Антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении некоторых грамотрицательных и большинства грамположительных микроорганизмов. Антибактериальный эффект таких препаратов связан с их способностью нарушать синтез клеточных стенок бактерий.
Антибиотики пенициллинового ряда применяются при бактериальных инфекциях, в том числе тяжелого характера. Одним из таких эффективных лекарств является «Карбенициллин». Инструкция по применению указанного средства, его показания к назначению, механизм действия и прочие сведения представлены далее.
Лекарственная форма медикамента и его состав
Согласно инструкции по применению, «Карбенициллин» поступает в продажу в форме порошка, предназначенного для приготовления инъекционного раствора. Последний используют для внутримышечного и внутривенного введения.
Карбенициллина динатриевая соль представляет собой пористую массу (порошок) белого или практически белого цвета. Она гигроскопична, легко растворима в воде и медленно – в этаноле. Карбенициллина динатриевая соль нерастворима в хлороформе и эфире. Его молекулярная масса составляет 422,36.
Активным компонентом рассматриваемого средства является полусинтетическое антибиотическое вещество из группы пенициллинов. Оно кислотоустойчиво и разрушается только бета-лактамазами. Молекулярная масса карбенициллина составляет 378,40.
Механизм действия лекарственного препарата
Что представляет собой антибиотик «Карбенициллин»? Такой препарат широкого спектра действия обладает бактерицидными и антибактериальными свойствами. Его активный компонент способен ацетилировать мембраносвязанный фермент транспептидазу, а также блокировать синтез и проницаемость пептидогликанов клеточных стенок, вызывая осмотическую неустойчивость бактерий.
Согласно инструкции по применению, «Карбенициллин» проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов (индолположительных штаммов), а также некоторых анаэробных и грамположительных бактерий. При этом рассматриваемый медикамент никаким образом не воздействует на штаммы стафилококков, которые разрушают пенициллиназу.
Также следует отметить, что применение указанного лекарства при инфекциях, вызванных грамположительными бактериями, нецелесообразно.
Фармакокинетические особенности
В процессе применения антибиотиков с карбенициллином следует иметь в виду, что после внутримышечного введения лекарственного раствора максимальная концентрация упомянутого вещества в крови пациента достигается лишь спустя 60 минут. Около 50–60% препарата связывается с белками. Он проникает во все ткани и жидкости, в том числе желчь, перитонеальную жидкость, плевральный выпот, слизистую оболочку кишечника, жидкость среднего уха, легкие, желчный пузырь и половые органы.
Биологической трансформации карбенициллина в печени подвергается лишь небольшая его часть (примерно 2%). Время полувыведения антибиотического вещества составляет 1–1,5 часа. Экскретируется препарат в основном почками (в неизмененном виде, примерно 60–90%). При этом в моче создается чрезмерно высокая концентрация карбенициллина.
Рассматриваемый медикамент проходит сквозь плаценту, а также проникает в материнское молоко (в небольших концентрациях).
Показания к назначению
В каких случаях пациентам могут быть назначены препараты с таким активным веществом, как карбенициллин? Показаниями к применению подобных средств являются бактериальные инфекции, которые были вызваны чувствительными к указанному веществу микроорганизмами. Обычно рассматриваемое лекарство назначают при инфекциях органов малого таза, суставов и костей, моче- и желчевыводящих путей, перитоните, сепсисе, септицемии и пневмонии. Также «Карбенициллином» эффективно лечат абсцесс мозга, инфекционно-воспалительные болезни мягких тканей и кожи, менингит. Нередко его используют при гнойных осложнениях после оперативных вмешательств, при родах, инфицированных ожогах и среднем отите.
Противопоказания к назначению
В каких случаях использовать препарат «Карбенициллин» запрещается? Противопоказаниями к применению такого медикамента являются:
- повышенная чувствительность к активному веществу, в том числе к иным бета-лактамным антибиотикам;
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- энтерит;
- язвенный колит;
- экзема;
- ангионевротический отек;
- хроническая почечная недостаточность;
- различные кровотечения (в том числе в анамнезе).
Инструкции по применению «Карбенициллина»
Дозировка рассматриваемого антибиотика строго индивидуальна. Ее должен определять только специалист в зависимости от тяжести течения инфекции, возраста пациента и чувствительности возбудителя. Например, при абсцессе мозга при внутривенном введении разовая доза такого лекарства составляет 50-80 мг/кг (4-6 раз в день). Длительность лечебной процедуры посредством шприца – 3-4 минуты, системы – 30-40 минут.
Если препарат был назначен для лечения инфекции мочевыводящих путей у женщин, то следует иметь в виду, что при нарушенной работе почечной системы дозу карбенициллина снижают, а интервалы между введениями повышают.
Действия побочного характера
Как и у всех антибиотиков пенициллинового ряда, у препарата «Карбенициллин» имеются свои побочные эффекты. К ним относятся следующие:
- боль в животе, тромбоцитопения, отек Квинке, нейтропения, конъюнктивит, лейкопения, эпилептиформные припадки, геморрагический синдром;
- тошнота, изменение уровней калия и натрия в крови, интерстициальный нефрит, рвота, анафилактический шок, повышение активности трансаминаз печени, дисбактериоз, эозинофилия, псевдомембранозный колит;
- гиповитаминозы, крапивница, вагинальный кандидоз, эритема, ангионевротический отек, ринит.
Также на фоне приема рассматриваемого медикамента у пациента может развиться суперинфекция, вызванная микроорганизмами, устойчивыми к карбенициллину (при высоких дозировках). При внутримышечном введении нередко возникают такие местные реакции, как болезненность в месте введения, а при внутривенном — флебит.
Лекарственное взаимодействие
Препарат «Карбенициллин» способен усиливать эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, а также фибринолитиков и антиагрегантов. Также это средство повышает вероятность развития побочных реакций при его сочетании с НПВП.
«Карбенициллин» абсолютно несовместим с бактериостатиками (возникает бактерицидный эффект), антибиотиками тетрациклинового ряда, макролидами и хлорамфениколом. Кроме того, этот препарат запрещается смешивать с аминогликозидами.
Важно знать!
Перед парентеральным использованием лекарства обязательно производится внутрикожная проба на предмет индивидуальной чувствительности (использовать 0,1 мл лекарства). Результаты пробы оценивают спустя полчаса.
При развитии аллергических реакций в процессе лечения следует отменить медикамент и провести десенсибилизирующую терапию.
Антибиотик «Карбенициллин» способен увеличивать время кровотечения.
При внутривенном применении лекарства может потребоваться выявление уровней ионов натрия и калия в сыворотке крови, а также периода кровотечения.
При внутримышечном введении антибиотического средства не следует вводить его в одно и то же место в количестве более 2 г.
