При необходимости снижения в кровеносной системе концентрации холестерина можно использовать таблетки «Аторис». В инструкции производитель указывает, что препарат применяют строго под контролем доктора, поскольку есть риск побочных эффектов. Статистика продаж показывает, что медикамент в последние годы пользуется все большим спросом. Некоторым пациентам его выписывают пожизненно. Впрочем, стоит отметить, особенно в сравнении с аналогами, что «Аторис» будет не слишком серьезной нагрузкой для семейного бюджета: за одну упаковку в аптеках просят от 90 рублей, в то время как аналоги преимущественно стоят в разы дороже.
Что в продаже?
Препарат изготавливается в форме таблеток. В инструкции к «Аторису» указано, что одна таблетка содержит активное соединение аторвастатин, а также вспомогательные компоненты. Количество основного вещества варьируется, точные параметры обязательно указаны на внешней стороне упаковки. Есть три формы выпуска: 10, 20, 40 мг аторвастатина.
В качестве вспомогательных соединений использованы различные компоненты, включая моногидрат лактозы. Это накладывает определенные ограничения на возможность использования препарата (на них указано в инструкции). «Аторис» нельзя употреблять лицам, не переносящим лактозу. А также тем, чей организм к ней слишком чувствителен.
В одном картонном боксе содержится инструкция и «Аторис» в форме таблеток, упакованных в блистеры. В блистере содержится десяток доз. В одной упаковке – от одного до девяти блистеров. Конкретное количество изготовитель обязательно указывает на внешней стороне упаковки. Здесь же написано название препарата и наименование производителя, условия отпуска и хранения, дата производства лекарства.
Фармакология
В инструкции к «Аторису» указано, что медикамент способен снизить содержание в кровяной плазме липидных соединений. Результативность препарата обусловлена активным компонентом, включенным в его состав – аторвастатином. Это соединение способно угнетать фермент ГМК-КоА-редуктазы, предупреждать реакцию формирования мевалоновой кислоты, так как замедляет ферменты, необходимые для такого химического процесса.
Как показали клинические испытания (и это зафиксировано в инструкции к лекарству), «Аторис» понижает общие показатели холестерина, свойственные кровеносной системе. Происходит это в первую очередь за счет сокращения количества низкоплотных липидных соединений.
Аторвастатин оказывает выраженный эффект на обменные процессы, свойственные жизнедеятельности макрофагов. Под его воздействием купируются реакции, в которых могли бы образовываться изопреноиды, инициирующие клеточную пролиферацию гладких волокон мышц сосудистой системы. Кроме того, препарат оказывает влияние на агрегацию, свертываемость крови. В инструкции по применению «Аториса» (20 мг и других форм дозировки) указано, что препарат улучшает качество кровотока, борется с атеросклерозом, снижает вероятность отрыва бляшек, появившихся на внутренних стенках сосудов по причине атеросклероза.
Специфика переработки
В инструкции к «Аторису» (20 мг, 10 и 40 мг) указано, что активное соединение при пероральном приеме вскоре всасывается из кишечного тракта. Наибольшие показатели в кровяной плазме достижимы уже через час, хотя в некоторых случаях на это требуется до четырех часов. Скорость процесса всасывания несколько снижается, если использовать медикамент во время трапезы. Способность вступать в связь с плазменными белками достигает 98 %. Активный компонент не может проникнуть сквозь гематоэнцефалический барьер.
Производитель обращает внимание в инструкции «Аториса» (20, 10, 40 мг) на локализацию процессов переработки: метаболизм протекает в печени. Основной путь элиминации – кишечный тракт. Порядка 2 % вещества покидает организм через почки. Продолжительность полувыведения оценивается в 14 часов.
Когда принимать?
Согласно инструкции, таблетки «Аторис» показаны при первичной гиперлипидемии, если случай принадлежит к категориям 2а или 2б. Можно использовать медикамент, если установлена полигенная, наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия. Средство эффективно при смешанных формах гиперлипидемии.
Можно использовать препарат, если гиперхолестеринемия установлена наследственная гомозиготная, но есть определенные ограничения: общий холестерин должен быть строго больше средних показателей для человека. Кроме того, для назначения «Аториса» необходимо, чтобы выше нормы были концентрации низкоплотных липопротеинов, аполипопротеина В, триглицеридов.
