Большинство известных медицине инфекций бактериального или вирусного происхождения поддаются терапии обычными лекарственными препаратами. Однако существуют возбудители, которые приспособились к так называемым госпитальным условиям. Борьба с ними представляет собой очень сложную задачу, ведь многие препараты на них попросту не действуют. Антибиотик «Линезолид» относится к таким лекарственным средствам, с помощью которых можно бороться с так называемыми госпитальными или иными инфекциями, устойчивыми к другим видам препаратов. Именно о нём и пойдёт речь в этой статье.
Описание
Препарат «Линезолид» инструкция относит к противомикробным средствам широкого спектра действия. По своим основным свойствам и характеристикам он принадлежит к классу оксазолидинонов, которые по силе и спектру действия на микроорганизмы по многим показателям превосходят лекарство «Ванкомицин» и иные препараты с аналогичным составом.
На сегодняшний день существует несколько видов противомикробного средства «Линезолид». Форма выпуска, наиболее часто использующаяся в терапии, – это таблетки в плёночной оболочке, содержащие 400 или 600 мг действующего вещества. Помимо этого, в медицинской практике часто используются раствор для инфузий, в каждом миллилитре которого содержится 2 мг активного вещества, и порошок (гранулы) для приготовления суспензии, концентрация действующего вещества в которой составляет 100 мг на 5 мл готового продукта.
Показания к применению
Как говорилось в начале статьи, препарат «Линезолид» инструкция по применению рекомендует использовать при наличии инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам. В их число входят как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы, относящиеся к анаэробным или аэробным типам, которые выработали резистентность (устойчивость) к метициллину, гикопептидным соединениям, пенициллину и другим антибиотикам.
В список заболеваний, при которых показано применение лекарственного средства «Линезолид», инструкция включает:
- госпитальную или внебольничную пневмонию;
- кожные инфекции;
- инфицирование мягких тканей;
- иные инфекции, вызванные устойчивыми к антибиотикам штаммами Enterococcus.
Как правило, перед началом использования этого лекарственного средства проводятся исследования для выявления резистентности возбудителей к другим препаратам. Если таковых не выявлено, лечение проводят с помощью других противомикробных лекарств.
Противопоказания
Основным и наиболее существенным противопоказанием к применению антибиотика «Линезолид» инструкция по применению называет гиперчувствительность к нему. Также не рекомендуется применять препарат для лечения пациентов, которые принимают другие препараты из группы ингибиторов МАО. Помимо этого, не рекомендуется назначать это средство совместно с трициклическими антидепрессантами и веществами, способными повышать артериальное давление (эпинефрин, допамин, триптан и другие).
Препарат «Линезолид» (таблетки, раствор для инфузий и суспензия) противопоказан при таких заболеваниях, как артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, карциноидный или сератониновый синдром, феохромоцитоз. Наличие указанных противопоказаний должно быть выявлено до начала терапии с использованием данного лекарственного средства.
Механизм действия лекарства в организме
Действие препарата «Линезолид» обусловлено его способностью блокировать процесс трансляции белковых структур в клетках бактерий. Благодаря этому размножение микроорганизмов останавливается, и происходит их гибель. Устойчивость к препарату у большинства бактерий вырабатывается очень медленно.
После попадания в организм активное вещество лекарственного средства образует метаболит гидроксиэтил глицин. Степень его связи с белками плазмы достигает показателей в 31%. В ходе лабораторных исследований выяснено, что это соединение проникает во все ткани и органы. Также оно имеет способность проходить через плаценту в плод и в грудное молоко (это свойство лекарства нашло своё отражение в рекомендациях по приёму препарата беременными и кормящими женщинами).
Период полувыведения активного вещества и его метаболита из организма составляет 4,5-5 часов. Выведение из организма осуществляется через мочевыделительную систему (50% в виде метаболита и 35% в неизменном виде) и через пищеварительный тракт (не менее 9%). Полное выведение происходит в течение 8-12 часов с момента приёма лекарственного средства.
