Характеристика группы неопиоидных анальгетиков

В фармакологии анальгетики принято делить на опиоидные и не являющиеся таковыми. Ненаркотическими (неопиоидными) называют вещества, которые ослабляют болевой синдром, не оказывая сильного негативного влияния на функциональность ЦНС. Такие препараты не имеют психотропного эффекта, что выгодно отличает их от наркотических составов, и не угнетают нервные центры. Благодаря этим нюансам средства получили широкое распространение в медицинской практике в наши дни.

Эффективность и ее особенности

Неопиоидная – группа анальгетиков, которой присущ относительно малый эффект ослабления болевого синдрома в сравнении с мощными наркотическими средствами. Если синдром объясняется висцеральными нарушениями, травмой, такие препараты практически неэффективны.

Описываемой категории средств присущ не только анальгетический эффект, но и противовоспалительный. Кроме того, неопиоидные анальгетики – препараты, сбивающие жар. При употреблении средств в терапевтической дозировке понижается тромбоцитная агрегация. Вещества влияют на иммунную компетентность на клеточном уровне.

Нюансы эффективности

Опиоидные и неопиоидные анальгетики исследуются врачами вот уже не первое десятилетие. В настоящее время пока не удалось установить точно, каковы детали фармакологической активности ненаркотических средств. Есть ряд гипотез, объясняющих эффективность составов. Наиболее распространенный вариант следующий: под влиянием активных соединений в тканях организма слабеет выработка простагландинов, что приводит к желаемому облегчению состояния в целом.

Механизм действия неопиоидных анальгетиков связан с функциями таламических центров. За счет применения препаратов замедляется проведение импульсов боли в принимающие их мозговые центры. Это центральное действие довольно сильно отличается от присущего наркотическим составам. Ненаркотические вещества не корректируют способность ЦНС суммировать импульсы.

Салицилаты

Исходя из классификации неопиоидных анальгетиков, салицилаты – это такие вещества, которые способны корректировать разные этапы цепочки, приводящей к активности очага воспаления. Установлено, что в результативности этих средств основной эффект обусловлен угнетением биологического продуцирования простагландинов. Клинические исследования показали, что салицилаты стабилизируют лизосомную мембрану, что замедляет реакцию раздражения, угнетает высвобождение протеаз.

Салицилаты – анальгетики, действие которых связано с белковыми реакциями: активные соединения предупреждают денатурацию молекул. Препарату присущ антикомплементарный эффект. Угнетение производства простагландинов становится причиной ослабевания активности воспалительного очага. Одновременно снижается альгогенный эффект брадикинина. Неопиоидные препараты указанной группы активизируют связь надпочечников и гипофиза, за счет чего становится более активным выделение кортикоидов.

Варианты: средств много

Список неопиоидных анальгетиков довольно широк, а эффективность этих препаратов сильно разнится. Пожалуй, самыми известными можно смело назвать:

• Ацетилсалициловую кислоту.
• «Найз».
• «Ибуфен».

Разность в силе действия связана с отличающимися для существующих препаратов способностями просачиваться в органические ткани. Принято выделять несколько основных групп обезболивающих: простые антипиретики, антифлогистики, антивоспалительные негормональные вещества. Преимущественный процент представленных в аптеках средств – слабые кислоты, способные без труда проникнуть в очаг патологического процесса. В больных тканях происходит накапливание фармакологически активных соединений. Выведение из организма для большинства свойственно с уриной, меньший процент – с желчью. Преимущественно неопиоидные анальгетики центрального действия элиминируются в виде продуктов метаболизма, протекающего печени. Получаемые в таких реакциях вещества не имеют какого-либо эффекта.

Особенности эффективности: как все происходит?

Приняв центральный неопиоидный анальгетик, больной вскоре ощущает ослабление боли, спадает жар. Несколько медленнее развивается десенсибилизирующий эффект, угнетается очаг воспаления. Для достижения выраженного результата по этим двум направлениям активности придется принимать достаточно большие дозы медикамента. Это сопряжено с вероятностью осложнений, побочных эффектов, обусловленных угнетением выработки простагландинов. Чаще всего препараты приводят к накоплению натрия, формированию изъязвленных участков в ЖКТ, отечности и склонности к кровотечению. Кроме того, продолжительное использование анальгетиков, особенно в больших дозах, отравляет организм. Химические вещества, содержащиеся в препаратах, угнетают кроветворную функцию, стимулируют метгемоглобинемию и иные тяжелые состояния. Все известные в настоящее время неопиоидные анальгетики центрального действия могут быть причиной аллергической реакции и парааллергического ответа организма.

