Свечи "Локсидол": назначение, аналоги, особенности применения, дозировка, состав, показания и противопоказания

Свечи «Локсидол» - противовоспалительный нестероидный противоревматический медикамент. Мелоксикам, присутствующий в его составе, представляет собой производное энолиевой кислоты и относится к категории противовоспалительных нестероидных веществ, оказывает выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие. Механизм его работы обусловлен свойством ингибировать биологический синтез простагландинов, которые являются медиаторами воспаления в результате селективного ингибирования ЦОГ-2.

Что можно узнать из инструкции к свечам «Локсидол»?

Состав медикамента

Данное фармакологическое средство производится в виде суппозиториев для ректального использования. В состав одного суппозитория входит активный элемент - мелоксикама 15 мг, и дополнительные вещества: жир твердый и макроголглицерилгидроксистеарат.

Фармакокинетика

Параметры абсорбции имеют сходство с пероральными формами медицинского препарата. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 6 часов после введения суппозитория ректально.

Основной активный элемент свечей «Локсидол» очень хорошо связывается с плазменными белками, главным образом с альбумином (98 %). Оно способно проникать в синовиальную жидкость, концентра­ция в которой составляет приблизительно 50 % уровня содержания в плаз­ме. Основное вещество полностью метаболизируется в печени с формированием четырех неактивных производных. Основным метабо­литом является 5'-карбоксимелоксикам, который образуется вследствие окис­ления промежуточных метаболитов, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который экскретируется также, только, в меньшей степени. Выводится лекарственное средство из организма в равных количествах с мочой и калом, преимущественно в форме метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится примерно 5 % от величины дневной дозы, в моче в медицинский препарат обнаруживается в следовых объемах.

Среднее время полувыведения действующего элемента составляет 19 часов. Плазменный клиренс - 8 мл/мин. У пациентов пожилого возраста этот показатель несколько ниже. Фармакокинетические параметры при недостаточности печени или почек не изменяются.

Показания к применению

Показания к применению свечей «Локсидол» подробно описаны в инструкции.

Данное медикаментозное средство используется в целях симптоматического лечения болевого синдрома при таких заболеваниях, как остеоартриты (артроз, дегенеративные поражения суставов), анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит.

Режим дозирования и приема

Свечи «Локсидол» вводятся ректально, один раз в день (15 мг мелоксикама). Вероятность возникновения побочных эффектов зависит от величины дозировки и продолжительности использования. Лекарственное средство следует применять в течение максимально короткого срока. Наивысшая разрешенная дозировка в сутки - 15 мг.

Побочные явления

Свечи «Локсидол» могут провоцировать развитие следующих негативных реакций организма:

• расстройства пищеварения, рвота, тош­нота, болезненность в животе, констипация, метеоризм, развитие диареи;
• желудочно-кишечные кровотечения, перфорация и изъязвление тяже­лой степени, особенно у больных пожилого возраста;
• анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, особенно в случаях одновременного использования метотрексата;
• зуд, высыпания на коже;
• реакции фоточувствитель­ности, синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный токсический некролиз, крапивница, пузырный дерматит, ангионевротический отек;
• анафилактоидные или анафилактические реакции;
• приступы аст­мы, в особенности у людей с аллергией на аспирин или прочие противовоспалительные нестероидные средства;
• чувство опьянения, головные боли, голово­кружение, сонливость, звон в ушах, нарушение ориентации, спутанность сознания;
• отечность;
• повышение давления, учащение сердцебие­ния, приливы;
• временное увеличение уровня билирубина или трансаминазы;
• изменение функциональности почек (по­вышение концентрации креатинина или мочевины в крови), редко - по­чечная недостаточность острого характера;
• гепатит;
• нарушение зрения.