Как принимать «Линезолид»
Специалисты обращают внимание на то, что пациент в большинстве случаев не может самостоятельно принять решение о способе приёма препарата «Линезолид». Инструкция, таблетки, раствор и эмульсия в которой рассматриваются не как отдельные препараты, а как формы одного лекарства, содержит по этому вопросу исчерпывающие сведения. Ниже будут приведены основные моменты, касающиеся дозировок и длительности терапии.
Лекарство «Линезолид» инструкция по применению советует использовать по следующим схемам:
- Раствор для инфузий вводится внутривенно 2 раза в сутки. Однократная доза составляет 400-600 мг активного вещества. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и его локализации. Как правило, большинство инфекций требует срока не менее 10 и не более 14 дней, и лишь при заболеваниях, вызванных энтерококком, терапия продолжается от 2 до 4 недель.
- Препарат «Линезолид» (таблетки) принимается также 2 раза в сутки в количестве 400 или 600 мг на один приём. Для пациентов в возрасте от 5 до 14 лет дозировка рассчитывается исходя из массы тела и составляет 10 мг на 1 кг веса 2 раза в сутки. Максимальная доза на один приём внутрь (перорально) не должна превышать 600 мг. Длительность терапии определяется теми же показателями, какие рассматривались выше.
- Гранулы, из которых изготавливается эмульсия, применяются по вышеуказанной схеме. Расчёт дозировки при этом необходимо осуществлять исходя из тех же рекомендаций.
Так как лекарство «Линезолид» назначается исключительно по рецепту и используется только в условиях стационара, передозировка этим средством и появление ярко выраженных побочных реакций практически исключены. Врачи в своих отзывах упоминают о случаях избыточного накопления в организме активного вещества препарата и его метаболитов вследствие нарушений работы мочевыделительных органов и печени. Последствия таких передозировок обычно очень быстро ликвидируются, так как пациент проходит лечение под постоянным наблюдением специалистов.
Лекарственное взаимодействие
Так как одна из лекарственных форм препарата «Линезолид» предназначена для внутривенного введения, важным является то, что это лекарственное средство полностью совместимо с основными растворами, используемыми во время лечения (5%-ый раствор глюкозы, 0,9%-ый раствор хлорида натрия и раствор Рингера).
Особое внимание следует обратить на состояние пациентов, которые помимо «Линезолида» принимают адренергические лекарственные средства. Если полный отказ от последних невозможен, врачам потребуется пересмотреть их дозировку.
Лекарство «Линезолид» (аналоги по составу также можно приравнять к нему) полностью несовместим с препаратами «Хлорпромазин», «Котримоксазол», «Диазепам» и «Фенитоин». Если пациент до начала применения антибиотика принимал указанные средства, необходимо выдержать интервал в 3 суток до начала лечения препаратом «Линезолид».
Особые указания
В качестве дополнительных рекомендаций по приёму антибиотика «Линезолид» инструкция по применению содержит сведения, относящиеся к беременным женщинам и лицам с имеющимися сопутствующими заболеваниями. Кроме того, она указывает на возможность развития побочных эффектов. Но обо всём по порядку.
Что касается приёма препарата «Линезолид», отзывы врачей говорят об особой осторожности при его назначении беременным и кормящим женщинам. Связано это с тем, что влияние лекарственного средства на развивающийся плод или новорожденного ребёнка изучено недостаточно. Как правило, лечение с его использованием целесообразно только в том случае, если риск для плода существенно ниже предполагаемой пользы для матери.
Тяжёлая почечная и печёночная недостаточности также требуют осторожного применения препарата, ведь метаболиты выводятся в основном этими органами, а накопление этих веществ в них может привести к ухудшению состояния больного.
Побочные эффекты
Исходя из результатов клинических наблюдений, нежелательные реакции со стороны различных органов и систем при приёме антибиотика «Линезолид» наиболее часто затрагивают нервную и пищеварительную системы. Примерно в 10% случаев у пациентов во время лечения наблюдались тошнота и головные боли. Чуть реже их беспокоили диарея, головокружение и кандидоз на слизистой рта.
Помимо этого, специалисты указали на такие нежелательные последствия применения препарата, как периферическую нейропатию, судороги, нарушения зрения (вплоть до его полной потери), тромбоцитопению, серотониновый синдром, ангионевротические отёки и анафилактический шок. В связи с тем что это лекарственное средство применяется исключительно в условиях стационара, тяжёлых последствий чаще всего удаётся избежать.
