Золедроновая кислота: инструкция по применению, аналоги, отзывы
Золедроновая кислота, впервые запатентованная швейцарскими учеными из фирмы «Новартис», в настоящее время в продаже представлена под разнообразными наименованиями. Препарат получил широкое распространение как элемент комплексной терапии остеохондроза. Довольно успешно применяется он в лечение некоторых типов злокачественных новообразований. Средство купирует процессы костной резорбции. В продаже представлено флаконами, содержащими порошок белого цвета либо пористую массу, хорошо впитывающую жидкость.
Фармакология
Как указано в инструкции золедроновой кислоты, применение препарата возможно в ситуации, когда показаны аминобисфосфонаты. Эти соединения, а особенно рассматриваемый медикамент, имеют выраженный выборочный эффект применительно к костной ткани. Учеными пока еще не выяснено окончательно, каким именно образом средство работает, по какому механизму влияет на организм человека, но удалось доказать, что активное вещество отличается сродством к минерализованным костям, а значит, может угнетать дегенеративные процессы. Одновременно клинические испытания показали, что золедроновая кислота не показывает негативного воздействия на процессы формирования костной ткани, не корректирует ее химсостав, упругость, физпрочность.
Попав в человеческий организм, вещество быстро влияет на костный мозг на микроскопическом уровне. Это купирует развитие атипичных клеточных формирований. Согласно инструкции по применению, золедроновая кислота одновременно устраняет болевой синдром и борется с опухолями. Параллельно наблюдается угнетение формирования клеток эндотелия. Если раковое новообразование сопряжено с излишками кальция, концентрация этого компонента под влиянием рассматриваемого средства постепенно приходит в норму, что повышает качество функционирования сосудистой системы.
Остеопороз: эффективно и результативность
Препараты золедроновой кислоты широко используются в терапии остеопороза у пациентов разных возрастных групп. Правильный прием медикамента помогает привести в норму обменные процессы. За короткий срок показатели стабилизируются до биологической человеческой нормы, затем поддерживаются в таком состоянии продолжительный период. В среднем под влиянием лекарства устанавливаются параметры обменных процессов, характерные пременопаузе. Проведение ежегодно инфузии не дает прогресса снижения числа обменных маркеров в тканях костной системы.
Фармакокинетика
Лечение золедроновой кислотой предполагает внутривенное вливание растворенного в специальной жидкости порошка (в воде кислота практически не растворима). Сразу после начала процедуры наблюдается резкий рост концентрации вещества в кровяной плазме. Наибольший показатель фиксируется к моменту завершения вливания. Спадание концентрации также быстрое, всего лишь через сутки золедроновая кислота снижается в концентрации и достигает не более одного процента относительно максимального значения, полученного в момент вливания. Продолжительный временной промежуток в кровеносной системе вещество присутствует в количестве 0,1% от наибольшего.
Кумулятивный эффект не наблюдается. Применение золедроновой кислоты должно строго подчиняться правилам использования препарата. При этом учитывается, что вещество из организма выводится с мочой. Процесс трехэтапный. Первый шаг – 0,25-1,87 часа, затем более продолжительный второй. Общая оценка периода полувыведения – 146 часов.
Когда поможет?
Применение золедроновой кислоты показано при:
- Остеопорозе, диагностированном в период после климакса.
- Остеопорозе, вызванном длительным приемом глюкокортикостероидов.
- Остеодистрофии, провоцирующей деформации.
В период после менопаузы золедроновая кислота помогает предупредить переломы, спровоцированные понижением скелетной прочности.
Препараты, основанные на этом соединении, показали хорошие результаты как элемент терапевтического курса при переизбытке в организме кальция. Нередко это наблюдается на фоне злокачественных опухолевых процессов, рака, давшего метастазы в костную ткань.
Категорически нельзя
Как указано в инструкции, золедроновая кислота не используется, если у пациента выявлена аллергическая реакция на это вещество либо повышенная чувствительность к нему. Недопустимо проходить курс лечения в период вынашивания ребенка, кормления малыша грудью. Золедроновая кислота не разрешена для терапии несовершеннолетних больных и лиц, в организме которых установлен недостаток кальция. Нельзя применять состав, если почки функционируют недостаточно активно, клиренс креатина оценивается в 35 мл/мин и менее.
Можно, но очень аккуратно
Инструкция к золедроновой кислоте содержит указания на возможность использования медикамента при тяжелых заболеваниях печени, но только в условиях, когда можно постоянно контролировать состояние пациента и снимать показатели функционирования, важные для жизни. Аналогичные условия распространяются на употребление медикамента при аспириновой бронхиальной астме. В указанных случаях доктор сперва анализирует, как велики риски для больного и с какими положительными аспектами связано использование именно этого медикамента, затем знакомит пациента с возможными опасностями и последствиями курса лечения. Только на основании детального анализа можно принимать окончательное решение о разумности употребления золедроновой кислоты в данном случае.