Противопоказания

Согласно инструкции к свечам «Локсидол», состояниями, при которых применение данного медикаментозного средства противопоказано, являются:

• повышенная чувствительность к основному элементу препарата либо к дополнительным веществам;
• при перекрестной чувствительности к аспирину и иным НПВП;
• наличие в анамнезе кровотечений в органах пищеварительного тракта или перфо­раций, обусловленных приемом НПВП;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• печеночная недостаточность в тяжелых формах;
• почечная недостаточность (если не осуществляется гемодиализ);
• желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярное или любое иное кровотечение;
• сердечная недостаточность хронической или сложной острой формы;
• наличие в анамнезе проктита или ректальных кровотечений;
• возраст до 15 лет;
• лактация, беременность.

Лекарственное взаимодействие

Прочие НПВП, в том числе салицилаты: одновременное использование более чем одного такого медикамента существенно повышает риск образования язв в тракте пищеварения и желудочно-кишечных кровотечений в результате синергизма воздействия. Совме­стное использование мелоксикама и иных НПВП не рекомендуется.

Антиагреганты, антикоагулянты, гепарин для системного использования, тромболитические лекарства: повышают вероятность развития кровотечения. В случаях невозможности избежать сопутствующего применения этих лекарственных препаратов необходимо наблюдение за антикоагулянтным ффектом.

Литий: средство повышает концентрацию лития в плазме вследствие снижения его по­чечной экскреции. Совместное использование лития и НПВП запрещено. В случае необходимости подобного комбинированного лечения кон­тролировать уровень лития в плазме в начале терапии, при подборе дозировки и отмене лекарства «Локсидол».

«Метотрексат»: НПВП могут снижать канальцевую секрецию этого медикамента и таким образом повышать уровень метотрексата в плазме. При необхо­димости комплексной терапии необходимо контролировать свойства крови и функции почек. Необходимо соблюдать некоторую осторожность в случаях, когда НПВП и метотрексат используются одновременно в течение трех дней, поскльку концентрация метотрексата в крови может существенно повышаться, в результате могут возникать разнообразные токсические реакции.

«Циклоспорин»: НПВП, воздействуя на почечные простагландины, способны усиливать токсичность циклоспорина на почки. В случае проведения комплексной терапии с использование данных препаратов следует наблюдать за функциями почек.

Внутриматочные контрацептивы: «Локсидол» понижает эффект внутриматочных контрацептивов.

Диуретики: использование данного фармакологического препарата с одновременно диуретиками повышает вероятность развития почечной не­достаточности острого типа у больных с обезвоживанием. Пациенты, которые принимают мелоксикам и диуретики одно­временно, должны получать большое количество жидкости. До начала терапии необходимо обследование функций почек.

Антигипертензивные лекарства (например, ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры) лекарство «Локсидол» снижает эффективность антигипертензивных медикаментов в результате ингибирования простагландинов, которые обладают вазодилатирующим воздействием.

«Холестирамин»: существенно усиливает выведение мелоксикама в результате связывания его в пищеварительном тракте.

Инструкция к свечам «Локсидол» в гинекологии будет представлена ниже.

Особые рекомендации

Применение лекарственного средства, как и прочих НПВП, требует строгого контроля за пациентами с заболеваниями органов пищеварительной системы в анамнезе, а также за пациентами, принимающими антикоагулянтные медикаменты. НПВП подавляют выработку почечных простагландинов, которые необходимы для поддержания кровотока в почках. У больных с пониженным почечным кро­вотоком использование данного лекарства может вызвать развитие почечной недостаточности, которая исче­зает после отмены медицинского препарата. У больных с умеренно выраженными изменениями функций почек дозировку препарата можно не изменять, однако необходим постоянный контроль за функциональностью почек. В редких случаях медикамент «Локсидол» может приводить к возникновению интерстициального нефрита, ренального медуллярного некроза и гломерулонефрита, или к разви­тию симптомов нефротического синдрома. К подобным осложнениям склонны следующие категории пациентов:

• с хронической недостаточностью почек;
• люди, перенесшие обширные оперативные вмешательства (которые спровоцировали гиповолемию);
• пациенты, страдающие циррозом пе­чени.

Как указывает инструкция по применению к «Локсидолу», фармакологическое средство при совместном применении с диуретиками может усилить задержку калия, на­трия и воды в организме и оказывать влияние на натрийуретическую эффективность моче­гонных препаратов, в результате чего у предрасположенных больных может возникать или усиливаться недостаточность сердца или артериальная гипертензия.

