Флупиртин малеат: фармакологическое действие, показания к применению, дозировка, побочные действия, аналоги

Флупиртин малеат представляет собой лекарственное вещество, которое обладает анальгезирующими свойствами и входит в состав ряда препаратов из разряда неопиоидных фармакологических средств. Оказывает обезболивающий системный эффект, что происходит благодаря выборочной активации нейтральных каналов калиевого происхождения. Помимо этого, флупиртин оказывает невыраженное миорелаксирующее и нейротропное действие. Наиболее часто встречаются такие препараты как «Катадолон», одноименный «Флупиртин» и «Нолодатак». Инструкция по применению последнего будет представлена ниже.

Это неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин (действующее вещество препарата) является представителем класса селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Не вызывает зависимости и привыкания, оказывает миорелаксирующее действие.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и вставочные нейроны, приводящие к снятию мышечного напряжения. Это действие «Нолодатаку» проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Инструкция по применению к «Нолодатаку» это подтверждает.

Состав

Наиболее популярной формой флупиртина малеата являются таблетки для перорального приема. В одной таблетке содержится 100 мг. Активного компонента. Вспомогательными компонентами в препаратах на основе флупиртина, как правило, являются стеарат магния, желатин, очищенная вода, коповидон, гидрофосфат дигидрат кальция, диоксид коллоидного кремния и т. д.

Свойства

Флупиртин малеат оказывает анальгезирующее действие и входит в группу обезболивающих средств неопиоидного ряда. Вещество оказывает воздействие централизованно. Флупиртин является активатором нейтральных калиевых каналов выборочного действия. При приеме препаратов на основе данного фармакологического вещества, они не вступают во взаимодействие с холинорецепторами и адренорецепторами.

Согласно инструкции по применению к флупиртину малеату, подобные свойства позволяют ему оказывать обезболивающее действие выраженного характера. На фоне выборочного открытия нейтральных каналов калия с одновременным высвобождением калиевых ионов нормализуется покой нейрона. Последний прекращает быть чрезмерно болезненным и возбудимым. Таким образом, удается добиться быстрого снятия болевого синдрома, выражающегося в легкой или средней степени тяжести. Флупиртин также обладает миорелаксирующими свойствами, то есть оказывает седативное действие.

Показания

Флупиртин малеат и препараты на его основе назначаются с целью устранения болевого синдрома, спровоцированного различными факторами, включая:

1. Нарушение менструального цикла, сопровождающееся болезненностью в нижней части живота.
2. Боли нейропатического типа, появляющиеся после получения травмы.
3. Спазм мышц, а также фибромиалгия.
4. Боли в голове на фоне перенапряжения.
5. Онкологические заболевания, проявляющиеся болевым синдромом.
6. Реабилитационный период после проведенного хирургического вмешательства.

Противопоказания

Анальгетик центрального действия флупиртин противопоказан пациентам при следующих сопутствующих состояниях и патологиях:

• Патологические процессы в печени.
• Детям в возрасте младше 18 лет.
• Алкоголизм в хронической форме течения.
• Пациентам, в анамнезе которых имеется предрасположенность к энцефалопатии почек.
• На фоне одновременного приема с препаратами, которые оказывают гепатотоксическое действие.
• Проведенная терапия звона в ушах.
• Индивидуальная реакция на флупиртин или компонент, входящие в состав препаратов на основе данного активного вещества.

При назначении препаратов с флупиртином пожилым пациентам требуются повышенные меры предосторожности, а также корректировка принимаемых дозировок. Ввиду его седативных свойств, на фоне проведения терапии флупиртином, не рекомендуется управлять транспортными средствами, а также проводить работы, требующие повышенной концентрации внимания и точности выполнения.

Тератогенное действие на флупиртин выявлено не было, однако, он официально не рекомендован для использования женщинам в период вынашивания ребенка. Это обусловлено также отсутствием клинических данных о безопасности флупиртина в различных препаратах для плода.

Если женщине в лактационный период назначается прием флупиртина, ей рекомендуется отменить грудное вскармливание на время лечения. Это обусловлено тем, что в ходе исследований вещества было установлено его свойство проникать в небольших количествах в грудное молоко.