Особенности терапии
В инструкции по применению таблеток «Аторис» указывается, что препарат допускается только для тех пациентов, которые придерживаются обезжиренной диеты. Перевод на такой режим питания осуществляют до начала курса. Ограничения в продуктах питания придется учитывать на протяжении всего времени лечения.
Таблетки предназначены для перорального использования. Можно принимать их в любой момент, привязки к трапезам нет. Согласно инструкции, «Аторис» (40 мг, 10 или 20 мг) используют в сутки один раз, поэтому разумно придерживаться одного стабильного времени. Это позволит добиться от курса максимально выраженного эффекта.
Длительность программы, дозировку должен определять лечащий доктор. Врач ориентируется не только на инструкцию по применению «Аториса» (10 мг, 20 мг, 40 мг), но и особенности состояния больного: диагноз, специфику работы внутренних систем и органов, противопоказания, склонность к аллергии. Поскольку течение болезни может развиваться по огромному количеству сценариев, невозможно составить некий стандартный курс, подходящий практически всем.
Взрослые и дети
Обо всех правилах приема таблеток рассказывает инструкция «Аториса». 10 мг – начальная доза. Это количество препарата принимают в пищу, не деля на подходы, кратность в сутки – один раз. Выраженный эффект можно наблюдать через пару недель с момента начала курса, наибольший достигается к 28 дню лечения.
Если через две недели с момента старта использования лекарства эффективности все еще нет, дозировку увеличивают. Производитель допускает в сутки принимать не более 80 мг активного компонента. Между последовательными увеличениями дозировки необходимо выдерживать двухнедельные интервалы. Корректировка дозировки осуществляется на базе липидограммы, снимаемой каждые две недели курса.
В инструкции по применению и отзывах об «Аторисе» содержится информация о возможности использования медикамента детьми. Средство разрешено в десятилетнем возрасте и старше. Терапию начинают (как и у взрослых) с 10 мг ежедневно, используя лекарственный состав стабильно в одинаковое время суток. При отсутствии выраженного эффекта допускается повышение дозировки, согласно инструкции по применению. «Аторис» 20 мг (отзывы доказывают, что этого количества преимущественно достаточно для несовершеннолетних пациентов) – максимальный формат выпуска, доступный детям. Производитель обращает внимание, что в организм ребенка в сутки не должно попадать больше 20 мг активного соединения. Между повышениями дозировки необходимо выдерживать четырехнедельные интервалы. Корректировка формата курса осуществляется после получения информации через липидограмму.
Особенный случай
Как подтверждают многочисленные отзывы, инструкцией по применению «Аторис» рекомендован для лиц разных возрастных групп, включая пожилых больных. Специальной корректировки дозировки для такой категории не требуется. Если установлено некорректное функционирование почек, в общем случае менять дозу не нужно.
Если выявлены нарушения функций печени, необходимо очень аккуратно поднимать дозировку препарата. Производитель в инструкции по применению «Аториса» (40 мг и других форм выпуска) указывает, что увеличение производится лишь при условии постоянного контроля за концентрацией липидов в кровеносной системе. Больного нужно держать под наблюдением, чтобы отмечать клинические особенности состояния. Если печеночные ферменты на фоне использования состава становятся активнее нормы в три раза и выше, медикамент сразу отменяют.
Негативные последствия
Как указывается в многочисленных отзывах на «Аторис» (инструкция по применению 10 мг, 20 и 40 мг это подтверждает), препарат редко провоцирует негативный ответ организма. Как правило, медикамент переносится хорошо. В то же время отрицательные эффекты возможны. Как следует из клинических испытаний и оставленных пациентами отзывов, инструкции «Аториса», возможны:
- нарушение аппетита;
- диспепсия;
- гепатит;
- панкреатит;
- бессонница;
- боль и кружение головы;
- онемение конечностей;
- невропатия;
- миопатия;
- болезненность, слабость мышц;
- повышенная активность печеночных ферментов;
- гипо-, гипергликемия;
- аллергические реакции;
- астения;
- проблемы половой сферы;
- выпадение волос;
- боль за грудиной.
В отзывах об «Аторисе», в инструкции указано, что наличие отрицательного ответа может быть поводом для прекращения терапии. Пациенты, сталкивавшиеся с такими последствиями приема, обращались к доктору. Врач, исходя из состояния больного, принимал решение о прекращении курса и замене препарата на более подходящий. В некоторых случаях побочные эффекты достаточно слабые, в то время как польза от курса выраженная, поэтому разумно продолжить применение, параллельно используя средства для облегчения негативных проявлений.