Использование составов в период вынашивания ребенка может стать причиной угнетения, замедления родовой активности, закрытия артериального протока раньше положенного времени. Как правило, в первой трети срока такие средства вовсе не назначают из-за повышенного риска патогенного эффекта, хотя для основного процента медикаментов проводились эксперименты на животных, доказавшие отсутствие тератогенного действия.

Наука не стоит на месте

Исследуя опиоидные и неопиоидные анальгетики, ученые установили, что некоторые вещества могут при отсутствии наркотического эффекта одновременно ингибировать производство не только простациклина, ПГ, тромбоксана, но и лейкотриенов. Это качество получило название «угнетение липооксигенеза». Препараты, которым присущи оба этих эффекта, начали производиться относительно недавно, но направление выглядит исключительно перспективным. Они показывают более выраженный противовоспалительный эффект, а вот вероятность парааллергических ответов снижена до минимума. Практически невозможно развитие астмы, сыпи, насморка, «аспириновой триады».

Не менее перспективными выглядят неопиоидные анальгетики, избирательно влияющие на генерирование в организме циклооксигеназ разного типа. Уже разработаны составы, влияющие только на тромбоксан-синтетазы, синтетазы ПГ F2-альфа, ЦОГ-2. Первый тип – это «Ибуфен», основанный на ибутрине, второй – препараты на тиапрофене. Для них свойственна меньшая вероятность возникновения отечности, изъязвления или бронхиального спазма из-за нехватки ПГ F2. Наконец, последний тип представлен в продаже серией «Найз», работающей на нимесулиде.

НПВС

Список лекарств-анальгетиков этой категории включает наименования, известные практически всякому человеку, использовавшему обезболивающее хоть раз в жизни. В него входят:

• «Вольтарен».
• «Диклофенак».
• «Кетопрофен».

Такие средства используют, если беспокоит болевой синдром в суставных, мышечных тканях, если болит голова или выявлена невралгия. Вещества показаны при воспалительных процессах в этих областях локализации. В качестве средства для снятия жара НПВС можно применять, если больного лихорадит, температура поднимается выше 39 градусов. Неопиодные анальгетики этой группы можно сочетать с расширяющими сосуды, антигистаминными препаратами и нейролептиками – это помогает увеличить антипиретический эффект.

Осторожность – важный аспект лечения

Неопиодные анальгетики - салицилаты в первую очередь - могут стать причиной развития синдрома Рея, поэтому необходимо крайне аккуратно назначать такие средства детям. В группу риска по осложнению относят пациентов младше двенадцатилетнего возраста с вирусной этиологией заболевания. Амидопирин, индометацин могут быть причиной судорожности. Оптимальной заменой рассматривают парацетамол.

Кроме описанных неопиоидных анальгетиков, десенсибилизирующие качества и угнетение очагов воспаления свойственно производным индол-, фенилуксусной, пропионовой, фенамовой кислот. Назначая терапевтический курс исходя из нюансов и состояния, врач должен помнить, что анилиновые производные практически не активны в очагах воспаления, а пиразолон хоть и может помочь в ряде случаев, но используется крайне редко в силу способности угнетать кроветворную функцию. Кроме того, терапевтический эффект, присущий этому веществу, довольно узкий.

Любые НПВС категорически запрещено использовать, если выявлена в ходе курса или наблюдалась в прошлом аллергическая реакция, парааллергический ответ организма. Нельзя применять эти препараты при язве в желудке, нарушениях кроветворной функции организма, а также в первой трети срока вынашивания ребенка.

Категории и типы

Для упрощения ориентирования среди всего обилия обезболивающих препаратов, выпускаемых промышленностью, принято делить средства не только на опиоидные и не являющиеся таковыми, но и смешанные препараты. Среди ненаркотических выделяют антипиретики, комбинированные составы, медикаменты с центральным и периферическим эффектом. Спазмоанальгетики – это такая группа средств, в составе которых есть несколько активных веществ. К примеру, «Диган» выпускают с включением в формулу нимесулида, дицикломина.

Комбинированные анальгетики, представленные в продаже под разными торговыми наименованиями, изготовлены на следующих веществах:

• «Солпадеин» – парацетамол сочетается с кофеином и кодеином.
• «Беналгин» – к метамизолу также добавлен кофеин, кроме того, в формуле присутствует тиамин.
• «Парадик» – комбинация диклофенака, парацетамола.
• «Ибуклин» – препарат, содержащий парацетамол, ибупрофен.
• «Алька-прим» – медикамент, основанных на ацетилсалициловой кислоте, к которой добавлена аминоуксусная.
• «Алка-зельтцер» – средство, содержащее лимонную, ацетилсалициловую кислоту и натриевый водный карбонат.