Инструкция

Флупиртин в таблетированной форме предназначении для приема внутрь. Капсулы не разжевываются и запиваются небольшим количеством воды. Так как обезболивающие средства на основе флупиртина часто назначаются пациентам в тяжелом состоянии, допускается вскрытие капсулы и введение вещества через зонд. При этом следует учитывать горький вкус препарата, поэтому его можно нейтрализовать посредством поедания сладких фруктов, например, банана. Практически все препараты на основе флупиртина принимаются по одной схеме, что обусловлено одинаковой концентрацией вещества в таблетках, равной 100 мг. При этом соблюдаются следующие рекомендации:

1. Стандартная дозировка флупиртина малеата предполагает прием 300-400 мг в сутки, разделенные на 3-4 раза. Если болевой синдром носит выраженный характер, дозировка препарата может быть удвоена. Максимальная суточная дозировка флупиртина не должна превышать 600 мг.
2. Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом индивидуальных особенностей пациента и тяжести болевого синдрома. Длительность лечения флупиртином не должна быть дольше двухнедельного срока. При этом выбирается минимальная терапевтическая дозировка, которая оказывает выраженное действие.
3. В пожилом возрасте на начальном этапе лечения назначается прием минимальной дозировки 100 мг флупиртина утром и вечером.

На фоне недостаточности почек необходимо проводить регулярный контроль уровня креатинина в кровяной плазме. Максимальной суточной дозировкой для пациентов с таким диагнозом будет 300 мг флупиртина. Если недостаточность почек носит легкую или среднюю степень тяжести, корректировки режима дозирования не потребуется. При гипоальбуминемии назначение происходит по той же схеме, что и на фоне недостаточности почек.

Назначение препарата в дозировках, превышающих стандартные схемы лечения, потребует тщательного врачебного контроля, а в некоторых случаях госпитализации пациента.

Имеются ли побочные действия у флупиртина малеата?

Побочные эффекты

На фоне приема флупиртина могут развиваться следующие нежелательные реакции:

• Кожный покров – гипергидроз.
• Нервная система – нарушение сна, состояние депрессии, головокружение, боли в голове, беспокойство и нервозность, спутанность сознания.
• Печень и желчевыводящие пути – недостаточность печени, повышение активности трансаминаз печени, гепатит.
• Зрение – нарушение зрительной функции.
• Желудок и кишечник – метеоризм, болезненность в области желудка, диспепсические нарушения, запор, тошнота и рвота, диарея, сухость слизистой мембраны рта.
• Иммунная система – повышенная чувствительность к флупиртину, выражающаяся в аллергической реакции в виде сыпи, зуда, крапивницы и повышения температуры тела.
• Иные – нарушение аппетита вплоть до полной его потери, усталость и слабость, особенно выражено проявляются в начале терапии флупиртином.

Побочные реакции на флупиртин указывают, как правило, на некорректно подобранную дозировку и требуют ее корректировки. Исключением является аллергия на действующее вещество, которая предполагает отмену препарата и подбор аналога. Все остальные симптомы проходят самостоятельно после курса лечения.

Симптомы передозировки

На фоне сильного превышения дозировки флупиртина могут наблюдаться следующие симптомы передозировки:

• Тахикардия.
• Спутанность сознания.
• Тошнота.
• Сухость слизистых мембран.

Передозировка лечится промыванием желудка и последующим приемом энтеросорбентов. Далее проводится симптоматическое лечение.

Аналоги

Существует ряд препаратов, которые содержат аналогичные по оказываемому терапевтическому действию вещества. Наиболее распространенными являются следующие аналоги флупиртина малеата:

• «Дексалгин».
• «Димексид».
• «Кетанов».
• «Бупранал».
• «Промедол».
• «Лидокаин».
• «Метиндол».

Прежде чем заменить один препарат на другой, следует проконсультироваться с врачом, так как при назначении флупиртина он опирался на состояние пациента и его индивидуальные особенности. Аналог может иметь другой активный компонент и соответственно предполагать иную схему приема.

Отзывы

Отзывы о приеме флупиртина малеата в различных препаратах исключительно положительные. Многим он помогает справиться даже с болевым синдромом повышенной интенсивности. Препараты на основе флупиртина часто назначаются пациентам с онкологическими заболеваниями, когда другие лекарственные средства оказываются неэффективными.

Флупиртин малеат может использоваться как монопрепарат, а также в сочетании с опиоидными и нестероидными противовоспалительными средствами. Также допускается одновременный прием флупиртина с антидепрессантами.

В отзывах встречаются жалобы пациентов, принимавших флупиртин, на появление тошноты и слабости в начале терапевтического курса. Однако те же пациенты подчеркивают, что спустя несколько дней подобные неприятные симптомы проходят самостоятельно. Специалисты часто применяют флупиртин у пациентов с выраженным болевым синдромом.