Категорически нельзя!
Как и у всех основанных на том же соединении аналогов, в инструкции по применению «Аториса» указано на невозможность использования состава при непереносимости аторвастатина. Кроме того, средство нельзя принимать, если больной не переносит какие-либо иные вещества, использованные производителем при изготовлении медикамента. Категорический запрет на прием накладывают:
- недостаток лактазы;
- галактоземия;
- проблемы абсорбции глюкозо-галактозы;
- острые нарушения функций почек;
- повышенная активность трансаминазы;
- заболевания мышц скелета;
- беременность;
- лактация;
- детский возраст (младше 10 лет).
Специфические ограничения
И сходные по активным компонентам аналоги, и «Аторис» (инструкция по применению акцентирует на этом внимание) можно использовать для лечения страдающих пристрастием к алкоголю лиц только при возможности постоянного наблюдения за состоянием пациента. Аналогичного подхода требуют нарушения функционирования печени, болезни этого органа.
Производитель указывает на недопустимость прибегать к средству во время вынашивания плода. Перед началом курса проводят специальные исследования с целью полностью исключить беременность. Не рекомендовано использовать медикамент женщинам в репродуктивном возрасте, а при необходимости приема важно пользоваться надежными противозачаточным средствами. Если запланировано зачатие, следует полностью отказаться от «Аториса» как минимум за месяц до запланированного момента начала беременности.
В период кормления ребенка грудью необходимо либо отказаться от медикамента, либо прекратить вскармливание и перевести чадо на искусственное питание.
Как и для многих аналогов, инструкция «Аториса» и отзывы (20 мг, 10 или 40 – дозировка не играет роли) подтверждают, что средство может несколько влиять на способность пациента концентрироваться, поэтому рекомендовано не управлять транспортом во время прохождения терапевтического курса. При необходимости концентрироваться и решать сложные задачи важно быть особенно аккуратным.
Взаимное влияние
Известно, что одновременное использование в пищу «Аториса» и веществ, влияющих на CYP 3А4, может стать причиной повышения в плазме крови количества аторвастатина, а значит, растет риск миопатии, нарушения функциональности почек, рабдомиолиза.
Одновременное поступление в организм аторвастатина, ниацина, продуктов, полученных на базе фиброевой кислоты, приводит к росту в кровеносной системе концентраций активного компонента рассматриваемого медикамента.
При сочетании с фенитоином аторвастатин показывает более выраженный эффект, а вот комбинирование с антацидами приводит к снижению плазменных концентраций активного соединения. Как показали исследования, на эффективность терапевтической программы это не влияет.
Снизить показатели аторвастатина в плазме крови можно, если одновременно с веществом использовать медикаменты с колестиполом. Исследования показали, что такая комбинация приводит к повышенной эффективности программы лечения в целом.
Сочетание с дигоксином, оральными контрацептивами провоцирует повышение концентрации в кровяной плазме этих соединений, но не влияет на количество аторвастатина. Одновременное использование с варфарином становится причиной уменьшения времени протромбина. Особенно выражено это в начале терапевтического курса. Со временем эффект нивелируется естественным образом.
Категорически не сочетается описываемый препарат и грейпфрутовый сок.
Слишком много!
Нет подтвержденных данных о передозировке «Аторисом». Если такая ситуация все же возникнет, требуется срочное промывание желудка. Пациенту показаны сорбенты и терапия, направленная на устранение возникших при передозировке симптомов. Эта же информация указывается в отзывах об «Аторисе».
Аналоги
В инструкции по применению указано, что активный компонент медикамента – аторвастатин, следовательно, в некоторой степени альтернативами для указанного препарата выступают средства, основанные на том же соединении. Наибольшим спросом пользуются разные варианты лекарства «Аторвастатин», выпускаемого многими современными фармацевтическими компаниями, как иностранными, так и отечественными.
Какой бы ни был выбран аналог «Аториса», инструкцию по применению этого вещества придется соблюдать предельно четко. Необходимо согласовывать замену с лечащим доктором, иначе высока вероятность неэффективности терапевтической программы. Некорректная замена медикамента может спровоцировать побочные эффекты.
В некоторых случаях средство заменяют на:
- «Атомакс»;
- «Анвистат»;
- «Вазатор».