Лечение появившихся нежелательных реакций со стороны органов и систем симптоматическое. Отмена препарата возможна лишь в том случае, если тяжесть побочных эффектов представляет собой большую проблему, чем заболевание, которое лечат рассматриваемым антибиотиком.
Аналоги лекарства «Линезолид»
У читателей наверняка возникнет вопрос о том, существуют ли у препарата «Линезолид» аналоги. Конечно, фармацевтический рынок если не изобилует, то имеет несколько лекарственных средств, которые схожи с этим противомикробным средством по составу. К таким препаратам относится сербский антибиотик «Зеникс», норвежский «Зивокс» и израильский «Линезолид Тева». В состав всех этих лекарственных средств в качестве основного действующего вещества входит линезолид.
Есть ли существенные отличия между перечисленными выше средствами и препаратом «Линезолид»? Цена на лекарства – вот главное отличие. Дело в том, что имея аналогичный состав, эти препараты действуют на организм человека абсолютно одинаково: борются с теми же микроорганизмами, вызывают те же побочные эффекты, имеют одни и те же противопоказания. Мало чем отличаются сроки и способы лечения, а также дозировка.
Как правило, более дорогие импортные аналоги антибиотика «Линезолид» применяются в том случае, если именно этого препарата нет в аптеках. Такое случается нередко, ведь его использование широким кругом пациентов практически невозможно из-за рецептурного отпуска, а передерживать лекарство на полках не решится ни одна аптечная сеть. Отсюда заказы небольших партий лекарства и, следовательно, возможность в какой-то момент продать весь его запас.
Стоимость препарата
Лекарственные средства из группы оксазолидинонов отличаются высокой стоимостью в связи со сложным многоступенчатым синтезом этого вещества в фармацевтических лабораториях. Какова же у препарата «Линезолид» цена? Таблетки (с содержанием основного действующего вещества 600 мг, упаковка из 10 штук) в аптечных сетях стоят не менее 18 тысяч рублей. Максимальная стоимость этой лекарственной формы составляет 20 тысяч рублей за 10 таблеток. Чуть дешевле стоит препарат в дозировке 400 мг. Его цена составляет порядка 17-18 тысяч рублей за 10 таблеток.
Раствор для инфузий «Линезолид» можно приобрести несколько дешевле: упаковка из 10 пакетов по 100 мл обойдется в 7,5-9 тысяч рублей, 10 пакетов по 300 мл каждый - в 15,3-16,2 тысячи рублей.
Препараты с одноименным названием, которые стоят на порядок дешевле, чаще всего оказываются подделкой и в лучшем случае не оказывают никакого эффекта на организм больного. Тем не менее промедление с терапией при тех заболеваниях, от которых помогает избавиться антибиотик «Линезолид», само по себе очень опасно. Именно поэтому специалисты рекомендуют приобретать данное лекарство только в аптеках с хорошей репутацией.
Отзывы об антибиотике «Линезолид»
В различных источниках редко может найти отзывы об антибиотике подобного класса. Особенно это относится к информации относительно его приёма, изложенной пациентами. Связано это с тем, что чаще всего больные во время терапии находятся в очень тяжёлом состоянии и вспомнить все перенесённые ощущения им крайне сложно.
Специалисты, в свою очередь, отзываются о лекарстве «Линезолид» крайне положительно. По их словам, препарат способен справиться даже с самыми устойчивыми микробами. Также они отмечают, что риск развития осложнений, вызванных побочными эффектами или передозировкой, практически отсутствует. Связано это с тем, что антибиотик используется исключительно в условиях стационара. При первых признаках аллергических или побочных реакций на препарат проводятся все необходимые медицинские процедуры по их устранению.
Итак, мы рассмотрели все тонкости применения препарата «Линезолид». Инструкция по применению, цена и возможные реакции на лекарство были описаны нами в этой статье достаточно подробно. При этом необходимо отметить, что, несмотря на высокую стоимость препарата, его использование оправдано в каждом конкретном случае. Принять решение о лечении пациента этим лекарственным средством может только лечащий врач.