Специальный случай
Золедроновая кислота не может применяться для лечения несовершеннолетних пациентов, поскольку отсутствуют официальные сведения, позволяющие говорить о ее безопасности. Нет и информации, подтверждающей эффективность препаратов на основе этого вещества. По аналогичным причинам средством не пользуются при лечении беременных, кормящих матерей. Нет информации о том, какие может спровоцировать последствия использование медикамента больными, страдающими нарушениями функций почек, печени. В общем случае лечение кислотой не рекомендуют, хотя изредка врачи могут предложить такой вариант, но только аргументировав его действительно важными доводами.
По отзывам, золедроновая кислота используется в терапии лиц, у которых выявлены аномалии почек. Если при этом креатиновый клиренс превышает параметр 35 мл/мин, можно смело употреблять медикамент, не корректируя стандартную схему.
Негативные явления
Известно, что использование описываемого медикамента может стать причиной негативного ответа организма. Из медицинской практики точно установлены следующие возможные при употреблении золедроновой кислоты побочные эффекты:
- Болит, кружится голова.
- Больной обеспокоен, тревожится.
- Временное помутнение сознания.
- Нарушение сна.
- Одышка и кашель.
- Нарушение стула, боли в животе.
- Воспалительные процессы слизистой.
- Ухудшение качества зрения.
Из сформулированных специалистами отзывов: золедроновая кислота может стать причиной вкусовых нарушений, заторможенности, анорексии, глаукомы. Известны случаи, когда препарат провоцировал кожные высыпания, недостаточность почек, аллергические реакции. Под влиянием активного компонента может наблюдаться нарушение давления (в верхнюю или нижнюю сторону относительно нормы), ослабление сердечного ритма.
Чаще отрицательный ответ организма ощущается в начале терапевтического курса. Как заметно из отзывов пациентов, золедроновая кислота сперва становится причиной лихорадочного состояния, болевых ощущений, которые проходят уже через 72 часа после первого введения вещества.
Как пользоваться?
Чаще всего применяется препарат, как было указано выше, при лечении остеопороза, в онкологии. Золедроновая кислота должна употребляться строго под контролем доктора. Недопустимо использовать это соединение в домашних условиях. Не разрешено самостоятельно употреблять медсредства, основанные на кислоте.
По правилам вещество вводится в вену, инфузия длится более четверти часа. Приготовление раствора должно происходить в абсолютной стерильности. Стандартная доза предполагает разведение 4 г вещества в 5 мл жидкости. Готовый продукт смешивают с 100 мл физиологического раствора либо декстрозой (концентрация – 5 %). Готовый препарат нужно использовать сразу, хранение не допускается. Состав рекомендовано применять один раз в год.
Важные аспекты
Как видно из отзывов пациентов, золедроновая кислота в онкологии, лечении остеопороза применяется строго под контролем доктора, в противном случае высока вероятность побочных эффектов и ухудшения состояния больного. Перед началом процедуры врач контролирует, чтобы больной употребил достаточное количество питья. Это требуется и в процессе лечения. Важно обеспечить приток жидкости в адекватном объеме, избежав ее переизбытка, поэтому процесс питья проходит под контролем доктора, а конкретные количества рассчитываются, учитывая индивидуальные особенности пациента.
Необходимо проанализировать рацион больного. Если с пищей человек получает недостаточно витамина Д, кальция, важно обеспечить дополнительный приток этих соединений для предупреждения их недостаточности.
Слишком много!
При введении слишком большого количества наблюдаются признаки передозировки. Золедроновая кислота негативно сказывается на функционировании почек, лабораторные анализы показывают нехватку магния, фосфора, кальциевую недостаточность. Основная задача доктора – симптоматическое лечение нехватки минералов в тканях организма. Инъекциями больному срочно вводят магниевый сульфат, кальциевый глюконат, калиевый, натриевый фосфат. Кальций можно использовать перорально.
Сочетать: как правильно?
Недопустимо в шприце смешивать золедроновую кислоту и иные вещества, соединения. При употреблении препарата и некоторых типов диуретиков есть вероятность недостаточности минералов, поэтому важно контролировать состояние больного. Аналогичный эффект наблюдается при сочетании с аминоциклитолами.
Если диагностирована плазмоцитома в генерализованной форме, а терапевтический курс предполагает использование «Талидомида», употребление золедроновой кислоты с высокой степенью вероятности может стать причиной сбоя почечной функциональности.
Недопустимо во время лечения употреблять спиртное.
Обратить внимание!
В качестве растворителя золедроновой кислоты не разрешено использовать вещества, в составе которых есть кальциевые катионы. В процессе терапии врач должен контролировать состояние больного, проверять концентрацию в организме фосфора, кальция, магния. Необходимо регулярно брать анализ на клиренс креатина. Важно проинформировать пациента, каким образом выражается недостаточность минералов в организме, каким образом себя вести при первом подозрении на такие изменения. Если пациент принадлежит к группе риска по недостаточности минералов, важно постоянно пристально отслеживать состояние клиента.