Возможна замена на «Тулип», «Торвас», «Липофорд». О необходимости выбора альтернативы следует предупредить доктора, указав, по каким причинам нет возможности принимать выписанный изначально состав. Врач сможет выбрать оптимальный вариант, ориентируясь на потребности пациента.
«Тулип»
Отзывы свидетельствуют, что наибольшим спросом среди всех альтернативных вариантов для рассматриваемого препарата пользуется медикамент «Тулип». Средство также купирует активность редуктазы ГМГ-КоА, а значит, снижает концентрацию в крови общего холестерина, триглицеридов.
В продаже «Тулип» представлен таблетками разных вариантов дозировки: 10, 20, 40 мг активного компонента. Каждый из вариантов имеет собственные индивидуальные особенности. Вариант с минимальной дозировкой выпускается в белом цвете или близком к этому, вдвое большей – в светлом желтом. Таблетки, содержащие 40 мг активного соединения, выполнены в коричневатом оттенке желтого. На каждом экземпляре производитель указывает, какое количество активных соединений содержится в препарате. Это позволяет избежать путаницы.
Таблетки упакованы в блистеры по десятку. Продается «Тулип» в картонных пачках, содержащих от трех до девяти блистеров. Цена за такую упаковку – от 200 рублей и выше.
Кроме активного соединения аторвастатина, препарат содержит вспомогательные элементы:
- тальк;
- титановый диоксид;
- кармеллозу;
- лактозу;
- целлюлозу;
- полисорбат;
- магниевый стеарат;
- гипролозу;
- макрогол;
- краситель.
Правила использования: когда показан?
Как указано в инструкции, «Тулип» под контролем доктора можно принимать, если установлены:
- гиперхолестеринемия (первичная, семейная гетерозиготная, несемейная);
- гиперлипидемия (смешанная).
«Тулип» можно применять только в сочетании со специальной диетой, составленной с учетом минимизации поступления в организм жировых соединений. Основное предназначение препарата – понижать количество холестерина в кровеносной системе, как общего, так и низкоплотного. Активный компонент медикамента влияет на аполипопротеин В, тиреоглобулин. Одновременно можно добиться большего количества высокоплотных жировых протеинов относительно общего количества холестерина.
«Тулип» показан, если пациент уже проходит лечение диетами и иными немедикаментозными средствами, но такие варианты не дают выраженного результата.
Если выявлена гиперхолестеринемия наследственного типа гомозиготной формы, препарат можно использовать как эффективный метод снижения количества общего холестерина и низкоплотного, если альтернативные пути не показывают должного эффекта.
«Тулип» рекомендован лицам, у которых наблюдаются осложнения на фоне заболеваний сердца и сосудов, при это нет признаков ишемии, но есть риск развития такого состояния. «Тулип» показан курящим, а также лицам, страдающим повышенным давлением, сахарным диабетом и ретинопатией, поскольку позволяет снизить риск ишемии. Кроме того, факторами для выбора этого средства при гиперхолестеринемии могут быть:
- альбуминурия;
- наследственность;
- дислипидемия;
- возраст (55 лет и старше).
Если на фоне ишемии развиваются осложнения на сердце и сосудах, «Тулип» можно применять как средство для вторичного предупреждения состояния. Клинические исследования показали, что его правильный прием позволяет снизить частоту смертности, инфарктов, инсультов, госпитализации по причине реваскуляризации, беспокоящей стенокардии.
Нельзя!
К числу абсолютных противопоказаний для использования средства относятся:
- активные патологии печени, болезни в острой стадии;
- повышенная втрое относительно нормы активность трансаминаз печени в кровеносной системе при невозможности выявления причины этого факта;
- глюкозо-галактозный мальабсорбционный синдром;
- повышенная чувствительность, непереносимость лактозы;
- вынашивание плода;
- лактация.
В настоящее время не установлено, насколько «Тулип» эффективен и безопасен для несовершеннолетних пациентов, поэтому препарат не выписывают для больных, чей возраст – младше 18 лет.
В некоторых случаях данный состав использовать можно, но только при условии постоянного контроля за состоянием пациента. К таким случаям относятся:
- нарушение баланса электролитов в кровеносной системе в тяжелой форме;
- болезни печени в прошлом;
- злоупотребление спиртным;
- болезни мышц;
- упоминание в истории болезни патологий, затрагивавших мышцы, на фоне употребления ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы;
- гипертиреоз;
- сахарный диабет;
- заражение крови;
- эпилепсия, не поддающаяся контролю;
- крупные операции;
- травмы.
