Гамма-оксимасляная кислота - это природная кислота с содержанием двух групп, карбоновой и гидроксильной. Органическое вещество играет важную роль в ЦНС человека. Она оказывает влияние на механизмы передачи нервного импульса - сдерживает их. Оксикислоту применяют в медицине, но во многих странах она запрещена законом.
Гамма-оксимасляная кислота: описание
ГОМК - натуральное вещество, вырабатываемое в клетках человека, структурно она связана с кетоновым телом. Оно обнаруживается в ЦНС человека. Кислота продуцируется в полужидком содержимом нервной клетки, а при нервном импульсе выделяется в среднюю часть синапса. Вещество также находится в красном вине, говяжьем мясе, плодах цитрусовых.
Формула гамма-оксимасляной кислоты - C₄H₈O₃. Вещество, по сути, является соединением натриевой (126 г/моль) и калиевой (142,19 г/моль) солей. По физико-химическим свойствам представляет собой жидкость без цвета и запаха.
Гамма-оксимасляная кислота имеет несколько других названий: гидроксибтоновая кислота, γ-оксимаслянная кислота, γ-оксибутират. Вещество используется в медицине в качестве анестетика и седативного средства.
История химического синтеза ГОМК
Синтезированная структурная формула гамма-оксимасляной кислоты впервые была выведена в 1874 году Александром Зайцевым. Но на людях вещество было применено почти век спустя, в 1960-х годах Анри Лобори. Ее основное свойство открыл К.Крневич. Он исследовал энергетические потенциалы, возникающие в коре головного мозга вследствие раздражения кожного покрова.
Во время опыта ученый подвел к воспроизводящему электрические потенциалы нейрону две пипетки. В одну он ввел тело нейрона и регистрировал возбуждение, а другую заполнил слабоконцентрированным раствором ГОМК. Когда оксикислота подступила к нейрону, она стала подавлять импульсы в чувствительных клетках.
Позже японские исследователи подтвердили данные результаты. Стало понятно, что гамма-оксимасляная кислота тормозит нервную активность в коре мозга. В ходе наблюдений выяснилось, что вещество продуцируется и секретируется в областях мозга, ответственных за сдерживание нервного импульса.
Первый лекарственный препарат, сдерживающий активность нервных импульсов, был разработан в Японии. Он представлял из себя концентрат гамма-оксимасляной кислоты и назывался "Гаммалон". Позже появился российский дженерик "Аминалон". Препарат в основном применялся в гериатрической практике и при терапии детей с олигофренией.
Позже аминогруппу ГОМК заменили гидроксилом. Натриевую соль полученного вещества (оксибутират натрия) применяют в качестве неингаляционного наркозного средства.
Фармакология
ГОМК - естественное вещество, синтезирующееся в гамма-аминомасляной кислоте и являющееся ее структурным аналогом. Улучшает обменные процессы головного мозга и является эндогенным нейромедиатором. Стимулирует оборот серотонина в тканях и увеличивает перемещение триптофина в головной мозг.
Препараты гамма-оксимасляной кислоты в терапевтических дозах активизируют рецепторы, отвечающие за седативное действие. Низкие концентрации ГОМК, содержащиеся в лекарственных средствах, способствуют увеличению высвобождения домафина. При высоких концентрациях снижается скорость высвобождения предшественника норадреналина.
Повышает устойчивость мозга к недостатку кислорода и токсическому воздействию. Способствует увеличению вывода глюкозы и кислорода. Активизирует умственную деятельность, улучшает когнитивные функции.
Улучшает процессы синтеза, обновления нейронов, накопления энергии. Оказывает влияние на обменные процессы дофамина и серотонина. Нормализует электрическую и биохимическую активность нейронов.
Оказывает противотревожный эффект, при этом не вызывает расслабления скелетной мускулатуры. Предотвращает формирование неврозов, стресс-индуцированных психовегетативных реакций. Седативное действие сочетается с активизирующим и антиастеническим. Улучшает адаптивные свойства организма.
Самостоятельно организм вырабатывает ГОМК в низких концентрациях. При потреблении в медицинских целях его содержание становится выше, чем обычно. Благодаря ферментативной кинетике организм усваивает кислоту в препаратах и перестает производить ее.
Препараты ГОМК
ГОМК - действующее вещество различных лекарственных средств. Оно оказывает действие на нейроны головного мозга. У каждого препарата свои фармакология и показания.
