препарат.
• Нарушение способности держать под контролем свое поведение.
• Появление пагубных последствий.
• Утрата смысла нормальной жизни в погоне за эффектом от опиоида.
• Ломка после прекращения употребления лекарства.

Зависимость и ее последствия могут возникнуть как после длительного применения обезболивающих опиоидов по рецепту врача (например, в случае сильных хронических болей), так и в результате незаконной утечки препарата из складов предприятий, аптек, медучреждений. В наше время выработаны эффективные меры борьбы с ней.

Опиоиды в истории

Что такое опиоиды, человечество знало еще 4 тысячи лет назад. Известно, что в Минойской цивилизации особым почтением пользовалась богиня, чей образ был окружен короной из коробочек опийного мака. Также опиоиды были известны и более поздним цивилизациям - Коринфу (Греция) и Афьону (Турция). Оттуда извлечение опиума из мака распространилось на Восток.

Надо отметить, что до середины XVII века опиоиды использовались исключительно в роли обезболивающего, а не как наркотик. А вот курение опиума в желании впасть в эйфорию стало распространяться в Китае во второй половине XVII века. Нельзя не вспомнить так называемые Опиумные войны, разразившиеся в конце XVIII века. Причиной их стало то, что Британская Ост-Индская компания, пользуясь своим монопольным положением, ввозила огромные партии опиума в Китай.

Далее история наркотиков и лекарств-опиоидов развивалась следующим образом:

• 1804 г. - германский аптекарь Ф. Сертюрнер смог извлечь из опиума его основной действующий компонент, названный первооткрывателем "морфием" (термин "морфин" был введен несколько позже Гей-Люссаком).
• 1898 г. - в медицинский обиход вошли полусинтетические производные морфина, названные "героином" и "этилморфином".
• 1937 г. - в Германии был получен первый полностью синтетический опиоид петидин. Чуть позже был синтезирован такой же природы метадон. В Советском Союзе использовалось производное от петидина - промедол.
• Конец 1950-х гг. - в Бельгии был синтезирован фентанил.

Строение опиоидов

Химическая структура опиоидов самая разнообразная. Самая распространенная их составляющая - это бензольное кольцо, которое соединяется пропильным или этильным "мостом" с атомом азота. Именно это обеспечивает сходство опиоидов с тирозином - аминокислотой, являющейся частью энкефалина (простейшего опиоидного пептида) и исполняющей важную роль в его взаимодействии с опиоидными рецепторами.

Атом азота чаще всего здесь представлен составляющей пиперидинового кольца. Немалая часть опиоидов - это третичные амины.

Классификации

Классификаций опиоидов несколько:

• по происхождению;
• по действию;
• по строению.

Разберем каждую из них подробно.

Градация опиоидов по происхождению

Итак, опиоиды. Что к ним относится в этой группе? Препараты, разделенные еще на несколько более мелких градаций:

• Натуральные, растительные:
  • алкалоиды мака опийного: тебаин, морфин, кодеин;
  • другие растительные опиоиды: сальвинорин А, митрагинин.
• Синтетические, искусственные: метадон, промедол, трамадол, фентанил и проч.
• Полусинтетические: героин, этилморфин, гидроморфон и проч.
• Эндогенные (те, что вырабатывает непосредственно сам организм): эндорфин, ноцицептин, энкефалин, эндоморфин, динорфин.

Градация опиоидов по действию

Рассмотрим теперь другие опиоиды, что к ним относится по этой классификации:

• Антагонисты: налмефен, налоксон, налтрексон.
• Частичные агонисты: оксикодон, пропоксифен, кодеин, дифеноксилат, гидрокодон.
• Агонисты полные: героин, метадон, фентанил, гидроморфон, оксидон, морфин, алфентанил, оксиморфон, леворфанол, алфентанил, меперидин, ремифентанил.
• Антагонисты-агонисты смешанного эффекта: пентазоцин, бупренорфин, налорфин, нальбуфин, буторфанол.

Градация опиоидов по строению

Какие препараты относятся к опиоидам в рамках данной классификации? Имеющие в своем составе следующие элементы:

• Фенантрены (4,5α-эпоксиморфинаны) - это натуральные или полусинтеитические опиоиды, близкие по структуре к морфину, т. е. имеющие пиперидиновое и ароматическое кольцо. Это героин, кодеин, морфин, гидрокон, оксикодон, налоксон, 6-моноацетилморфин, бупренорфин, нальбуфин, оксиморфон.
• Морфинаны, Их структура отличается от строения морфина эпоксидным удаленным "мостом". Выделяет их также и сугубо синтетическое происхождение. Это декстрометорфан, леворфанол, буторфанол.
• Бензоморфаны - это такие соединения, как феназоцин, метазоцин, пентазоцин.
• Дифенилгептаноны.
• Фенилпиперидины.
• 4-анилдопиперидины.

Разделение по воздействию

Что это - препараты-опиоиды? Это еще и средства, разделяющиеся по интенсивности своего воздействия на системы человеческого организма. В рамках этого выделяются три группы:

• Сильнодействующие препараты: фентанил, бупренорфин, суфентанил, карфентанил, ремифентанил, брифентанил, алфентанил.
• Препараты средней интенсивности: пентазоцин, кодеин, тримеперидин, налбуфин.
• Слабодействующие препараты - к примеру, трамадол.

