Атропин — форма выпуска: все о препарате

Атропин является одним из старейших и наиболее широко используемых лекарственных препаратов. Его открыли в XIX веке, и с тех пор он применяется для лечения множества заболеваний в различных областях медицины. Давайте подробно разберемся в истории открытия атропина, его физико-химических свойствах, механизме действия, формах выпуска и особенностях клинического применения этого уникального вещества.

Однако помните, что назначать себе препарат самостоятельно — категорически не рекомендуется. Если вы простудились, подхватили ОРВИ или грипп, у вас наблюдаются такие симптомы, как температура, ломота в теле, насморк, кашель и т.д., обязательно обсудите прием этого или любого другого препарата с лечащим врачом.

История открытия и получения атропина

Атропин был впервые выделен в 1833 году немецким химиком Фридрихом Мейером из растений семейства пасленовых - красавки, белены и дурмана. Эти растения с древних времен использовались в народной медицине, а их экстракты обладали мощным токсическим действием.

Атропин содержится во всех частях этих растений, особенно много в листьях, корнях и семенах.

Первоначально атропин был получен путем экстракции из высушенных листьев красавки. В дальнейшем для этой цели стали использовать культивируемые растения, что позволило значительно увеличить выход атропина.

Химическое строение и свойства

По химической структуре атропин относится к производным тропана и является рацемической смесью двух стереоизомеров - правовращающего и левовращающего. Последний обладает более выраженной фармакологической активностью и называется гиосциамином.

• Атропин сульфат (C17H23NO 3)2·H2SO4
• Атропин гидрохлорид C17H23NO 3·HCl
• Атропин нитрат C17H23NO 3·HNO 3

Атропин представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, очень легко растворимый в воде и спирте. Водные растворы атропина имеют нейтральную реакцию.

Фармакологическое действие

Основной механизм действия атропина заключается в блокаде мускариновых ацетилхолиновых рецепторов в органах-мишенях. Это приводит к разнообразным антихолинергическим эффектам.

Атропин уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных и потовых желез, расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов, расширяет зрачки и повышает частоту сердечных сокращений.

В центральной нервной системе атропин подавляет проведение нервных импульсов в холинергических синапсах, оказывая возбуждающее и затем успокаивающее действие.

В медицине атропин широко используется:

• для лечения язвенной болезни желудка
• при бронхиальной астме
• для купирования брадикардии
• в качестве антидота при отравлениях антихолинэстеразными веществами

Таким образом, спектр фармакологического действия атропина очень широк и многогранен.

Формы выпуска и дозировки

Атропин выпускается в следующих лекарственных формах:

• Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл 0,1% или 1% раствора
• Глазные капли 0,1% или 1%
• Глазная мазь 0,3—1%
• Таблетки по 0,0005 г

Доза атропина подбирается индивидуально в зависимости от показаний и возраста пациента. Внутривенно вводят от 0,1 до 1 мг, детям - из расчета 0,01 мг/кг массы тела.

Таким образом, атропин выпускается в удобных для применения лекарственных формах с оптимальной концентрацией действующего вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь атропин хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность при пероральном приеме составляет около 50%. При парентеральном введении биодоступность близка к 100%.

Атропин хорошо связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 2-3 л/кг, что указывает на широкое распространение вещества в организме.

Метаболизируется атропин в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около 2 часов.

Выводится атропин в основном почками, на 60% в неизмененном виде.

Показания к применению

Атропин показан при следующих состояниях:

• Спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
• Острый и хронический панкреатит
• Желчная и почечная колика
• Бронхиальная астма
• Брадикардия
• Отравление антихолинэстеразными средствами
• Диагностическое расширение зрачка

Таким образом, спектр показаний к применению атропина очень широк и охватывает многие области медицины.

Способы введения и дозы

Выбор дозы и способа введения атропина зависит от конкретных показаний:

• При спазмах - 0,25-1 мг подкожно или внутримышечно
• Для купирования брадикардии - внутривенно капельно 0,5-1 мг
• В качестве антидота - внутривенно до 5-10 мг
• Для диагностики в офтальмологии - по 1-2 капли 1% раствора в конъюнктивальный мешок

Таким образом, форма выпуска атропина позволяет гибко подбирать оптимальный режим дозирования.

Противопоказания

Атропин противопоказан при:

• Повышенной чувствительности
• Глаукоме
• Аденоме простаты
• Атонии кишечника и желудка
• Стенозе пилорического отдела желудка
• Тахиаритмии

Препарат с осторожностью назначают при беременности и в период лактации.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами при приеме атропина являются:

• Сухость во рту
• Тахикардия
• Расширение зрачков
• Задержка мочи
• Запор

Реже наблюдаются аллергические реакции, нарушения зрения и тяжелые нарушения сердечного ритма.

Таким образом, при назначении атропина важно соблюдать осторожность и учитывать возможные побочные реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении атропина с другими препаратами возможны различные лекарственные взаимодействия, которые необходимо учитывать:

• Антигистаминные препараты усиливают антихолинергическое действие атропина
• Сердечные гликозиды при совместном применении с атропином могут вызывать аритмии
• Атропин снижает эффективность леводопы при болезни Паркинсона
• М-холиноблокаторы усиливают побочные эффекты атропина
• НПВС повышают риск задержки мочи при одновременном применении с атропином

Поэтому перед назначением атропина следует изучить список принимаемых пациентом препаратов и исключить возможность неблагоприятных комбинаций.

Применение атропина в офтальмологии

В офтальмологической практике атропин применяют для:

• Диагностического расширения зрачка при исследовании глазного дна
• Подбора очков и контактных линз
• Лечения иридоциклита, ирита, кератита и других воспалительных заболеваний глаз

Противопоказанием к использованию глазных капель атропина является закрытоугольная глаукома. Необходимо соблюдать осторожность при открытоугольной глаукоме, у лиц старше 40 лет, при язвах роговицы.

Хранение и истечение срока годности

Хранение атропина осуществляется строго в соответствии с инструкцией производителя:

• Растворы для инъекций хранят при температуре не выше 25°C, в защищенном от света месте
• Глазные капли необходимо хранить при 2-8°C
• Срок годности большинства лекарственных форм составляет 2-3 года
• По истечении срока годности препарат применению не подлежит

Таким образом, при использовании атропина крайне важно учитывать условия хранения и срок годности конкретной лекарственной формы выпуска.

Меры предосторожности

Чтобы минимизировать риск побочных эффектов, при применении атропина необходимо соблюдать следующие меры предосторожности:

• Точно выполнять назначения врача
• Не превышать рекомендованную дозировку
• С осторожностью применять у пожилых пациентов и при сердечно-сосудистых заболеваниях
• Регулярно проходить обследование в процессе лечения
• Немедленно сообщать врачу о побочных эффектах

Строгое соблюдение инструкций и рекомендаций врача позволит максимально снизить риски при использовании атропина.