В начале терапевтического курса можно принимать специализированные препараты для облегчения побочных эффектов после первого введения. Наиболее распространенные и эффективные – вещества, основанные на ибупрофене и парацетамоле. Первые на аптечных полках представлены под торговыми наименованиями «Нурофен», «Миг», вторая категория – это «Панадол» и его аналоги.
Поскольку золедроновая кислота может оказать негативное влияние на центральную нервную систему, при прохождении лечения этим препаратом разумно отказаться от управления транспортом, а также избегать задач, требующих повышенной внимательности, концентрированности.
Аналоги
Золедроновая кислота – активный компонент фармацевтических продуктов:
- «Резорба»;
- «Акласта».
В некоторых случаях специалисты советуют остановить выбор на препарате «Белкласта».
Выбирая конкретное наименование, следует проконсультироваться с лечащим врачом.
В некоторых случаях золедроновую кислоту можно заменить на другие средства из группы бисфосфонатов. На аптечных полках они представлены под торговыми наименованиями «Бонефос», «Бонвива». Неплохой репутацией отличается лекарство «Ибандронат-Тева». Производить самостоятельную замену выписанной золедроновой кислоты на эти средства ни в коем случае нельзя, обязательно согласовать этот шаг с лечащим доктором.
Борьба с раком: выход на новый уровень
По отзывам, золедроновая кислота в онкологии стала едва ли не прорывом. Особенного внимания заслуживает средство, на полках аптек представленное как «Резоскан». Этот препарат – первый на нашей планете из категории коммерческих радиофармацевтических, созданный специально для выявления патологий костной системы посредством современных ядерных технологий. Основное вещество «Резоскана» – рассматриваемая золедроновая кислота. От всех прочих радиофармацевтических медикаментов «Резоскан» отличается основным компонентом. В качестве таргетного носителя производитель применил кислоту, для которой свойственен наиболее высокий уровень (если сравнивать с иными бисфосфонатами) аффинности к областям высокой резорбции. Это помогает быстро и точно установить наличие метастаз, локализовать их. «Резоскан» показывает надежные результаты при исследовании больных с разными типами новообразований, спровоцированных разными факторами и развившихся в разных областях организма.
Остеосцинтиграфия
Применяя «Резоскан», можно быстро обнаружить литическое метастазирование, проводя первичную диагностику. Это особенно актуально, если установлено новообразование в предстательной железе. На основании полученной в ходе исследования информации можно выписать золедроновую кислоту в форме инъекций. Это позволяет начать терапию своевременно, а значит, добиться максимального эффекта, предупредить появление метастаз в будущем.
Применяя «Резоскан», можно дифференцированно диагностировать дегенеративные изменения, обусловленные онкологией и прочими факторами. Точность таких сведений – залог удачно выбранного терапевтического курса. Методы диагностики, предполагающие использование «Резоскана», помогают точно выявить все особенности состояния пациента, если деструктивные процессы в костной ткани связаны с факторами, не имеющими ничего общего с онкологией. Это делает средство важным помощником доктора при выявлении особенностей суставных патологий, болезней позвоночника.
Онкология: как это работает?
Использование золедроновой кислоты в терапии онкологических больных показывает хорошие результаты при своевременно начатом курсе. В некоторых случаях препараты на этом веществе являются основным компонентом терапии, но могут выступать в качестве вспомогательного пункта реабилитационного периода после химиотерапии.
Как и другие бисфосфонаты, золедроновая кислота одновременно купирует разрастание атипичных клеток и предупреждает процессы костного разрушения. При этом не удалось обнаружить негативных изменений в тканях организма, вызываемых веществом. Считается, что золедроновая кислота безопасна, если пользоваться ею в соответствии с инструкцией, учитывая противопоказания. Действительно, прием зачастую сопряжен с побочными эффектами, но все они кратковременны и быстро проходят, накопительного эффекта не наблюдается.
При терапии онкологического заболевания золедроновая кислота назначается курсом, длительность программы – до месяца. Особенности должен выбирать врач, ориентируясь на тип злокачественного новообразования, состояние больного и ответ организма на терапию. В некоторых случаях продолжительность – до девяти месяцев, полутора лет. При выявлении излишка кальция в организме снижают частоту процедур.
Плюсы и минусы
Отзывы свидетельствуют, что золедроновая кислота быстро показывает положительный эффект. При онкологических заболеваниях наиболее ярко выражены позитивные аспекты, если больной предварительно прошел курс химиотерапии.
Многие пациенты, лечившиеся этим средством, отмечают, что самый значимый недостаток – слишком высокая цена. Золедроновая кислота стоит от пяти до пятнадцати тысяч за один флакон. Конкретные величины зависят от производителя, точки продаж.