Правила применения
Применение «Тулипа» возможно только в случае предварительной практики диеты, составленной с расчетом минимизации количества холестерина в продуктах. Такой программы питания нужно будет придерживаться весь период приема таблеток.
«Тулип» используют в пищу без привязки к трапезе. Препарат принимают один раз в сутки. На день показана доза из диапазона 10-80 мг активного компонента. Выбирают определенное количество, начиная с минимального варианта, постепенно повышая дозу и контролируя показатели холестерина в кровеносной системе. Поскольку реакция на медикамент строго индивидуальна, предсказать заранее, какая именно дозировка будет нужна, невозможно.
Необходимо регулярно снимать показатели концентрации жирных структур в кровеносной системе. Это делают в начале терапевтического курса и при увеличении дозировки через пару недель после обновления дозы. На основании полученных анализов принимают решение о необходимости корректировать количество аторвастатина, получаемого больным.
При первичной форме гиперхолестеринемии, при комбинированной гиперлипидемии в большинстве случаев достаточным количеством оказывается 10 мг, используемых за один прием. Реже требуется повышение дозы; верхняя граница – 80 мг. При повышении необходимо внимательно отслеживать ответ организма больного, а дозу корректировать, выдерживая между переменами промежутки от двух до трех недель. Это обусловлено спецификой медикамента: терапевтический эффект аторвастатина наблюдается через две недели, а сохраняется продолжительное время, если курс длинный.
Если гиперхолестеринемия установлена семейная, определена как гомозиготная, тогда оптимальная дозировка – 80 мг. Весь объем принимают за один раз, таблетки нужно использовать каждый день.
В качестве профилактической меры при болезнях сердца и сосудов «Тулип» показан в количестве 10 мг. Если по истечении некоторого времени не удается добиться рекомендованного уровня низкоплотных жирных структур в крови, объемы увеличивают, но учитывают верхнюю границу – 80 мг.
Некоторые особенности
Не требуется специального подхода для лечения пациентов преклонного возраста. Не нужна корректировка при недостаточности работы почек.
Если выявлены печеночные нарушения, несколько замедляется элиминация аторвастатина, следовательно, средством пользуются крайне осторожно. Для обеспечения безопасности пациента необходимо мониторить активность ферментов печени.
Негативные последствия приема
Как видно из инструкции и отзывов, «Тулип» может спровоцировать головную боль, а некоторые пациенты жаловались на головокружение. Производитель указывает, что на фоне использования таблеток возможны:
- астения;
- ухудшение памяти;
- парестезия;
- общая слабость;
- нарушение восприятия вкуса, запаха, визуальной картинки;
- активное газообразование в кишечнике;
- нарушение стула;
- рвота;
- резкая потеря веса;
- гепатит;
- панкреатит;
- желтуха;
- недостаточность функционирования печени;
- болезненность шейных мышц;
- миопатия;
- миозит;
- рабдомиолиз;
- разрыв сухожилий;
- некротизирующая миопатия;
- эритема;
- аллергические реакции;
- гипер-, гипогликемия;
- тромбоцитопения;
- кровотечения из носа;
- анафилаксия;
- склонность к отекам;
- набор веса;
- диабет;
- гинекомастия.
Известно, что у нескольких пациентов на фоне использования таблеток наблюдался атонический фасциит, но в настоящее время не представляется возможным выявить точно, обусловлено это было приемом таблеток или иными факторами.
Важные нюансы
В редких случаях на фоне приема препарата пациенты сталкивались с депрессией.
Возможна передозировка медикаментом. Это требует проведения терапии для устранения симптомов. Активное соединение не имеет специфического антидота. Диализ крови не показывает выраженного эффекта, поскольку аторвастатин преимущественно связывается с плазменными белками.
Как и прочие препараты, основанные на статинах, «Тулип» может быть причиной повышения втрое и больше активности ферментов печени в сыворотке крови. Для обеспечения безопасности пациента необходимо регулярно снимать показатели и отслеживать изменения, сравнивая их с параметрами, полученными до начала курса. Обязательно делать проверку через 6 и 12 недель с момента начала программы лечения «Тулипом».