- Оксибтират натрия - средство для наркоза, производное гамма-оксимасляной кислоты. Длительность анестезии - около двух часов. Препарат может применяться как снотворное, но только по назначению врача. Считается малотоксичным средством.
- "Аминалон" - ноотропное средство, предназначенное для улучшения когнитивных функций.
- "Нейробутал" - ноотропный, транквилизирующий, адаптогенный препарат. Показаниями к использованию являются невротические расстройства, вызванные воздействием токсинов, травмой, психогенными факторами.
- "Пикогам" - сосудорасширяющий препарат, улучшающий кровообращение в головном мозге.
- "Пикамилон" - ноотропное, антиоксидантное, антиагрегационное, транквилизирующее средство. Применяется для улучшения микроциркуляции крови в мозге.
Показания и инструкция по применению гамма-оксимасляной кислоты
ГОМК подавляет активность ЦНС. Ее применяют для снижения симптоматики различных неврологических расстройств (раздражительность, волнение). Гамма-оксимасляная кислота является активным компонентом различных рецептурных препаратов, применяемых для терапии следующих заболеваний:
- каталепсия;
- нарколепсия;
- бессонница;
- депрессия;
- алкоголизм.
В терапевтических дозах ГОМК и препараты на ее основе используются в качестве интоксиканта. В больших концентрациях вещество оказывает стимулирующее действие.
Побочные эффекты
При неправильном использовании ГОМК (превышение дозировки, применение с другими лекарственными препаратами, алкоголем) проявляются нежелательные и даже опасные для жизни побочные симптомы:
- При незначительном увеличении дозировки - болезненно повышенное настроение, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность, чрезмерное сочувствие (эмпатия).
- При употреблении больших доз ГОМК развиваются симптомы интоксикации: тошнота, головокружение, нарушение зрения (яркие вспышки, пелена перед глазами). Также наблюдаются сонливость, замедление дыхания, забывчивость, обморочные состояния, смерть. Длительность клинической картины зависит от дозировки.
- При одновременном употреблении алкоголя и ГОМК, оксикислота замедляет скорость выведения этанола. Сочетание этих двух веществ вызывает рвоту одновременно с сонливостью, может привести к остановке дыхания.
Запрет на свободную продажу вещества только увеличил случаи передозировки ГОМК. Любой человек, имеющий скромные знания по химии, может самостоятельно приготовить кислоту в домашних условиях. Из-за простоты изготовления средство делают в подпольных лабораториях. Люди его покупают и сами определяют дозировку, что приводит к побочным проявлениям и даже летальности.
Немедицинское использование ГОМК
Свойства ГОМК позволяют отнести его к депрессантам. Вещество влияет на функционирование ЦНС, приводит к изменению состояния сознания.
ГОМК широко используется в клубах, на оупен-эйрах, массовых дискотеках, вечеринках. У гамма-оксимасляной кислоты растворимость очень хорошая, из-за чего ее подмешивают в алкогольные и безалкогольные коктейли. Вещество способствует общительности, помогает быстро раскрепоститься, вызывает мощное, все заполняющее чувство счастья, эмоциональный подъем, ощущение благополучия и беспечности.
ГОМК используют в качестве "вещества для изнасилования". Кислота не имеет запаха и вкуса, ее легко подмешать, и жертва ничего подозрительного не почувствует. Во время следствия для подтверждения факта применения ГОМК используют тестирование волос. Вещество обнаруживается в волосах в течение месяца после применения.
Как обнаруживают использование ГОМК?
В организме ГОМК продуцируется в очень маленьких количествах. Даже незначительное превышение концентрации влияет на функциональность нейронов. Поэтому дозировку должен рассчитывать врач.
Люди, принимающие вещество в качестве наркотика, при задержании утверждают, что проводили лечение. По тому, сколько в крови остается гамма-оксимасляной кислоты, определяют, использовался препарат терапевтически или с целью опьянения. Концентрация ГОМК в плазме у людей, принимавших средство в качестве терапии, составляет 50-250 мл/л. Превышение этих концентраций говорит о применении кислоты для опьянения.
Правовой статус
Практически во всех странах ГОМК включена в список наркотических средств. Только у разных стран неодинаковые меры наказания за производство и торговлю веществом.
В Гонконге, например, препараты на основе гамма-оксимасляной кислоты отпускаются по рецепту. При продаже без рецепта фармацевта штрафуют на крупную сумму. А незаконное производство и сбыт караются пожизненным заключением.
В России ГОМК также включена в перечень наркотических средств, оборот которых ограничен.