С некоторой осторожностью назначается медикаментозный препарат ослабленным пациентам, людям пожило­го возраста, а также тем, у кого наблюдается сердечная недостаточность.

Что еще нам сообщает инструкция по применению к свечам «Локсидол»? Лекарство, как и любой иной НПВП, может смазывать симптомы основ­ной инфекционной патологии. Как и прочие медицинские средства, ингибирующие выработку ЦОГ/простагландинов, средство «Локсидол» может нарушать процессы оплодотворе­ния, поэтому не рекомендуется его применение женщинам, планирующим беременность.

Особенности воздействия данного лекарственного средства на способность управления транспортным средством или опасными механизмами заключается в том, что при использовании медикамента могут возникать разнообразные негативные реакции со стороны ЦНС, ввиду чего от управления вышеперечисленными техническими устройствами необходимо на период лечения отказаться.

Инструкция по применению к «Локсидолу» должна строго соблюдаться.

Применение в гинекологии

Данное противовоспалительное средство благодаря своим свойствам на сегодняшний день широко применяется в клинической гинекологии при возникновении следующих инфекционных заболеваний и сопровождающего их болевого синдрома:

• аднексит;
• эндометрит;
• цервицит;
• кольпит;
• сальпингоофорит;
• иные воспалительные процессы в женских репродуктивных органах, которые вызывают сильные болевые ощущения.

По отзывам, свечи «Локсидол» в гинекологии считаются эффективными, поскольку быстро помогают избавиться от патологии.

Аналоги

Перечень аналогов данного фармакологического препарата достаточно велик. Некоторые из таких медикаментов:

1. «Амелотекс» - медикамент, который относится к фармакологической категории противовоспалительных нестероидных средств, катализирует выработку простагландинов. Благодаря селективности основное вещество блокирует ЦОГ-2, за счет чего наблюдается противовоспалительная эффективность данного средства и минимальное повреждающее действие на слизистые покровы пищеварительных органов.
2. «Зелоксим» - НПВС, абсолютный аналог «Локсидола», селективный ингибитор ЦОГ-2. Его можно отнести к категории оксикамов, поскольку он представляет собой производное энолиевой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие. Механизм влияния связан с уменьшением биосинтеза простагландинов вследствие угнетения ферментной активности ЦОГ.
3. «Мелокс» - по составу и фармакологическим свойствам аналогичен рассматриваемому медикаментозному средству. Блокирует простагландины, оказывает противовоспалительное, обезболивающее воздействие.

Отзывы о препарате

Лекарство «Локсидол» считается одним из самых назначаемых медицинских средств среди нестероидных противовоспалительных, которые производятся в лекарственной форме - суппозитории. Отзывов об этом средстве очень много, что обусловлено широкой сферой применения этого медицинского средства. Его используют для устранения болевого синдрома, вызванного самыми разнообразными заболеваниями инфекционного характера – области неврологии, травматологии, урологии, гинекологии и т. д. Больные говорят в отзывах о свечах «Локсидол», что средство помогает быстро избавиться от нестерпимой боли, когда другие лекарства при этом не помогают.

Используется медикамент главным образом для купирования болезненности при развитии заболеваний костей и суставов, однако пациенты, которые применяли его при других патологиях, также отмечали его высокую эффективность.

Свечи «Локсидол» в гинекологии часто назначают женщинам при развитии воспалительных процессов в малом тазу, например, при аднексите. Пациентки наблюдали, что после введения суппозитория боль проходила быстро, однако имели место некоторые отрицательные побочные эффекты.

Среди побочных явлений чаще всего наблюдается сильная тошнота, головокружение, нарушение стула в виде диареи. Многие из пациентов, оставивших отзывы о данном медикаментозном средстве, имели значительно выраженные негативные реакции, при которых им пришлось прекратить применение лекарства «Локсидол» и заменить его аналогами.

Мы рассмотрели инструкцию и отзывы к свечам «Локсидол». В гинекологии их применение также описано.