Особенности и отличия

Неопиодные составы не оказывают воздействия на опиоидные рецепторы и не приводят к формированию у пациента зависимости. Им не свойственно наличие фармакодинамических антагонистов. Вещества не дестабилизируют работу кашлевого центра и органов дыхания, не приводят к нарушению стула (запорам). Все указанные свойства выгодно отличают их на фоне наркотических обезболивающих.

Неопиодные средства назначают при малых травмах – ушибах и растяжениях. Препараты эффективны при разрыве связок и помогают облегчить состояние при травме мягких тканей. Можно использовать составы, если болезненность беспокоит в послеоперационном периоде, синдром оценивается как средний по уровню. Вещества показаны при боли в голове, зубной, при спазмах путей протекания урины, желчи. Их используют при лихорадке.

Так сложилось, что ненаркотические обезболивающие многим привычны и нередко применяются в рамках самолечения, то есть нет никого контроля за употреблением составов. Это делает особенно актуальной проблему осложнений, побочных эффектов.

Салициловая кислота и пиразолон

Производные этих двух веществ используются для изготовления широкого спектра медикаментов. Наиболее известен обывателю «Аспирин», чья эффективность обусловлена ацетилсалициловой кислотой. Кроме того, в фармацевтической промышленности распространены метилсалицилат, салициламид. Довольно известны своим результатом медикаменты, основанные на натриевом салицилате, ацелизине. Для всех средств этого класса свойственна довольно низкая отравляющая способность. Испытания показали: летальная дозировка ацетилсалициловой кислоты – 120 г. В то же время есть и слабый момент: повышенная раздражающая активность, что есть велика вероятность формирования кровотечения и изъязвленных участков. Указанные средства не используют для пациентов младше двенадцатилетнего возраста.

На веществах, полученных из пиразолона, изготовлен всем известный «Анальгин», чей основной компонент – метамезол. Не менее популярным считается «Бутадион», работающий за счет включения в формулу фенилбутазона, и «Антипирин», изготовленный на феназоне. Хорошей репутацией обладает препарат «Амидопирин», основное соединение в составе которого – аминофеназон.

Всем перечисленным средствам присущ относительно узкий спектр терапевтической активности, вместе с тем оценивается достаточно существенным угнетающий эффект кроветворной функции. Это накладывает ограничения на продолжительность лечения: допустимы только кратковременные курсы.

Метамезол в стационарных условиях чаще назначают инъективно, поскольку вещество хорошо растворяется в воде. Его можно вводить в мышечные ткани, вену или под кожу в случае, если необходим срочный обезболивающий местный эффект, понижение температуры. При выборе лекарственного средства нужно помнить, что в детском возрасте при использовании амидопирина корректируется порог готовности к судорогам, снижается диурез.

Парааминофенол и индолуксусная кислота

В химических реакциях с участием парааминофенола получают парацетамол, фенацетин. Оба этих средства неэффективны против активного воспалительного очага, им не присущ антиревматическоий эффект и способность корректировать вязкость крови. Использование составов сопряжено с минимальным риском формирования язвы, а для почек вещества безопасны и не угнетают активность органа. Практически не меняется порог судорожной готовности. При повышенной температуре основное средство выбора – именно парацетамол. Особенно актуально это для лечения детей. Продолжительное использование фенацетина может стать причиной инфаркта.

С участием индолуксусной кислоты получают сулиндак, стодолак, индометацин. Последний – эталонный состав в аспекте противовоспалительного эффекта. Считается, именно индометацину он присущ в наибольшей силе. В то же время медикамент влияет на обменные процессы с мозговыми медиаторами, понижается концентрация ГАМК. Употребление анальгетика сопровождается нарушениями сна, возбужденностью, повышенным давлением, судорожностью. При психозе высока вероятность обострения состояния. Сулиндак, попадая в человеческий организм, трансформируется в индометацин. Этому медикаменту присущ замедленный, продолжительный эффект.

Фенилуксусная и пропионовая кислоты

На первой изготавливают диклофенак-натрий – основной компонент для препаратов «Вольтарен», «Ортофен». Вещество относительно редко провоцирует появление участков изъязвления в ЖКТ, чаще средство используют для борьбы с воспалительным процессом и против ревматизма.

С участием пропионовой кислоты протекают реакции получения кето-, ибу-, пирпрофена, напроксена, тиапрофеновой кислоты. Наиболее выраженная активность в воспалительных очагах присуща пирпрофену, напроксену. Для тиапрофена установлена высокая избирательная активность, за счет чего реже наблюдается побочная реакция со стороны ЖКТ, органов дыхания, репродуктивной системы. Ибупрофен во многом похож на диклофенак.