Назначение опиоидного анальгетика

Назначить такое неоднозначное средство, как опиоидный анальгетик, лечащий врач имеет право в следующих случаях:

• Применение анальгетиков иного вида не приносит желаемый эффект. Характерно это, например, для онкологических больных, мучающихся от хронических сильных болей, отчего им показаны опиоидные агонисты.
• По шкале боли синдром пациента заходит за отметку слабой боли (4 - самая сильная, 3 - сильная, 2 - умеренная, 1 - слабая, 0 - не присутствует). Так, например, в России:
  • для отметки "4": фентанил, морфин;
  • для отметки "3": бупренорфин;
  • для отметки "2": просидол, трамадол.

Руководство при выборе опиоидного лечения

Если лечащий доктор установил, что без опиоидных анальгетиков терапия будет неэффективной, он должен руководствоваться следующим:

• На старте лечения данные препараты должны приниматься больным строго ограниченное время и только после неудачных попыток терапии с помощью других анальгетиков.
• Обязательно стоит принять во внимание все противопоказания: характер патологии, зависимость от лекарств в прошлом пациента, наличие или отсутствие домашнего ухода и проч.
• За назначение и выписку опиоидных средств берет на себя ответственность только один доктор.
• Назначение препарата должно быть четко обосновано, а врач должен выполнять ряд гарантий перед пациентом. Для этого, в частности, больной подписывает письменное соглашение на данную терапию.
• Обязательно следует проинформировать пациента о возможном развитии привыкания к лекарству, особенно если его прием сочетается с седативными препаратами, гипнотиками. Больной должен знать о возможности появления физической зависимости до стадии ломки при прекращении употребления опиоида.
• Беременную женщину инструктируют по поводу того, что принятие ею опиоида может вызвать зависимость от него и у ребенка.
• Внеочередное принятие опиоидных средств должно быть строго под запретом. Поэтому заранее необходимо предусмотреть анальгезию при резких кратковременных обострениях болевого синдрома.
• Принятие дозы препарата больным должно быть регулярным, строго по графику, составленному врачом.
• Продление лечения с принятием опиоидных средств происходит только после соглашения на то пациента.
• Опиоидное лечение обязательно должно сочетаться с иной обезболивающей и реабилитационной терапией.

Передозировка опиоидов

Как мы уже отмечали, из-за специфики воздействия на участок мозга, отвечающий за дыхание, опиоиды в высоких дозах могут привести к угнетению дыхания и смерти. В основном такому риску подвержены люди с синдромом зависимости от опиоидов. Передозировку легко выявить по трем главным признакам:

• Угнетение дыхания.
• Сузившиеся зрачки.
• Потеря сознания.

Если прием большой дозы опиоидов сочетался с принятием других седативных препаратов, алкоголя, то таковая передозировка в большинстве случаев оказывается смертельной.

Группой риска здесь считаются следующие лица:

• Имеющие опиоидную зависимость. Риск возрастает после прекращения лечения, детоксификации, освобождения из мест заключения.
• Больные, использующие инъекции-опиоиды.
• Люди, которым выписаны большие дозы опиоидов по рецепту от лечащего врача.
• Пациенты, которым прописаны опиоиды вкупе с успокоительными средствами.
• Лица, которые принимают опиоиды и у которых диагностированы такие заболевания, как ВИЧ, болезни легких, печени, страдающие от депрессий.
• Члены семьи принимающего опиоиды по назначению врача.

Как спасти человека от передозировки

Летальный исход от передозировки опиоидами можно предотвратить двумя путями:

1. Поддержанием жизненно важных процессов в организме.
2. Своевременным вводом "Налоксона" - препарата-антагониста опиоидов.

"Налоксон" имеет массу достоинств:

• Его можно назвать практически антидотом при передозировке опиоидными лекарствами или наркотиками.
• При своевременном введении может практически полностью устранить все негативные последствия передозировки.
• Эффективен при различного рода введениях: подкожном, внутривенном, внутримышечном, интраназальном.
• Не оказывает негативного воздействия на организм при приеме его человеком, не принимавшем опиоиды.

Минусы заключаются только в ограниченной доступности препарата не только в России, но в большом числе других стран. Это касается даже карет скорой помощи и медицинских учреждений. Только, например, в Италии "Налоксон" продают в аптечных пунктах без рецепта.

ВОЗ стремится призвать министерства здравоохранения мировых государств сделать данный антагонист опиоидов более доступным. Ведь при введении этого средства человеку с передозировкой опиоидов даже случайными свидетелями происшествия можно спасти умирающему жизнь, протянуть драгоценное время до приезда экстренной медицинской помощи. Данный призыв уже нашел отклик у правительств США, Шотландии.

Профилактика передозировок опиоидами

Кроме профилактической работы среди населения, направленной на распространение информации о смертоносном вреде наркотиков, достаточно эффективными считаются и следующие меры:

• Сокращение практики нерационального назначения больным опиоидов.
• Доступное лечение опиоидной зависимости, направленное не только на реабилитацию наркоманов, но и на лиц, принимающих опиоиды по назначению врача.
• Строгий контроль за назначением опиоидов и их отпуском в аптеках.
• Пресечение случаев и строгое наказание виновных в случае продажи опиоидов без рецепта.

Опиоиды - неоднозначные лекрственные средства. Сильные анальгетики, они вызывают и привыкание. Кроме того, из-за эффекта эйфории с давних пор служат наркотическими средствами, передозировка которыми при этом грозит летальным исходом.